Антигриппин-максимум

Антигриппин-максимум ‒ средство для этиотропной и симптоматической терапии респираторных вирусных заболеваний.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• капсулы двух видов: капсулы П – твердые желатиновые, размер №0, синего цвета; содержимое – смесь гранул (разного размера, неправильной формы, могут содержать комки) и/или порошка белого либо белого с розоватым или кремоватым оттенком цвета; капсулы Р ‒ твердые желатиновые, размер №0, красного цвета; содержимое – смесь гранул (разного размера, неправильной формы, могут содержать комки) и/или порошка белого и желтого с зеленоватым оттенком цвета (в картонной пачке 2 отдельные контурные ячейковые упаковки, в одной содержится 10 капсул П, в другой – 10 капсул Р);
• порошок для приготовления раствора для приема внутрь (малиновый, лимонный, лимонный с медом или черносмородиновый): смесь гранул почти белого цвета и порошка зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом. Готовый раствор: слегка мутноватый, бесцветный или с желтоватым оттенком, имеет характерный запах (соответственно малины, лимона, лимона с медом или черной смородины), может содержать нерастворенные частицы желтого цвета (по 5 г в пакетиках из комбинированного материала, в картонной пачке 3, 6, 8, 12 или 24 пакетика).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Антигриппина-максимум.

Состав 1 капсулы П:

• активное вещество: парацетамол – 360 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
• капсульная оболочка: желатин, титана диоксид (Е171), краситель синий патентованный (Е131).

Состав 1 капсулы Р:

• активные вещества: аскорбиновая кислота ‒ 300 мг, кальция глюконата моногидрат ‒ 100 мг, римантадина гидрохлорид ‒ 50 мг, рутозид (в форме тригидрата) ‒ 20 мг, лоратадин ‒ 3 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал картофельный;
• капсульная оболочка: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124).

Состав порошка для приготовления перорального раствора в 1 пакете:

• активные вещества: парацетамол ‒ 360 мг, аскорбиновая кислота ‒ 300 мг, кальция глюконата моногидрат ‒ 100 мг, римантадина гидрохлорид ‒ 50 мг, рутозид ‒ 20 мг, лоратадин ‒ 3 мг;
• вспомогательные компоненты: лактоза, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, аспартам, ароматизатор пищевой (малиновый, лимонный, лимонно-медовый или черносмородиновый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антигриппин-максимум ‒ препарат комбинированного состава, оказывающий противовирусное, противовоспалительное, интерфероногенное, жаропонижающее, анальгезирующее, противоаллергическое и ангиопротекторное действие.

Свойства активных компонентов препарата:

• парацетамол – анальгетик-антипиретик, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами;
• аскорбиновая кислота – витамин C, участвующий в регуляции окислительно-восстановительных процессов, нормализующий свертываемость крови, проницаемость капилляров и регенерацию тканей, активирующий иммунитет;
• кальция глюконата моногидрат – средство, которое предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ) и гриппе. Восстанавливает капиллярное кровообращение. Обладает противоаллергической активностью (механизм ее действия не установлен);
• римантадина гидрохлорид – противовирусное средство, эффективное при вирусе гриппа A. Блокируя М₂-каналы вируса гриппа A, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, чем ингибирует наиболее важную стадию репликации вируса. Способствует выработке интерферонов альфа и гамма. Оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом B;
• рутозид – ангиопротектор, укрепляющий сосудистую стенку, снижающий повышенную проницаемость капилляров благодаря уменьшению отечности и воспаления. Увеличивает степень деформации эритроцитов. Обладает антиагрегантным свойством;
• лоратадин – блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов, предупреждающий развитие отека тканей, обусловленного высвобождением гистамина.

Фармакокинетика

Парацетамол

После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) всасывается в высокой степени. Согласно данным клинических исследований, при применении Антигриппина-максимум в капсулах C_max (максимальная плазменная концентрация) парацетамола составляет 5,01 ± 1,7 мкг/мл и достигается в течение 1,2 ± 0,72 ч.

С белками плазмы связывается 15% дозы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизму подвергается в печени преимущественно путем конъюгации с сульфатами и глюкуронидами, а также путем окисления микросомальными ферментами печени, вследствие чего образуются токсичные промежуточные метаболиты – они в дальнейшем конъюгируют сначала с глутатионом, затем – с меркаптопуровой кислотой и цистеином. В данном пути метаболизма участвует в основном изофермент цитохрома Р₄₅₀ CYP2E1, в меньшей степени – изоферменты CYP3A4 и CYP1A2. У пациентов с дефицитом глутатиона токсичные метаболиты могут вызвать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются метоксилирование до 3-метоксипарацетамола и гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола. Эти метаболиты впоследствии конъюгируют с сульфатами или глюкуронидами. У взрослых пациентов преобладает глюкуронирование.

Конъюгированные метаболиты парацетамола (сульфаты, конъюгаты с глутатионом и глюкурониды) обладают низкой фармакологической и токсической активностью.

Парацетамол выводится главным образом почками в виде метаболитов (преимущественно конъюгатов). В неизмененном виде экскретируется порядка 3% дозы.

Т_½ (период полувыведения) составляет 3,04 ± 1,01 ч. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т_½.

Аскорбиновая кислота

В ЖКТ аскорбиновая кислота всасывается преимущественно в тощей кишке. С белками плазмы связывается примерно 25% принятой дозы.

Абсорбция препарата в кишечнике уменьшается при употреблении щелочных напитков, свежих овощных и фруктовых соков, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как диарея, запор, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, лямблиоз, глистная инвазия.

Плазменная концентрация в норме составляет порядка 10–20 мкг/мл. C_max отмечается примерно через 4 ч. Витамин C легко проникает в тромбоциты и лейкоциты, далее – во все ткани организма. Наибольшей концентрации достигает в печени, лейкоцитах, железистых органах и хрусталике глаза. В тромбоцитах и лейкоцитах концентрация аскорбиновой кислоты выше, чем в плазме и эритроцитах. Проникает через плацентарный барьер.

У пациентов с дефицитными состояниями уровень аскорбиновой кислоты в лейкоцитах снижается позднее и медленнее. Этот критерий оценки дефицита считается лучшим по сравнению с концентрацией в плазме.

Витамин C биотрансформируется главным образом в печени в дезоксиаскорбиновую кислоту, далее – в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится в форме метаболитов и в неизмененном виде через кишечник, почками и с потом.

Употребление алкоголя и курение способствуют быстрому разрушению аскорбиновой кислоты, из-за чего ее запасы в организме резко снижаются.

Препарат выводится при гемодиализе.

Кальция глюконат

После приема внутрь примерно ⅕–⅓ часть кальция глюконата всасывается в тонкой кишке. Этот процесс зависит от уровня pH, особенностей диеты, присутствия эргокальциферола, а также наличия факторов, которые могут связывать ионы кальция.

Ионы кальция абсорбируются более интенсивно при дефиците этого микроэлемента в организме и соблюдении диеты, предусматривающей уменьшенное потребление кальция.

Выводится преимущественно через кишечник (80%), в меньшей степени (20%) – почками.

Римантадин

При пероральном применении препарат медленно, но полностью абсорбируется в кишечнике. Согласно данным клинических исследований, при применении препарата в капсулах C_max составляет 68,2 ± 26,6 нг/мл и отмечается через 4,53 ± 2,52 ч.

С белками плазмы связывается около 40% дозы. Объем распределения (V_d) – 17–25 л/кг. В носовом секрете концентрация препарата выше на 50%, чем в плазме.

Метаболизируется римантадин в печени. T_½ составляет 30,51 ± 9,83 ч.

Выводится преимущественно (более 90%) почками в течение 72 ч, главным образом в виде метаболитов, в неизменном виде экскретируется около 15% дозы.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_½ увеличивается в 2 раза.

У пожилых людей и больных с почечной недостаточностью римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если не корректировать дозу препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК).

У пациентов, получающих гемодиализ, не выявлены значительные изменения клиренса римантадина.

Рутозид

После приема внутрь C_max отмечается в период от 1 до 9 ч.

Рутозид выводится в основном с желчью, в меньшей степени – с мочой.

Т_½ варьирует в диапазоне от 10 до 25 ч.

Лоратадин

При пероральном приеме из ЖКТ лоратадин всасывается быстро и полностью. Согласно результатам клинических исследований, при применении препарата в капсулах C_max составляет 2,36 ± 1,53 нг/мл и отмечается через 2,92 ± 1,31 ч.

С белками плазмы связывается около 97% дозы.

Метаболизируется лоратадин в печени при участии преимущественно изоферментов цитохрома CYP3A4, в меньшей степени – CYP2D6. Основной активный метаболит – дескарбоэтоксилоратадин.

Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и через кишечник (с желчью). Т_½ составляет 12,36 ± 6,84 ч.

У пациентов пожилого возраста примерно на 50% увеличивается C_max.

При хронической почечной недостаточности и гемодиализе фармакокинетические характеристики лоратадина практически не меняются.

Показания к применению

• симптоматическая терапия ОРВИ, гриппа и других простудных заболеваний, сопровождающихся повышением температуры тела, ознобом, головной болью и болями в мышцах;
• этиотропное лечение гриппа типа A.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит витамина K;
• геморрагический диатез;
• гемофилия;
• выраженная гиперкальциурия;
• гиперкальциемия;
• нефроуролитиаз;
• почечная недостаточность;
• острые и обострение хронических заболеваний почек (включая острый пиелонефрит и острый гломерулонефрит);
• хронический алкоголизм;
• острые и обострения хронических заболеваний печени (в т. ч. острый гепатит);
• портальная гипертензия;
• гипопротромбинемия;
• заболевания щитовидной железы;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• саркоидоз;
• возраст до 12 лет – для порошка, до 18 лет – для капсул;
• период беременности и лактации;
• одновременное применение сердечных гликозидов;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Антигриппин-максимум следует применять с осторожностью):

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром мальабсорбции;
• дегидратация, электролитные нарушения;
• гемохроматоз;
• гипероксалурия;
• легкая и умеренная гиперкальциурия;
• талассемия;
• сидеробластная анемия;
• кальциевый нефроуролитиаз в анамнезе;
• диарея;
• церебральный атеросклероз;
• эпилепсия;
• сахарный диабет;
• артериальная гипертензия у пациентов пожилого возраста.

Антигриппин-максимум, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат в обеих лекарственных формах принимают внутрь.

В капсулах Антигриппин-максимум назначают взрослым по 1 капсуле П (синего цвета) и 1 капсуле Р (красного цвета) за один прием 2 или 3 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется моментом исчезновения симптомов заболевания. Капсулы следует глотать целиком и запивать достаточным количеством воды.

В форме порошка Антигриппин-максимум назначают взрослым и подросткам от 12 лет по 1 пакетику 2 или 3 раза в сутки. Перед приемом содержимое 1 пакетика растворяют в 1 стакане горячей кипяченой воды. Принимать препарат следует в горячем виде, предварительно хорошо размешав. Продолжительность лечения определяется моментом исчезновения симптомов заболевания.

Обычно курс лечения составляет 3–5 дней. Если в течение 3 дней не отмечается улучшение самочувствия, нужно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Максимальная продолжительность применения Антигриппина-максимум составляет 5 дней.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: при длительном приеме препарата (более 7 дней) – сухость во рту, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия;
• со стороны системы кроветворения: при приеме Антигриппина-максимум более 7 дней – тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, нейтропения, лейкопения;
• со стороны центральной нервной системы: редко – гиперкинезия, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная возбудимость, головокружение, тремор;
• аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница;
• прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (что проявляется глюкозурией, гипергликемией).

Передозировка

В первые сутки после приема чрезмерной дозы Антигриппина-максимум могут наблюдаться следующие симптомы: бледность кожных покровов, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, тошнота, головная боль, аритмия, тахикардия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Через 12–48 ч после передозировки могут проявиться признаки нарушения печеночной функции. При тяжелой интоксикации возможно развитие печеночной недостаточности с прогрессирующей энцефалопатией. Есть риск возникновения острой почечной недостаточности с тубулярным некрозом (в том числе у пациентов без тяжелых поражений печени), комы.

В первую очередь рекомендуется сделать промывание желудка и обратиться к врачу.

В течение 8 ч после передозировки рекомендуется введение ацетилцистеина, в течение 8–9 ч – введение донаторов SH-группы и предшественников синтеза глутатиона (метионина). Лечение симптоматическое. Необходимость проведения дополнительных терапевтических мероприятий определяется индивидуально в зависимости от концентрации парацетамола в крови и времени, прошедшего с момента его приема.

Особые указания

Антигриппин-максимум не обладает канцерогенным эффектом. Однако препарат не следует назначать пациентам с метастазирующими опухолями.

Лицам, злоупотребляющим алкоголем, до начала приема Антигриппина-максимум рекомендуется получить консультацию врача, поскольку парацетамол обладает потенциальным гепатотоксическим действием.

При длительном приеме лекарственное средство может вызывать обострение имеющихся хронических заболеваний.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Антигриппин-максимум у некоторых пациентов вызывает сонливость и головокружение, поэтому в период его приема рекомендовано соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

Антигриппин-максимум при беременности и лактации противопоказан.

Применение в детском возрасте

В форме порошка препарат противопоказан детям до 12 лет. Капсулы Антигриппин-максимум не назначают пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность, острые заболевания и обострение хронических заболеваний почек (включая острый гломерулонефрит) являются противопоказаниями к назначению Антигриппина-максимум.

При нарушениях функции печени

Антигриппин-максимум противопоказано принимать пациентам с портальной гипертензией, острыми заболеваниями и обострением хронических заболеваний печени (включая острый гепатит).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Антигриппин-максимум следует применять пожилым пациентам с портальной гипертензией, поскольку у них римантадин, входящий в состав препарата, повышает опасность развития геморрагического инсульта.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия парацетамола:

• урикозурические препараты: уменьшается их эффективность;
• ингибиторы микросомального окисления: уменьшается опасность развития гепатотоксического действия парацетамола;
• антикоагулянтные средства: на фоне приема высоких доз парацетамола усиливается их эффект;
• метоклопрамид: может увеличиваться скорость всасывания парацетамола;
• гепатотоксичные средства, этанол, индукторы микросомального окисления в печени (барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, фенитоин, трициклические антидепрессанты): увеличивается продукция гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, из-за чего возрастает риск развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке;
• барбитураты (при длительном применении): снижается эффективность парацетамола.

Возможные взаимодействия аскорбиновой кислоты:

• бензилпенициллин: повышается его плазменная концентрация;
• пероральные контрацептивы: уменьшается их содержание в крови;
• примидон, барбитураты: усиливается выведение аскорбиновой кислоты с мочой;
• изопреналин: снижается его хронотропный эффект;
• амфетамин, трициклические антидепрессанты: уменьшается их канальцевая реабсорбция;
• лекарственные средства, имеющие щелочную реакцию (включая алкалоиды): увеличивается их выведение;
• сульфаниламиды короткого действия, салицилаты: увеличивается риск развития кристаллурии;
• кислоты: их выведение почками уменьшается;
• антипсихотические препараты (нейролептики), производные фенотиазина: уменьшается их терапевтическое действие;
• препараты железа: улучшается их всасывание в кишечнике; при совместном применении дефероксамина возможно усиление выведения железа;
• этанол: повышается его общий клиренс, а также снижается концентрация аскорбиновой кислоты в организме.

Возможные взаимодействия римантадина:

• циметидин: снижается на 18% клиренс римантадина;
• кофеин: усиливается его возбуждающий эффект.

Возможные взаимодействия лоратадина: его плазменная концентрация увеличивается при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 и CYP2D6.

При необходимости одновременного применения Антигриппина-максимум и любого другого лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.

Аналоги

Аналогами Антигриппина-максимум являются: АнвиМакс, Ангрикапс Максима, Антигриппин-Анви, Антигриппин-ОРВИ, Кофанол, Каффетин Колд, Каффетин КОЛДмакс, Падевикс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и сухом месте при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Антигриппине-максимум

Согласно отзывам, Антигриппин-максимум является препаратом, который быстро и эффективно помогает при первых симптомах простудных заболеваний и гриппа: снижает повышенную температуру тела, устраняет головную боль и слабость, уменьшает явления насморка.

Отдельно отмечают приятный вкус приготовленного из порошка раствора.

Цена на Антигриппин-максимум в аптеках

Примерная цена на Антигриппин-максимум в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь в зависимости от количества пакетиков в упаковке: 3 шт. – 130–150 руб., 6 шт. – 195–235 руб., 12 шт. – 360–390 руб., 24 шт. – 600–630 руб. Стоимость капсул (20 шт. в упаковке) составляет порядка 213 руб.