Воспользуйтесь поиском по сайту:
Валтрекс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Valtrex
Код ATX: J05AB11
Действующее вещество: валацикловир (valaciclovir)
Производитель: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S. A. (Польша)
Актуализация описания и фото: 09.11.2021
Цены в аптеках: от 1375 руб.
Валтрекс – препарат, принадлежащий группе противовирусных средств.
Валтрекс выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (6 шт. в блистере, 7 блистеров в картонной пачке; 10 шт. в блистере, 1 блистер в картонной пачке).
Действующее вещество – валацикловира гидрохлорид, в 1 таблетке 556 мг (соответствует 500 мг валацикловира).
Вспомогательные компоненты: кросповидон – 28 мг; магния стеарат – 4 мг; повидон К90 – 22 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 70 мг; кремния диоксид коллоидный – 2 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый ~ 14 мг (титана диоксид – 3,26 мг, полисорбат 80 – 0,14 мг, гипромеллоза – 9,48 мг, макрогол 400 – 1,12 мг); полировка (воск карнаубский ~ 0,016 мг).
Валацикловир представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира, обладающий противовирусными свойствами. Ацикловир относится к аналогам пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека действующее вещество Валтрекса быстро и практически на 100% превращается в валин и ацикловир, предположительно, при участии фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир – это специфический ингибитор вирусов герпеса, демонстрирующий активность in vitro по отношению к вирусам простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирусу герпеса человека 6-го типа, варицелла-зостер вирусу (Varicella zoster virus, ВЗВ), вирусу Эпштейна ‒ Барр (ВЭБ), цитомегаловирусу.
Ацикловир замедляет синтез вирусной ДНК сразу после участия в процессе фосфорилирования и перехода в активную форму – ацикловир трифосфат. Первую стадию фосфорилирования обеспечивает активность вирус-специфических ферментов. Для ВЭБ, ВЗВ и ВПГ подобным ферментом является вирусная тимидинкиназа, присутствующая исключительно в пораженных вирусом клетках. В случае цитомегаловируса избирательность фосфорилирования частично поддерживается опосредованно с помощью продукта гена фосфотрансферазы UL97. Таким образом, селективность ацикловира в значительной степени можно объяснить необходимостью активации данного вещества специфическим вирусным ферментом.
На заключительной стадии процесса фосфорилирования ацикловира, который состоит в превращении из моно- в трифосфат, важную роль играют клеточные киназы. Ацикловир является конкурентным ингибитором вирусной ДНК-полимеразы и в качестве аналога нуклеозида встраивается в вирусную ДНК, результатом чего становится облигатный разрыв цепи, прекращение синтеза ДНК и, соответственно, блокирование репликации вируса.
Устойчивость к ацикловиру обычно объясняется недостатком в организме тимидинкиназы, что провоцирует чрезмерное распространение вируса в организме хозяина. Изредка уменьшение чувствительности к ацикловиру связано с появлением штаммов вируса, в которых нарушена структура ДНК-полимеразы или вирусной тимидинкиназы. Вирулентность данных разновидностей вируса сходна с таковой у его дикого штамма.
Результаты обширного исследования штаммов ВЗВ и ВПГ, отобранных у больных, проходивших курс лечения ацикловиром или применявших его в профилактических целях, подтверждают, что вирусы со сниженной сенситивностью к валацикловиру встречаются очень редко, но в отдельных случаях могут быть выявлены у больных с тяжелым нарушением иммунитета, в частности, ВИЧ-инфицированных, больных, которые проходят курс химиотерапии по поводу новообразований злокачественного характера, и реципиентов трансплантата органа либо костного мозга.
Валацикловир обеспечивает купирование болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и снижает процент пациентов с болями, обусловленными опоясывающим герпесом, в том числе острой постгерпетической невралгией.
После перорального приема валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и практически на 100% распадаясь на два вещества: валин и ацикловир. Данная биотрансформация, предположительно, осуществляется при участии печеночного фермента валацикловиргидролазы.
При приеме препарата в дозе, превышающей 1000 мг, биодоступность ацикловира равна 54% и не уменьшается при совместном приеме Валтрекса с едой. Фармакокинетические показатели валацикловира не являются дозозависимыми. Степень и скорость всасывания снижаются с повышением дозы, что приводит к менее пропорциональному возрастанию максимальной концентрации в плазме крови по сравнению с рекомендованным диапазоном доз и уменьшению биодоступности при приеме Валтрекса в дозах выше 500 мг.
Исследование, в котором оценивались фармакокинетические показатели ацикловира при однократном приеме валацикловира в дозах 250‒2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени, дало следующие результаты:
Значения максимальной концентрации и AUC соответствуют среднему стандартному отклонению. Значения времени достижения максимальной концентрации в плазме крови соответствуют медианному значению и отражают диапазон значений.
Максимальное содержание валацикловира в плазме крови составляет только 4% от содержания ацикловира, а медиана времени его достижения варьируется от 30 до 100 минут после приема Валтрекса. Через 3 часа после приема лекарственного средства концентрация его активного компонента достигает уровня, допускающего количественное определение, или более низкого. Для валацикловира и ацикловира характерны аналогичные фармакокинетические показатели как после однократного, так и многократного приема. ВПГ и ВЗВ значительно не влияют на фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального приема препарата.
Валацикловир связывается с белками плазмы крови незначительно (примерно на 15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяют как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови. Она равна примерно 2,5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG) и примерно 25% собственно для ацикловира и его метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV).
При приеме внутрь валацикловир переходит в L-валин и ацикловир в ходе процессов печеночного метаболизма и/или пресистемного метаболизма, осуществляющихся в кишечнике. При биотрансформации ацикловира образуются малые метаболиты: 8-OH-ACV при участии альдегидоксидазы и CMMG при участии альдегиддегидрогеназы и этилового спирта. При исследовании общего совокупного воздействия препарата на плазму крови приблизительно 88% от него приходится на ацикловир, 11% ‒ на CMMG и 1% ‒ на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются с помощью изоферментов системы цитохрома Р450.
У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного либо многократного приема Валтрекса равен примерно 3 часам. Менее 1% от дозы принятого валацикловира выводится с мочой в неизмененном виде. Действующее вещество Валтрекса выводится через почки в основном в виде ацикловира (более 80% от поступившей в организм дозы) и его метаболита CMMG.
Обнаружена корреляция выведения ацикловира с функцией почек, поэтому экспозиция данного вещества увеличивается с возрастанием степени тяжести почечной дисфункции. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира после приема Валтрекса в среднем составляет приблизительно 14 часов по сравнению с примерно 3 часами у больных с нормальной функцией почек.
Экспозиции ацикловира и его основных метаболитов 8-OH-ACV и CMMG в ЦСЖ и плазме крови определялись в стабильном состоянии после многократного приема лекарственного средства у 6 больных, не страдающих дисфункциями почек (в среднем КК равен 111 мл/мин, диапазон варьирования составляет 91‒144 мл/мин) и принимавших Валтрекс в дозе 2000 мг через каждые 6 часов, а также у 3 больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (в среднем КК равен 26 мл/мин, диапазон варьирования составляет 17‒31 мл/мин), принимавших Валтрекс в дозе 1500 мг через каждые 12 часов.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности по сравнению с пациентами с нормальной почечной функцией концентрации ацикловира, 8-OH-ACV и CMMG в плазме крови и ЦСЖ оказались в 2, 5–6 и 4 раза выше соответственно. Степень проникновения ацикловира и его метаболитов в ЦСЖ практически не отличалась во всех случаях.
Фармакокинетические данные свидетельствуют, что у больных с печеночной недостаточностью уменьшается скорость преобразования валацикловира в ацикловир, однако это не отражается на степени данного превращения. Период полувыведения ацикловира не определяется функцией печени.
Фармакокинетические исследования действия валацикловира и ацикловира на организм женщин, находящихся на поздних сроках беременности, подтверждают повышение значения суточной AUC в равновесном состоянии при ежедневном приеме Валтрекса в суточной дозе 1000 мг, приблизительно в 2 раза превышающей AUC при пероральном приеме ацикловира в суточной дозе 1200 мг.
У больных с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические параметры и распределение ацикловира после приема внутрь одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг Валтрекса практически не изменяются по сравнению со здоровыми добровольцами.
Максимальное содержание ацикловира у больных после трансплантации органов, которые принимали валацикловир в дозировке 2000 мг 4 раза в день, оказывалось выше или было сопоставимо с максимальным содержанием данного вещества в организме здоровых добровольцев, принимавших аналогичную суточную дозу валацикловира. Определенные суточные значения AUC являлись заметно более высокими.
Для взрослых пациентов показаниями к применению таблеток Валтрекс являются:
Назначение Валтрекса взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет целесообразно в целях профилактики цитомегаловирусной, оппортунистических и других герпесвирусных инфекций после трансплантации органов, а также реакции острого отторжения трансплантата (у лиц с трансплантатами почек).
Согласно инструкции, Валтрекс с осторожностью назначается пациентам, страдающим почечной недостаточностью и клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, а также при одновременной терапии нефротоксичными лекарственными средствами.
Прием препарата не зависит от приема пищи, запивать таблетки следует водой.
Рекомендуемый режим дозирования препарата Валтрекс для:
Пациентам с нарушениями функции печени корректировка дозы Валтрекса не требуется, однако клинический опыт при тяжелых нарушениях функции печени, нарушении синтетической функции печени и наличии порто-кавальных анастомозов ограничен.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат назначается в той же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин (принимать таблетки Валтрекс рекомендуется сразу после процедуры гемодиализа).
Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется, кроме случаев выраженного нарушения функции почек.
Нет данных о применении Валтрекса у детей младше 12 лет.
По данными клинических исследований:
Согласно результатам постмаркетинговых исследований:
У пациентов, принимавших валацикловир в дозах, превышающих терапевтические, могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота, неврологические нарушения (спутанность сознания, угнетение сознания, ажитация, галлюцинации, коматозное состояние), острая почечная недостаточность. Подобные признаки чаще встречались у больных с дисфункциями почек и больных преклонного возраста, повторно принимавших Валтрекс в дозах, превышающих рекомендованные, по причине несоблюдения режима дозирования.
В случае передозировки пациенты должны оставаться под строгим медицинским наблюдением. Возможно выведение большей части ацикловира, поступившего в организм, посредством гемодиализа.
Корректировка дозы Валтрекса должна осуществляться в соответствии со степенью нарушения функции почек. Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, должно быть обеспечено тщательное медицинское наблюдение, так как у данной категории лиц отмечается повышенный риск возникновения неврологических осложнений (в большинстве случаев подобные проявления проходят после отмены терапии).
Применение Валтрекса в целях снижения риска передачи генитального герпеса должно сочетаться с безопасным сексом, так как препарат не исключает полностью риск инфицирования и не способствует полному излечению.
Высокие дозы препарата (4 г в сутки и выше) должны назначаться пациентам с заболеваниями печени с осторожностью.
При назначении Валтрекса пациентам с риском дегидратации (особенно лицам пожилого возраста) рекомендуется обеспечить поддержание водного баланса в организме.
Способность пациента управлять транспортным средством и другими движущими механизмами в процессе терапии оценивается с учетом его клинического состояния и профиля побочных эффектов валацикловира.
В ходе экспериментов на животных было установлено отсутствие воздействия валацикловира на фертильность. Однако применение ацикловира в высоких дозах путем парентерального введения провоцировало тестикулярные аффекты у собак и крыс.
Исследования, касающиеся влияния Валтрекса на фертильность у людей, не проводились. Однако у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного приема препарата в диапазоне доз 400‒1000 мг отсутствовали изменения в морфологии, подвижности и количестве сперматозоидов.
Имеются ограниченные сведения о применении лекарственного средства в период беременности. Валтрекс следует назначать при беременности только в случаях, если возможная польза лечения для матери существенно превышает потенциальные риски для плода.
Имеются задокументированные сообщения об исходах беременности у женщин, принимавших Валтрекс либо другие препараты, в состав которых входит ацикловир. Из них 111 и 1246 случаев соответственно (из них 29 и 756 пациенток получали препараты в I триместре беременности) являлись исходами беременности, зарегистрированными проспективно. Анализ результатов исследования не подтвердил увеличение количества врожденных пороков развития у их детей по сравнению со всей популяцией. Не были обнаружены специфические пороки развития либо закономерности, указывающие на общую причину. Однако в исследование было включено небольшое число беременных женщин, поэтому достоверные и определенные выводы о целесообразности и безопасности применения Валтрекса в период беременности сделать нельзя.
Ацикловир определяется в грудном молоке. После перорального приема Валтрекса в дозе 500 мг максимальная концентрация валацикловира в грудном молоке в 0,5‒2,3 раза (среднее значение 1,4 раза) превышает соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение величин AUC данного вещества в грудном молоке к AUC в сыворотке крови кормящей матери колеблется от 1,4 до 2,6 (в среднем 2,2). Среднестатистический уровень ацикловира в грудном молоке был равен 9,95 мкмоль/л (2,24 мкг/мл). При приеме матерью Валтрекса в дозировке 500 мг 2 раза в день дети, питающиеся грудным молоком, подвергаются такому же действию ацикловира, как при его пероральном приеме в суточной дозе примерно 0,61 мг/кг. Период полувыведения ацикловира из грудного молока идентичен его значению для плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не был выявлен в моче ребенка, грудном молоке либо плазме крови матери. В период лактации Валтрекс рекомендуется назначать с осторожностью. Однако ацикловир вводится внутривенно в суточной дозе 30 мг/кг при лечении ВПГ у младенцев.
Клинически значимые взаимодействия не зафиксированы.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении одновременной терапии Валтрексом (в дозе 4 г в сутки и выше) и лекарственными средствами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, ввиду возможного риска повышения концентрации в плазме применяемых препаратов или их метаболитов.
Также осторожности требует комбинированное применения Валтрекса (в дозе 4 г в сутки и выше) с препаратами, оказывающим воздействие на другие функции почек (например, такролимус, циклоспорин).
Аналогами Валтрекса являются: Валвир, Валцикон, Валацикловир, Валацикловир Канон, Валогард, Вирдел.
Хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Валтрексе очень разнообразны и бывают как положительными, так и отрицательными. Некоторым пациентам он помог забыть о неприятных симптомах герпеса надолго и хорошо справился с лечением заболевания, другие же жалуются на их повторное появление уже через пару недель после завершения курса лечения. Также встречаются рекомендации принимать Валтрекс при рецидивах герпеса.
Врачи обычно отзываются о препарате хорошо, отмечая его высокую эффективность при точном соблюдении схемы лечения. Также Валтрекс удобно применять по причине меньшей кратности приема по сравнению с аналогами. Считается, что он способен успешно бороться с такими заболеваниями, как герпес-ассоциированная многоформная эритема, генитальный герпес и ветряная оспа. Лекарственное средство отличается небольшой токсичностью, минимальным количеством побочных реакций и быстро устраняет высыпания на губах. Однако многим не нравится высокая стоимость Валтрекса.
Среднестатистическая цена на Валтрекс составляет 1051‒1450 рублей (в упаковке содержится 10 таблеток) или 2952‒3625 рублей (в упаковке содержится 42 таблетки).
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.