Вальцит

Вальцит – препарат, относящийся к группе противовирусных средств.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (во флаконах полиэтиленовых по 60 штук, 1 флакон в картонной пачке).

Действующее вещество – валганцикловира гидрохлорид, в 1 таблетке 450 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая – 47,8 мг; кросповидон – 23,9 мг; повидон К30 – 23,9 мг; стеариновая кислота – 6 мг.

Наполнители пленочной оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбат, полиэтиленгликоль, вода очищенная.

Показания к применению

Вальцит назначается при лечении цитомегаловирусного ретинита у пациентов со СПИД, а также с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Противопоказания

• Число тромбоцитов менее 25 000 кл/мкл;
• Клиренс креатинина менее 10 мл/мин;
• Абсолютное число нейтрофилов менее 500 кл/мкл;
• Концентрация гемоглобина ниже 80 г/л;
• Повышенная чувствительность пациента к ганцикловиру, валганцикловиру, а также к любому из компонентов препарата (возможны реакции перекрестной чувствительности к Вальциту, валацикловиру и ацикловиру, что объясняется сходным химическим строением этих препаратов);
• Период беременности и лактации;
• Возраст менее 12 лет.

С осторожностью препарат назначается пациентам с почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста (эффективность и безопасность для данной возрастной категории не установлены).

Способ применения и дозировка

Препарат рекомендуется принимать внутрь во время еды.

Во избежание передозировки следует строго придерживаться рекомендованного инструкцией режима дозирования:

• Индукционная терапия пациентам с активным цитомегаловирусным ретинитом – в течение 3 недель принимать по 900 мг 2 раза в сутки. При длительной индукционной терапии повышается риск миелотоксичности;
• Поддерживающая терапия после проведения индукционной терапии пациентам с неактивным цитомегаловирусным ретинитом – 900 мг 1 раз в сутки. В случае ухудшения течения ретинита допускается повторное проведение курса индукционной терапии;
• Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов – принимать с 10 по 100 сутки после трансплантации, 1 раз в сутки по 900 мг.

В процессе лечения пациентов, страдающих почечной недостаточностью, следует тщательно контролировать уровень креатинина сыворотки или клиренс креатинина (КК). Для мужчин клиренс креатинина рассчитывается в зависимости от его уровня в сыворотке по следующей формуле: (140 – возраст (годы)) × масса тела (кг)) / 72 × 0,011 × креатинин сыворотки, мкмоль/л. Для женщин КК = 0,85 × показатель для мужчин. Далее приведен расчет для мужчин:

• При КК 10-24 мл/мин доза для индукционной терапии составляет 450 мг каждые 2 суток, для поддерживающей терапии – 450 мг 2 раза в неделю;
• При КК 25-39 мл/мин доза для индукционной терапии – 450 мг 1 раз в сутки, для поддерживающей терапии – 450 мг каждые 2 суток;
• При КК 40-59 мл/мин доза для индукционной терапии – 450 мг 2 раза в сутки, для поддерживающей терапии – 450 мг 1 раз в сутки;
• При КК от 60 мл/мин доза для индукционной терапии – 900 мг 2 раза в сутки, для поддерживающей терапии – 900 мг 1 раз в сутки.

Не следует назначать Вальцит пациентам, находящимся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин).

При нейтропении, тромбоцитопении, угнетении костного мозга, тяжелой лейкопении, анемии, панцитопении, апластической анемии не рекомендуется начинать терапию, если концентрация тромбоцитов менее 25 000 кл/мкл либо содержание нейтрофилов менее 500 кл/мкл, а также если уровень гемоглобина ниже 80 г/л.

Побочные действия

Данные клинических исследований:

У пациентов после трансплантации органов наиболее частыми побочными эффектами, возникающими на фоне приема Вальцита, являются: тремор, отеки нижних конечностей, боли в спине, головные боли, бессонница, отторжение трансплантата, тошнота, рвота, диарея, гипертензия. Большая часть перечисленных проявлений носит умеренно или слабо выраженный характер.

Среди наиболее часто встречающихся побочных реакций при приеме препарата пациентами с СПИД и цитомегаловирусным ретинитом отмечаются: нейтропения, лихорадка, слабость и головные боли, кандидоз полости рта, диарея.

Среди пациентов после трансплантации с частотой ≥2% были отмечены нежелательные явления, которые не наблюдались среди пациентов с цитомегаловирусным ретинитом: нарушение функции печени, гипертензия, гиперкалиемия, гиперкреатинининемия.

Побочные эффекты, зафиксированные более чем у 5% пациентов после трансплантации органов и с цитомегаловирусным ретинитом:

• Со стороны организма в целом: слабость, периферические отеки, отеки нижних конечностей, лихорадка, анорексия, снижение аппетита, дегидратация, кахексия, снижение веса, реакция отторжения трансплантата;
• Инфекционные осложнения: кандидоз полости рта, фарингит, назофарингит, инфекция верхних дыхательных путей, синусит, пневмония, инфекции мочевыводящих путей;
• Дерматологические реакции: усиленное потоотделение (в ночное время суток), акне, дерматит, зуд;
• Со стороны органа зрения: нечеткое зрение, отслоение сетчатки;
• Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, почечная недостаточность, инфекции мочевых путей;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, запор, диспепсия, диарея, асцит, боли в животе, нарушение функции печени;
• Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница, тремор, парестезии, головные боли и головокружение, периферическая невропатия, депрессия;
• Со стороны дыхательной системы: продуктивный кашель, плевральный выпот, назофарингит, фарингит, выделения из носа, синусит, пневмония, пневмоцистная пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, одышка;
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, судороги в мышцах, боли в спине, боли в конечностях;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия;
• Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия, гиперкреатинининемия, гипомагниемия, гипофосфатемия;
• Прочие: в послеоперационный период могут отмечаться осложнения, усиление дренажа раны, плохое заживление раны, инфекционные осложнения послеоперационной раны, боли после операции.

Серьезные нежелательные эффекты, вызванные приемом Вальцита, встречающиеся с частотой менее 5%:

• Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатинининемия, снижение клиренса креатинина;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: психические отклонения, спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, судороги;
• Со стороны системы кроветворения: угнетение функции костного мозга, панцитопения, апластическая анемия;
• Со стороны свертывающей системы крови: опасные для жизни кровотечения;
• Прочие: повышенная чувствительность к валганцикловиру.

Вальцит быстро синтезируется в ганцикловир, поэтому в процессе терапии могут отмечаться побочные действия, характерные для ганцикловира.

Особые указания

Препарат не рекомендуется назначать детям, так как его эффективность, безопасность и фармакологические характеристики не установлены для данной возрастной категории.

В процессе терапии необходимо регулярно контролировать развернутую формулу крови с тромбоцитами. Пациентам, страдающим нейтропенией, тромбоцитопенией, лейкопенией, анемией назначаются ростовые факторы и/или прием препарата отменяется.

Ганцикловир не может быть заменен на Вальцит в соотношении 1:1, так как биодоступность ганцикловира из Вальцита превышает таковую из капсул ганцикловира в 10 раз. Пациенты, переводимые с капсул ганцикловира, должны быть проинформированы о риске передозировки в том случае, если они будут принимать Вальцин в дозах, превышающих рекомендованные.

Экспериментальные исследования на животных показали тератогенное, канцерогенное, мутагенное, сперматоцидное действие ганцикловира. Вальцит считается для человека потенциальным канцерогеном и тератогеном, применение которого сопряжено с риском возникновения рака и врожденных пороков развития. Существует вероятность, что препарат может навсегда или временно подавить сперматогенез.

Способность к вождению автомобиля и управлению механизмами может быть нарушена при возникновении у пациента таких побочных реакций, как седативные эффекты, спутанность сознания атаксия или головокружения.

Не допускается разламывание или измельчение таблетки, так как Вальцит – потенциальный канцероген и тератоген для человека. Нельзя допускать прямого контакта таблетки, целостность которой была нарушена, со слизистыми оболочками и кожей. В случае если такой контакт произошел, следует немедленно промыть кожу водой с мылом (глаза тщательно промывают водой).

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Вальцит синтезируется в ганцикловир, взаимодействия, характерные для ганцикловира, могут ожидаться и при назначении Вальцита.

Одновременный прием ганцикловира и циластатина/имипенема следует допускать только в случае, если польза такой терапии превышает потенциальный риск – комбинированный прием этих препаратов может вызвать судороги.

AUC зидовудина может незначительно, но статистически значимо увеличиваться (до 17%) при одновременном пероральном применении ганцикловира. Также может отмечаться тенденция (статистически недостоверная) к понижению концентрации ганцикловира. Некоторые пациенты не могут переносить одновременный прием обоих препаратов в полных дозах, так как ганцикловир и зидовудин могут вызывать анемию и нейтропению.

Одновременное назначение микофенолата мофетила и ганцикловира может увеличить содержание ганцикловира и фенольного глюкуронида микофенольной кислоты.

У пациентов, проходящих терапию циклоспорином, после начала применения ганцикловира было выявлено некоторое увеличение максимального уровня креатинина в сыворотке.

При одновременно приеме Вальцита и пробенецида пациентов рекомендуется обследовать на предмет токсичности ганцикловира.

Концентрация диданозина при одновременном применении с ганцикловиром стойко повышается, поэтому пациентов при такой терапии следует наблюдать на предмет возникновения признаков токсического влияния диданозина.

Одновременная терапия ганцикловира с другими препаратами, нарушающими функцию почек или оказывающими миелосупрессивный эффект, может увеличивать их токсическое воздействие, поэтому такое лечение может назначаться только в случаях, когда возможная польза превышает потенциальный риск.

Аналоги

Аналогами Вальцита являются: Цивалган, Валганцикловир.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.