Зидена

Зидена – препарат, применяемый при лечении эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, светло-розовые с бежеватым оттенком, на одной стороне выдавлен символ «100», на другой – разделенные риской символы «Z» и «Y»; цвет ядра на изломе – белый или почти белый (по 1, 2 или 4 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: уденафил – 100 мг;
• дополнительные компоненты: L-гидроксипропилцеллюлоза – 12,5 мг; стеарат магния – 2,5 мг; лактоза – 87,5 мг; тальк – 7,5 мг; кукурузный крахмал – 20 мг; коллоидный диоксид кремния – 12,5 мг; гидроксипропилцеллюлоза-LF – 7,5 мг;
• оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза – 6,9 мг; тальк – 0,022 мг; диоксид титана – 1,0408 мг; желтый оксид железа – 0,0266 мг; красный оксид железа – 0,0106 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зидена оказывает улучшающее эректильную функцию действие.

Уденафил – обратимый селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Прямое расслабляющее воздействие на изолированное кавернозное тело при применении уденафила не оказывается, но при сексуальной стимуляции наблюдается усиление расслабляющего эффекта оксида азота посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствие этого – приток крови к тканям полового члена и релаксация гладких мышц артерий, что вызывает эрекцию. В отсутствии сексуального стимулирования препарат эффекта не оказывает.

ФДЭ5 присутствует в гладких мышцах сосудов внутренних органов и кавернозного тела, в скелетных мышцах, почках, тромбоцитах, мозжечке и легких. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, которые локализуются в печени, головном мозге, кровеносных сосудах, сердце и других органах.

Уденафил также в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, которая обнаружена в сетчатке и ответственна за цветовосприятие. Вещество не ингибирует ФДЭ11, поэтому случаи болей в пояснице, миалгии и проявлений тестикулярной токсичности отсутствуют.

Благодаря применению уденафила улучшается эрекция и возможность проведения успешного полового акта. Длительность действия препарата – до 24 часов. При наличии сексуального возбуждения эффект проявляется уже через 30 минут после приема Зидены.

У здоровых лиц уденафил не вызывает достоверного изменения диастолического/систолического давления в сравнении с плацебо в положении стоя и лежа.

Вещество не приводит к изменению распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ6. Прием препарата на электроретинограмму, остроту зрения, размер зрачка и внутриглазное давление влияния не оказывает.

Клинически значимое влияние уденафила на концентрацию/количество спермы, морфологию и подвижность сперматозоидов не выявлено.

Фармакокинетика

• всасывание: уденафил всасывается быстро. T_max находится в диапазоне 30–90 минут (в среднем – 60 минут). На абсорбцию уденафила прием пищи с высоким содержанием жира влияния не оказывает;
• распределение: благодаря высокому связыванию уденафила с белками плазмы крови (93,9%) период его эффективности после разовой дозы продлевается до 24 часов; накопление вещества в организме не происходит;
• метаболизм: метаболизация уденафила в основном происходит при участии изофермента CYP3A4;
• выведение: период полувыведения вещества составляет 12 часов. Общий клиренс уденафила у здоровых добровольцев – 755 мл/мин. После приема внутрь вещество выводится с калом в виде метаболитов.

Показания к применению

Зидену назначают для лечения нарушений эрекции, которые характеризуются неспособностью к достижению/сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Противопоказания

Абсолютные:

• сочетанное применение с нитратами и иными донаторами оксида азота;
• применение у женщин;
• возраст до 18 лет и старше 71 года;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых требуется осторожность):

• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пролиферативную диабетическую ретинопатию, пигментный ретинит;
• печеночная/почечная недостаточность в тяжелом течении;
• аортокоронарное шунтирование, инфаркт миокарда или инсульт, перенесенные на протяжении последних 6 месяцев;
• неконтролируемая артериальная гипертензия и гипотония (артериальное давление > 170/100 либо < 90/50 мм рт. ст.);
• болезни сердечно-сосудистой системы, включая нестабильную стенокардию или стенокардию, возникшую во время полового акта, хроническую сердечную недостаточность (по классификации NYHA – II–IV функционального класса), развившуюся в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые нарушения сердечного ритма (при назначении необходимо учесть потенциальный риск появления осложнений);
• врожденный синдром удлинения интервала QT либо увеличение интервала QT, связанное с приемом лекарственных средств;
• предрасположенность к развитию приапизма;
• наличие имплантата полового члена;
• анатомические деформации полового члена;
• сочетанное применение с блокаторами кальциевых каналов, α-адреноблокаторами или иными препаратами с гипотензивным действием (возможно дополнительное понижение на 7–8 мм рт. ст. систолического/диастолического давления).

Инструкция по применению Зидены: способ и дозировка

Таблетки Зидена принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая доза – 100 мг, ее следует принять за полчаса до предполагаемой сексуальной активности. В некоторых случаях, учитывая индивидуальную эффективность/переносимость, возможно увеличение дозы в 2 раза.

Препарат можно принимать только 1 раз в день.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – иногда):

• скелетно-мышечная система: иногда – периартрит;
• дыхательная система: часто – заложенность носа; иногда – сухость в носу, одышка;
• центральная нервная система: иногда – ригидность мышц шеи, головокружение, парестезия;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы крови к лицу;
• пищеварительная система: часто – дискомфорт в области живота, диспепсия; иногда – гастрит, тошнота, запор, зубная боль;
• кожа: иногда – отек лица/век, крапивница;
• орган зрения: часто – покраснение глаз; иногда – повышенное слезотечение, боль в глазах, затуманенное зрение;
• другие: часто – дискомфорт в груди, головная боль, чувство жара; иногда – боль в животе/груди, жажда, усталость.

Во время проведения пострегистрационных наблюдений были отмечены следующие нарушения: диарея, сильное сердцебиение, шум в ушах, носовое кровотечение, аллергические реакции (в виде кожной сыпи, эритемы), длительная эрекция, кашель, чувство общего дискомфорта, постуральное головокружение, ощущение жара/холода.

Передозировка

Нежелательные явления при однократном приеме таблеток Зидена в дозе 400 мг были сопоставимы с явлениями, наблюдавшимися при применении препарата в более низких дозах, но возникали чаще.

Терапия: симптоматическая; диализ выведение уденафила не ускоряет.

Особые указания

Для данного класса препаратов свойственны случаи пролонгированной эрекции и приапизма (болезненная эрекция длительностью больше 4/6 часов). В случаях развития таких симптомов во время применения Зидены требуется врачебная консультация, поскольку отсутствие своевременной терапии может привести к развитию необратимых повреждений эректильной функции и эректильной ткани.

Поскольку сексуальная активность имеет потенциальный риск для больных с сердечно-сосудистыми болезнями, терапию эректильной дисфункции, в т. ч. Зиденой, не следует проводить при заболеваниях сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

При наличии затруднений оттока крови из левого желудочка (аортальном стенозе) может наблюдаться большая чувствительность к действию вазодилататоров, включая препарат Зидена.

Комбинированное применение с иными видами терапии эректильной дисфункции не рекомендовано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Возможность управлять автотранспортными средствами должна определяться индивидуально на основании реакции пациента на проводимую терапию.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Зидена не предназначена для применения у женщин.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью терапию необходимо проводить с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью терапию необходимо проводить с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 71 года применять уденафил не следует, что связано с отсутствием необходимых клинических данных.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия при одновременном применении некоторых препаратов/веществ:

• ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (сок грейпфрута, циметидин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин): усиление действия уденафила;
• кетоконазол (доза – 400 мг): увеличение биодоступности и C_max уденафила;
• индинавир, ритонавир: значительное усиление действия уденафила;
• препараты с противосудорожным действием (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), рифампицин, дексаметазон: ускорение метаболизма уденафила, в связи с чем при сочетанном применении его эффективность снижается;
• нитроглицерин: снижение артериального давления (комбинация не рекомендована);
• лекарственные средства из группы альфа-адреноблокаторов: вероятность взаимного усиления эффектов; при необходимости комбинированного применения препараты должны назначаться в наименьших эффективных дозах.

Аналоги

Аналогами Зидены являются: Дженагра, Эректил, Сиалис, Супервига, Левитра, Ловигра, Пенигра, Конегра, Виагра и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зидене

Отзывы о Зидене в большинстве случаев положительные. Отмечается его невысокая стоимость и хорошая переносимость без развития побочных реакций. Еще одним достоинством препарата считается отсутствие запрета на употребление алкоголя во время приема препарата.

Цена на Зидену в аптеках

Примерная цена на Зидену составляет от 830–1100 рублей (1 таблетка в упаковке) до 2000–2500 рублей (4 таблетки в упаковке).