Занидип-Рекордати

Занидип-Рекордати – препарат с антигипертензивным действием, блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, светло-желтые (по 10 мг) либо от темно-розового до розового цвета (по 20 мг), на одной стороне с риской; цвет ядра на изломе – светло-желтый (по 7, 14, 15, 25, 28 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–7 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид лерканидипина – 10 или 20 мг;
• дополнительные компоненты (10/20 мг): стеарат магния – 1/2 мг; моногидрат лактозы – 30/60 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 39/78 мг; повидон К30 – 4,5/9 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 15,5/31 мг;
• оболочка: Opadry желтый (OY-SR-6497) – 3/0 мг; Opadry розовый (02F25077) – 0/6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Занидип-Рекордати относится к числу блокаторов медленных кальциевых каналов.

Лерканидипин – рацемическая смесь право- и левовращающихся (R/S) стереоизомеров, является производным 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в клетки гладкой мускулатуры и сердечные клетки.

Оказывает пролонгированное антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым релаксирующим воздействием на гладкомышечные клетки сосудов. Терапевтический эффект развивается спустя 5–7 часов после приема внутрь, сохраняется – на протяжении 24 часов. Отрицательное инотропное действие отсутствует (связано с высокой селективностью к гладкомышечным клеткам сосудов).

Лерканидипин – метаболически нейтральный препарат, не оказывающий существенного влияния на сывороточное содержание аполипопротеинов и липопротеинов в крови, а также не изменяющий липидный профиль у больных при артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

• всасывание: практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Через 1,5–3 часа достигается C_max в плазме крови (после приема 10 мг и 20 мг – 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл соответственно);
• распределение: в ткани и органы из плазмы крови происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови – более 98%; не кумулирует при повторном применении;
• метаболизм: при «первичном прохождении» метаболизируется через печень биотрансформацией CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, не обладающих фармакологической активностью;
• выведение: после биотрансформации выводится кишечником и почками в 2 фазы – раннюю и конечную (период полувыведения составляет 2–5 и 8–10 часов соответственно). В неизменном виде практически не обнаруживается в каловых массах и моче.

Показания к применению

Занидип-Рекордати назначают для лечения эссенциальной гипертензии, протекающей в легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

• нестабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
• инфаркт миокарда, перенесенный в течение предшествующего терапии месяца;
• нарушения почечной функции (при скорости клубочковой фильтрации < 39 мл/мин);
• нарушения печеночной функции в тяжелом течении;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• сочетанное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином), а также циклоспорином и грейпфрутовым соком;
• беременность и период грудного кормления;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также гиперчувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

Кроме этого, препарат не следует принимать женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежными средствами контрацепции.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых требуется осторожность):

• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушения печеночной функции легкой/средней степени тяжести;
• синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
• ишемическая болезнь сердца и левожелудочковая недостаточность;
• сочетанное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином.

Инструкция по применению Занидип-Рекордати: способ и дозировка

Препарат принимают внутрь, в утреннее время, не меньше чем за 15 минут до еды. Таблетки не разжевывают и запивают водой в достаточном количестве.

Суточная доза – 10 мг в 1 прием. В зависимости от терапевтической эффективности через 2 недели она может быть увеличена в 2 раза.

Пожилым пациентам дозу не корректируют, однако этой группе больных необходим постоянный контроль состояния.

У больных с печеночной/почечной недостаточностью легкой или средней тяжести при слишком выраженном антигипертензивном эффекте дозу уменьшают.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• мочевыделительная система: редко – полиурия;
• скелетно-мышечная система: редко – миалгия;
• иммунная система: очень редко – повышенная чувствительность;
• нервная система: редко – сонливость; нечасто – головокружение, головная боль;
• система пищеварения: редко – диспепсия, тошнота, диарея, рвота, боли в животе; очень редко – обратимое повышение активности печеночных ферментов;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – стенокардия; очень редко – обморок, выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда, боли в груди;
• кожа: редко – кожная сыпь;
• другие: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астения; очень редко – гиперплазия десен.

Передозировка

Основные симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным понижением артериального давления и рефлекторной тахикардией, инфаркт миокарда, увеличение длительности и частоты приступов стенокардии.

Терапия: симптоматическая.

Особые указания

Из-за вероятности учащения приступов стенокардии прием Занидип-Рекордати при ишемической болезни сердца и нарушениях почечной функции, в особенности на начальных стадиях терапии, требует осторожности.

До начала проведения курса хроническая сердечная недостаточность должна быть компенсирована.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами, в особенности в начале применения Занидип-Рекордати и при увеличении дозы, больным следует соблюдать осторожность, что связано с вероятностью появления головных болей, головокружения и сонливости.

Применение при беременности и лактации

Период беременности и грудного кормления является противопоказанием к применению Занидип-Рекордати.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается, поскольку профиль безопасности/эффективности препарата для этой группы больных не изучался.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Занидип-Рекордати противопоказано применять больным с выраженными функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации < 39 мл/мин).

При нарушениях функции печени

• тяжелые нарушения: препарат противопоказан;
• легкая/средняя степень тяжести: препарат должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам коррекцию дозы не проводят, однако требуется контроль их состояния.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении некоторых препаратов/веществ возможно развитие следующих эффектов:

• ингибиторы CYP3A4 (изофермент цитохрома Р₄₅₀ печени), такие как итраконазол, кетоконазол, эритромицин: увеличение концентрации лерканидипина в крови, что может привести к потенцированию гипотензивного эффекта (комбинация противопоказана);
• грейпфрутовый сок: угнетение метаболизма лерканидипина и потенцирование гипотензивного эффекта (комбинация противопоказана);
• циклоспорин: взаимное увеличение плазменного содержания обоих препаратов в крови (комбинация противопоказана);
• противосудорожные препараты (в частности, карбамазепин, фенитоин) и рифамицин: снижение плазменного уровня лерканидипина в крови, что может приводить к уменьшению его гипотензивного эффекта;
• астемизол, терфенадин, хинидин и антиаритмические препараты класса III (в частности, амиодарон): развитие взаимодействия (комбинация требует осторожности);
• мидазолам (у пациентов пожилого возраста): увеличение абсорбции лерканидипина и снижение скорости его абсорбции;
• дигоксин: требуется регулярный контроль признаков интоксикации дигоксином;
• циметидин (в дозе > 800 мг в день): увеличение биодоступности и терапевтического эффекта лерканидипина (комбинация требует осторожности);
• метопролол: значимое снижение биодоступности лерканидипина;
• этанол: усиление терапевтического действия лерканидипина;
• симвастатин: развитие взаимодействия (лерканидипин нужно принимать в утреннее время, симвастатин – в вечернее).

Возможно комбинированное применение лерканидипина с диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Аналоги

Аналогами Занидип-Рекордати являются: Лерканорм, Леркамен (10/20), Лерникор.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Занидип-Рекордати

Согласно отзывам, Занидип-Рекордати имеет приемлемую стоимость и достаточно высокую эффективность. Некоторые пациенты отмечают развитие незначительных побочных эффектов (в виде головокружения и слабости). Также отмечается, что для достижения терапевтического эффекта может потребоваться применение дополнительных лекарственных средств.

Цена на Занидип-Рекордати в аптеках

Цена на Занидип-Рекордати примерно составляет:

• по 10 мг: упаковка 28 таблеток – 300–315 рублей; 56 таблеток – 400 рублей;
• по 20 мг: упаковка 28 таблеток – 440–460 рублей; 56 таблеток – 735 рублей.