Леркамен 10

Леркамен 10 – селективный блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Леркамен 10 выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от светло-желтого до бледно-желтого цвета, с риской на одной из сторон (в блистерах по 7, 14 или 15 шт., в картонной пачке 1 блистер по 7 или 14 шт., 2 блистера по 14 шт., 4 или 6 блистеров по 15 шт.).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 0,01 г;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,001 г; повидон К-30 – 0,004 5 г; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 0,015 5 г; целлюлоза микрокристаллическая – 0,039 г; лактозы моногидрат – 0,03 г;
• оболочка: опадрай OY-SR-6497 – 0,003 г (краситель железа оксид желтый – 0,000 037 г; макрогол 6000 – 0,000 3 г; титана диоксид – 0,000 6 г; тальк – 0,000 15 г; гипромеллоза – 0,001 913 г).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Леркамена 10 – лерканидипин, является производным дигидропиридина, который ингибирует в клетки гладкой мускулатуры сосудов трансмембранный ток ионов кальция. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему общее периферическое сопротивление снижается.

Посредством высокого коэффициента мембранного распределения, лерканидипин, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.

В связи с высокой сосудистой селективностью, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного действия. При его приеме вазодилатация развивается постепенно, за счет чего лишь в редких случаях возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.

Лерканидипин является рацемической смесью (+) R- и (-) S- энантиомеров. Его антигипертензивный эффект обусловлен, прежде всего, S-энантиомером.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики лерканидипина:

• всасывание: полностью всасывается после перорального приема; С_mах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 или 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл после приема 10 или 20 мг лерканидипина соответственно; (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина имеют схожий фармакокинетический профиль – одинаковое ТС_mах (время достижения максимальной концентрации), Т½ (период полувыведения); значения С_mах и AUC (площадь под кривой – концентрация-время) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера; в опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось; абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды при первичном прохождении через печень приблизительно составляет 10%, при приеме натощак значение биодоступности становится меньшим на 1/3; при приеме не позднее 2 ч после жирной пищи – повышается в 4 раза (в связи с чем, его не следует принимать после еды); при приеме внутрь его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика); его биодоступность повышается с увеличение дозы, благодаря постепенному насыщению пресистемного метаболизма; среднее значение Т½ варьирует в пределах от 8 до 10 ч; продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч; при повторном приеме его кумуляции не наблюдается; его концентрации в плазме крови при почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе более высокие (приблизительно 70 %); поскольку лерканидипин главным образом метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести, его системная биодоступность, вероятно, увеличивается;
• распределение: из плазмы крови его распределение в органы и ткани происходит обширно и быстро; связь с белками плазмы крови составляет > 98%; при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, в связи со снижением концентрации белка в плазме крови, может увеличиваться его свободная фракция;
• метаболизм: метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов;
• выведение: примерно ½ принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – при помощи кишечника; элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Показания к применению

Согласно инструкции, Леркамен 10 назначают пациентам с эссенциальной гипертензией I и II степени тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
• период после перенесенного инфаркта миокарда (1 месяц);
• нестабильная стенокардия;
• нелеченая сердечная недостаточность;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• применение у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции;
• одновременный прием с соком грейпфрута;
• сочетанная терапия циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, ритонавир, эритромицин, итраконазол, кетоконазол);
• возраст младше 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Леркамена 10 требует осторожности):

• дисфункция левого желудочка сердца;
• ишемическая болезнь сердца;
• синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
• печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина > 30 мл на 1 мин);
• одновременное лечение прочими субстратами CYP3A4 (астемизол, терфенадин, антиаритмические препараты III класса, к примеру, квинидин, амиодарон), индукторами CYP3A4 (рифампицин, противосудорожные препараты, к примеру, фенитоин, карбамазепин);
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Леркамена 10: способ и дозировка

Таблетки Леркамен 10 принимают перорально, не разжевывая, запивая водой (достаточным количеством), по 1 шт. в день желательно утром, не менее чем за 15 мин до еды.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата приблизительно развивается по прошествии 14 суток от начала лечения. Маловероятно, что увеличение дозы до 2 таблеток в сутки повышает эффективность препарата, но может повышать риск развития побочных эффектов. Но при хорошей переносимости препарата возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Начальная доза Леркамена 10 в случаях почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести составляет 1 шт. в день, далее ее с осторожностью увеличивают до 2 шт. в день. У больных с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести существует вероятность усиления антигипертензивного эффекта и может потребоваться коррекция дозы (снижение).

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• нервная система: нечасто – головокружение, головная боль; редко – сонливость;
• сердечно­сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – боль за грудиной, стенокардия; очень редко – обморок, при стенокардии может увеличиваться частота, продолжительность и тяжесть приступов;
• желудочно-кишечный тракт: редко – рвота, боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота;
• кожа и подкожные ткани: редко – кожная сыпь;
• скелетно-мышечная и соединительная ткани: редко – миалгия;
• почки и мочевыводящие пути: редко – полиурия;
• нарушения общего характера: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астения;
• иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности;
• побочные эффекты, наблюдаемые в очень редких случаях: боль в грудной клетке, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), выраженное снижение артериального давления, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, инфаркт миокарда.

Передозировка

Основные симптомы: предположительно – периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным снижением артериального давления (как и при передозировке иных производных дигидропиридина).

Терапия: симптоматическое лечение. При потере сознания, выраженном снижении артериального давления проводят сердечнососудистую терапию, при брадикардии – вводят атропин внутривенно.

Симптоматика и применяемые для терапии состояния мероприятия и лекарственные средства в особых случаях (по имеющимся данным медицинских наблюдений о 3 эпизодах передозировки при приеме лерканидипина с целью суицида в дозах 0,15; 0,28 и 0,8 г):

• лерканидипин – 0,15 г в сочетании с приемом алкоголя (в неустановленном количестве): наблюдалась сонливость; с целью терапии проводилось промывание желудка, и прием активированного угля;
• лерканидипин – 0,28 г в сочетании с моксонидином – 0,005 6 г: наблюдалась почечная недостаточность легкой степени, выраженная ишемия миокарда, кардиогенный шок; с целью терапии проводился прием диуретиков (фуросемид), сердечных гликозидов, катехоламинов в высоких дозах, плазмозаменителей;
• лерканидипин – 0,8 г: наблюдалась тошнота, выраженное снижение артериального давления; с целью терапии проводился прием слабительных средств и активированного угля, внутривенное введение допамина.

Особые указания

Перед применением Леркамена 10 следует проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что прием Леркамена 10 может сопровождаться развитием повышенной утомляемости, астении, головокружения, и, в редких случаях, сонливости, пациенты в период терапии должны с особой осторожностью управлять автотранспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Леркамен 10 противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания, поскольку клинический опыт использования препарата в таких случаях отсутствует.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность использования лекарственного средства у детей в возрасте младше 18 лет не изучена, в связи с чем таблетки Леркамен 10 противопоказаны пациентам этой возрастной группы.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

При нарушениях функции печени

Леркамен 10 с осторожностью применяют при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.

Применение в пожилом возрасте

Препарат в начале терапии с осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов/веществ на Леркамен 10 при сочетанном лечении:

• метопролол, иные β-адреноблокаторы: снижают его биодоступность на 50%;
• ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4: могут влиять на обменные процессы и выведение лерканидипина, поскольку он метаболизируется посредством этого изофермента;
• циклоспорин: увеличивает его концентрацию в плазме крови;
• мидазолам: снижает биодоступность лерканидипина у больных пожилого возраста почти на 40% (при приеме препарата в дозе 0,02 г);
• циметидин (в высоких дозах): может увеличивать биодоступность и антигипертензивное действие Леркамена 10;
• этанол, сок грейпфрута: может потенцировать его антигипертензивное действие.

Влияние Леркамена 10 на лекарственные средства/вещества при комбинированном приеме:

• циклоспорин: увеличивается его концентрация в плазме крови;
• дигоксин: увеличивается его Cmax в среднем на 33% (при приеме 0,02 г лерканидипина натощак);
• симвастатин (в дозе 0,04 г): увеличивается его AUC на 56% (при приеме 0,02 г лерканидипина натощак).

Леркамен 10 может применяться одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, β-адреноблокаторами.

Аналоги

Аналогами Леркамена 10 являются: Лерникор, Лерканорм, Занидип-Рекордати и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Леркамене 10

Согласно отзывам, Леркамен 10 при условии регулярного применения у больных с артериальной гипертонией I степени эффективен для стабилизации давления и хорошо переносится.

Цена на Леркамен 10 в аптеках

Примерная цена Леркамена 10 за упаковку таблеток 28 шт. – 303 рубля; за 60 шт. в упаковке – 484 рубля.