Визаллергол

Визаллергол – офтальмологическое противоаллергическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 0,2%: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета (по 2,5 мл в полиэтиленовых флаконах, оснащенных пробкой-капельницей и завинчивающимся колпачком с контролем первого вскрытия, в пачке из картона 1 флакон и инструкция по применению Визаллергола).

Состав 1 мл раствора:

• активный компонент: олопатадин (в форме гидрохлорида) – 2 мг;
• вспомогательные вещества: вода для инъекций, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат безводный, повидон К-29/32, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Визаллергол в качестве действующего вещества содержит олопатадин – мощное селективное средство с антигистаминным эффектом, который обусловлен несколькими различными механизмами действия.

Препарат проявляет антагонистические свойства в отношении гистамина, являющегося главным медиатором аллергических реакций. Предотвращает вызванное гистамином высвобождение в клетках эпителия конъюнктивы воспалительных цитокинов. Согласно данным исследований in vitro, предполагается, что высвобождение противовоспалительных медиаторов ингибируется тучными клетками конъюнктивы.

При проходимых носослезных протоках закапывание олопатадина в конъюнктивальный мешок позволяет уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.

На диаметр зрачка клинически значимого влияния олопатадин не оказывает.

Фармакокинетика

При местном применении путем инстилляции в конъюнктивальный мешок олопатадин подвергается системной абсорбции. Однако достигает меньших плазменных концентраций: они находятся в диапазоне от < 0,5 нг/мл (уровень ниже количественного определения) до 1,3 нг/мл, что в 50‒200 раз меньше таковых при приеме терапевтических доз олопатадина внутрь.

Период полувыведения (Т_1/2) при исследовании пероральных лекарственных форм олопатадина составлял 8‒12 ч. Экскретируется препарат главным образом почками с мочой: 60‒70% ‒ в неизмененном виде, в малых количествах ‒ в виде метаболитов (моно-десметила и н-оксида).

При тяжелой почечной недостаточности [КК (клиренс креатинина) 13 мл/мин] в 2,3 раза повышается плазменная концентрация олопатадина. Однако, учитывая низкое содержание препарата в плазме при местном применении в офтальмологии, коррекция дозы Визаллергола для пациентов с нарушениями почечной функции не требуется.

У пациентов на гемодиализе после приема дозы олопатадина 10 мг плазменная концентрация препарата в день сеанса была ниже, чем в дни без диализа. Это свидетельствует о возможном выведении олопатадина с помощью гемодиализа.

При нарушениях печеночной функции изменение режима дозирования не требуется, поскольку печеночный путь элиминации для олопатадина не является основным.

У молодых пациентов (средний возраст – 21 год) и пожилых людей (средний возраст 74 года) в сравнительных исследованиях фармакокинетики олопатадина, принятого перорально в дозе 10 мг, не выявлены значимые различия в плазменных концентрациях препарата, в его связывании с белками плазмы и параметрах выведения.

Показания к применению

Глазные капли Визаллергол применяют для устранения зуда в глазах, обусловленного аллергическим конъюнктивитом.

Противопоказания

• детский возраст до 3 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• известная гиперчувствительность к любому компоненту в составе Визаллергола.

Визаллергол, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Визаллергол инстиллируют в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения определяется периодом воздействия аллергена, может составлять до 4 месяцев.

Побочные действия

В клинических исследованиях принимало участие 1680 пациентов, которые капали Визаллергол по 1‒4 капли в сутки в течение периода до 4 месяцев. Препарат применялся как в монотерапии, так и в комбинации с лоратадином (в дозе 10 мг). Общая частота развития негативных реакций составила около 4,5%, однако отмена лечения потребовалась только 1,6% пациентов. Согласно результатам клинических исследований, не было отмечено возникновения серьезных побочных эффектов, как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее часто (0,7%) наблюдалась боль в глазах.

Перечисленные ниже нежелательные явления зарегистрированы в клинических и постмаркетинговых исследованиях (по частоте классифицированы таким образом: > 1/10 ‒ очень часто; от > 1/100 до < 1/10 ‒ часто; от > 1/1000 до < 1/100 ‒ нечасто; от > 1/10 000 до <1/1000 – редко; < 1/10 000 ‒ очень редко; по имеющимся данным нет возможности оценить периодичность встречаемости побочной реакции – неустановленная частота):

• явления со стороны органа зрения: часто – необычные ощущения или боль в глазу, раздражение или синдром сухого глаза; нечасто ‒ дискомфорт, зуд и чувство инородного тела в глазу, слезотечение, выделения из глаз, снижение остроты/затуманивание зрения, кератит (т. ч. точечный), светобоязнь, блефароспазм, нарушения со стороны конъюнктивы, фолликулез конъюнктивы, дефект эпителия/эрозия роговицы, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, конъюнктивальная инъекция, отек/эритема век или другие нарушения со стороны век; неизвестная частота ‒ нарушение зрительных функций, конъюнктивит, мидриаз, отек конъюнктивы/роговицы, корочки на краях век;
• инфекционные нарушения: нечасто – ринит;
• эффекты со стороны нервной системы: часто – дисгевзия, головная боль; нечасто – гипестезия, головокружение; неизвестная частота – сонливость;
• явления со стороны иммунной системы: неизвестная частота – отечность лица, реакции гиперчувствительности;
• нарушения со стороны дыхательной системы: часто ‒ сухость в носу; неизвестная частота – синусит, диспноэ;
• эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестная частота – тошнота, рвота;
• явления со стороны кожи и подкожно жировой клетчатки: нечасто ‒ сухость или чувство жжения кожи, контактный дерматит; неизвестная частота – эритема, дерматит;
• прочие: часто ‒ повышенная утомляемость; очень редко у пациентов со значительным повреждением роговицы ‒ кальцификация роговицы; неизвестная частота – чувство недомогания, астения.

Передозировка

Сообщения о развитии токсических нарушений при случайном закапывании избыточной дозы Визаллергола или непреднамеренном проглатывании большого количества препарата не поступали.

Специальных рекомендаций по поводу терапевтических тактик нет. Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

Визаллергол не предназначен для купирования конъюнктивальной инъекции, вызванной использованием контактных линз.

В качестве консерванта в каплях содержится бензалкония хлорид – он может адсорбироваться мягкими контактными линзами и провоцировать развитие раздражения глаз. В связи с этим рекомендовано снимать линзы перед закапыванием глаз и устанавливать их минимум через 15 минут.

Согласно данным некоторых исследований, бензалкония хлорид может вызвать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии.

Чтобы не допустить микробной контаминации препарата, при инстилляции Визаллергола не следует касаться кончиком капельницы глаз, кожи окологлазничной области и других поверхностей. После каждого использования глазных капель нужно плотно навинчивать крышку.

При необходимости можно назначать Визаллергол совместно с другими местными офтальмологическими препаратами, однако следует соблюдать хотя бы 5-минутный интервал между их применениями.

При частом и/или длительном использовании глазных капель у пациентов с поражениями роговицы или синдромом сухого глаза следует тщательно контролировать состояние конъюнктивы.

Несмотря на местное применение, олопатадин может абсорбироваться в кровоток и вызывать системные реакции. При развитии выраженных симптомов гиперчувствительности лечение препаратом должно быть прекращено.

Исследования по влиянию Визаллергола на фертильность при его местном применении в офтальмологии не проводились.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В целом Визаллергол не оказывает существенного влияния на скорость реакций и способность концентрировать внимание. Однако у некоторых пациентов непосредственно после инстилляции препарата возможно временное затуманивание зрения. В этом случае некоторое время после закапывания глаз (до восстановления четкости зрительного восприятия) следует воздерживаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ.

Применение при беременности и лактации

Информация о применении олопатадина в форме глазных капель у беременных женщин отсутствует или ограничена. Согласно данным исследований на животных, при системном применении препарат оказывает токсическое влияние на репродуктивную функцию. Поэтому Визаллергол противопоказан в период беременности. Женщинам репродуктивного возраста следует во время лечения использовать надежные методы контрацепции.

В исследованиях на животных олопатадин экскретировался с грудным молоком. В связи с риском развития нежелательных реакций у грудных детей Визаллергол противопоказан в период лактации.

Применение в детском возрасте

Детям до 3 лет глазные капли не назначают, поскольку отсутствует опыт их применения в этой возрастной группе. В возрасте от 3 лет Визаллергол применяют в дозах, аналогичных для взрослых.

При почечной недостаточности

При местном применении олопатадин в плазменной концентрации определяется в очень малых количествах и соответственно так же выводится почками, поэтому коррекция дозы Визаллергола для пациентов с нарушениями почечной функции не требуется.

При печеночной недостаточности

Печеночный путь элиминации для олопатадина не является основным, поэтому изменение режима дозирования Визаллергола при нарушениях печеночной функции не требуется.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов Визаллергол применяют в обычных дозах.

Лекарственное взаимодействие

В условиях in vitro не выявлено ингибирование метаболических реакций, опосредованных следующими изоферментами цитохрома Р450: 3А4, 1А2, 2С9, 2С8, 2D6, 2С19, 2Е1.

Исследования по возможным лекарственным взаимодействиям при совместном применении олопатадина с другими лекарственными веществами/средствами не проводились.

Согласно имеющимся данным, развитие метаболических реакций при одновременном использовании прочих препаратов маловероятно.

Аналоги

Аналогами Визаллергола являются Аллергодил, Диполькром, Кромицил-СОЛОфарм, Кромогексал, Кромоглин, Лекролин, Олопаталлерг, Опатанол, Хай-Кром, Эпинепта.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от +2 до +25 °С. Не замораживать.

Срок годности – 2 года.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 28 суток.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Визаллерголе

Согласно отзывам, Визаллергол является эффективным антигистаминным офтальмологическим средством, которое устраняет покраснение и зуд в глазах при аллергическом конъюнктивите.

Из побочных эффектов упоминают кратковременные реакции непосредственно после закапывания Визаллергола, которые проходят в течение буквально одной минуты.

Стоимость препарата в основном оценивают как достаточно высокую.

Цена на Визаллергол в аптеках

Примерная цена на Визаллергол (капли глазные 0,2%) в зависимости от региона продажи и аптечной сети может составлять 358–560 руб. за 1 флакон объемом 2,5 мл.