Вестинорм

Вестинорм – гистаминоподобный препарат, способствующий улучшению микроциркуляции.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток (по 10 штук в блистере, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Вестинорма).

Действующее вещество – бетагистина дигидрохлорид, содержание в 1 таблетке: 8, 16 или 24 мг.

Вспомогательные компоненты: аэросил, натрия гликолят крахмала, медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон 12600±2700, целлюлоза микрокристаллическая 101, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом в составе Вестинорма является бетагистин, механизм его действия изучен лишь частично.

Несколько достоверных научных предположений, получивших подтверждение в ходе исследований, проводимых на животных, и при участии людей, о фармакологических эффектах бетагистина:

1. Влияние на гистаминергическую нейронную систему головного мозга: выявлена частичная внутренняя агонистическая активность бетагистина в отношении Н₁-рецепторов, антагонистическая активность в отношении Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и незначительная активность в отношении Н₂-рецепторов гистамина. Блокируя пресинаптические Н₃-рецепторы и индуцируя процесс уменьшения количества соответствующих Н₃-рецепторов, бетагистин усиливает обмен гистамина и увеличивает его высвобождение.
2. Усиление кровотока в кохлеарной зоне и во всем головном мозге: в фармакологических исследованиях на животных было выявлено улучшение кровообращения в сосудистой полоске (stria vascularis) внутреннего уха, предположительно, за счет снижения в системе микроциркуляции внутреннего уха тонуса прекапиллярных сфинктеров. Бетагистин также продемонстрировал усиление мозгового кровотока в организме человека.
3. Содействие вестибулярной компенсации: бетагистин стимулирует и поддерживает процесс центральной вестибулярной компенсации, ускоряя после проведения односторонней нейрэктомии у животных восстановление вестибулярной функции. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей после нейрэктомии лечение бетагистином также сокращало время восстановления вестибулярной функции.
4. Изменение активности нейронов в вестибулярных ядрах: подтверждено дозозависимое ингибирующее действие бетагистина на генерацию в нейронах латеральных/медиальных вестибулярных ядер пиковых потенциалов.

Исследования, проведенные на животных, доказали положительное терапевтическое действие бетагистина на функцию вестибулярной системы.

Эффективность Вестинорма научно доказана в ходе клинических исследований пациентов с болезнью Меньера и вестибулярным головокружением, что было продемонстрировано уменьшением тяжести приступов головокружения и снижением их частоты.

Фармакокинетика

• абсорбция: после приема внутрь бетагистин всасывается быстро и практически полностью во всех отделах ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Одновременный прием с пищей снижает максимальную концентрацию (C_max) в сравнении с приемом натощак. Полное всасывание бетагистина в обоих случаях идентичное, это значит, что прием пищи только снижает скорость абсорбции;
• распределение: с белками плазмы крови связывается менее 5% бетагистина;
• метаболизм: бетагистин после всасывания метаболизируется быстро и почти полностью в 2-пиридилуксусную кислоту, фармакологически неактивный метаболит, C_max которой в плазме крови/моче достигается спустя 1 ч. В связи с невысокой плазменной концентрацией бетагистина все фармакокинетические анализы базируются на измерении уровня в плазме и моче его метаболита – 2-пиридилуксусной кислоты;
• экскреция: при приеме в диапазоне доз от 8 до 48 мг около 85% начальной дозы бетагистина обнаруживается в моче; вещество быстро выводится в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) с мочой, T_1/2 (период полувыведения) составляет около 3,5 ч.

Показания к применению

Вестинорм рекомендуется применять для терапии болезни и синдрома Меньера, характеризующихся тремя основными симптомами: головокружением (сопровождающимся иногда тошнотой и рвотой), снижением слуха (тугоухостью) и шумом в ушах.

Препарат также применяют для симптоматического лечения вестибулярного головокружения различного генеза.

Противопоказания

Абсолютные:

• феохромоцитома;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (Вестинорм принимают с осторожностью):

• бронхиальная астма, в т. ч. в анамнезе;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в т. ч. в анамнезе;
• крапивница, сыпь или аллергический ринит (в связи с возможностью нарастания данных симптомов);
• тяжелая артериальная гипотензия;
• период беременности (только в случаях несомненной необходимости и под тщательным наблюдением врача).

Вестинорм, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Вестинорм рекомендуется принимать после либо во время еды, не нарушая целостности таблетки.

Суточная доза составляет 24-48 мг, взрослым пациентам назначается прием 8-16 мг 3 раза в сутки.

Длительность лечения и точная дозировка определяется врачом индивидуально в зависимости от эффективности терапии.

Побочные действия

Большинством пациентов Вестинорм переносится хорошо, в некоторых случаях возможно возникновение таких побочных эффектов, как незначительные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, чувство тяжести в эпигастральной области), головные боли. Описанные проявления в большинстве случаев проходят самостоятельно при приеме Вестинорма во время еды либо при снижении дозы.

В редких случаях применение препарата может сопровождаться аллергическими реакциями в форме зуда, крапивницы, кожных высыпаний.

Передозировка

Зарегистрировано несколько случаев передозировки Вестинорма. В некоторых из них такие симптомы легкой и средней степени тяжести, как тошнота, сонливость и боль в животе, наблюдались при приеме доз до 640 мг, в других случаях отмечались рвота, атаксия, диспепсия и судороги. Более серьезные симптомы в виде судорог и осложнений со стороны сердца и легких фиксировались при умышленном приеме повышенных доз бетагистина, особенно одновременно с передозировкой других лекарственных препаратов.

Для терапии состояния рекомендуется на протяжении одного часа после передозировки провести промывание желудка и при необходимости назначить дальнейшее симптоматическое лечение.

Особые указания

Лечение пациентов, страдающих бронхиальной астмой, должно проводиться под постоянным медицинским наблюдением.

Назначение Вестинорма лицам, имеющим в анамнезе пептическую язву желудка или двенадцатиперстной кишки, требует осторожности.

Препарат не обладает седативным действием.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Бетагистин по данным клинических исследований значимо не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Но следует учитывать, что на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания могут оказывать негативное влияние связанные с синдромом Меньера снижение слуха, головокружение, шум в ушах.

Применение при беременности и лактации

Полученных результатов исследований на животных недостаточно для оценки прямого или опосредованного действия бетагистина на течение беременности, формирование эмбриона, развитие плода, протекание родовой деятельности и постнатальное развитие ребенка. Неизвестен потенциальный риск для человека. В связи с недостаточностью данных относительно применения Вестинорма при беременности таблетки не следует назначать данной категории пациентов, кроме случаев несомненной необходимости, после оценки соотношения пользы и рисков.

Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко. На животных исследования по его выделению при лактации не проводились. Вестинорм противопоказано применять кормящим женщинам, либо на время терапии следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Таблетки Вестинорм не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте младше 18 лет в связи с ограниченностью данных по безопасности/эффективности его применения у этой категории пациентов.

При нарушениях функции почек

Не проводились специальные клинические испытания по применению Вестинорма пациентами с нарушением функции почек (почечной недостаточностью), но по опыту пострегистрационного наблюдения в коррекции дозы нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Не проводились специальные клинические испытания по применению Вестинорма пациентами с нарушением функции печени (печеночной недостаточностью), но по опыту пострегистрационного наблюдения в коррекции дозы нет необходимости.

Применение в пожилом возрасте

Широкий опыт применения Вестинорма в пострегистрационном периоде предполагает, что коррекция дозы пациентам пожилого возраста нет требуется.

Лекарственное взаимодействие

К снижению эффективности Вестинорма приводит одновременная терапия антигистаминными препаратами (Супрастин, Зиртек, Ксизал, Тавегил, Фенкарол, Кестин и др.).

Аналоги

Аналогами Вестинорма являются: Авиомарин, Акувер, Аветид, Бетасерк, Бетагис, Бетанорм, Бетагистин, Бе-Стеди, Вестикап, Вазосерк, Вергостин, Вестибо, Верисин, Максгистин, Медогистин, Нейрогин, Стугерон, Тагиста, Цинаризин, Циннаридон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте.

Срок хранения указан на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вестинорме

По немногочисленным отзывам, Вестинорм является действенным препаратом при головокружениях, усиливает кровообращение головного мозга, улучшает концентрацию внимания, память и координацию движений. Для большей результативности рекомендуют терапию препаратом сочетать с прогулками на свежем воздухе. Некоторые считают, что препарат только устраняет симптомы, но не лечит основное заболевание. Другие пациенты отмечают длительное лечение до получения первого результата.

Цена на Вестинорм в аптеках

Цена на Вестинорм неизвестна, поскольку препарат отсутствует в продаже.

Примерная стоимость некоторых его аналогов составляет:

• Бетагистин: дозировка 8 мг, 30 шт. – 45–97 руб.; дозировка 16 мг, 30 шт. – 68–114 руб.; дозировка 24 мг, 20 шт. – 106–169 руб.; дозировка 24 мг, 60 шт. – 240–357 руб.;
• Бетасерк: дозировка 8 мг, 30 шт. – 370–436 руб.; дозировка 24 мг, 20 шт. – 513–604 руб.; дозировка 16 мг, 30 шт. – 594–675 руб.; дозировка 24 мг, 60 шт. – 1130–1330 руб.