Велдексал

Велдексал – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная бесцветная жидкость с характерным запахом спирта [по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета (в том числе с надрезом и точкой или кольцом излома), по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке инструкция по применению Велдексала, 1 или 2 упаковки в комплекте со скарификатором ампульным или без него].

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: декскетопрофена трометамол – 39,6 мг, что эквивалентно 25 мг декскетопрофена;
• вспомогательные компоненты: спирт этиловый 95% (этанол), 1 М раствор натрия гидроксида, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Велдексал – НПВП, обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Его активное вещество – декскетопрофена трометамол, является производным пропионовой кислоты. Механизм действия Велдексала обусловлен свойством декскетопрофена ингибировать синтез простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

После парентерального введения в дозе 50 мг обезболивающее действие наступает через 0,5 ч и длится 4–8 ч.

Использование декскетопрофена в комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками значительно (до 30–45%) понижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

После в/м введения максимальная концентрация (С_mах) декскетопрофена в сыворотке крови достигается в среднем через 1/3 ч. После однократного введения в дозе 25–50 мг площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) пропорциональна дозе при в/м и в/в введении.

Кумуляция Велдексала отсутствует.

Связывание с белками плазмы – 99%.

Объем распределения (V_d) в среднем составляет 0,25 л/кг, время полураспределения – примерно 1/3 ч.

Метаболизируется преимущественно путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения (T_1/2) составляет от 1 до 2,7 ч. Выведение происходит главным образом через почки в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте продолжительность Т_1/2 после однократного и повторного в/м или в/в введения увеличивается в среднем на 48%, общий клиренс Велдексала снижается.

Показания к применению

Применение Велдексала показано для симптоматической терапии с целью уменьшения боли и воспаления на момент использования при следующих заболеваниях и состояниях:

• боли различного генеза, включая боли после хирургического вмешательства, посттравматическую и зубную боль, боли при метастазах в кости, почечной колике, радикулите, невралгии, ишиалгии, альгодисменорее – для купирования болевого синдрома;
• острые и хронические воспалительные, воспалительно-дегенеративные и метаболические заболевания опорно-двигательного аппарата, включая остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилоартриты (анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).

На прогрессирование заболевания Велдексал не влияет.

Противопоказания

Абсолютные:

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости НПВП и ацетилсалициловой кислоты (включая анамнез);
• тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд – Пью);
• период обострения воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, прочие активные кровотечения (включая подозрение на внутричерепное кровотечение);
• одновременное проведение антикоагулянтной терапии;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• тяжелые нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин;
• прогрессирующие заболевания почек;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• нарушения свертывания крови (включая гемофилию);
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к другим НПВП или компонентам Велдексала.

Противопоказано нейроаксиальное (внутриоболочечное, эпидуральное, подоболочечное) введение раствора!

С осторожностью следует назначать уколы Велдексала при печеночной порфирии, заболеваниях печени в анамнезе, болезни Крона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, алкоголизме, хронической сердечной недостаточности I–II функционального класса по NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация), ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий, артериальной гипертензии, цереброваскулярных патологиях, хронической почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), дислипидемии или гиперлипидемии, сахарном диабете, бронхиальной астме, инфекции Helicobacter pylori, нарушении кроветворения, системных заболеваниях соединительной ткани (включая системную красную волчанку), курении, туберкулезе, выраженном остеопорозе, тяжелых соматических заболеваниях, аллергии в анамнезе, клинически значимом понижении объема циркулирующей крови (включая состояние после хирургической операции); в возрасте старше 65 лет (включая пациентов, принимающих диуретики, больных в ослабленном состоянии или с низким индексом массы тела); при сопутствующей терапии преднизолоном и другими глюкокортикостероидами (ГКС), антиагрегантами (включая клопидогрел, ацетилсалициловую кислоту), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая флуоксетин, пароксетин, циталопрам, сертралин), при длительной терапии НПВП.

Велдексал, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор Велдексала вводят в/в струйно (медленно, не менее 15 с) или капельно (в/в инфузия продолжительностью 1/6–1/2 ч), а также в/м (медленно, глубоко).

Раствор для в/в инфузии готовят в асептических условиях, защищая его от воздействия дневного света. Содержимое одной ампулы (2 мл) смешивают с 30–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Полученный раствор должен быть бесцветным и иметь прозрачную структуру.

Рекомендованное дозирование: по 50 мг 2–3 раза в день через равные интервалы времени. Продолжительность курса – не более 2 дней, препарат показан только в период острого болевого синдрома. Максимальная суточная доза – 150 мг.

В случае необходимости допускается повторное введение Велдексала с соблюдением 6-часового интервала.

При легкой и умеренной степени нарушения функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) максимальная суточная доза составляет 50 мг, лечение необходимо сопровождать тщательным контролем показателей функции печени.

При нарушении функции почек с КК 30–60 мл/мин суточная доза Велдексала не должна превышать 50 мг.

Для пациентов пожилого возраста с нормальным состоянием функции печени и почек коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: нечасто (≥ 0,1% и < 1%) – бессонница, сонливость, головная боль, головокружение; редко (≥ 0,01% и < 0,1%) – парестезия;
• со стороны органов кроветворения: редко – анемия; крайне редко (< 0,01%) – тромбоцитопения, нейтропения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – гиперемия кожных покровов, чувство жара, артериальная гипотензия; редко – периферический отек, артериальная гипертензия, тахикардия, экстрасистолия, поверхностный тромбофлебит;
• со стороны мочевыделительной системы: редко – почечная колика, полиурия; крайне редко – нефротический синдром или нефрит;
• со стороны обмена веществ: редко – гипертриглицеридемия, гипергликемия, гипогликемия;
• со стороны опорно-двигательной системы: редко – спазм мышц, затрудненное движение суставов;
• со стороны пищеварительной системы: часто (≥ 1% и < 10%) – тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, диспепсия, абдоминальная боль, гематемезис, диарея или запор; редко – анорексия, эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (включая кровотечения и перфорации), желтуха, увеличение активности печеночных ферментов; крайне редко – поражение поджелудочной железы и/или печени;
• со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; крайне редко – диспноэ, бронхоспазм;
• со стороны органов чувств: нечасто – нечеткость зрения; редко – шум в ушах;
• со стороны репродуктивной системы: редко – нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы;
• дерматологические реакции: нечасто – потливость, дерматит, сыпь; редко – крапивница, угревая сыпь; крайне редко – фотосенсибилизация, аллергический дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек;
• лабораторные показатели: редко – протеинурия, кетонурия;
• местные реакции: часто – боль в месте инъекции; нечасто – воспалительная реакция, геморрагии и/или гематома в месте инъекции;
• прочие: нечасто – чувство усталости, озноб; редко – лихорадка, боль в спине, обморок, агранулоцитоз, гипоплазия костного мозга; крайне редко – отек лица, анафилактический шок; с неустановленной частотой (возможность на основании имеющихся данных установить частоту возникновения нежелательных реакций отсутствует) – асептический менингит (преимущественно при системной красной волчанке или смешанных заболеваниях соединительной ткани), пурпура, апластическая или гемолитическая анемия.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, абдоминальная боль, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, анорексия.

Лечение: назначение симптоматической терапии. В тяжелых случаях показано применение гемодиализа.

Особые указания

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения введение декскетопрофена необходимо немедленно прекратить.

Следует учитывать, что на фоне применения Велдексала может повышаться уровень концентрации креатинина и азота в плазме крови, риск развития интерстициального нефрита, гломерулонефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза или острой почечной недостаточности. Кроме этого, возрастает вероятность преходящего повышения показателей некоторых печеночных проб, значительного увеличения активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке крови. По этой причине в период лечения требуется тщательный контроль функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Если наблюдается значительное повышение соответствующих показателей, следует отменить декскетопрофен.

В связи с тем, что Велдексал может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, во время лечения требуется тщательное наблюдение врача. При ухудшении состояния пациента или появлении признаков бактериальной инфекции необходимо провести соответствующие исследования.

Рекомендуется с особой осторожностью применять Велдексал у больных с нарушением функции почек, печени, сердца или наличием состояния, которое может обусловить задержку жидкости в организме. Это связано с тем, что применение НПВП у этой категории пациентов может способствовать усугублению состояния и задержке жидкости в организме.

У пациентов, предрасположенных к гиповолемии, декскетопрофен способствует повышению риска развития нефротоксичности.

Одна ампула Велдексала содержит 200 мг этанола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Велдексалом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые связаны с повышенным вниманием и скоростью психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и/или сонливость.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Велдексала в период вынашивания и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение уколов Велдексала детям в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения данного НПВП у педиатрических пациентов.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Велдексала при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) или прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/мин).

Максимальная суточная доза Велдексала при нарушении функции почек с КК 30–60 мл/мин – 50 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Велдексала при тяжелых нарушениях функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд – Пью).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе или печеночной порфирией.

Лечение пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) необходимо сопровождать тщательным контролем функции печени. Максимальная суточная доза Велдексала для этой категории больных не должна превышать 50 мг.

Применение в пожилом возрасте

При назначении Велдексала лицам пожилого возраста следует соблюдать осторожность в связи с тем, что у этой категории больных повышена вероятность наличия возрастных нарушений функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновения желудочно-кишечных кровотечений или перфорации кишечника.

При нормальном состоянии функции печени и почек коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• другие НПВП [включая высокие (более 3 г в день) дозы салицилатов], пероральные антикоагулянты, гепарин (в дозах, превышающих профилактические), тиклопидин, ГКС: комбинация с каждым из перечисленных средств нежелательна в связи с повышением риска поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта, возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений;
• препараты лития: при одновременном приеме с Велдексалом происходит повышение концентрации лития в плазме крови, обусловленное понижением его почечной экскреции, вплоть до токсического уровня. Рекомендуется избегать сочетания препаратов лития и НПВП. Если это сделать невозможно, то необходимо обеспечить тщательный контроль уровня лития в крови пациента как при назначении и изменении дозы, так и при отмене декскетопрофена;
• метотрексат: сочетание с метотрексатом в дозе не менее 15 мг в 7 дней способствует повышению его токсичности, поэтому не следует использовать подобные комбинации. Допускается сочетание с метотрексатом в дозе менее 15 мг в 7 дней, но в связи с повышением гематологической токсичности метотрексата лечение необходимо сопровождать контролем картины крови и функции почек, особенно у лиц пожилого возраста;
• производные гидантоина, сульфаниламиды: следует учитывать возможное увеличение выраженности токсичных эффектов каждого из указанных средств;
• диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: при сочетании с декскетопрофеном ослабляется действие диуретиков и других антигипертензивных средств; требуется исследование функции почек перед назначением, соблюдение адекватной гидратации пациента в период лечения. Диуретики способствуют повышению риска развития нефротоксичности;
• пентоксифиллин: вероятность развития кровотечений повышается; необходимо проводить клинический мониторинг времени кровотечения или времени свертывания крови;
• зидовудин: на фоне сопутствующей терапии зидовудином длительное применение Велдексала может привести к развитию тяжелой анемии, поэтому спустя 7–14 дней комбинированного лечения необходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов;
• пероральные гипогликемические препараты: могут повышать свое гипогликемизирующее действие;
• низкомолекулярные гепарины: способствуют повышению риска развития кровотечений;
• бета-блокаторы: могут уменьшать свое антигипертензивное действие;
• циклоспорин, такролимус: указанные средства способны усилить нефротоксичность, поэтому при необходимости применения данной комбинации рекомендуется проводить контроль функции почек;
• тромболитики: сопутствующая тромболитическая терапия способствует повышению риска развития кровотечений;
• пробенецид: сочетание с пробенецидом может увеличить уровень декскетопрофена в плазме крови, что потребует коррекции дозы последнего;
• сердечные гликозиды: повышается риск увеличения их уровня концентрации в плазме крови;
• мифепристон: возможно клинически значимое понижение его эффективности, поэтому назначать Велдексал можно не ранее чем через 8–12 дней после окончания приема мифепристона;
• антибиотики хинолонового ряда: комбинация декскетопрофена с высокими дозами хинолонов повышает риск развития судорог.

Декскетопрофен фармацевтически несовместим с раствором допамина, пентазоцина, прометазина, петидина или гидроксизина, поэтому их смешивание в одном шприце противопоказано.

Не допускается комбинация Велдексала с пентазоцином или прометазином в растворе для в/в капельного введения.

Велдексал можно смешивать с раствором гепарина, морфина, лидокаина, теофиллина.

Разведенный раствор декскетопрофена совместим с растворами для инъекций таких препаратов, как допамин, гепарин, гидроксизин, лидокаин, теофиллин, морфин и петидин.

Аналоги

Аналогами Велдексала являются Декскетопрофен, Декскетопрофен КЕРН ФАРМА, Декскетопрофен-СЗ, Декскетопрофен ЛЕКАС, Дексалгин, Дексалгин 25, Дексонал, Кетодексал, МОРСАДЕКС, Фламадекс и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Велдексале

Отзывы о Велдексале встречаются крайне редко, но носят положительный характер. Препарат характеризуют как эффективный, превосходящий аналогичные средства с подобным спектром действия.

Каких-либо негативных оценок от пациентов Велдексал не получал.

Цена на Велдексал в аптеках

Цена на Велдексал за упаковку, содержащую 5 ампул, может составлять от 221 руб.