Вегапрат

Вегапрат – слабительный препарат, стимулятор серотониновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, ядро – почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок и инструкция по применению Вегапрата).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: прукалоприда сукцинат – 1,321 мг или 2,642 мг, что эквивалентно содержанию 1 мг или 2 мг прукалоприда;
• вспомогательные компоненты: натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат (без оболочки вес таблетки составляет 100 мг или 200 мг);
• состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 6cP, титана диоксид, тальк (с оболочкой вес таблетки – 103 мг или 206 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В качестве активного вещества Вегапрата выступает прукалоприд –дигидробензофуранкарбоксамид, способствующий усилению моторики кишечника. Является селективным, высокоаффинным агонистом 5НТ₄-серотониновых рецепторов, что, вероятно, объясняет его воздействие на моторику кишечника.

Связывание с прочими типами рецепторов наблюдается только при концентрациях вещества, которые превышают его сродство к 5НТ₄-серотониновым рецепторам как минимум в 150 раз.

Фармакокинетика

Прукалоприд всасывается быстро; после однократного перорального приема 2 мг максимальная концентрация достигается за 2–3 часа. Абсолютная биологическая доступность после перорального приема – больше 90%. Прием препарата одновременно с едой на этот показатель не влияет.

Вещество распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии – 567 л. Связывается с белками плазмы крови на уровне приблизительно 30%.

Метаболизм прукалоприда протекает очень медленно в печени, при этом происходит образование лишь небольшого количества метаболитов. После перорального приема ¹⁴С- меченного прукалоприда в кале и моче в небольшом количестве обнаруживается восемь метаболитов. Основным из них является R107504, который образуется О-деметилированием прукалоприда и окислением образующегося спирта до карбоксикислоты. Он составляет меньше 4% введенной дозы.

Как показали результаты исследований вещества с радиоактивной меткой, примерно 85% прукалоприда остается в неизменном виде; метаболит R107504 в плазме присутствует в небольшом объеме.

Большая часть принятой дозы действующего вещества выводится в неизменном виде (почками – около 60%, с калом – примерно 6%).

Выведение неизмененного вещества почками включает активную секрецию и пассивную фильтрацию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный период полувыведения – приблизительно 24 часа.

Равновесное состояние прукалоприда достигается за 3–4 дня терапии, при этом минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии при приеме 2 мг прукалоприда 1 раз в день составляют 2,5 и 7 нг/мл соответственно. Коэффициент k препарата при приеме 1 раз в день колеблется в диапазоне 1,9–2,3.

Фармакокинетические параметры прукалоприда линейно зависят от дозы в пределах до 20 мг в день. При продолжительном приеме 1 раз в день фармакокинетика вещества от длительности терапии не зависит.

При приме Вегапрата пожилыми пациентами 1 раз в день по 1 мг максимальная плазменная концентрация прукалоприда в крови и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») были больше на 26% и 28% соответственно, чем у молодых пациентов. Это может объясняться ослаблением почечной функции у пожилых пациентов.

При легких и умеренно выраженных нарушениях почечной функции (у пациентов с клиренсом креатинина 50–79 и 25–49 мл/мин соответственно) плазменная концентрация прукалоприда в крови после однократного приема в дозе 2 мг возрастает на 25% и 51% соответственно. При тяжелых нарушениях функции почек (у пациентов с клиренсом креатинина менее 24 мл/мин) значение этого показателя возрастает в 2,3 раза.

Показания к применению

Применение Вегапрата показано для симптоматической терапии хронического запора у женщин при отсутствии достаточного эффекта от приема слабительных средств.

Противопоказания

• функциональные или анатомические нарушения стенки кишечника, приведшие к его обструкции или перфорации;
• механическая кишечная непроходимость;
• тяжелая форма воспаления кишечника (включая язвенный колит, болезнь Крона, токсический мегаректум или мегаколон);
• функциональное нарушение почек, требующее проведения диализа;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью следует применять таблетки Вегапрат при нарушении сердечного ритма или ишемической болезни сердца в анамнезе. С осторожностью – при тяжелых и клинически нестабильных сопутствующих патологиях: заболевания легких, почек, сердечно-сосудистой и эндокринной систем, психические расстройства, неврологические, онкологические заболевания, СПИД.

Вегапрат, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Вегапрат принимают внутрь, 1 раз в любое время суток, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 1 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта ее можно повысить до 2 мг.

При выраженном нарушении функции печени или почек суточная доза не должна превышать 1 мг.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: нечасто – сердцебиение;
• пищеварительная система: очень часто – боль в животе, тошнота, диарея; часто – диспепсия, рвота, метеоризм, кишечные шумы патологического характера, ректальное кровотечение; нечасто – анорексия;
• нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – тремор;
• мочевыделительная система: часто – поллакиурия;
• общие реакции: часто – слабость; нечасто – плохое самочувствие, лихорадка.

Передозировка

Основные симптомы передозировки прукалоприда обусловлены усилением известных побочных эффектов. Они включают диарею, тошноту и головную боль.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая. При большой потере жидкости в результате рвоты/диареи может потребоваться коррекция нарушений электролитного баланса.

Специфического антидота нет.

Особые указания

Из-за характерного для прукалоприда механизма действия (стимулирование моторики кишечника) применение дозы более 2 мг в сутки не гарантирует усиления эффекта. При отсутствии эффекта от приема Вегапрата в течение одного месяца требуется проведение повторного обследования для подтверждения целесообразности дальнейшей терапии.

В течение всего периода лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку Вегапрат может вызывать тяжелую форму диареи и повышать риск снижения эффективности пероральных противозачаточных средств, необходимо дополнительно использовать барьерные контрацептивы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за риска развития головокружения и/или общей слабости, особенно в начале терапии, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Вегапрат во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Вегапрат не назначают.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, требующими проведения диализа, применять Вегапрат противопоказано.

При заболеваниях почек терапия должна проводиться с осторожностью. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м²) следует принимать по 1 мг 1 раз в день. Больным с нарушением функции почек легкой и умеренной степени корректировать дозу нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд – Пью) следует принимать по 1 мг 1 раз в день. Больным с нарушением функции печени легкой и умеренной степени корректировать дозу Вегапрата нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Результаты исследований подтверждают слабую способность терапевтических доз прукалоприда влиять на метаболизм одновременно принимаемых лекарственных средств.

Активные ингибиторы Р-гликопротеина (включая кетоконазол, верапамил, хинидин, циклоспорин А) не оказывают клинически значимого воздействия на прукалоприд.

При одновременном применении Вегапрат повышает концентрацию эритромицина в плазме крови на 30%.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии средствами, способными вызвать удлинение интервала QTc.

Активность Вегапрата может снизиться при сочетании с атропиноподобными веществами.

Аналоги

Аналогом Вегапрата является Резолор.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вегапрате

Отзывы о Вегапрате преимущественно положительные. Указывают, что препарат обычно хорошо переносится, есть редкие сообщения о развитии головных болей в начале терапии. Также достоинством средства считают воздействие непосредственно на перистальтику кишечника. В сравнении с аналогом, стоимость оценивают как доступную.

Цена на Вегапрат в аптеках

Примерная цена на Вегапрат составляет 509–550 руб. (30 таблеток по 1 мг) или 855–909 руб. (30 таблеток по 2 мг).