Уронормин-Ф

Уронормин-Ф – антибактериальный препарат, применяемый для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления раствора для приема внутрь: гранулированный, почти белый или белый, имеет характерный фруктовый запах (в картонной пачке 1–3 термосвариваемых пакетика из материала «Буфлен», содержащих 6 или 8 г порошка, и инструкция по применению Уронормина-Ф).

В 1 пакетике порошка по 2 или 3 г содержатся:

• активное вещество: трометамол фосфомицина – 3,754 или 5,631 г (в пересчете на чистый фосфомицин – 2 или 3 г);
• дополнительные компоненты: сахароза – 2,1 или 2,213 г; апельсиновый ароматизатор – 0,06 или 0,07 г; мандариновый ароматизатор – 0,07г; сахаринат натрия – 0,016 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В состав Уронормина-Ф входит фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат], который является антибактериальным средством широкого спектра действия, производным фосфоновой кислоты, предназначенным для терапии инфекций мочевыводящих путей.

Механизм воздействия вещества основан на подавлении первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин является структурным аналогом фосфоэнолпирувата и ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу необратимо конкурентно. Этот фермент катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина и фосфоенолпирувата.

Также фосфомицин способен уменьшать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, что может выступать предрасполагающим фактором для рецидивирующих инфекций. Благодаря этому механизму не развивается перекрестная резистентность Уронормина-Ф с прочими классами антибиотиков и взаимное усиление действия при сочетанном применении с антибиотиками прочих классов, например, с β-лактамными антибиотиками.

Фосфомицин проявляет активность по отношению к широкому спектру грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, которые обычно выделяются при инфекциях мочевыводящих путей, включая Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.

Резистентность, наблюдаемая в лабораторных условиях, связана с мутацией генов uhp и glpT, которые осуществляют контроль транспорта глюкозофосфатов и L-альфа-глицерофосфатов соответственно.

Фармакокинетика

Фосфомицин после перорального приема всасывается из кишечника хорошо, вещество достигает биологической доступности на уровне около 50%. Максимальная плазменная концентрация составляет 22–32 мг/л и достигается за 2–2,5 часа. Период полувыведения из плазмы – 4 часа. При приеме фосфомицина с пищей всасывание замедляется, но его концентрация в моче не изменяется.

Вещество распределяется в стенках мочевого пузыря, почках, семенных железах и простате. Его постоянная концентрация в моче, превышающая МБсК (Минимальную Бактериостатическую концентрацию), достигается за 24–48 часов после перорального приема. Фосфомицин с белками плазмы не связывается и преодолевает плацентарный барьер. После однократного введения вещество в малых количествах выделяется в грудное молоко.

Фосфомицин выводится преимущественно почками в неизмененном виде клубочковой фильтрацией (в моче обнаруживается 40–50% дозы), причем период полувыведения составляет примерно 4 часа, с калом вещество выводится в меньшей степени (от 18 до 28% дозы).

Уронормин-Ф, предположительно, подвержен кишечно-печеночной рециркуляции, поскольку через 6 и 10 часов после приема возникает вторая пиковая сывороточная концентрация.

Фармакокинетические свойства фосфомицина от возраста и беременности не зависят.

При почечной недостаточности вещество кумулирует; между скоростью клубочковой фильтрации и фармакокинетическими параметрами фосфомицина установлена линейная зависимость.

Показания к применению

Уронормин-Ф назначают для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных проявляющими чувствительность к действию фосфомицина микроорганизмами:

• бактериальный неспецифический уретрит;
• острый бактериальный цистит, острый приступ рецидивирующего бактериального цистита;
• послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
• бессимптомная массивная бактериурия у беременных.

При проведении хирургических вмешательств на мочевыводящих путях и трансуретральных диагностических исследований Уронормин-Ф назначается с профилактической целью.

Противопоказания

• тяжелая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина < 10 мл/мин);
• гемодиализ;
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 5 и 12 лет (для дозировки 2 и 3 г соответственно);
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Беременным Уронормин-Ф назначается под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Уронормин-Ф, инструкция по применению: способ и дозировка

Уронормин-Ф принимают внутрь после опорожнения мочевого пузыря, натощак (за 1 час до или спустя 2–3 часа после приема пищи), желательно – перед сном.

Разовую дозу нужно развести в 50–75 мл воды или иного напитка, перемешать до полного растворения, принимать сразу после приготовления раствора. Кратность приема – 1 раз в день.

Рекомендованная разовая доза:

• дети 5–12 лет: 1 пакетик по 2 г;
• дети 12–18 лет и взрослые: 1 пакетик по 3 г.

С профилактической целью инфицирования мочевыводящих путей при трансуретральных диагностических процедурах и хирургическом вмешательстве разовую дозу Уронормина-Ф принимают за 2 часа (дети 5–12 лет) или 3 часа (дети 12–18 лет и взрослые) и через 24 часа после вмешательства).

В более тяжелых случаях (рецидивирующие инфекции, пациенты пожилого возраста) через 24 часа дополнительно назначают еще одну разовую дозу.

Побочные действия

К числу наиболее распространенных нежелательных реакций на однократный прием Уронормина-Ф относятся нарушения со стороны системы пищеварения, чаще всего – диарея. Эти нарушения носят проходящий и кратковременный характер.

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко]:

• система пищеварения: нечасто – тошнота, диарея, диспепсия; редко – рвота, абдоминальные боли; с неустановленной частотой – снижение аппетита, антибиотик-ассоциированный колит;
• лимфатическая система: редко – апластическая анемия; с неустановленной частотой – тромбоцитоз (петехии), эозинофилия;
• нервная система: нечасто – головокружение, головная боль; редко – парестезии;
• дыхательная система: с неустановленной частотой – бронхоспазм, астма, одышка;
• иммунная система: с неустановленной частотой – анафилактические реакции, включая гиперчувствительность, анафилактический шок;
• сосуды: с неустановленной частотой – петехии, снижение артериального давления;
• сердце: очень редко – тахикардия;
• печень и желчевыводящие пути: с неустановленной частотой – непродолжительное повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз;
• кожа и подкожные ткани: редко – крапивница, сыпь, зуд; с неустановленной частотой – ангионевротический отек;
• инфекционные и паразитарные болезни: нечасто – вульвовагинит; редко – суперинфекция;
• другие: редко – усталость.

Передозировка

Сведения, касающиеся передозировки фосфомицина при пероральном приеме, ограничены.

Основные симптомы: нарушения слуха, функций вестибулярного аппарата, металлический привкус во рту и общее снижение восприятия вкуса.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая. С целью увеличения диуреза рекомендован прием жидкости внутрь.

Особые указания

В случае развития реакций гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилаксию, требуется отмена Уронормина-Ф и проведение адекватного лечения.

В период терапии возможно развитие антибиотик-ассоциированной диареи. Ее тяжесть может варьировать от легкого течения до колита, нельзя исключать вероятность летального исхода. Диарея, особенно непрекращающаяся, тяжелая и/или с примесью крови, наблюдающаяся в период приема или после окончания курса лечения фосфомицином (в т. ч. на протяжении нескольких недель после лечения), может быть признаком псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. При предполагаемом/подтвержденном диагнозе терапию псевдомембранозного колита начинают незамедлительно. В данной клинической ситуации подавляющие перистальтику кишечника препараты противопоказаны.

Концентрация фосфомицина в моче при почечной недостаточности, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин, после приема обычной дозы сохраняется в течение 48 часов. Проходящим гемодиализ пациентам порошок Уронормин-Ф противопоказан.

При сахарном диабете нужно учитывать, что в 1 пакете с дозировкой 2 или 3 г содержится 2,1 или 2,213 г сахарозы соответственно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты при управлении автотранспортными средствами в период терапии должны принимать во внимание вероятность развития головокружения.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Уронормин-Ф может применяться только в случаях, когда ожидаемая польза выше возможного риска. При проведении ограниченных исследований нежелательные воздействия на беременность, плод или на здоровье новорожденного выявлены не были.

В период лактации при необходимости применения Уронормина-Ф грудное вскармливание следует прервать.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение порошка Уронормин-Ф в дозировке 2 г детям в возрасте до 5 лет; в дозировке 3 г – детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Уронормин-Ф пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин (при тяжелой почечной недостаточности) не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• метоклопрамид: концентрация фосфомицина в моче и сыворотке крови снижается;
• антациды, соли кальция, лекарственные средства, увеличивающие моторику (двигательную активность) желудочно-кишечного тракта: могут уменьшать концентрацию фосфомицина в моче и плазме крови.

На фоне антибиотикотерапии зарегистрировано много случаев повышенной активности антагонистов антивитамина К. У пациентов с такими факторами риска, как воспаление, тяжелая инфекция, плохое общее состояние здоровья или возраст, изменение МНО (международного нормализованного отношения) может быть обусловлено инфекционной болезнью либо развиваться из-за проводимого лечения. Такие изменения предположительно более характерны для фторхинолонов, макролидов, циклинов, Ко-тримоксазола и некоторых цефалоспоринов.

Аналоги

Аналогами Уронормина-Ф являются Фосфорал Ромфарм, Экофомурал, Монурал, Овеа, Урофосфабол, Фосмицин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Уронормине-Ф

Отзывы об Уронормине-Ф преимущественно положительные. Пациенты отмечают, что он стоит дешевле аналогов, при этом не уступает им по эффективности. Указывают, что препарат имеет приятный вкус и удобную лекарственную форму. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Уронормин-Ф в аптеках

Примерная цена на Уронормин-Ф составляет: 1 пакетик 6 г – 250–271 руб.; 1 пакетик 8 г – 338–369 руб.