Ультракаин Д-С форте

Ультракаин Д-С форте – α- и β-адреномиметик, местный анестетик с сосудосуживающим компонентом, применяемый в стоматологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость, практически свободная от частиц (по 1,7 мл в картриджах из бесцветного стекла, по 10 картриджей в блоках из гофрированного картона, 10 блоков в пачке из картона; по 2 мл в ампулах из бесцветного стекла, 10 ампул в пачке из картона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Ультракаина Д-С форте).

В 1 мл раствора содержатся:

• активные компоненты: артикаина гидрохлорид – 40 мг, эпинефрина гидрохлорид – 0,012 мг (соответствует содержанию основания эпинефрина – 0,01 мг, что эквивалентно содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000);
• вспомогательные ингредиенты: хлорид натрия, метабисульфит натрия (дисульфит натрия), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ультракаин Д-С форте представляет собой местноанестезирующее средство с комбинированным составом, применяемое в стоматологии для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии. Активными компонентами препарата являются эпинефрин (сосудосуживающее средство) и артикаин (вещество амидного типа с местноанестезирующими свойствами). Эпинефрин обеспечивает пролонгированный эффект анестезии. Артикаин посредством блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране ионов, приводящей к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности, оказывает местноанестезирующее действие непосредственно в месте инъекции и вокруг него.

Амидная структура артикаина схожа со структурой прочих местноанестезирующих веществ, однако в его молекуле присутствует одна дополнительная эфирная группа, быстро гидролизующаяся в организме человека эстеразами. Скорое разрушение артикаина до артикаиновой кислоты (неактивный метаболит вещества) обеспечивает очень низкую системную токсичность препарата, позволяющую проводить инъекции раствора повторно.

Препарат имеет хорошую тканевую переносимость и оказывает сильное и быстрое (длительность латентного периода – 1–3 мин) анестезирующее действие. Продолжительность анестезии – не меньше 75 мин.

У детей, принимавших участие в клиническом исследовании (участвовало 210 детей в возрасте 3,5–16 лет), при проведении верхнечелюстной проводниковой или нижнечелюстной инфильтрационной анестезии применение Ультракаина Д-С форте в дозе 7 мг/кг массы тела позволяло обеспечить достаточное местное обезболивающее действие. Продолжительность анестезии зависела от введенного объема препарата и была сопоставима во всех возрастных группах.

Фармакокинетика

• всасывание: после подслизистого введения 2 мл препарата для артикаина среднее значение Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови составляет примерно 0,4 мг/л; Т_Сmах (время достижения максимальной концентрации) – 10–15 мин. Для артикаиновой кислоты среднее значение Сmах – 2 мг/л; показатель Т_Сmах – 45 мин. Фармакокинетические данные, полученные у детей, сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов. Имеющиеся между концентрациями в плазме артикаина и артикаиновой кислоты различия свидетельствуют о быстром гидролизе вещества в крови и тканях, по причине которого введенный артикаин в системный кровоток в основном поступает в виде неактивного метаболита;
• распределение: после подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области альвеол зуба многократно превышают таковые в системном кровотоке. Существует обратная связь между концентрацией артикаина в зубной альвеоле и временем, прошедшим с момента инъекции. Артикаин связывается с белками плазмы на 95%. Через плацентарный барьер проникает в минимальных количествах, в грудное молоко практически не выделяется;
• метаболизм: артикаин посредством гидролиза в карбоксильной группе инактивируется в крови и тканях неспецифическими плазменными эстеразами. Так как гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу же после введения, примерно 90% артикаина инактивируется данным способом. Остальные 10% метаболизируются микросомальными ферментами печени. В результате образуется главный метаболит артикаина – артикаиновая кислота, который не обладает местноанестезирующей активностью, его системная токсичность не выявлена;
• выведение: после подслизистого введения артикаин выводится экспоненциально, период полувыведения (T_1/2) составляет примерно 25 мин. Выведение происходит преимущественно почками: в виде неизмененного артикаина – 1,45 ± 0,77%; артикаиновой кислоты – 64,2 ± 14,4%; глюкуронида артикаиновой кислоты – 13,4 ± 5%. После инъекций раствора в слизистую полости рта общий клиренс артикаина равен 235 ± 27 л/ч.

Показания к применению

Ультракаин Д-С форте применяют для местной анестезии (инфильтрационной и проводниковой) при следующих стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях с целью более выраженного гемостаза, или улучшения визуализации операционного поля:

• операции на пульпе зуба (экстирпация либо ампутация);
• продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу – Люку);
• удаление сломанного (остеотомия) или пораженного апикальным пародонтитом зуба;
• резекция верхушки корня зуба;
• чрескожный остеосинтез;
• вмешательства на слизистой оболочке десны;
• эксцизия кист;
• обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.

Противопоказания

Запрещено применять Ультракаин Д-С форте при гиперчувствительности к артикаину либо другим местноанестезирующим средствам амидного типа. Исключением могут быть случаи, когда при наличии повышенной чувствительности к данным веществам аллергия к артикаину была исключена при помощи проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований соответствующих исследований.

Ультракаин Д-С форте также противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к эпинефрину и вспомогательным компонентам раствора, в том числе к сульфитам (включая чувствительность, проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).

Противопоказания, относящиеся к артикаину:

• тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• анемия (включая В₁₂-дефицитную анемию);
• метгемоглобинемия;
• гипоксия;
• возраст до 4 лет (по причине отсутствия достаточного клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину:

• пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
• совместный прием некардиоселективных β-адреноблокаторов, к примеру, пропранолола (возрастает риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
• инфаркт миокарда, перенесенный в последние 3–6 месяцев;
• феохромоцитома;
• гипертиреоз;
• аортокоронарное шунтирование, проведенное не более 3 месяцев назад;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• закрытоугольная глаукома.

С осторожностью Ультракаин Д-С форте применяют у пациентов со следующими заболеваниями: ХСН (хроническая сердечная недостаточность), ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, инсульт в анамнезе, цереброваскулярные нарушения, артериальная гипертензия, хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет (из-за риска изменения концентрации глюкозы в крови), недостаточность холинэстеразы (допускается применять только в случае крайней необходимости, поскольку не исключено пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения печеночной/почечной функции, выраженное возбуждение, эпилепсия в анамнезе, совместный прием с галогенсодержащими средствами во время проведения ингаляционной анестезии.

Ультракаин Д-С форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Ультракаин Д-С форте предназначен для применения в ротовой полости.

Выполнять инъекцию в воспаленные ткани запрещено.

Нельзя вводить раствор внутривенно (в/в).

Чтобы не допустить развития основных системных реакций, важно избегать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды. Для этого перед каждой инъекцией проводят двухэтапную аспирационную пробу. После ее проведения медленно вводят Ультракаин Д-С форте в объеме 0,1–0,2 мл, а оставшуюся дозу так же медленно вводят спустя 20–30 секунд. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Дозы, рекомендуемые для достижения адекватной анестезии:

• неосложненное удаление зубов верхней челюсти (без воспаления): как правило, достаточно создания депо препарата в области переходной складки посредством его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл на зуб). Некоторым пациентам для достижения полной анестезии вводят Ультракаин Д-С форте повторно в дозе 1–1,7 мл, что в большинстве случаев позволяет избежать болезненной небной инъекции. Если требуется удалить несколько зубов, расположенных рядом, то количество инъекций обычно ограничивают;
• разрезы и наложение швов в области неба для создания небного депо: на каждую инъекцию приходится примерно 0,1 мл препарата;
• удаление премоляров нижней челюсти (без воспаления): обычно достаточно провести инфильтрационную анестезию (вместо мандибулярной), для чего выполняют инъекцию Ультракаина Д-С форте в дозе 1,7 мл на зуб. При условии отсутствия желаемого эффекта делают повторную инъекцию анестетика в дозе 1–1,7 мл в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если достичь полной анестезии после двух инъекций не удалось, осуществляют проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При проведении хирургических вмешательств дозу анестетика подбирают индивидуально, в зависимости от длительности и тяжести вмешательства.

Достаточная доза артикаина для выполнения одной лечебной процедуры у взрослых пациентов – до 7 мг/кг массы тела. Есть данные о хорошей переносимости доз до 500 мг (эквивалентно 12,5 мл раствора для инъекций).

У детей (старше 4 лет) рекомендуется использовать минимальные дозы Ультракаина Д-С форте, которые необходимы для достижения адекватной анестезии. Доза зависит от возраста и массы тела ребенка, но не должна быть выше 5 мг/кг массы тела.

У пациентов с тяжелой степенью почечной/печеночной недостаточности и пожилых больных возможно повышение концентраций артикаина в плазме, поэтому им следует применять Ультракаин Д-С форте в минимальной дозе, которая требуется для достижения достаточной глубины анестезии.

Побочные действия

Частота развития нижеперечисленных побочных эффектов определена в соответствии со следующей градацией: очень часто – > 1/10; часто – от > 1/100 до < 1/10; нечасто – от > 1/1000 до < 1/100; редко – от > 1/10 000 до < 1/1000; очень редко – < 1/10 000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным определить частоту встречаемости невозможно:

• центральная нервная система (ЦНС): часто – гипестезия, парестезия, головная боль, преимущественно по причине наличия в составе Ультракаина Д-С форте эпинефрина; нечасто – головокружение; частота неизвестна – дозозависимые реакции со стороны ЦНС (нервозность, ажитация, дыхательные расстройства вплоть до остановки дыхания, ступор, в некоторых случаях прогрессирующий до потери сознания, кома, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог). Есть сообщения, что нарушение правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике приводило к повреждению лицевого нерва, что в свою очередь являлось причиной развития паралича лицевого нерва;
• орган зрения: частота неизвестна – зрительные расстройства (мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), как правило, обратимые и возникающие во время инъекции анестетика или через короткое время после нее;
• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – тошнота, рвота;
• сердце и сосуды: очень редко – развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение артериального давления (из-за присутствия в составе Ультракаина Д-С форте эпинефрина); частота неизвестна – брадикардия, снижение АД (артериального давления), сердечная недостаточность, шок;
• иммунная система: частота неизвестна – аллергические и аллергоподобные реакции (могут проявляться в месте инъекции в виде воспаления слизистой оболочки или отечности), ангионевротический отек (отек нижней и/или верхней губы, щек, отек голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания; любые из этих эффектов могут прогрессировать до анафилактического шока), гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит (реакции, не связанные с местом введения);
• общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – в отдельных случаях при непреднамеренном внутрисосудистом введении в месте инъекции возникали зоны ишемии, вплоть до некроза тканей.

В ходе проведенных исследований профиль безопасности у детей и подростков в возрасте 4–18 лет был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Однако у 16% детей, особенно в возрасте 3–7 лет, вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей ротовой полости отмечалось более частое их повреждение. Ретроспективное исследование, в котором приняли участие 211 детей в возрасте 1–4 лет, выявило, что выполняющиеся с использованием 0,01 мг/мл эпинефрина и 4,2 мл 4% артикаина стоматологические вмешательства, побочных реакций не вызывали.

Передозировка

Симптомы токсического действия: первые проявления – головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможно – резкое снижение АД, мышечные подергивания, брадикардия, тяжелые нарушения кровообращения, нарушения дыхания, генерализованные судороги, шок.

Лечение: при появлении первых симптомов во время инъекции анестетика следует немедленно прекратить его введение, уложить пациента на горизонтальную поверхность, нижние конечности оставить в приподнятом положении; обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторинг показателей гемодинамики, таких как ЧСС (число сердечных сокращений) и АД; поставить в/в катетер (даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми; это позволит в случае необходимости быстро проводить в/в введение необходимых лекарственных средств).

Рекомендации по устранению нарушений, возникших в результате токсического действия Ультракаина Д-С форте:

• нарушения дыхания: в зависимости от их степени тяжести производят подачу кислорода, а при необходимости проведения искусственного дыхания – эндотрахеальную интубацию и ИВЛ (искусственную вентиляцию легких). Центральные аналептики противопоказаны;
• мышечные подергивания и генерализованные судороги: купируют в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия (данные препараты вводят медленно под постоянным контролем врача из-за риска возникновения угнетения дыхания и гемодинамических расстройств), одновременно осуществляя подачу кислорода и мониторинг гемодинамических показателей;
• брадикардия или резкое снижение АД: пациента укладывают на горизонтальную поверхность, оставляя нижние конечности в приподнятом положении;
• тяжелые нарушения кровообращения и шок: независимо от причины появления данных симптомов введение препарата немедленно прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Осуществляют подачу кислорода, в/в введение электролитных растворов, ГКС (глюкокортикостероидов) (например, метилпреднизолона в дозе 250–1000 мг), в случае необходимости – альбумина, плазмозаменителей;
• циркуляторный коллапс и усиление брадикардии: контролируя ЧСС и АД, вводят раствор эпинефрина в дозе 0,002 5–0,1 мг медленно в/в, при необходимости более высоких доз (выше 0,1 мг) – инфузионно, отрегулировав скорость введения;
• тяжелые тахикардии и тахиаритмии: купируют введением антиаритмических препаратов (исключение составляют некардиоселективные β-адреноблокаторы);
• повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией: при необходимости применяют вазодилататоры.

Особые указания

Инъекции Ультракаина Д-С форте запрещено проводить в воспаленную область.

Не допускается в/в введение раствора.

Врачу следует всегда проводить аспирационный тест, чтобы не допустить внутрисосудистого введения препарата.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

При заборе раствора из ампул необходимо использовать только новые стерильные шприцы и иглы, это поможет предотвратить инфицирование (в т. ч. вирусом гепатита).

Открытые картриджи запрещено использовать повторно для других пациентов!

Использовать для инъекций картридж с признаками повреждений нельзя.

Ультракаин Д-С форте целесообразно заменить такими препаратами, как Ультракаин Д или Ультракаин Д-С (содержит меньшие дозы эпинефрина), пациентам со следующими заболеваниями: болезни сердечно-сосудистой системы (ХСН, артериальная гипертония, нарушения ритма сердца, патология коронарных сосудов, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), атеросклероз, инсульт в анамнезе, цереброваскулярные нарушения, сахарный диабет, гипертиреоз, выраженное беспокойство, хронический бронхит, эмфизема.

Из-за содержания в препарате натрия дисульфита анестетик противопоказано применять пациентам с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам, поскольку у них могут развиться острые аллергические реакции, такие как бронхоспазм.

Минимизировать риск развития побочных реакций можно путем применения наименьших эффективных доз препарата и проведения перед инъекцией Ультракаина Д-С форте двухэтапной аспирационной пробы.

Принимать пищу разрешается только после прекращения действия местной анестезии, к моменту полного восстановления чувствительности.

Врач должен предупредить детей и их родителей, что из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия Ультракаина Д-С форте повышается риск случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание).

Необходимо учитывать, что 1 мл Ультракаина Д-С форте содержит менее 23 мг (1 ммоль) натрия.

Анестетик предназначен для применения в стоматологии. Запрещено его использование для анестезии дистальных отделов конечностей из-за риска развития ишемии (так как в состав препарата входит эпинефрин).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ультракаин Д-С форте, применяемый с целью местной анестезии, заметных отклонений от обычной способности к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами не вызывает. Тем не менее решение о возвращении пациента после стоматологического вмешательства к вождению автомобиля и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, принимает врач.

Применение при беременности и лактации

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Клинических данных о применении препарата в период беременности недостаточно, поэтому решение о назначении стоматологом Ультракаина Д-С форте может быть принято при условии превышения пользы для матери над риском для плода. Если во время вынашивания возникает необходимость в использовании данного лекарственного средства, рекомендуется предпочесть препараты, которые не содержат эпинефрин (Ультракаин Д), либо имеют меньшую его концентрацию (Ультракаин Д-С).

Поскольку в грудном молоке фармакологически значимых концентраций артикаина не обнаруживается, можно не прерывать грудное вскармливание при необходимости применения препарата.

Применение в детском возрасте

По причине отсутствия клинического опыта применять Ультракаин Д-С форте у детей младше 4 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Больным с тяжелыми нарушениями почечной функции Ультракаин Д-С форте рекомендуется применять с осторожностью.

У пациентов данной категории могут повышаться концентрации артикаина в плазме, поэтому им необходимо применять препарат в минимальной дозе, требуемой для достижения достаточной глубины анестезии.

При нарушениях функции печени

Больным с тяжелыми нарушениями печеночной функции Ультракаин Д-С форте рекомендуется применять с осторожностью.

У пациентов данной категории могут повышаться концентрации артикаина в плазме, поэтому им необходимо применять препарат в минимальной дозе, требуемой для достижения достаточной глубины анестезии.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентраций артикаина в плазме, поэтому им следует применять Ультракаин Д-С форте в минимальной дозе, которая требуется для достижения достаточной глубины анестезии.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказана комбинация Ультракаина Д-С форте с некардиоселективными β-адреноблокаторами (к примеру, пропранололом), поскольку возрастает риск развития выраженной брадикардии и гипертонического криза.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

• трициклические антидепрессанты или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): усиливают действие повышающих АД вазоконстрикторов (адреномиметиков), в том числе эпинефрина (подобные наблюдения были описаны для концентраций эпинефрина 1:80 000 и норэпинефрина 1:25 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов). Хотя эпинефрин в препарате содержится в существенно меньшей концентрации (1:100 000), необходимо учитывать возможность усиления его действия;
• миорелаксанты: увеличивается интенсивность и длительность их действия;
• препараты, угнетающие ЦНС: под влиянием анестетиков усиливается их эффективность; опиоидные (наркотические) анальгетики, напротив, усиливают действие препарата, при этом повышая риск угнетения дыхания;
• ацетилсалициловая кислота, гепарин: возможно развитие кровотечений в месте инъекции;
• ингибиторы холинэстеразы: вероятно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина по причине замедления метаболизма;
• препараты для лечения миастении: требуется дополнительная коррекция лечения миастении при применении Ультракаина Д-С форте, особенно в высоких дозах, поскольку он проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетную мускулатуру;
• пероральные гипогликемические средства: возможно уменьшение их эффективности из-за ингибирования эпинефрином процесса высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы;
• средства для ингаляционной анестезии (галотан): после инъекций анестетика увеличивается риск появления нарушений сердечного ритма, поскольку галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам;
• дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы: повышается риск развития местных реакций, таких как отек и болезненность, при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы;
• прочие анестетики местного действия: происходит замедление их метаболизма.

Аналоги

Аналогами Ультракаина Д-С форте являются: Артикаин ДФ, Ультракаин Д-С, Артикаин с адреналином, Артикаин с адреналином форте, Артикаин ИНИБСА, Альфакаин СП, Артифрин, Артифрин форте, Ораблок, Септанест с адреналином, Брилокаин-адреналин, Цертакаин, Брилокаин-адреналин форте, Примакаин с адреналином, Убистезин, Убистезин форте, Артикаин-Бинергия с адреналином, Цитокартин, Артикаин-ЭГЕН с адреналином и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, картриджи – при температуре до 30 °С, ампулы – до 25 °С.

Срок годности препарата в картриджах – 2,5 года, в ампулах – 3 года.

Применять препарат по истечении срока годности запрещено.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ультракаине Д-С форте

Отзывы об Ультракаине Д-С форте как врачей, так и пациентов положительные. Специалисты отмечают, что препарат хорошо переносится, обладает выраженной длительностью действия и подходит для всех стоматологических вмешательств, например, таких как депульпирование зубов, вскрытие фурункулов, абсцессов, атером, наложение швов и т. п. При этом все врачи рекомендуют осуществлять инъекции в стоматологическом кабинете, оснащенном аптечкой со средствами противошоковой терапии, и обязательно проводить пробы на чувствительность пациентов к данному препарату.

Пациенты характеризуют Ультракаин Д-С форте как мощное обезболивающее, позволяющее безболезненно переносить любое стоматологическое вмешательство, даже в особо сложных случаях. Сообщают, что после инъекции препарат начинает действовать уже в течение первых 5–10 минут и долго сохраняет анестезирующий эффект. Сообщений о передозировке или побочных действиях практически не встречается.

Цена на Ультракаин Д-С форте в аптеках

Цена на Ультракаин Д-С форте в аптеках составляет 5079–5800 руб. (в упаковке 10 картриджей по 1,7 мл) или 1108–1420 руб. (в упаковке 10 ампул по 2 мл).