Тобрисс

Тобрисс – препарат антибактериального действия для местного применения в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные: бесцветный или бледно-желтого цвета прозрачный раствор (по 5 мл во флаконе-капельнице из пластика с завинчивающимся колпачком; в картонной пачке 1 флакон-капельница и инструкция по применению Тобрисса).

В 1 мл капель содержатся:

• действующее вещество: тобрамицин – 3 мг;
• дополнительные компоненты: динатрия эдетат, гипромеллоза, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, бензалкония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тобрамицин – антибактериальный препарат из группы аминогликозидов III поколения, широкого спектра действия. При низких концентрациях он демонстрирует бактериостатический эффект, блокируя 30S субъединицу рибосом и препятствуя продукции белка. При высоких концентрациях тобрамицин оказывает бактерицидное действие, посредством нарушения синтеза белка и проницаемости цитоплазматической мембраны клетки микроорганизма, что приводит к ее гибели.

Микроорганизмы чувствительные к тобрамицину: грамположительные аэробы – Corynebacterium, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные); коагулаза-отрицательные виды стафилококков (метициллин-чувствительные, в т. ч. штаммы устойчивые к пенициллину); грамотрицательные бактерии – Haemophilus influenzae, Escherichia coli, виды Acinetobacter, виды Klebsiella, Morganella morganii, виды Moraxella, Pseudomonas aeruginosa.

Микроорганизмы, резистентные к тобрамицину: грамположительные аэробы – некоторые виды Staphylococcus, метициллин-устойчивых с частотой случаев резистентности до 50% всех видов стафилококков в отдельных европейских странах; большая часть штаммов стрептококков группы D, Streptococcus pneumoniae.

Отдельные гентамицин-устойчивые штаммы обладают высокой чувствительностью к тобрамицину. Развитие резистентности к последнему возникает в результате модификации и инактивации антибиотиков ферментами, находящимися в периплазматическом пространстве бактерий. Аминогликозиды могут инактивироваться при помощи трех различных механизмов: ацетилирования аминогрупп, аденилирования гидроксильных групп и фосфорилирования гидроксильных групп.

Между антибиотиками из группы аминогликозидов также возможна изменчивая чувствительность по отношению к другим классам модифицированных ферментов. Наиболее распространенным механизмом приобретенной устойчивости к аминогликозидам является инактивация антибиотика посредством трансформации транспозон-кодированных ферментов и плазмидов. Изменение резистентности может быть обусловлено географическим расположением для соответствующих видов бактерий, вследствие этого целесообразно (в особенности при терапии тяжелых инфекций) обладать местной информацией относительно устойчивых микроорганизмов.

Ниже указаны критические величины минимальной ингибирующей концентрации (МИК) препарата (в мг/мл), отделяющие чувствительные микроорганизмы (S) – МИК ≤ 4мг/мл от условно-чувствительных и последние от резистентных (R) – МИК ≥ 8 мг/мл:

• Staphylococcus aureus – 0,2;
• Streptococcus pyogenes – 12,5;
• Streptococcus pneumoniae – 25;
• Proteus mirabilis – 1,2;
• Proteus morganii – 1,2;
• Proteus vulgaris – 1,2;
• Proteus rettgeri – 2,5;
• Haemophilus – 0,5;
• Pseudomonas aeruginosa – 0,6;
• Klebsiella pneumoniae – 0,8;
• Escherichia coli – 1,2;
• Neisseria – 5.

Фармакокинетика

При местном использовании Тобрисса системная абсорбция тобрамицина незначительна. Он плохо проходит через роговую оболочку глаза.

После инстилляции раствора содержание тобрамицина в водянистой влаге глаза не определяется. Увеличение частоты введения может содействовать возрастанию уровня концентрации средства в водянистой влаге.

Показания к применению

Тобрисс рекомендован к применению у детей старше 2 месяцев и взрослых для терапии инфекционных поражений переднего отрезка глазного яблока, возбуждаемых микроорганизмами, чувствительными к тобрамицину.

Противопоказания

• младенческий возраст до 2 месяцев;
• период кормления грудью;
• гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам, входящим в состав глазных капель Тобрисс.

Тобрисс, инструкция по применению: способ и дозировка

Капли глазные Тобрисс используют местно путем инстилляций в конъюнктивальный мешок.

При легком протекании инфекционного процесса рекомендуется вводить препарат по 1 капле 2 раза/сут, утром и вечером.

При тяжелом течении инфекции следует вводить в период бодрствования по 1 капле при кратности введений в первый день лечения – 4 раза, в последующие дни – ежедневно по 2 раза.

Общий курс терапии в среднем составляет 7 дней (6–8 дней).

В целях недопущения контаминации раствора и кончика флакона-капельницы, требуется избегать соприкосновения последнего с окологлазничной областью, веками или другими поверхностями. После проведения процедуры флакон необходимо плотно закрыть.

В случае совместного использования Тобрисса с другими лекарственными препаратами для местного применения в офтальмологии, интервал между инстилляциями должен быть не менее 5–10 минут.

При местном использовании тобрамицин характеризуется низкой системной экспозицией. У пациентов с нарушениями печеночной и почечной функции в случае комбинированного применения Тобрисса с аминогликозидными антибиотиками системного действия следует проводить мониторинг плазменного уровня этих средств для поддержания адекватных системных концентраций.

Побочные действия

При лечении препаратом наиболее часто фиксируемыми неблагоприятными эффектами были явления токсичности и местной гиперчувствительности, включая слезотечение, зуд и отек век, конъюнктивальную инъекцию.

Побочные негативные реакции, информация о которых была получена в процессе клинических исследований и пострегистрационного опыта использования Тобрисса:

• орган зрения: часто – зуд век, дискомфорт в глазу, аллергические явления со стороны глаз, конъюнктивальная инфекция; нечасто – слезотечение, синдром сухого глаза, зуд/боль в глазу, выделения из глаз, отек век, эритема век, отек конъюнктивы, затуманивание зрения, эрозия роговицы, нарушение зрения, кератит; частота неизвестна – раздражение глаз;
• нервная система: нечасто – головная боль;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – сухость кожи, зуд, лейкодерма, дерматит, мадароз, крапивница; частота неизвестна – сыпь, эритема;
• иммунная система: нечасто – гиперчувствительность (при возникновении симптомов гиперчувствительности Тобрисс необходимо отменить).

Передозировка

Возникновения токсических явлений при местном применении Тобрисса в офтальмологии или его случайном пероральном приеме не предполагается.

Симптомами передозировки тобрамицина при его использовании в виде глазных капель могут быть нарушения, аналогичные побочным эффектам, наблюдаемым в ходе проведения терапии, включая зуд век, слезотечение, эритему век, отек конъюнктивы, точечный кератит.

Особые указания

Раствор Тобрисс не предназначен для перорального и парентерального введения, его следует применять только местно в офтальмологии.

У некоторых пациентов наблюдается гиперчувствительность к местным офтальмологическим средствам из группы аминогликозидов. Требуется учитывать, что при развитии гиперчувствительности к тобрамицину также возможно возникновение гиперчувствительности к другим аминогликозидам для местного/системного применения.

При пероральном приеме тобрамицина отмечались серьезные побочные явления, включая ототоксические, нефро- и нейротоксические реакции. В случае сочетанного использования Тобрисса с системными аминогликозидами необходимо соблюдать осторожность, ввиду усугубления выраженности системных нежелательных эффектов.

В период длительного лечения препаратом возможен усиленный рост микроорганизмов, невосприимчивых к его действию (в т. ч. грибов). Если наблюдается развитие суперинфекции, необходимо прекратить инстилляции Тобрисса.

Во время проведения терапии инфекционных поражений глаз использовать контактные линзы не рекомендуется. Бензалкония хлорид, входящий в состав капель, способен привести к раздражению глаз и обесцвечиванию мягких контактных линз, поэтому следует избегать попадания препарата на поверхность последних. Контактные линзы необходимо снимать перед введением Тобрисса и снова устанавливать не ранее чем спустя 15 мин после завершения инстилляции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

После инстилляции глазных капель Тобрисс возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, до его полного восстановления управлять автотранспортными средствами и выполнять виды работ, требующие повышенного внимания и ускоренной реакции, не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации

В случае перорального приема тобрамицина в дозах, значительно превышающих рекомендуемые для инстилляций, наблюдались явления нефро- и ототоксичности. При приеме внутрь вещество попадает в амниотическую жидкость и кровь плода через плаценту. В случае парентерального введения тобрамицина, как и других аминогликозидов, риски для плода не были установлены. После инстилляции вещества в форме глазных капель не ожидается его высокого уровня в плазме.

В ходе исследований антибактериального средства на животных была определена репродуктивная токсичность. Данные об использовании Тобрисса у беременных женщин ограничены либо отсутствуют, вследствие этого его применение в период беременности не рекомендовано.

После парентерального и перорального применения тобрамицин в значительном количестве экскретируется в материнское молоко, после его местного использования в виде инстилляций такая экскреция является маловероятной. Несмотря на это, при необходимости лечения препаратом в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Влияние тобрамицина в данной лекарственной форме на фертильность у человека не изучалось.

Применение в детском возрасте

У детей старше 2 месяцев можно проводить терапию препаратом в тех же дозах, что и у взрослых.

Младенцам младше 2 месяцев инстилляции Тобрисса противопоказаны ввиду отсутствия сообщений, подтверждающих его безопасность и эффективность у пациентов данной возрастной категории.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста осуществлять коррекцию режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Исследования взаимодействия Тобрисса с другими лекарственными веществами/препаратами не проводились.

На фоне комбинированного применения препарата и местных офтальмологических кортикостероидов могут маскироваться клинические проявления вирусных, грибковых и бактериальных заболеваний глаз, а также угнетаться реакции гиперчувствительности.

Аналоги

Аналогами Тобрисса являются Тобропт, Алемтоб, Тобросопт, Тобрекс, Тобрамицин, Тобрекс 2Х, Тобрамицин Медисорб и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в местах, защищенных от света, недоступных для детей, при температуре не более 30 °C, не замораживая.

Срок годности – 2 года.

После вскрытия флакона хранить и использовать препарат можно не более 30 суток.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тобриссе

В большинстве случае пациенты оставляют положительные отзывы о Тобриссе, в которых отмечают эффективность и быстрое действие препарата при лечении инфекционных заболеваний глаз, включая бактериальный конъюнктивит. К достоинствам глазных капель относят возможность их применения у грудных детей в возрасте старше 2 месяцев. Раствор не вызывает неприятных ощущений после закапывания, имеет сравнительно невысокую стоимость.

К недостаткам Тобрисса многие пациенты относят короткий срок годности после вскрытия флакона, а также то, что капли не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью. Иногда указывают на отсутствие средства в аптеках. Жалоб на развитие неблагоприятных явлений практически нет. В редких случаях встречаются сообщения о недостаточном эффекте терапии.

Цена на Тобрисс в аптеках

Примерная цена на Тобрисс в форме глазных капель, 0,3%, за флакон-капельницу объемом 5 мл может составлять 145 руб.