Тегретол

Тегретол – препарат с противоэпилептическим действием, обладающий также психотропным и нейротропным эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• сироп: белый, вязкий, имеет запах карамели (в темных стеклянных флаконах по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с дозировочной ложкой);
• таблетки: плоские, белые, с фаской; по 200 мг – круглой формы, маркировка на одной стороне – CG, на другой – G/K, риска с одной стороны; по 400 мг – палочкообразной формы, маркировка на одной стороне – LR/LR, на другой – CG/CG, с двух сторон риска (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

В картонной пачке также содержится инструкция по применению Тегретола.

Состав 5 мл сиропа:

• активное вещество: карбамазепин – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: стеарат макрогола – 100 мг, карамельный ароматизатор – 50 мг, гидроксиэтилцеллюлоза (гиэтеллоза) – 500 мг, сахаринат натрия – 40 мг, сорбитол жидкий – 25 000 мг, пропиленгликоль – 2,5 мг, авицел RC 581 (микрокристаллическая целлюлоза + кармеллоза натрия) – 1000 мг, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) – 120 мг, сорбиновая кислота – 100 мг, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) – 30 мг, очищенная вода – в достаточном количестве.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: карбамазепин – 200 или 400 мг;
• вспомогательные компоненты (200/400 мг): стеарат магния – 3/6 мг, кармеллоза натрия – 10/20 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 65/130 мг, коллоидный диоксид кремния – 2/4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тегретол относится к числу противоэпилептических средств, является дибензодиазепиновым производным. Помимо противоэпилептического действия препарат также обладает психотропным и нейротропным свойствами.

В качестве противоэпилептического средства применение карбамазепина эффективно при терапии фокальных (парциальных) простых/комплексных эпилептических приступов, которые протекают с/без вторичной генерализации, генерализованных тонико-клонических эпилептических приступов, а также при комбинации указанных видов припадков.

При проведении клинических исследований установлено, что при монотерапии Тегретолом у больных с эпилепсией (особенно в случае применения в педиатрической практике) отмечается психотропное действие карбамазепина, которое, в частности, проявляется в положительном воздействии на симптомы депрессии и тревожности, а также в уменьшении агрессивности и раздражительности. Согласно сведениям ряда исследований, влияние Тегретола на психомоторные показатели и когнитивную функцию определяется дозой и носит сомнительный либо отрицательный характер. В других исследованиях отмечалось положительное влияние карбамазепина на внимание, способность к запоминанию и обучению.

Тегретол в качестве нейротропного средства эффективен при ряде неврологических болезней. В частности, он способствует предотвращению болевых приступов при идиопатической/вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, применение карбамазепина оправдано с целью облегчения нейрогенных болей при разных состояниях, включая сухотку спинного мозга, посттравматические парестезии и постгерпетическую невралгию. У пациентов с синдромом алкогольной абстиненции карбамазепин способствует повышению порога судорожной готовности (при данном состоянии обычно снижен) и уменьшению выраженности клинических проявлений синдрома (в виде возбудимости, тремора, нарушений походки). Благодаря терапии Тегретолом, у пациентов с несахарным диабетом центрального генеза отмечается уменьшение диуреза и чувства жажды.

В качестве психотропного средства применение Тегретола эффективно у пациентов с аффективными расстройствами, а именно при лечении острых маниакальных состояний, для поддерживающей терапии биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия либо в сочетании с препаратами лития, антидепрессантами или нейролептическими средствами), при лечении шизоаффективных и маниакальных психозов (где он применяется одновременно с нейролептиками), острой полиморфной шизофрении (rapid cycling episodes).

Механизм действия Тегретола основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, благодаря чему происходит стабилизация мембран перевозбужденных нейронов, ингибирование возникновения серийных разрядов нейронов и снижение синаптического проведения импульсов.

Противосудорожное действие карбамазепина обусловлено главным образом стабилизацией мембран нейронов и уменьшением высвобождения глутамата, снижением активности возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, поскольку глутамат является основным медиатором, о роли аспартата данных нет.

Тегретол повышает сниженный судорожный порог центральной нервной системы, благодаря чему уменьшается вероятность возникновения эпилептического приступа. Вносить вклад в противосудорожное действие препарата может увеличенная проводимость калия, а также модуляция кальциевых каналов, которая активируется высоким потенциалом мембраны. Карбамазепин устраняет эпилептические изменения личности и, как следствие, увеличивает коммуникабельность пациентов и способствует их социальной реабилитации.

Тегретол может быть назначен как основное терапевтическое средство либо применяться в комбинации с прочими препаратами с противосудорожным действием.

Фармакокинетика

Карбамазепин после перорального приема абсорбируется практически в полном объеме, хотя и достаточно медленно. C_max (максимальная концентрация вещества) после однократного приема обычной таблетки достигается за 12 часов. После применения различных лекарственных форм Тегретола для приема внутрь клинически значимые различия в степени абсорбции активного вещества не отмечаются. После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина среднее значение C_max активного вещества в неизмененном виде составляет примерно 0,004 5 мг/мл.

После однократного/повторного перорального приема таблеток ретард время достижения C_max находится в пределах 24 часов, ее значение на 25% меньше, чем при приеме обычной таблетки. Суточные колебания плазменной концентрации карбамазепина при приеме таблеток ретард менее выражены, при этом сколько-нибудь существенного уменьшения минимального значения C_ss (равновесной концентрации вещества) не отмечается. При приеме Тегретола в форме таблеток ретард 2 раза в день колебания концентрации действующего компонента в плазме незначительные. Биологическая доступность карбамазепина при приме таблеток ретард приблизительно на 15% ниже, чем у прочих лекарственных форм препарата.

На степень и скорость абсорбции карбамазепина прием пищи существенного влияния не оказывает, какая бы при этом лекарственная форма Тегретола не применялась.

Плазменные C_ss карбамазепина достигаются в диапазоне 1–2 недель. Значение этого показателя определяется индивидуальными особенностями метаболизма (аутоиндукцией ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукцией иными одновременно применяемыми препаратами), а также состоянием больного, дозой Тегретола и длительностью терапии. Отмечаются значимые межиндивидуальные различия показателя C_ss в терапевтическом диапазоне: в большинстве случаев эти значения варьируют в пределах от 0,004 до 0,012 мг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепин-10,11-эпоксида) составляют примерно 30% от концентрации вещества.

Уровень связывания карбамазепина с белками плазмы крови – 70–80%. Концентрация в спинномозговой жидкости и слюне неизмененного вещества пропорциональна доле не связанного с белками карбамазепина (от 20 до 30%). Концентрация вещества в грудном молоке находится в диапазоне 25–60% от его плазменного уровня.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Если считать абсорбцию вещества полной, кажущийся V_d (объем распределения) составляет от 0,8 до 1,9 л/кг.

Метаболизм карбамазепина происходит в печени, главным образом по эпоксидному пути, при этом образуются основные метаболиты – 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основной изофермент, который обеспечивает биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, – CYP3А4. В результате этих метаболических реакций происходит образование также и малоактивного метаболита 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.

T_1/2 (период полувыведения) неизмененного карбамазепина после однократного приема Тегретола внутрь в среднем составляет примерно 36 часов, а после повторных приемов – от 16 до 24 часов (связано с аутоиндукцией монооксигеназной системы печени, значение показателя зависит от продолжительности терапии). В случае проведения комбинированного лечения с применением препаратов, индуцирующих ту же ферментную систему печени (в частности, с фенитоином, фенобарбиталом), T_1/2 вещества в среднем составляет 9–10 часов.

После однократного перорального приема 400 мг карбамазепина с мочой и калом выводится 72 и 28% принятой дозы соответственно. Примерно 2% дозы выводятся с мочой как неизмененное вещество, приблизительно 1% – как фармакологически активный 10,11-эпоксидый метаболит, около 30% – как конечные метаболиты, образовавшиеся эпоксидным путем метаболизма.

Детям может потребоваться применение более высоких доз Тегретола из расчета на кг массы тела в сравнении с взрослыми, что связано с более быстрой элиминацией вещества.

Показания к применению

• эпилепсия: генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы, простые или сложные парциальные эпилептические приступы (с/без потери сознания) с/без вторичной генерализации, смешанные формы эпилептических приступов; при лечении миоклонус-эпилепсии и абсансов Тегретол обычно не назначают (препарат неэффективен);
• синдром алкогольной абстиненции;
• поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств и острые маниакальные состояния (профилактика обострений либо ослабление клинических проявлений обострений);
• идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
• невралгия/идиопатическая невралгия тройничного нерва на фоне рассеянного склероза (атипичная/типичная).

Противопоказания

Абсолютные:

• атриовентрикулярная блокада;
• отягощенный анамнез по угнетению костномозгового кроветворения;
• печеночные порфирии, включая позднюю кожную, острую перемежающуюся и вариегатную порфирии;
• непереносимость фруктозы (для сиропа, поскольку в состав препарата входит сорбитол);
• сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (имеют структурное сходство с трициклическими антидепрессантами);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также гиперчувствительность к сходным в химическом отношении карбамазепину лекарственным средствам (например, трициклическим антидепрессантам).

Относительные (применение Тегретола требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

• отягощенный анамнез по заболеваниям сердца (включая декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность), почек/печени (включая почечную/печеночную недостаточность), побочным гематологическим реакциям на иные лекарственные средства, либо наличие данных об отмене ранее проводившейся терапии Тегретолом (назначение препарата возможно после проведения тщательной оценки соотношения между ожидаемой пользой терапии и вероятным риском, с обеспечением регулярного контроля состояния больных);
• гипонатриемия разведения, гипотиреоз;
• смешанные формы эпилептических приступов, включающие атипичный/типичный абсанс, учитывая возможное усиление приступов;
• повышенное внутриглазное давление и гиперплазия предстательной железы, учитывая слабую М-холиноблокирующую активность карбамазепина;
• беременность и период лактации;
• пожилой возраст (необходимо учитывать вероятность возникновения лекарственных взаимодействий и различную фармакокинетику препаратов с противоэпилептическим действием).

Нужно учитывать, что в состав сиропа входит парагидроксибензоат, который может приводить к возникновению аллергических реакций (в т. ч. отсроченных по времени).

В случае необходимости применения Тегретола у беременных женщин, а также если беременность была диагностирована в период терапии, либо при планировании беременности, необходимо тщательно оценить ожидаемую пользу и возможный риск, в особенности в I триместре беременности.

У женщин детородного периода при достаточной клинической эффективности Тегретол в минимальной эффективной дозе рекомендовано применять как монотерапию, что снижает частоту развития врожденных аномалий плода в сравнении с проведением комбинированного противоэпилептического лечения, в особенности одновременно с вальпроатом.

Прерывать эффективную противоэпилептическую терапию во время беременности не следует (прогрессирование болезни может негативно влиять на пациентку и плод). До и во время беременности рекомендовано дополнительно принимать фолиевую кислоту, в последние недели беременности – витамин К₁.

До назначения Тегретола кормящим женщинам необходимо сопоставить ожидаемую пользу с возможным риском, в период терапии необходимо наблюдение за состоянием новорожденного для своевременной диагностики побочных реакций.

Женщины детородного возраста должны учитывать снижение эффективности пероральных контрацептивов, применяемых в сочетании с Тегретолом.

Тегретол, инструкция по применению: способ и дозировка

Тегретол принимают внутрь. Таблетки запивают небольшим количеством воды. Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Возможно применение Тегретола как монотерапии либо в сочетании с иными лекарственными средствами.

Принимать сироп (5 мл – 1 мерная ложка – 100 мг) целесообразно при затруднении глотания либо в случаях, если необходим тщательный подбор дозы. При применении сиропа достигается большая максимальная концентрация, чем тогда, когда доза принимается в таблетированной форме Тегретола. Во избежание развития побочных реакций начинать лечение рекомендуется с малых доз, после чего их постепенно увеличивают. Перед употреблением флакон с сиропом нужно взбалтывать.

Если больного переводят с приема таблеток на лекарственную форму сиропа, суточную дозу не меняют, однако рекомендуется уменьшить размер разовой дозы и увеличить кратность приема Тегретола.

Подбирать режим дозирования пожилым пациентам нужно с особой тщательностью.

Эпилепсия

Тегретол, по возможности, нужно принимать как монотерапию.

В начале курса назначают небольшую суточную дозу, которую в дальнейшем медленно увеличивают.

С целью подбора оптимальной дозы рекомендовано определять плазменную концентрацию действующего вещества в крови (обычно – 0,004–0,012 мг/мл).

Начальная доза Тегретола для взрослых и детей от 16 лет – 100–200 мг 1–2 раза в день, средняя оптимальная доза – 2–3 раза в день по 400 мг. Иногда требуется увеличение суточной дозы до 1600–2000 мг.

Невралгия тройничного нерва

Начальная суточная взрослая доза Тегретола – 200–400 мг, для пожилых пациентов – 200 мг (по 100 мг 2 раза в сутки). Ее постепенно увеличивают до исчезновения болей, средняя доза – 3–4 раза в день по 200 мг. Максимально допустимая суточная доза – 1200 мг. Затем назначают оптимальную поддерживающую дозу Тегретола.

Если болевой синдром проходит, терапию постепенно отменяют до возникновения следующего болевого приступа.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя суточная доза Тегретола – 3 раза в день по 200 мг. При тяжелом течении первые несколько дней ее увеличивают (например, до 3 раз в день по 400 мг).

Возможно комбинированное применение с лекарственными средствами с седативным и снотворным действием (например, с хлордиазепоксидом, клометиазолом). После разрешения острой фазы терапию продолжают Тегретолом в качестве монотерапии.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение биполярных (аффективных) расстройств

Средняя суточная доза Тегретола – от 400 до 600 мг (в 2–3 приема). При лечении острого маниакального состояния дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств каждое последующее увеличение дозы должно быть небольшим (для обеспечения оптимальной переносимости).

Прекращение терапии

Резкое прекращение приема Тегретола может привести к развитию эпилептических приступов, поэтому лечение нужно отменять постепенно на протяжении 6 месяцев и дольше.

При необходимости быстро отменить лечение у больных с эпилепсией переход на другой препарат с противоэпилептическим действием нужно проводить под прикрытием показанного в этих случаях лекарственного средства.

Применение Тегретола у детей

Основным показанием для применения Тегретола у детей является эпилепсия.

Рекомендованные начальные суточные дозы:

• до 4 лет: от 20 до 60 мг, через день дозу можно увеличивать на 20–60 мг;
• от 4 лет: 100 мг, затем дозу можно увеличивать на 100 мг в неделю.

Поддерживающие дозы устанавливают из расчета 10–20 мг/кг в день, разделенные на несколько приемов:

• до 1 года: 100–200 мг (1–2 дозы сиропа);
• 1–5 лет: 200–400 мг (1–2 дозы сиропа в 2 приема);
• 6–10 лет: 400–600 мг (2 дозы сиропа в 2–3 приема);
• 11–15 лет: 600–1000 мг (2–3 дозы сиропа в 3 приема; при применении 1000 мг нужно увеличить дозу сиропа на 5 мл);
• от 15 лет: от 800 до 1200 (в более редких случаях) мг.

Максимальные суточные дозы Тегретола:

• до 6 лет: 35 мг/кг;
• 6–15 лет: 1000 мг;
• от 15 лет: 1200 мг.

Поскольку в отношении приема Тегретола по другим показаниям у детей необходимого количества достоверной информации нет, схему применения препарата рекомендуется подбирать в соответствии с весом и возрастом ребенка, не выходя за рамки указанных выше дозировок.

Побочные действия

Некоторые виды нарушений, например, со стороны нервной и пищеварительной систем, а также кожные аллергические реакции, наблюдаются очень часто или часто, в особенности в начале применения Тегретола, при назначении чрезмерно высоких первоначальных доз препарата и при применении у пожилых больных.

Дозозависимые побочные эффекты в большинстве случаев проходят в течение нескольких дней (самостоятельно или после непродолжительного уменьшения дозы).

Возможные побочные реакции Тегретола (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, с учетом отдельных сообщений – очень редко):

• иммунная система: редко – полиорганная гиперчувствительность замедленного типа с кожными высыпаниями, лихорадкой, лимфаденопатией, эозинофилией, васкулитом, признаками, напоминающими лимфому, лейкопенией, артралгией, измененными показателями функции печени и гепатоспленомегалией, деструкция внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа; очень редко – ангионевротический отек, анафилактическая реакция, гипогаммаглобулинемия (в случаях развития указанных выше реакций гиперчувствительности терапию отменяют);
• эндокринная система: часто – увеличение веса, отеки, задержка жидкости, гипонатриемия и снижение осмолярности крови; очень редко – гинекомастия, галакторея;
• дыхательная система: очень редко – реакции гиперчувствительности в виде лихорадки, одышки, пневмонита или пневмонии;
• сердечно-сосудистая система: редко – нарушения внутрисердечной проводимости, снижение/повышение артериального давления; очень редко – брадикардия, тромбофлебит, коллапс, тромбоэмболии, аритмии, AV-блокада с обмороками, обострение ишемической болезни сердца, хроническая сердечная недостаточность;
• пищеварительная система: очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту; нечасто – запор, диарея; редко – боли в животе; очень редко – стоматит, глоссит, панкреатит;
• нервная система: очень часто – атаксия, головокружение, сонливость; часто – диплопия, головная боль; нечасто – аномальные непроизвольные движения, нистагм; редко – глазодвигательные нарушения, дискинезия, нарушения речи, хореоатетоз, парестезии, парез, периферическая невропатия; очень редко – злокачественный нейролептический синдром, дисгевзия, асептический менингит с периферической эозинофилией и миоклонусом;
• психика: редко – слуховые/зрительные галлюцинации, депрессия, ажитация, агрессия, беспокойство, дезориентация; очень редко – активация психоза;
• кожа и подкожные ткани: очень часто – крапивница, аллергический дерматит; нечасто – эксфолиативный дерматит; редко – зуд, системная красная волчанка; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, узловатая эритема, реакции фотосенсибилизации, алопеция, нарушения пигментации кожи, акне, пурпура, потливость, гирсутизм;
• кровь и лимфатическая система: очень часто – лейкопения; часто – эозинофилия, тромбоцитопения; редко – лейкоцитоз, лимфаденопатия; очень редко – гемолитическая анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, ретикулоцитоз, мегалобластная анемия, анемия, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия;
• почки и мочевыводящие пути: очень редко – учащенное мочеиспускание, тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, расстройства половой функции/эректильная дисфункция, нарушение почечной функции, задержка мочи, нарушения сперматогенеза;
• печень и желчевыводящие пути: редко – гепатит паренхиматозного, холестатического или смешанного типа, деструкция внутрипеченочных желчных протоков, желтуха; очень редко – печеночная недостаточность, гранулематозное поражение печени;
• обмен веществ и питание: редко – дефицит фолиевой кислоты, понижение аппетита; очень редко – острая/неострая порфирия;
• соединительная и скелетно-мышечная ткань: редко – мышечная слабость; очень редко – нарушения костного метаболизма, артралгии, мышечные спазмы, миалгия;
• орган зрения: часто – нарушение аккомодации; очень редко – конъюнктивит, помутнение хрусталика;
• лабиринтные нарушения и орган слуха: очень редко – расстройства слуха;
• инструментальные/лабораторные данные: очень часто – повышение активности гамма-глутамилтрансферазы; часто – повышение активности щелочной фосфатазы крови; нечасто – увеличение активности трансаминаз; очень редко – повышение внутриглазного давления, концентрации холестерина и триглицеридов, изменения показателей функции щитовидной железы, увеличение сывороточной концентрации пролактина в крови;
• общие расстройства: очень часто – усталость.

Побочные реакции по результатам постмаркетингового применения Тегретола (с неизвестной частотой):

• инструментальные/лабораторные данные: понижение плотности костной ткани;
• иммунная система: лекарственная сыпь с системными проявлениями и эозинофилией;
• лимфатическая система и кровь: недостаточность костного мозга;
• паразитарные и инфекционные болезни: реактивация вируса простого герпеса 6 типа;
• подкожные ткани и кожа: острый генерализованный экзантематозный пустулез, онихомадезис, лихеноидный кератоз;
• нервная система: нарушения памяти, седация;
• соединительная и скелетно-мышечная ткань: переломы;
• желудочно-кишечный тракт: колит.

Передозировка

Основные симптомы:

• сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, тахикардия; иногда – синкопе, остановка сердца, гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS;
• дыхательная система: отек легких, угнетение дыхания;
• мочевыделительная система: задержка жидкости или мочи, анурия/олигурия, гипонатриемия разведения, которая обусловлена эффектом карбамазепина, сходным с воздействием антидиуретического гормона;
• система пищеварения: задержка пассажа пищи из желудка, рвота, снижение моторики толстой кишки;
• центральная нервная система: угнетение функций центральной нервной системы, судороги, миоклонус, мидриаз, гипотермия, психомоторные расстройства, возбуждение, дезориентация, сонливость, галлюцинации, кома, невнятная речь, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, дискинезия, атаксия, гипер- и гипорефлексия (вначале и позже соответственно);
• лабораторные показатели: гипонатриемия, возможны гипергликемия, метаболический ацидоз, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Терапия: мероприятия подбираются на основании клинического состояния больного; показана госпитализация. Необходимо провести определение плазменной концентрации карбамазепина с целью подтверждения и оценки степени отравления.

Показана эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля. При поздней эвакуации желудочного содержимого возможно отсроченное всасывание и повторное появление симптомов интоксикации в период восстановления. Применяют симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, включающее тщательную коррекцию электролитных расстройств, мониторирование функций сердца. Специфический антидот Тегретола неизвестен.

Особые рекомендации:

• нарушения сердечного ритма: терапия подбирается индивидуально;
• артериальная гипотензия: внутривенное введение добутамина/допамина;
• гипонатриемия (водная интоксикация): ограничение введения жидкости (необходимо для предотвращения возникновения отека мозга);
• судороги: применение противосудорожных средств.

Рекомендовано проведение гемосорбции с применением угольных сорбентов. Есть сведения о неэффективности форсированного диуреза, перитонеального диализа и гемодиализа.

Следует предвидеть вероятность повторного усиления симптомов передозировки на второй и третий день с момента ее начала, что связано с замедленным всасыванием карбамазепина.

Особые указания

Тегретол необходимо принимать только под врачебным контролем.

При смешанных формах эпилептических приступов терапию проводят с осторожностью, в случаях усиления приступов лечение отменяют.

В период лечения возможно развитие стойкого/преходящего снижения числа лейкоцитов или тромбоцитов (как правило, предвестниками начала агранулоцитоза или апластической анемии эти нарушения не являются). До назначения Тегретола, а также периодически во время курса нужно проводить клинические анализы крови с подсчетом числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять сывороточную концентрацию железа в крови. При выявлении признаков значительного угнетения костного мозга курс прерывают.

Если появляются симптомы, которые могут предположить развитие тяжелых дерматологических реакций, например, синдромы Лайелла и Стивенса – Джонсона, Тегретол отменяют, производят подбор альтернативной терапии и при необходимости госпитализируют больного в стационар.

В случаях возникновения гиперчувствительности к Тегретолу возможно появление различных реакций, включая лекарственную сыпь с системными проявлениями и эозинофилией, отсроченные полиорганные проявления гиперчувствительности с развитием эозинофилии, артралгии, лимфаденопатии, лихорадки, васкулита, сыпи, псевдолимфомы, лейкопении, изменений показателей функции печени, а также синдром деструкции желчных протоков со снижением их числа (нарушения могут возникать в любых комбинациях). Кроме того, могут наблюдаться поражения других внутренних органов, включая легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку. В таких ситуациях препарат немедленно отменяют.

Необходим тщательный контроль симптомов суицидального поведения и намерений.

До назначения Тегретола и периодически в период проведения терапевтического курса следует проводить исследование функции печени и почек.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автомобилем и выполнении работ с механизмами необходимо проявлять осторожность (связано с самим заболеванием и возможными побочными реакциями Тегретола, в особенности в начале лечения и в периоды подбора дозы).

Применение при беременности и лактации

Тегретол во время беременности/лактации назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

При отягощенном анамнезе по заболеваниям почек перед назначением Тегретола следует оценить соотношение ожидаемого от терапии эффекта с возможным риском. При назначении препарата должен быть обеспечен регулярный и внимательный анализ состояния пациента.

При нарушениях функции печени

До назначения Тегретола, а также в процессе проведения терапии следует проводить исследование печеночной функции, в особенности у пациентов с отягощенным анамнезом по заболеваниям печени. Если в период применения препарата наблюдается усиление имеющихся нарушений, либо появляются активные заболевания этого органа, Тегретол немедленно отменяют.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Тегретол назначается с осторожностью. У больных данной категории рекомендуемая начальная доза составляет по 100 мг 2 раза в день.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное применение Тегретола с ингибиторами моноаминоксидазы противопоказано (рекомендованный интервал между применением этих препаратов – не меньше14 дней).

При одновременном применении Тегретола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов (сочетания, которые следует принимать во внимание):

• изониазид: усиление токсичности;
• леветирацетам: в отдельных случаях усиление токсического действия карбамазепина;
• литий, метоклопрамид, нейролептические средства: увеличение частоты появления нежелательных неврологических реакций;
• недеполяризующие миорелаксанты: антагонизм действия (может потребоваться коррекция дозы; требуется контроль состояния пациентов);
• некоторые препараты с диуретическим действием: развитие гипонатриемии, протекающей с клиническими проявлениями;
• гормональные контрацептивы: снижение их эффективности, появление кровотечений в период между менструациями;
• алкоголь: снижение его переносимости (от его приема в период терапии рекомендуется отказаться).

Прием Тегретола может приводить к ложноположительному результату определения концентрации перфеназина, проводимого методом высокоэффективной жидкостной хроматографии, а также трициклических антидепрессантов, определяемых методом поляризационного флуоресцентного иммуноанализа.

Нужно учитывать, что некоторые препараты/вещества могут оказывать влияние на плазменную концентрацию карбамазепина в крови (может потребоваться коррекция дозы).

Аналоги

Аналогами Тегретола являются: Карбасан ретард, Тегретол ЦР, Финлепсин, Зептол, Сторилат, Карбапин, Стазепин, Мазепин, Актинервал, Апо-Карбамазепин, Эпиал, Загретол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и сухом месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• сироп – 3 года;
• таблетки – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тегретоле

Отзывы о Тегретоле главным образом положительные. Пациенты отмечают, что успешно заменяют им более дорогие аналоги. В некоторых случаях терапевтический эффект оказывается недостаточным. Побочные эффекты развиваются нечасто, наиболее характерные из них – головокружение и сонливость.

Цена на Тегретол в аптеках

Примерная цена на Тегретол (50 таблеток по 200 мг) составляет 349–399 рублей.