Суматриптан

Суматриптан – препарат с противомигренозной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Суматриптана:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые (по 2, 6 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–3 блистера);
• таблетки: продолговатые, двояковыпуклые, почти белые или белые, на одной стороне гравировка «С», на другой (в зависимости от дозы) – «33» (50 мг) или «34» (100 мг) (по 1–7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 блистеров; по 2, 10, 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

• активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (сукцинат суматриптана – 70 или 140 мг);
• вспомогательные компоненты (50/100 мг): кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; тальк – 1,5/3 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг; моногидрат лактозы – 125/250 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 100/200 мг;
• оболочка (50/100 мг): полисорбат-80 – 0,88/1,76 мг; диоксид титана – 0,92/1,84 мг; гипромеллоза – 5,9/11,8 мг; макрогол 6000 – 2,3/4,6 мг.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (в виде сукцината суматриптана – 69,98 или 139,96 мг);
• вспомогательные компоненты (50/100 мг): стеарат магния – 2,38/4,76 мг; гидрокарбонат натрия – 10/20 мг; гидрофосфат кальция – 53,44/106,88 мг; кроскармеллоза натрия – 11/22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 22,5/45 мг; полисорбат-80 – 0,7/1,4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан является селективным агонистом сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ_1D), на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ₂ – 5-НТ₇) влияния не оказывает. Рецепторы 5-НТ_1D расположены преимущественно в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, в результате их стимуляции происходит сужение этих сосудов.

Суматриптан у животных избирательно воздействует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не оказывая влияния на кровоток в сосудах головного мозга. Благодаря сосудистому бассейну сонной артерии происходит кровоснабжение интракраниальных и экстракраниальных тканей (включая менингеальные оболочки). Считается, что отек стенок этих сосудов и/или их расширение является основным механизмом появления мигрени у человека. Также, согласно доклиническим данным, суматриптан уменьшает чувствительность тройничного нерва. В основе противомигренозного действия препарата могут лежать оба эти эффекта.

Суматриптан эффективен при терапии менструальной мигрени, т. е. мигрени без ауры, которая развивается за 3 дня до менструального цикла или на протяжении 5 дней после него. Клинический эффект проявляется, как правило, через 30 минут после приема 100 мг препарата.

Приступы мигрени различаются по степени тяжести как у разных пациентов, так и у одного больного. Диапазон доз 25–100 мг – наиболее эффективный в сравнении с плацебо, однако доза 25 мг оказывает значительно меньший эффект, чем 50 и 100 мг.

Фармакокинетика

На фармакокинетику суматриптана приступы мигрени существенно не влияют.

Всасывание: после приема внутрь происходит быстрое всасывание вещества, его плазменная концентрация спустя 45 минут достигает 70% от максимальной. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 100 мг в среднем составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности – 14%, частично из-за пресистемного метаболизма, частично это связано с неполной абсорбцией.

Распределение: связывание суматриптана с белками плазмы происходит в незначительной степени (от 14 до 21%), средний общий объем распределения – 170 л.

Метаболизм: выведение главного метаболита, индолуксусного аналога суматриптана, происходит преимущественно с мочой, в виде глюкуронида и свободной кислоты. Этот метаболит активностью по отношению к 5-НТ₁ и 5-НТ₂-серотониновым рецепторам не обладает. Второстепенные метаболиты обнаружены не были.

Выведение: период полувыведения – примерно 2 часа. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс – около 260 мл/мин; внепочечный клиренс – примерно 80% от общего клиренса.

Метаболизируется суматриптан под действием моноаминоксидазы А.

У пациентов с нарушением печеночной функции плазменное содержание суматриптана в крови увеличивается.

Показания к применению

Суматриптан назначают для купирования приступов мигрени с/без ауры, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Препарат должен назначаться только в случаях верифицированного диагноза.

Противопоказания

Абсолютные:

• мигрень в гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической формах;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца), включая наличие подозрения на нее, стенокардия (в т. ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (включая отягощенный анамнез), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, которые позволяют предположить наличие ишемической болезни сердца;
• нарушения функции печени/почек в тяжелом течении;
• фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения (включая отягощенный анамнез);
• окклюзионные болезни периферических сосудов;
• врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• сочетанное применение с эрготамином или его производными (включая метисергид) или иными триптаминами/агонистами 5-HT₁-серотониновых рецепторов;
• комбинированное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (применение возможно не раньше чем через 14 дней после их отмены);
• возраст до 18 лет и старше 65 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Суматриптана требует осторожности):

• эпилепсия, включая любые состояния со сниженным эпилептическим порогом;
• контролируемая артериальная гипертензия;
• болезни, при которых возможно изменение всасывания, метаболизма или выведения суматриптана (например, функциональные нарушения почек/печени);
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием препарата может вызывать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии);
• наличие перекрестной чувствительности.

Инструкция по применению Суматриптана: способ и дозировка

Суматриптан принимают внутрь, запивая водой. Таблетку необходимо проглатывать целиком.

Препарат должен применяться для интермиттирующей терапии приступов мигрени. С профилактической целью принимать его нельзя.

После возникновения приступа мигрени лечение нужно начать как можно раньше (хотя Суматриптан одинаково эффективен на любой стадии приступа).

При острых приступах назначают 50 мг, в некоторых случаях возможен прием повышенной дозы (100 мг).

С целью купирования последующих приступов (при уменьшении/исчезновении симптомов, а затем их возобновлении) в течение следующих 24 часов прием можно повторить (с интервалом 2 часа).

Максимальная суточная доза – 300 мг.

При неэффективности Суматриптана для купирования симптомов мигрени повторную дозу не назначают. В таких случаях показан прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов. Для купирования последующих приступов может быть принят Суматриптан.

Применять препарат в сочетании с эрготамином или его производными (включая метисергид) не следует.

Рекомендованная доза для пациентов с нарушениями печеночной функции – 50 мг.

Побочные действия

Некоторые из симптомов, описанные ниже в качестве побочных эффектов, могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неутонченной частотой – при невозможности оценить частоту появления нарушений):

• нервная система: часто – сонливость, головокружение, нарушения чувствительности, включая снижение чувствительности и парестезии;
• дыхательная система/органы грудной клетки: часто – одышка;
• сосуды: часто – приливы, преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема Суматриптана);
• скелетно-мышечная/соединительная ткань: часто – чувство тяжести (обычно носит преходящий характер, может быть интенсивным и появляться в любой части тела, включая горло и грудную клетку), миалгия;
• система пищеварения: часто – рвота, тошнота (причинно-следственная связь с приемом Суматриптана не доказана);
• инструментальные/лабораторные данные: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб;
• общие расстройства: часто – болевые ощущения, чувство жара или холода, стягивания или давления (обычно носят преходящий характер, могут быть интенсивными и появляться в любой части тела, включая горло и грудную клетку), утомляемость и слабость (обычно носит преходящий, слабо или умеренно выраженный характер).

Нарушения, зафиксированные при проведении пострегистрационных наблюдений:

• иммунная система: с неустановленной частотой – реакции гиперчувствительности (от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии);
• скелетно-мышечная/соединительная ткань: с неустановленной частотой – артралгия, ригидность шеи;
• система пищеварения: с неустановленной частотой – диарея, ишемический колит;
• кожа/подкожные ткани: с неустановленной частотой – гипергидроз;
• психика: с неустановленной частотой – тревога;
• нервная система: с неустановленной частотой – судорожные припадки (иногда наблюдаются у пациентов с судорожными приступами в анамнезе либо при наличии сопутствующих состояний, предрасполагающих к появлению судорог; у некоторых пациентов факторы риска выявлены не были), скотома, тремор, нистагм, дистония;
• сердечно-сосудистая система: с неустановленной частотой – брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, инфаркт миокарда, синдром Рейно, понижение артериального давления;
• орган зрения: с неустановленной частотой – диплопия, мелькание, понижение остроты зрения/потеря зрения (как правило, преходящая; необходимо принимать во внимание, что расстройства зрения могут быть связаны с приступом мигрени).

Передозировка

Развития каких-либо иных побочных реакций, кроме указанных выше, при приеме дозы 400 мг не наблюдается.

В случае передозировки на протяжении минимум 10 часов за состоянием пациента должно быть установлено наблюдение, при необходимости проводится поддерживающее лечение. Информации о влиянии перитонеального диализа/гемодиализа на плазменную концентрацию суматриптана нет.

Особые указания

Перед началом терапии приступа головной боли у больных, у которых мигрень раньше не диагностировалась, либо при атипичной форме мигрени нужно исключить иные потенциально серьезные виды неврологической патологии. У пациентов с мигренью существует повышенный риск появления определенных цереброваскулярных нарушений (например, транзиторных ишемических атак или инсульта).

После приема Суматриптана возможно развитие боли и давящего чувства в груди. Симптомы могут иметь интенсивный характер и распространяться на область шеи. При наличии оснований полагать, что эти нарушения являются проявлением ишемической болезни сердца, препарат в дальнейшем не применяют, при этом должно быть проведено соответствующее диагностическое обследование.

В случаях наличия факторов риска появления ишемической болезни сердца, включая заядлых курильщиков или пациентов, использующих заместительную никотиновую терапию, назначать Суматриптан без проведения предварительного обследования сердечно-сосудистой системы не рекомендовано. В особом внимании нуждаются женщины в постменопаузе и мужчины старше 40 лет, которые имеют перечисленные факторы риска. Однако нужно принимать во внимание, что обследование выявить заболевание сердца позволяет не всегда, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения наблюдались у больных без сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний.

В период терапии у небольшого количества пациентов с легкой степенью контролируемой артериальной гипертензии наблюдалось транзиторное повышение периферического сосудистого сопротивления и артериального давления, в связи с чем Суматриптан назначался с осторожностью.

Есть редкие сообщения, полученные при проведении пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включает расстройства психического статуса, нервно-мышечные нарушения и вегетативную лабильность) при комбинированном применении Суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также есть данные о возникновении серотонинового синдрома на фоне сочетанного применения с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН). При необходимости проведения комбинированной терапии за состоянием пациентов должен быть установлен контроль.

Осторожность при применении Суматриптана необходимо соблюдать в случаях наличия вероятности значимого изменения всасывания, метаболизма или экскреции действующего вещества препарата, в частности, при печеночной недостаточности или нарушениях почечной функции. Начальная доза у пациентов с печеночной недостаточностью не должна быть выше 50 мг.

Продолжительное применение любых типов болеутоляющих лекарственных средств при головных болях может привести к их усилению. В случаях появления такой ситуации или подозрении на нее требуется отмена Суматриптана и проведение дополнительного обследования. Головная боль, связанная с чрезмерным использованием препаратов, может быть заподозрена у больных, страдающих ежедневными/периодическими головными болями, несмотря на регулярное применение медикаментов от головной боли.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что на фоне мигрени возможно развитие сонливости, связанной с болезнью/проводимой терапией, при управлении автотранспортными средствами необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В период лактации возобновление грудного вскармливания возможно через 24 часа после приема Суматриптана.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Суматриптан детям младше 18 лет не назначается (из-за недостаточности клинических данных, подтверждающих эффективность/безопасность препарата).

При нарушениях функции почек

• выраженные нарушения почечной функции: терапия противопоказана;
• нарушения почечной функции: Суматриптан должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

• выраженные нарушения печеночной функции: терапия противопоказана;
• нарушения печеночной функции: Суматриптан должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Суматриптан не назначается, что связано с отсутствием клинических данных, подтверждающих его эффективность/безопасность.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Суматриптана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• эрготамин или иные триптаны/агонисты 5-НТ₁-серотониновых рецепторов: существует теоретическая вероятность повышения риска коронарного вазоспазма; комбинация противопоказана (перерыв после приема этих препаратов должен составлять не меньше 24 часов, после приема Суматриптана – не меньше 6 часов);
• ингибиторы моноаминоксидазы: развитие взаимодействия; комбинация противопоказана;
• лекарственные средства с содержанием зверобоя продырявленного: более частое развитие побочных реакций Суматриптана;
• СИОЗС, СИОЗСН: развитие серотонинового синдрома.

Аналоги

Аналогами Суматриптана являются: Сумамигрен, Тримигрен, Сумитран, Амигренин, Сумарин, Рапимед, Имигран.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Суматриптане

Согласно отзывам, Суматриптан является эффективным препаратом, более доступным по цене в сравнении с рядом аналогов. Отмечается, что препарат во многих случаях купирует приступы мигрени, которые продолжаются на протяжении нескольких дней и не купируются другими обезболивающими лекарственными средствами.

Среди недостатков обычно указывают на продолжительную слабость после приема. В этих случаях после приема таблетки рекомендовано соблюдать покой (лучше всего – сон в темном и тихом месте). Также отмечают развитие побочных эффектов и то, что препарат является достаточно дорогим, если приступы случаются часто.

Цена на Суматриптан в аптеках

Примерная цена на Суматриптан составляет:

• покрытые оболочкой таблетки: по 50 мг (2 шт. в упаковке) – 70–120 рублей; по 100 мг (2 или 10 шт. в упаковке) – 120–185 или 600–675 рублей;
• таблетки 100 мг (2 шт. в упаковке) – 130–175 рублей.