Амигренин

Амигренин – средство против мигрени.

Форма выпуска и состав

Препарат производят в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, белого цвета в ячейковых контурных упаковках.

Активное вещество в составе – суматриптан, который воздействует на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов мозга, способствует сужению сосудов сонных артерий и подавлению активности тройничного нерва.

Вспомогательными веществами в составе препарата выступают следующие компоненты:

• Целлюлоза микрокристаллическая;
• Картофельный крахмал;
• Лактоза;
• Магния стеарат;
• Карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан – действующее вещество Амигренина – является противомигренозным средством. Он относится к специфическим и селективным агонистам 5-НТ₁-серотониновых рецепторов, находящихся преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Действие суматриптана не распространяется на другие разновидности 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ_2-7). Соединение способствует сужению сосудов каротидного артериального ложа, снабжающих кровью интракраниальные и экстракраниальные ткани (механизм развития мигрени у человека заключается в отеке и/или расширении сосудов мозговых оболочек). При этом препарат практически не действует на мозговой кровоток.

Суматриптан ингибирует активность рецепторов, локализованных в окончаниях афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (вследствие этого снижается экскреция сенсорных нейропептидов). Амигренин помогает избавиться от светобоязни и тошноты, сопровождающих приступ мигрени. При пероральном приеме в дозе 25–100 мг в 50–70% случаев препарат быстро купирует подобный приступ. На протяжении 24 часов в одной трети случаев наблюдается рецидив, требующий повторного приема суматриптана. После приема внутрь препарата дозой 100 мг он начинает действовать через 30 минут.

Фармакокинетика

При пероральном приеме суматриптан абсорбируется с высокой скоростью. Через 45 минут достигается 70% от максимального содержания вещества в плазме. При приеме внутрь препарата в дозе 100 мг максимальный уровень суматриптана в плазме составляет примерно 54 нг/мл. Биодоступность не превышает 14% по причине неполной абсорбции и пресистемного метаболизма.

Суматриптан связывается с белками плазмы на 14–21% и метаболизируется посредством окисления, в котором принимает участие моноаминоксидаза. В результате образуется несколько метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не проявляющий фармакологической активности в отношении 5-НТ₁ и 5-НТ₂-серотониновых рецепторов.

Период полувыведения суматриптана составляет 2 часа. Основной метаболит препарата – индолуксусный аналог его активного компонента – выводится с мочой в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата. Предполагается, что мигренозные приступы не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при его пероральном приеме.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амигренин назначают для устранения болей, вызываемых мигренью с аурой и без нее.

Противопоказания

Препарат нельзя назначать при:

• Стенокардии;
• Инфаркте;
• Неконтролируемой гипертензии;
• Ишемии;
• Инсульте;
• Окклюзивных заболеваниях периферических артерий;
• Преходящих нарушениях кровообращения мозга;
• Почечной и печеночной недостаточности.

Противопоказаниями к применению Амигренина являются также беременность, период лактации, возраст младше 18 и старше 65 лет.

Инструкция по применению Амигренина: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, запивая водой вне зависимости от приема пищи.

При возникновении приступа рекомендуется принять 1 таблетку (50 мг), в некоторых случаях разрешается принимать 100 мг.

Допустимая суточная дозировка – 300 мг.

Если после применения одной дозы (50 мг) приступ не был устранен, принимать вторую сразу же не рекомендуется. Принять повторно 50 мг препарата можно только в том случае, если после первого приема Амигренина наступило облегчение, но через некоторое время боль возобновилась. Перерыв между приемами таблеток должен составлять не менее 2 часов.

Амигренин, как правило, начинает действовать через полчаса после приема.

Побочные действия

Применение Амигренина в некоторых случаях может вызывать следующие побочные эффекты:

• Понижение или повышение давления;
• Тахикардия;
• Брадикардия;
• Тошнота;
• Рвота;
• Слабость;
• Головокружение;
• Тяжелые нарушения ритма сердца;
• Эпилептические припадки;
• Дискомфорт в эпигастрии;
• Ишемический колит;
• Дисфагия;
• Повышение активности печеночных ферментов;
• Синдром Рейно;
• Усталость и сонливость;
• Частичное ухудшение зрения;
• Диплопия и нистагм (редко);
• Аллергические реакции (зуд, сыпь, реакции анафилактического характера, миалгия).

Передозировка

При приеме Амигренина внутрь в дозе, не превышающей 400 мг, не наблюдаются какие-либо побочные реакции, кроме характерных для данного препарата.

В этом случае рекомендуется промыть желудок и осуществлять мониторинг состояния пациента на протяжении 10 часов. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Данные о влиянии перитонеального диализа или гемодиализа на содержание суматриптана в плазме крови отсутствуют.

Особые указания

Нельзя использовать препарат с профилактической целью.

С осторожностью назначается Амигренин при эпилепсии и контролируемой гипертензии. Нельзя сочетать средство с Эрготамином и ингибиторами МАО (не только одновременно, но и на протяжении 2 недель после прекращения их приема).

Поскольку существует вероятность спазма коронарных артерий, первые 2-3 приема препарата рекомендуется проводить под наблюдением врача.

Необходимо избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами в период применения Амигренина, так как препарат может вызывать сонливость.

Применение при беременности и лактации

Лечение препаратом противопоказано во время беременности.

Суматриптан выделяется с грудным молоком, поэтому в течение 24 часов после приема препарата следует отказаться от кормления ребенка грудью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме суматриптана с эрготамином наблюдался длительный спазм сосудов. Амигренин рекомендуется применять не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, в состав которых входит эрготамин.

Суматриптан способен взаимодействовать с ингибиторами МАО, поэтому одновременная терапия данными лекарственными средствами противопоказана.

При комбинации суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина у пациентов могут развиться нарушения координации движений, гиперрефлексия и сильная слабость. По этой причине сочетать суматриптан с препаратами этой группы недопустимо.

Не следует одновременно принимать препараты лития.

Аналоги

Аналогами Амигренина являются препараты Сумамигрен и Антимигрен, в основе которых то же действующее вещество. По оказываемому терапевтическому действию аналогом средства выступает Зомиг.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от попадания солнечных лучей месте.

Срок годности составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амигренине

Согласно отзывам, Амигренин является высокоэффективным препаратом. Он начинает действовать очень быстро и помогает избавиться от мучительной головной боли, спровоцированной мигренозным приступом. У некоторых больных наблюдались побочные реакции, но весьма незначительные, так что пациенты продолжали принимать средство, чтобы избежать рецидивов приступов.

Цена на Амигренин в аптеках

Приблизительная цена на Амигренин дозировкой 50 мг составляет 212–260 рублей (за упаковку, содержащую 2 таблетки) или 485–548 рублей (за упаковку, содержащую 6 таблеток). Приобрести препарат дозировкой 100 мг можно за 338–407 рублей (в упаковку входит 2 таблетки) или 705–736 рублей (в упаковку входят 6 таблеток).