Суматриптан-Тева

Суматриптан-Тева – противомигренозный лекарственный препарат для перорального применения.

Форма выпуска и состав

Суматриптан-Тева выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• таблетки 50 мг: овальные, розового или розового с желтоватым оттенком цвета, с разделительной риской с обеих сторон и гравировкой «5» и «0» на одной из сторон; на изломе видно белое или почти белое ядро;
• таблетки 100 мг: овальные, белого или почти белого цвета, с гравировкой «100» на одной из сторон; на изломе видно белое или почти белое ядро.

Таблетки дозировкой 50 мг и 100 мг упакованы в блистеры по 2, 6, 12 или 30 шт., в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Суматриптана-Тева.

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: суматриптан (в виде суматриптана сукцината) – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия;
• пленочная оболочка: для таблеток 50 мг – Опадрай II 33G23092 персиковый (титана диоксид, макрогол-3000, гипромеллоза, триацетин, лактозы моногидрат, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа черный); для таблеток 100 мг – Опадрай II 33G28707 белый (титана диоксид, макрогол-3000, гипромеллоза, триацетин, лактозы моногидрат).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан – это специфический селективный агонист 5-гидрокситриптамин-1-подобных серотониновых рецепторов (5НТ1D), которые расположены преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. В результате стимуляции данных рецепторов происходит сужение кровеносных сосудов. На серотониновые рецепторы других подтипов (5НТ2–5НТ7) препарат влияния не оказывает.

Установлено, что основным механизмом возникновения мигрени является отек и/или расширение этих сосудов. Экспериментальные исследования показали, что суматриптан избирательно сужает сонные артерии, снабжающие кровью интракраниальные и экстракраниальные ткани, в том числе оболочки головного мозга. При этом на церебральный кровоток он существенно не влияет.

Показано также, что лекарственное вещество подавляет активность рецепторов, расположенных в окончаниях афферентных волокон тройничного нерва.

Суматриптан-Тева устраняет светобоязнь и тошноту, ассоциированные с мигренозными приступами.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Уже через 45 мин плазменная концентрация суматриптана достигает 70% от максимальной. После приема дозы Суматриптана-Тева 100 мг максимальная плазменная концентрация составляет около 54 нг/мл и отмечается приблизительно через 2–2,5 ч. Из-за неполного всасывания и пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет примерно 14%. Около 14–21% действующего вещества связывается с плазменными белками, а V_d (общий объем распределения) равен в среднем 170 л (или 2,4 л/кг).

Метаболизм происходит преимущественно под влиянием изофермента А моноаминоксидазы (МАО). В результате образуется несколько метаболитов, основным из которых является неактивный индолуксусный аналог суматриптана, а также его глюкуронид.

Т_1/2 (период полувыведения) составляет от 2 до 2,5 ч. Клиренс из плазмы равен в среднем 1160 мл/мин, а почечный клиренс – 260 мл/мин. После приема Суматриптана-Тева внутрь внепочечный клиренс составляет около 40%. Основная часть суматриптана выводится почками в виде метаболитов. Через кишечник экскретируется не более 3%.

Показания к применению

Суматриптан-Тева применяют для купирования мигренозных приступов с аурой или без нее.

Противопоказания

Абсолютные:

• базилярная, офтальмоплегическая и гемиплегическая формы мигрени;
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия Принцметала, постинфарктный кардиосклероз и инфаркт миокарда);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• преходящие нарушения мозгового кровообращения или инсульт (в том числе в анамнезе);
• наличие факторов риска развития ишемической болезни сердца;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• совместный прием с ингибиторами МАО, а также период до 2 недель после их отмены;
• одновременное применение с триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов или алкалоидами спорыньи и производными алкалоидов спорыньи;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• пожилой возраст старше 65 лет;
• повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Суматриптан-Тева применяют с осторожностью):

• легкие или умеренные нарушения функции почек и/или печени;
• контролируемая артериальная гипертензия;
• органические поражения головного мозга;
• эпилепсия или указания в анамнезе на другие состояния, которые сопровождаются снижением порога судорожной готовности;
• период беременности.

Суматриптан-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

В начале лечения рекомендуется доза Суматриптана-Тева 50 мг. В случае необходимости ее увеличивают до 100 мг.

Если после приема первой дозы препарата симптомы мигрени не уменьшаются и не исчезают, не следует принимать вторую дозу с целью купирования продолжающегося мигренозного приступа. Последующие приступы мигрени (если симптомы исчезают или уменьшаются, а затем снова возобновляются) можно купировать приемом второй дозы Суматриптана-Тева в течение следующих 24 ч, но только при условии соблюдения интервала между приемами не менее 2 ч.

Максимальная доза Суматриптана-Тева при приеме внутрь составляет 300 мг в сутки.

Побочные действия

• пищеварительная система: часто – рвота, тошнота, небольшое повышение активности ферментов печени; очень редко – дискомфорт в области живота, диарея, ишемический колит;
• дыхательная система: часто – чувство жжения или преходящее раздражение слизистой оболочки полости носа/горла, одышка;
• сердечно-сосудистая система: очень редко – аритмия, спазм коронарных сосудов, брадикардия, снижение артериального давления, тахикардия, приливы крови к лицу, преходящие признаки ишемии миокарда на ЭКГ, синдром Рейно, преходящее повышение артериального давления в начале терапии, инфаркт миокарда;
• нервная система: часто – сонливость, головокружение, гипестезии и парестезии; очень редко – появление судорог (чаще при наличии информации о судорогах в анамнезе); частота неизвестна – беспокойство, дистония, тремор;
• органы чувств: нечасто – нистагм, снижение остроты зрения, мелькание перед глазами «мушек», двоение в глазах, скотома; очень редко – частичная транзиторная потеря зрения (следует учитывать, что зрительные нарушения могут быть вызваны самим мигренозным приступом);
• опорно-двигательный аппарат: часто – боль в мышцах; частота неизвестна – боль в суставах, ригидность затылочных мышц;
• аллергические реакции: очень редко – кожный зуд, крапивница, эритема, сыпь на коже, анафилактические реакции;
• прочие реакции: часто – носовое кровотечение, ощущение усталости и/или слабости, покалывание, боль, ощущение тяжести или сдавления, ощущение жара; частота неизвестна – гипергидроз.

Передозировка

Прием внутрь суматриптана в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо необычных побочных реакций, кроме нежелательных явлений, перечисленных выше.

В случае передозировки больному промывают желудок и дают активированный уголь. Лечение симптоматическое. Пациент должен оставаться под наблюдением в течение не менее 10 ч.

Данные о влияние перитонеального диализа и гемодиализа на плазменную концентрацию суматриптана отсутствуют.

Особые указания

Суматриптан-Тева не предназначен для профилактики приступов мигрени. Препарат принимают только в тех случаях, когда диагноз мигрень точно установлен.

Таблетку следует принять как можно раньше после возникновения мигренозного приступа, однако суматриптан одинаково эффективен, независимо от стадии приступа. Если после приема первой дозы эффект отсутствует, необходимо уточнить диагноз. При мигрени с атипичными симптомами, а также у пациентов, которым диагноз мигрень ранее не ставился, следует исключить вероятность других потенциально опасных неврологических заболеваний. Рекомендуется учитывать тот факт, что у больных с мигренью имеется риск возникновения цереброваскулярных осложнений (в том числе транзиторных нарушений мозгового кровообращения или инсульта).

Перед назначением Суматриптана-Тева следует исключить сердечно-сосудистые заболевания, особенно у лиц из группы риска (мужчин старше 40 лет, женщин в постклимактерическом периоде и пациентов с факторами риска возникновения ишемической болезни сердца).

Очень редко после приема суматриптана возможно появление транзиторной боли и чувства стеснения в груди. Иногда боль достаточно интенсивна и распространяется в область шеи (глотки). При подозрении на ишемическую болезнь сердца прием препарата следует прекратить и провести соответствующее обследование.

Суматриптан-Тева с осторожностью применяют при легких и умеренных нарушениях функции печени или почек, так как данные заболевания могут существенно изменять абсорбцию, метаболизм и выведение препарата.

У лиц с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может привести к развитию аллергических реакций различной степени тяжести (от легких кожных проявлений до тяжелых анафилактических реакций). Перекрестная чувствительность не установлена, но следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется злоупотреблять лекарственными средствами, которые предназначены для купирования мигренозных приступов, потому что у чувствительных пациентов возможно усиление головных болей. В таких случаях следует поставить вопрос об отмене Суматриптана-Тева.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Суматриптан может вызывать сонливость, поэтому в период его применения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом, и выполняя другую работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении препарата в период беременности очень ограничены. У беременных женщин Суматриптан-Тева используют только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Суматриптан-Тева противопоказан в период лактации. Грудное вскармливание можно начинать не ранее, чем через 24 ч после окончания приема суматриптана.

Применение в детском возрасте

Суматриптан-Тева нельзя назначать детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

Суматриптан-Тева противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При легких и умеренных нарушениях функции почек таблетки применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Суматриптан-Тева не назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

У лиц с легкими и умеренными нарушениями функции печени применение препарата требует осторожности.

Применение в пожилом возрасте

Опыт применения противомигренозного препарата у лиц старше 65 лет ограничен. Фармакокинетические характеристики суматриптана у больных данной популяции не отличаются значимо от таковых у пациентов более молодого возраста. Но начинать прием Суматриптана-Тева пожилым пациентам рекомендуется после прохождения дополнительных клинические исследований.

Лекарственное взаимодействие

Суматриптан нельзя применять одновременно с алкалоидами спорыньи и их производными, а также другими агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов/триптанами, поскольку высок риск ишемии и длительного спазма сосудов. Суматриптан-Тева применяют не ранее, чем через 24 ч после приема перечисленных лекарственных средств. В свою очередь, алкалоиды спорыньи можно принимать не ранее, чем через 6 ч после применения суматриптана, а другие агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов/триптаны – не ранее, чем через 24 ч.

Препарат не рекомендуется применять совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, так как возможно развитие серотонинового синдрома (в том числе нервно-мышечных нарушений, расстройств психики и вегетативной лабильности).

Суматриптан-Тева нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

В случае комбинации с препаратами зверобоя продырявленного возможно усиление побочных эффектов суматриптана.

Не установлено какого-либо взаимодействия с пизотифеном, флунаризином, этиловым спиртом и пропранололом.

Аналоги

Аналогами Суматриптана-Тева являются Имигран, Амигренин, Сумамигрен, Суматриптан, Суматриптан Канон, Суматриптан Адифарм, Суматриптан-OBL, Сумарин, Сумитран, Рапимед и др.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить при температуре не более 25 °С.

Срок годности препарата составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Суматриптане-Тева

Согласно отзывам, Суматриптан-Тева является эффективным средством для купирования приступов мигрени. Он действует мягко и быстро, вызывая минимум побочных реакций. Таблетки небольшого размера, их удобно принимать. Препарат дешевле некоторых аналогичных средств. Пациенты отмечают, что после приема суматриптана рекомендуется в течение 1–2 ч побыть в тишине в темной комнате.

Некоторые больные указывают на развитие побочных эффектов в виде чувства невесомости, плохой концентрации внимания, ощущение нереальности происходящего. Другие пользователи жалуются на то, что действие Суматриптана-Тева непродолжительно.

Цена на Суматриптан-Тева в аптеках

Примерные цены на Суматриптан-Тева в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• Суматриптан-Тева 50 мг (по 2 шт. в упаковке) – 105–140 руб.;
• Суматриптан-Тева 100 мг (по 2 шт. в упаковке) – 155–180 руб.