Стелфрин

Стелфрин – альфа-адреномиметик для системного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (в стеклянных ампулах по 1 мл, в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки 5 или 10 ампул, в пачке из картона инструкция по применению Стелфрина и 2 упаковки по 5 ампул или 1 упаковка, содержащая 10 ампул).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: фенилэфрина гидрохлорид – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций и глицерол безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Стелфрина является фенилэфрина гидрохлорид – альфа 1-адреностимулятор. На бета-адренорецепторы сердца влияет незначительно. В ароматическом ядре содержит только одну гидроксильную группу, поэтому не относится к катехоламинам.

При системном использовании фенилэфрин способствует сужению артериол, вызывает повышение артериального давления (АД) и общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Сердечный выброс (СВ) при этом не изменяется или понижается, что связано с повышением тонуса блуждающего нерва (рефлекторной брадикардией) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин не так резко повышает АД, как норэпинефрин или эпинефрин, но его действие более продолжительно. Что видимо обусловлено его большей устойчивостью к разрушительному влиянию катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). Не увеличивает минутный объем крови.

После внутривенного введения действие фенилэфрина развивается практически моментально и сохраняется в течение 5–20 мин. При внутримышечном и подкожном введении препарат начинает действовать через 10–15 мин, эффект наблюдается на протяжении 1–2 ч.

Фармакокинетика

Фенилэфрин при внутримышечном введении в системный кровоток всасывается быстро. После однократной инъекции объем распределения составляет 340 л. С белками плазмы связывается в небольшой степени.

Препарат почти полностью подвергается процессу биотрансформации. Метаболизируется в печени при участии моноаминоксидазы (без участия катехол-О-метилтрансферазы).

Выводится в виде метаболитов почками. Конечный период полувыведения (Т_1/2) составляет порядка 3 ч.

Показания к применению

Стелфрин в ампулах применяют при терапии следующих состояний:

• токсический и травматический шок;
• острая артериальная гипотензия;
• сосудистая недостаточность вследствие передозировки вазодилататоров.

Кроме того, при местной анестезии препарат назначают в качестве вазоконстриктора.

Противопоказания

Абсолютные:

• острый инфаркт миокарда;
• фибрилляция желудочков;
• артериальная гипертензия любой степени тяжести;
• заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (в т. ч. гипертрофическая кардиомиопатия и тяжелый аортальный стеноз);
• закрытоугольная глаукома;
• феохромоцитома;
• тиреотоксикоз;
• порфирия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• проведение галотанового или циклопропанового наркоза;
• совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период 14 дней после их отмены;
• гиперчувствительность к составляющим раствора для инъекций.

Стелфрин должен применяться с осторожностью при ишемической болезни сердца (особенно у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда), стенокардии, коронарном тромбозе, тромбозе брыжеечных и других периферических или висцеральных сосудов, облитерирующем тромбангиите (болезни Бюргера), атеросклерозе, артериальной тромбоэмболии, склонности сосудов к спазмам при отморожении, болезни Рейно, желудочковых аритмиях, легочной гипертензии, сахарном диабете, дисфункции щитовидной железы, диабетическом эндартериите, гипоксии, гиперкапнии, метаболическом ацидозе, функциональных нарушениях печени и/или почек, заболеваниях предстательной железы с повышенным риском задержки мочи, а также в пожилом возрасте.

Стелфрин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для инъекций Стелфрин в ампулах вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м) или подкожно (п/к).

При в/в введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл раствора глюкозы (декстрозы) 5% или раствора натрия хлорида 0,9%. Вводят медленно струйно. Если систолическое АД снижается до 70–80 мм рт. ст., возможно повторное введение Стелфрина. Между инъекциями минимальный интервал составляет 15 мин.

Препарат может вводиться в/в капельно с начальной скоростью 0,18 мг/мин и постепенным ее уменьшением до 0,03–0,06 мг/мин. В этом случае 1 мл раствора разводят в 250–500 мл раствора глюкозы (декстрозы) 5%.

При коллапсе разовая доза Стелфрина для в/в введения составляет 0,1–0,5 мл.

При продолжительной в/в инфузии дозу препарата постепенно уменьшают, чтобы избежать развития синдрома отмены (т. е. повторного снижения АД).

Разовая доза при в/м и п/к введении составляет 0,3–1 мл раствора.

При проведении местной анестезии Стелфрин в количестве 0,3–0,5 мл добавляют в 10 мл анестетика.

Максимальные дозы:

• в/в введение: разовая – 5 мг, суточная – 25 мг;
• в/м и п/к введение: разовая – 10 мг, суточная – 50 мг.

Побочные действия

• со стороны органа зрения: очень редко (< 0,01%) – мидриаз, боль в глазах;
• со стороны дыхательной системы: редко (≥ 0,01% и < 0,1%) – диспноэ;
• со стороны пищеварительной системы: часто (≥ 1% и < 10%) – тошнота, рвота; неизвестная частота (для оценки частоты развития данных недостаточно) – повышенное слюноотделение;
• со стороны центральной нервной системы: очень редко – головокружение, повышенная возбудимость, тремор, нервозность, головная боль, тревога, бессонница, парестезия, раздражительность, слабость, спутанность сознания, кровоизлияние в мозг;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, стенокардия, снижение или повышение АД, тахикардия, брадикардия, желудочковые аритмии (особенно при введении больших доз Стелфрина); неизвестная частота – отек легких, остановка сердца;
• со стороны мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи, дизурия;
• со стороны иммунной системы: редко – крапивница, кожная сыпь;
• прочие реакции: гипергликемия, похолодание конечностей, ощущение покалывания в руках и ногах, бледность кожи лица, повышенное потоотделение; при попадании раствора в ткани или при п/к инъекциях – образование струпа, некроз.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы Стелфрина обычно значительно повышается АД, что сопровождается головной болью. Также возможно ощущение тяжести в голове и конечностях, развитие желудочковой экстрасистолии, рефлекторной брадикардии, коротких пароксизмов желудочковой тахикардии. При выраженной передозировке возможны судороги, галлюцинации, спутанность сознания.

Пациентам показано в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (5–60 мг фентоламина в течение 10–30 мин). При нарушениях сердечного ритма назначают бета-адреноблокаторы.

Особые указания

В период применения Стелфрина важно осуществлять контроль артериального давления, кровообращения в конечностях и в месте инъекции, минутный объем крови, показателей электрокардиограммы.

При медикаментозном коллапсе у пациентов с артериальной гипертензией необходимо поддерживать систолическое АД на таком уровне, чтобы он был ниже на 30–40 мм рт. ст., чем обычный показатель.

При шоке перед началом или во время введения Стелфрина обязательно требуется коррекция ацидоза, гиповолемии, гиперкапнии и гипоксии.

С осторожностью нужно применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией в малом круге кровообращения, желудочковой аритмией и гиповолемией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Стелфрин может вызывать нарушения со стороны органа зрения и центральной нервной системы, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность пациентам, чья деятельность представляет потенциальную опасность и требует от исполнителя повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Адекватные и контролируемые исследования влияния фенилэфрина гидрохлорида при беременности и лактации не проводились. У животных на поздних сроках беременности препарат способствовал задержке роста плода, вызывал преждевременное начало родов. Отсутствует информация о проникновении фенилэфрина в грудное молоко.

У беременных и кормящих грудью женщин Стелфрин не применяют. Если лечение необходимо в период лактации, решают вопрос о прекращении грудного кормления.

Применение в детском возрасте

Противопоказано лечение Стелфрином пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Стелфрин с осторожностью необходимо использовать для терапии пациентов с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Стелфрин с осторожностью необходимо использовать для лечения пациентов с нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Стелфрин с осторожностью следует применять у пожилых людей. Необходимо учитывать, что количество чувствительных к фенилэфрину адренорецепторов в пожилом возрасте уменьшается.

Лекарственное взаимодействие

Гипертензивный эффект фенилэфрина снижают нейролептики и производные фенотиазида.

Фенилэфрин уменьшает гипотензивный эффект диуретиков, антигипертензивных средств, бета-адреноблокаторов, что сопровождается риском развития артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых нарушений.

Препарат снижает антиангинальный эффект нитратов. Они, в свою очередь, могут уменьшать прессорное действие Стелфрина, что чревато развитием артериальной гипотензии. Однако одновременное применение этих лекарственных средств возможно, если на то есть причина (к примеру, для достижения определенного терапевтического эффекта).

Аритмогенный и прессорный эффекты фенилэфрина усиливаются под действием трициклических антидепрессантов, алкалоидов спорыньи, адреномиметиков, ингибиторов МАО, метилфенидата, окситоцина.

Кардиостимулирующая активность Стелфрина снижается при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Введение фенилэфрина после предшествующей терапии резерпином может вызвать гипертонический криз, что обусловлено истощением запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышением чувствительности к альфа-адреномиметикам.

Прессорный эффект фенилэфрина увеличивают трициклические антидепрессанты.

При совместном применении тиреоидных гормонов отмечается взаимное усиление эффектов, появляется опасность возникновения коронарной недостаточности, особенно у пациентов с коронарным атеросклерозом.

У больных, получающих дигоксин или другие сердечные гликозиды, фенилэфрин повышает риск нарушений сердечного ритма и развития инфаркта миокарда.

Применение Стелфрина во время родоразрешения для коррекции артериальной гипотензии, возникшей из-за введения средств, стимулирующих родовую деятельность (эргометрина, эрготамина, метилэргометрина, вазопрессина, окситоцин), может вызвать стойкое повышение АД в послеродовом периоде. Эти средства, в свою очередь, усиливают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

Одновременное применение ингаляционных анестетиков (включая изофлуран, галотан, метоксифлуран, энфлуран и хлороформ) сопряжено с риском развития тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т. ч. фибрилляции желудочков), поскольку они в значительной степени повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Стелфрин нельзя смешивать с другими лекарственными растворами в одной емкости.

Аналоги

Аналогом Стелфрина является Мезатон.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Стелфрине

Препарат применяется в условиях стационара при тяжелых состояниях, поэтому отзывы о Стелфрине от пациентов на специализированных медицинских сайтах отсутствуют.

Мнения врачей о фенилэфрина гидрохлориде положительные: препарат быстро нормализует артериальное давление, редко вызывает побочные эффекты.

Цена на Стелфрин в аптеках

Примерная цена на Стелфрин в форме раствора для инъекций 10 мг/мл составляет 70 руб. за упаковку, содержащую 10 ампул.