Спирамицин-веро

Спирамицин-веро – антибактериальное лекарственное средство бактериостатического действия из группы макролидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Спирамицина-веро:

• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: пористая масса от слегка желтоватого до белого цвета [по 1,5 млн Международных единиц (ME) во флаконах из бесцветного стекла, герметически укупоренных пробкой из резиновой смеси; 1, 30, 50, 85 или 100 флаконов в картонной пачке];
• таблетки, покрытые оболочкой: продолговатой формы, кремового цвета (по 5 шт. в упаковках контурных ячейковых, 2 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых или банках из темного стекла, 1 упаковка/банка в картонной пачке);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белого с кремовым оттенком цвета, на одной из сторон с гравировкой ROVA 3; на поперечном разрезе – белого с кремовым оттенком цвета (по 5 шт. в упаковках контурных ячейковых, 2 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых или банках из темного стекла, 1 упаковка/банка в картонной пачке).

Состав лиофилизата, содержащегося в 1 флаконе: действующее вещество спирамицина адипинат (в пересчете на спирамицин) –  1,5 млн ME.

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой:

• действующее вещество: спирамицин – 3 млн МЕ (711,74 мг);
• дополнительные компоненты: повидон (поливинилпирролидон), микрокристаллическая целлюлоза; кросповидон (полипласдон Икс Эл-10), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрий карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат;
• оболочка: Opadry II.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• действующее вещество: спирамицин – 3 млн МЕ (711,74 мг);
• дополнительные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;
• пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (E171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спирамицин-веро – антибиотик группы макролидов, обладающий бактериостатическим эффектом, а при назначении высоких доз способный проявлять бактерицидные свойства по отношению к более чувствительным штаммам (подавляя внутриклеточную продукцию белка в результате обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом микроба, обеспечивает блокаду реакций транспептидации и транслокации). Стойкое связывание вещества с рибосомой и, как следствие, более продолжительное антибактериальное действие вызвано его способностью соединяться с тремя доменами субъединицы (I–III) в отличие от 14-членных макролидов, соединяющихся только с одним. В больших концентрациях препарат может накапливаться в клетке микроорганизма.

В противоположность эритромицину, спирамицин не активизирует перистальтику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). К спирамицину чувствительны, как правило, следующие микроорганизмы: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (включая метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Chlamydia spp., Leptospira spp., Treponema spp., Legionella pneumophila, Toxoplasma gondii, Campylobacter spp. Умеренно чувствительны к препарату Haemophilus influenzae, проявляют устойчивость – Pseudomonas spp.. Enterobacteriaceae spp.

Между спирамицином и эритромицином (родственным макролидом) выявлена перекрестная устойчивость.

Фармакокинетика

Для спирамицина характерна быстрая, но не полная абсорбция из ЖКТ, отличающаяся большой вариабельностью (10–60%). После приема внутрь 6 млн ME максимальная концентрация (Cmax) спирамицина в плазме составляет примерно 3,3 мкг/мл.

При внутривенном (в/в) вливании Cmax достигается к концу проведения инфузии и при введении препарата в дозе 500 мг составляет 2,3 мкг/мл.

Связывание спирамицина с белками плазмы низкое – 10–25%, объем распределения – варьирует от 383 до 660 л.

Активное вещество хорошо распределяется в слюне и тканях, его уровень в легких составляет 20–60 мкг/г, в миндалинах – 20–80 мкг/г, в костной ткани – 5–100 мкг/г в синусах при воспалении – 75–110 мкг/г. Концентрация средства в печени, селезенке и почках спустя 10 дней после завершения курса – 5–7 мкг/г.

Спирамицин-веро проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко, но не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Высокий уровень содержания отмечается в желчи (превышает концентрацию в сыворотке крови в 15–40 раз) и в полиморфно-ядерных лейкоцитах. Концентрации средства в крови плода – составляют приблизительно 50% от таковых в сыворотке крови матери, а в ткани плаценты – в 5 раз выше соответствующих концентраций в сыворотке крови.

Процесс метаболической трансформации спирамицина протекает в печени с образованием активных метаболитов с неопределенной химической структурой. С желчью экскретируется свыше 80% введенной дозы, почкам – примерно 10%. После приема препарата внутрь в дозе 3 млн МЕ период полувыведения (Т_1/2) равен приблизительно 8 часам, у пожилых больных – может быть более продолжительным. При в/в введении Т_1/2 у молодых пациентов составляет 4,5–6,2 часа, у пожилых больных в возрасте от 73 до 85 лет – 9,8–13,5 часа.

Показания к применению

• бактериальные инфекции, возбуждаемые чувствительными микроорганизмами: фаза обострения хронического бронхита, острая внебольничная пневмония (включая атипичную, вызванную Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila), острый бронхит (для лиофилизата), тонзиллит, отит, синусит, артрит, остеомиелит, уретриты различного генеза, простатит, экстрагенитальный хламидиоз, болезни, передающиеся половым путем (в т. ч. гонорея, генитальный хламидиоз, сифилис и их комбинация);
• токсоплазмоз (включая период беременности);
• инфекции кожи: инфицированные дерматозы, рожа, абсцесс, флегмоны (в т. ч. в стоматологической практике);
• бактерионосительство возбудителей дифтерии и коклюша (терапия);
• острый суставный ревматизм (в целях профилактики);
• менингококковый менингит среди лиц, у которых имелся контакт с больным не более чем за 10 дней до его госпитализации (в целях профилактики).

Противопоказания

• период лактации;
• детский возраст;
• дефицит фермента глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы (ввиду усугубления риска развития острого гемолиза);
• гиперчувствительность к любому из составляющих лекарственного средства.

Согласно инструкции, Спирамицин-веро с осторожностью следует использовать при печеночной недостаточности или при обструкции желчных протоков.

Инструкция по применению Спирамицина-веро: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Спирамицин-веро принимают перорально по 2–3 таблетки (6–9 млн ME) в сутки, разделенные на 2–3 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 таблетки (9 млн ME).

В целях профилактики менингококкового менингита рекомендуется принимать по 3 млн МЕ в течение каждых 12 часов на протяжении 5 дней.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Раствор, приготовленный из лиофилизата, вводят в течение 1 часа в/в капельно. Перед проведением инфузионного вливания содержимое флакона (1,5 млн МЕ) разводят в 4 мл воды для инъекций, а затем растворяют в 100 мл раствора декстрозы 5%.

При лечении пневмонии Спирамицин-веро вводят каждые 8 часов в дозе 1,5 млн МЕ, в случае тяжелого течения заболевания дозу удваивают.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT на электрокардиограмме;
• пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота; крайне редко – изменение функциональных проб печени (усиление активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы) холестатический гепатит, псевдомембранозный колит; для таблеток (единичные случаи) – язвенный эзофагит, острый колит; повреждение слизистой оболочки кишечника в острой форме, преимущественно у больных СПИДом при использовании высоких доз препарата по поводу криптоспоридиоза;
• система кроветворения: крайне редко – тромбоцитопения, для таблеток – острый гемолиз;
• нервная система: преходящие парестезии;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, для таблеток – крапивница; крайне редко – анафилактический шок, ангионевротический отек;
• местные реакции: болезненность в месте в/в введения.

Передозировка

В случае подозрения на передозировку спирамицином следует проводить симптоматическую терапию. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Во время беременности угроза передачи токсоплазмоза плоду при использовании раствора Спирамицин-веро в I триместре снижается с 25 до 8%, во II триместре – с 54 до 19% и в III – с 65 до 44%.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Спирамицин-веро не оказывает негативного влияния на способность к вождению автомобиля и управлению сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам антибактериальное средство можно использовать по показаниям, поскольку у него не обнаружено тератогенного действия.

Спирамицин может выделяться с материнским молоком, поэтому при необходимости использования Спирамицина-веро в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Применение Спирамицина-веро в педиатрической практике противопоказано.

При нарушениях функции почек

При наличии функциональных нарушений почек коррекция дозы не требуется ввиду незначительной почечной экскреции спирамицина.

При нарушениях функции печени

Во время лечения при наличии заболеваний печени следует проводить периодический контроль ее функции.

Пациентам с печеночной недостаточностью или с обструкцией желчных протоков рекомендуется применять антибиотик с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

В случае применения Спирамицина-веро в сочетании с леводопой и карбидопой возрастает Т_1/2 леводопы, что может быть следствием угнетения всасывания карбидопы в результате изменения перистальтики ЖКТ.

Лекарственные средства, содержащие дегидрированные алкалоиды спорыньи, в комбинации со спирамицином требуется применять с осторожностью.

Циклоспорин и теофиллин – их взаимодействия со спирамицином не выявлено, поскольку в метаболической трансформации последнего (в отличие от эритромицина) изоферменты системы Р450 не участвуют.

Аналоги

Аналогами Спирамицин-веро являются Ровамицин, Бактикап, Спирамицина Адипинат, Спирамисар, Зимбактар, Клабакс, Кларитромицин, Рокситромицин, Эритромицин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги (для таблеток) и света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности таблеток – 2 года, лиофилизата – 1,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спирамицине-веро

Отзывы о Спирамицине-веро на медицинских форумах наиболее часто связаны с обсуждением возможности его применения во время беременности. Большинство пациентов отмечают эффективность препарата, особенно при лечении заболеваний дыхательных путей инфекционно-воспалительного характера. Многие женщины, принимавшие Спирамицин-веро при беременности, указывают на то, что он не вызвал никаких побочных явлений и не оказал негативного влияния на здоровье плода.

Однако есть также мнение, что терапия препаратом является малоэффективной или вовсе не дает положительного результата. Некоторые пациенты жалуются на развитие нежелательных эффектов со стороны ЖКТ. Другие отмечают недоступность Спирамицина-веро в связи с его отсутствием во многих аптеках.

Цена на Спирамицин-веро в аптеках

Цена на Спирамицин-веро может составлять 210–250 рублей за упаковку, содержащую 10 таблеток, покрытых оболочкой.