Симгал

Симгал – лекарственный препарат гиполипидемического и ингибирующего ГМГ-КоА-редуктазу действия.

Форма выпуска и состав

Симгал выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• 10 мг: двояковыпуклые, круглые, светло-розового цвета (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 14 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 6 блистеров);
• 20 мг: двояковыпуклые, круглые, розового цвета, на одной стороне имеется риска (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 14 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 6 блистеров);
• 40 мг: двояковыпуклые, круглые, темно-розового цвета, на одной стороне имеется риска (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 14 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 6 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: симвастатин – 10, 20 или 40 мг;
• вспомогательные компоненты: лимонная кислота, крахмал кукурузный прежелатинизированный, аскорбиновая кислота, магния стеарат, бутилгидроксианизол, лактозы моногидрат;
• пленочная оболочка (Опадрай розовый OY-B-34915 – доза 10 мг, Опадрай розовый OY-B-34917 – доза 20 мг, Опадрай коричневый АМВ 80W36564 – доза 40 мг): тальк, камедь ксантановая, поливиниловый спирт, лецитин, краситель оксид железа красный, титана диоксид, краситель оксид железа желтый; в составе оболочки Опадрай розовый OY-B-34915 дополнительно содержится индигокармин, а в составе оболочек Опадрай коричневый АМВ 80W36564 и Опадрай розовый OY-B-34917 – оксид железа черный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Симвастатин является гиполипидемическим средством, получаемым из продукта ферментации Aspergillus terreus синтетическим путем. В организме он подвергается гидролизу, в результате которого образуется гидроксикислотное производное. Этот активный метаболит способен ингибировать фермент ГМГ-КоА-редуктазу (3-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу), катализирующий стартовую реакцию синтеза мевалоната из ГМГ-КоА. Так как процесс превращения ГМГ-КоА в мевалонат происходит на ранних этапах образования холестерина, применение препарата не приводит к накоплению потенциально токсичных стеролов в организме. ГМГ-КоА метаболизируется до ацетил-КоА, участвующего во многих процессах синтеза в организме.

Симвастатин уменьшает содержание липопротеидов низкой плотности, липопротеидов очень низкой плотности, триглицеридов и общего холестерина в плазме крови (при смешанной гиперлипидемии и гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемии, когда высокое содержание холестерина в плазме является фактором риска).

Препарат также повышает уровень липопротеидов высокой плотности и уменьшает соотношения общий холестерин/липопротеиды высокой плотности и липопротеиды низкой плотности/липопротеиды высокой плотности.

Эффект проявляется спустя 2 недели после начала приема Симгала, а максимальное терапевтическое действие достигается через 4–6 недель. При продолжении терапии эффект сохраняется. В случае прекращения лечения происходит постепенное возвращение содержания холестерина к исходному значению.

Фармакокинетика

Симвастатин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается спустя 1,3–2,4 часа после приема препарата внутрь, а через 12 часов она снижается на 90%. Симвастатин примерно на 95% связывается с белками плазмы.

Метаболизм препарата происходит в печени, в результате образуются активные и неактивные метаболиты. Т_1/2 (период полувыведения) активных метаболитов симвастатина составляет 1,9 часа.

Около 60% препарата выводится в виде метаболитов с каловыми массами. Примерно 10–15% симвастатина выводится в неактивной форме почками.

Показания к применению

Симгал назначают при гиперхолестеринемии и ишемической болезни сердца (ИБС).

При гиперхолестеринемии показаниями к применению являются:

• первичная гиперхолестеринемия типа 2а и 2b по Фредриксону (дополнительно к диетотерапии и другим методам лечения, например, коррекции массы тела и повышению общей физической активности);
• комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не поддающиеся лечению физической нагрузкой и специальной диетой;
• наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия (дополнительно к диете и другим методам снижения уровня липидов при их недостаточной эффективности).

При ИБС Симгал применяют для достижения следующих целей:

• уменьшение риска общей смертности путем снижения количества летальных исходов при ИБС;
• снижение риска опасных коронарных и сосудистых осложнений (инсульт, нефатальный инфаркт миокарда, операции реваскуляризации, внезапная коронарная смерть);
• уменьшение количества случаев, при которых требуется оперативное вмешательство для восстановления периферического кровотока;
• снижение риска необходимости хирургического вмешательства для восстановления коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование, коронарная ангиопластика и др.).

Противопоказания

Абсолютные:

• активное заболевание печени или повышение активности ферментов печени в сыворотке, неясного происхождения;
• выраженное снижение артериального давления;
• миопатия;
• тяжелые острые инфекционные заболевания;
• травмы;
• планируемое хирургическое вмешательство;
• тяжелые нарушения обмена веществ;
• одновременное применение с итраконазолом, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, эритромицином, телитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы и другими ингибиторами CYP3A4;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения Симгала у детей не установлены);
• период беременности;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам, а также другим средствам статинового ряда.

Относительные (Симгал применяют с осторожностью):

• состояния, при которых возможно развитие выраженной почечной недостаточности (острые инфекционные заболевания тяжелого течения, нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, тяжелые эндокринные нарушения и др.);
• наличие факторов риска развития рабдомиолиза/миопатии [неконтролируемый гипотиреоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), пожилой возраст старше 65 лет, рабдомиолиз/миопатия, связанные с приемом фибратов и статинов (в анамнезе), применение у женщин, алкоголизм, мышечные заболевания в семейном анамнезе];
• эпилепсия;
• повышенный или пониженный тонус скелетных мышц неясного происхождения;
• послеоперационный период у пациентов после трансплантации, получающих иммунодепрессанты;
• употребление алкоголя в больших количествах;
• одновременное применение с гемфиброзилом, даназолом, циклоспорином и другими фибратами (кроме фенофибрата), амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, фузидовой кислотой, грейпфрутовым соком и никотиновой кислотой (в липидоснижающих дозах ≥1 г в сутки).

Инструкция по применению Симгала: способ и дозировка

Таблетки Симгал принимают внутрь, один раз в сутки (вечером), запивая водой в достаточном количестве.

Рекомендуемая доза препарата варьирует в диапазоне 5–80 мг в сутки. Коррекция дозы проводится постепенно, с интервалом не менее чем 1 месяц. Максимальную суточную дозу 80 мг назначают только тем пациентам, которые не достигли желаемого терапевтического эффекта при приеме симвастатина в дозе 40 мг в сутки, а также лицам, принимающим одновременно с Симгалом дилтиазем. Остальные пациенты не должны принимать более 40 мг препарата в сутки.

При гиперхолестеринемии начальная суточная доза симвастатина составляет 10–20 мг. В тех случаях, когда необходимо снизить концентрацию липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на 45% и более, можно повысить начальную дозу до 20–40 мг в сутки.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии Симгал назначают в дозе 40 мг один раз в сутки или 80 мг в сутки в три приема (по 20 мг утром и днем, а вечером 40 мг).

Перед началом терапии пациенту назначают гипохолестериновую диету, которой он должен придерживаться на протяжении всего курса лечения.

При ИБС начальная доза симвастатина составляет 20 мг один раз в сутки (вечером), затем, в случае необходимости, дозу увеличивают до 40 мг в сутки (постепенно, каждые 4 недели).

При одновременном применении с гемфиброзилом, даназолом, циклоспорином, другими фибратами (кроме фенофибрата) и никотиновой кислотой в суточной дозе не менее 1 г доза Симгала не должна превышать 10 мг в сутки. При комбинации с верапамилом или амиодароном назначают Симгал 20 мг.

Симвастатин следует принимать отдельно от секвестрантов желчных кислот (колестирамина и колестипола) – за 2 часа до их употребления или через 4 часа после приема этих препаратов.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется. При тяжелой недостаточности функции почек доза препарата составляет не более 10 мг в сутки, а лечение проводится под контролем врача.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт, печень и желчевыводящие пути: редко – тошнота, острый панкреатит, рвота, боли в животе, гепатит, диарея или запор, желтуха, метеоризм; очень редко – недостаточность функции печени;
• дыхательная система: очень редко (при длительной терапии) – интерстициальное заболевание легких;
• нервная система: очень часто – бессонница; редко – парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, головная боль; очень редко – ночные кошмары, нарушение сна, депрессия, нарушение памяти;
• система кроветворения: редко – анемия;
• лабораторные показатели: редко – повышение активности креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы и ферментов печени;
• опорно-двигательный аппарат: редко – мышечные судороги, мышечные боли, рабдомиолиз, миопатия;
• кожные покровы: редко – облысение;
• аллергические реакции: редко – крапивница, зуд и сыпь на коже, гиперчувствительность (эозинофилия, тромбоцитопения, ревматическая полимиалгия, артралгия, лихорадка, ангионевротический отек, артрит, приливы крови к коже лица, чувство недомогания, волчаночноподобный синдром, васкулит, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, одышка, увеличение скорости оседания эритроцитов);
• прочие реакции: редко – острая почечная недостаточность, астения, снижение потенции, ощущение сердцебиения.

Передозировка

При передозировке препарата специфические симптомы не зарегистрированы (известно несколько случаев, когда Симгал был принят в дозе 450 мг).

Лечение стандартное: необходимо вызвать рвоту и дать пациенту активированный уголь. В случае необходимости назначают симптоматическую терапию. Также следует контролировать уровень креатинфосфокиназы в сыворотке и функцию почек и печени.

При развитии острой почечной недостаточности и возникновении миопатии с рабдомиолизом препарат следует немедленно отменить и ввести больному натрия бикарбонат в виде внутривенной инфузии и диуретик. Если необходимо, проводят гемодиализ.

Гиперкалиемия, которая может быть вызвана рабдомиолизом, устраняется внутривенным введением кальция глюконата или кальция хлорида, инфузионным введением глюкозы и инсулина, применением калиевых ионообменников, а в тяжелых случаях – гемодиализом.

Особые указания

При возникновении во время лечения препаратом Симгал мышечной слабости или вялости, болезненности в мышцах, необъяснимых болей, особенно сопровождающихся лихорадкой и недомоганием, необходимо срочно обратиться к врачу, так как перечисленные симптомы могут быть признаками развивающейся миопатии.

Согласно инструкции, Симгал следует отменить за несколько дней до планируемого хирургического вмешательства (в том числе стоматологической операции) и не применять в послеоперационный период.

Перед началом терапии, регулярно во время лечения, а также при каждом повышении дозы рекомендуется исследовать функцию печени.

У пациентов с нефротическим синдромом и некоторыми другими заболеваниями почек, а также у лиц с гипотиреозом сначала проводят лечение основного заболевания.

Симгал не показан при гипертриглицеридемии 1, 4 и 5 типа.

Когда пациент забыл принять очередную дозу, ее необходимо принять как можно скорее, но, если наступило время следующего приема, не следует удваивать дозу.

Продолжительность курса определяет лечащий врач.

Во время лечения препаратом Симгал требуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении другими потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Симгал противопоказан к применению в период беременности. У детей, матери которых принимали препарат, возможно развитие аномалий (имеются данные о нескольких подобных случаях).

Женщины репродуктивного возраста, принимающие симвастатин, должны пользоваться надежными методами контрацепции и избегать зачатия.

Несмотря на то, что данные о выделении симвастатина с грудным молоком отсутствуют, применение Симгала в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность его применения в этом возрасте не установлены.

При нарушениях функции почек

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30 мл/мин) или больным, получающим фибраты, циклоспорин и никотинамид, Симгал назначают в начальной дозе 5 мг (суточная доза не должна превышать 10 мг).

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при активных заболеваниях печени и стойком повышении активности ферментов печени неясного происхождения.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов изменение дозы симвастатина не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симгала с противогрибковыми препаратами, иммунодепрессантами, ингибиторами ВИЧ-протеазы, цитостатиками, высокими дозами никотиновой кислоты, кларитромицином, нефазодоном, гемфиброзилом и другими фибратами (за исключением фенофибрата), эритромицином и телитромицином.

При совместном назначении даназола, циклоспорина, верапамила, амиодарона, дилтиазема или амлодипина с высокими дозами симвастатина повышается вероятность возникновения рабдомиолиза/миопатии.

Симгал потенцирует действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск развития кровотечений; повышает плазменную концентрацию дигоксина.

В период лечения симвастатином следует избегать употребления больших количеств грейпфрутового сока.

Аналоги

Аналогами Симгала являются: Атеростат, Атролин, Алдеста, Вазилип, Васта, Вабадин, Вазостат-Здоровье, Вастатин, Кардак, Зоста, Зокор, Симвагексал, Симвакол, Симвостат, Симвастатин, Симвастатин Зентива, Симвакард, Симва Тад, Симвалимит.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре 10–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Симгале

Имеющиеся отзывы о Симгале свидетельствуют о хорошей переносимости препарата и редком возникновении побочных эффектов (при условии соблюдения рекомендаций в инструкции по применению препарата).

Цена на Симгал в аптеках

Стоимость препарата варьирует в зависимости от дозировки и упаковки. На сегодняшний день средние цены на Симгал в аптеках следующие:

• таблетки 10 мг, 28 шт. в упаковке – 217–224 рубля;
• таблетки 10 мг, 84 шт. в упаковке – 591–611 рублей;
• таблетки 20 мг, 28 шт. в упаковке – 282–392 рубля;
• таблетки 20 мг, 84 шт. в упаковке – 593–880 рублей;
• таблетки 40 мг, 28 шт. в упаковке – 584–650 рублей;
• таблетки 40 мг, 84 шт. в упаковке – 1357 рублей.