Сегидрин

Сегидрин – противоопухолевый препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: красно-коричневого цвета, круглой двояковыпуклой формы, ядро таблетки – белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок; по 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество Сегидрина – гидразина сульфат, в 1 таблетке – 60 мг.

Вспомогательные компоненты: повидон низкомолекулярный, кальция гидрофосфат, магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), титана диоксид, сополимер метакриловой кислоты, макрогол 400, диметикон, краситель железа оксид красный (железа оксид III) (Е 172), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидразина сульфат подавляет рост опухолевых образований и влияет на некоторые биохимические показатели: замедляет процессы метаболизма ксенобиотиков, уменьшает проницаемость клеточных мембран и биомембран субклеточных структур, угнетает активность МАО (моноаминоксидазы). Для препарата характерно симптоматическое терапевтическое действие при новообразованиях злокачественного характера на поздних стадиях. Сегидрин не оказывает миелодепрессивного и прочих побочных действий, присущих многим другим противоопухолевым лекарственным средствам.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация гидразина сульфата в крови пациентов достигается через 2 часа после приема дозы 60 мг (1 таблетка). Спустя 24 часа в сыворотке крови вещество все еще определяется в следовых количествах. Анализ крови, проведенный через 9 часов после завершения 30-дневного курса терапии, показал, что у разных больных его содержание варьирует от 0 до 89 нг/мл.

В исследованиях фармакокинетических параметров препарата были задействованы животные с саркомой 45 и беспородные интактные крысы. По результатам этих опытов гидразина сульфат, который вводился внутрижелудочно в дозе 100 мг/кг, быстро всасывался из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и полностью выводился из крови через 25–28 часов. Максимальное содержание действующего вещества в крови интактных животных было зарегистрировано через 50 минут после введения, а у носителей опухоли саркома 45 – через 3 часа.

Результаты данного эксперимента показали, что кумуляция гидразина сульфата в легких, почках и печени (но не в тканях опухоли) в 3–5 раз превышает таковую в крови, причем интактные органы как носителей опухоли, так и здоровых животных, полностью очищаются к концу четвертых суток. У здоровых животных экскреция гидразина сульфата происходит с мочой на протяжении трех суток в количестве 50% от принятой дозы, а у носителей опухоли он практически полностью выводится в промежутке между первыми и вторыми сутками, степень выведения составляет только 25% от принятой дозы. У интактных крыс объем распределения равен 14 мл, а при наличии опухолевых образований – 29,4 мл. Носители опухоли считаются более склонными к кумуляции гидразина сульфата.

Препарат участвует в окислительных реакциях в организме, а часть дозы, не подвергшаяся окислению, выделяется в неизмененном виде через почки, частично в ацетилированной форме (у кроликов и крыс).

Показания к применению

Согласно инструкции, Сегидрин применяется при симптоматической терапии диссеминированных и местных форм злокачественных новообразований в далеко зашедших стадиях (включая претерминальную фазу процесса) для снижения или устранения болевого синдрома (вплоть до отмены наркотических болеутоляющих средств), одышки, кашля, чувства слабости, лихорадки, повышения двигательной активности, улучшения аппетита.

Противопоказания

• одновременное применение барбитуратов и этанолсодержащих лекарственных средств;
• употребление алкоголя;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Сегидрин следует применять пациентам с выраженными нарушениями функции почек и печени.

Инструкция по применению Сегидрина: способ и дозировка

Таблетки Сегидрин предназначены для перорального применения.

Препарат следует принимать до или после еды и приема других лекарственных препаратов с интервалом 1–2 часа.

Рекомендованное дозирование: по 60 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, курсовая доза – 100 таблеток. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно снизить до 2 таблеток, не меняя дозы на курс лечения.

Повторный курс следует начинать не ранее чем через 2 недели.

Количество курсов не ограничивается, только перерыв между курсами следует каждый раз увеличивать на 1–2 недели.

Побочные действия

• возможно: диспептические явления (отрыжка, тошнота, рвота);
• редко: осложнения в виде бессонницы, общего возбуждения, незначительных преходящих явлений полиневрита.

Передозировка

Достоверные сообщения о передозировке Сегидрина отсутствуют.

Особые указания

Назначение препарата и наблюдение за процессом терапии проводит специалист в области лечения опухолевых патологий. Особого контроля требуют больные с выраженным нарушением функции печени и/или почек.

Сегидрин показан к применению при желтухе (включая обтурационную), обусловленной метастазами в печень.

Больному следует обеспечить диету, исключающую продукты, богатые тирамином: колбасные изделия, сыр, консервированные продукты, изюм, йогурты. Нельзя употреблять любые этанолсодержащие напитки.

Отсутствие в действии Сегидрина миелотоксичности позволяет применять его у пациентов с цитопенией, развившейся после проведения лучевой и химиотерапии.

При возникновении диспептических явлений следует снизить дозу или сделать перерыв в лечении на несколько (2-3) дней. Кроме этого, показан прием внутрь спазмолитиков, антиэметиков, викалина, настоя ромашки, ромазулана.

В лечении нейротоксических эффектов рекомендуется применять внутримышечное введение 5% раствора витамина B₆ по 1 мл 1-2 раза в сутки, тиамина хлорида (витамин B₁), прием поливитаминных препаратов внутрь, внутривенное введение 20–40% раствора глюкозы.

Применение при беременности и лактации

У беременных и кормящих женщин возможность применения Сегидрина не исследована, поэтому противопоказано его назначение в период беременности и грудного вскармливания (лактации).

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием опыта применения, Сегидрин противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек Сегидрин назначают с осторожностью. Терапию следует проводить под постоянным наблюдением врача.

При нарушениях функции печени

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени Сегидрин назначают с осторожностью. Терапию следует проводить под постоянным наблюдением врача.

Желтуха, вызванная метастазами в печень (в особенности обтурационная) не является противопоказанием для применения препарата.

Лекарственное взаимодействие

Резкое усиление токсичности Сегидрина вызывает сопутствующая терапия нейролептиками, барбитуратами, транквилизаторами, употребление этанолсодержащих напитков и препаратов.

В лабораторных экспериментах на животных предварительное применение препарата повышало эффективность многих противоопухолевых средств, кроме циклофосфамида.

Аналоги

Аналогами Сегидрина являются Визпразин, Эриведж, Арглабин, Бартизар, Халавен, Фаридак, Борамилан, Линпарза, Нексавар, Нинларо и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сегидрине

На специализированных форумах и сайтах нередко встречаются отзывы о Сегидрине, однако они часто имеют негативный характер. Пациенты сообщают о неэффективности лечения или развитии тяжелых побочных реакций, усугубляющих состояние. Среди последних часто упоминают артериальную гипертензию, головокружение, интенсивные головные боли. Чтобы минимизировать такие проявления во время лечения, медики советуют отказаться от алкоголя, соблюдать строгую диету и избегать употребления в пищу таких продуктов, богатых тирамином, как бобовые, копчености, квашеная капуста, сыры и т. п.

Во время курса терапии больные часто жалуются на тошноту, что требует снижения дозировки. Однако при этом ухудшается и лечебный эффект, а это делает прием Сегидрина бесполезным.

Некоторые врачи сомневаются в целесообразности применения данного препарата, а сообщения о значимом улучшении состояния пациентов попадаются достаточно редко. Другие специалисты рекомендуют назначать Сегидрин больным, прошедшим все виды специфической терапии, для облегчения состояния. Они утверждают, что практически у всех на 2–3 недели, за счет купирования болевых ощущений, повышается качество жизни, что позволяет отсрочить назначение морфина.

Пациенты рекомендуют перед началом лечения проконсультироваться у нескольких специалистов.

Цена на Сегидрин в аптеках

Примерная цена на Сегидрин в аптечных сетях составляет 2950‒4305 руб. за упаковку, содержащую 50 таблеток.