Воспользуйтесь поиском по сайту:
Сандиммун Неорал: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Sandimmun Neoral
Код ATX: L04AD01
Действующее вещество: циклоспорин (ciclosporin)
Производитель: Catalent Germany Eberbach GmbH (Германия), Delpharm Huningue S.A.S. (Франция), R. P. Scherer GmbH & Co. KG (Германия)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Цены в аптеках: от 1144 руб.
Сандиммун Неорал – лекарственный препарат иммунодепрессивного действия. Циклический полипептид, состоящий из одиннадцати аминокислот.
Препарат выпускается в следующих формах:
Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Сандиммуна Неорал.
Состав 1 капсулы:
Состав 1 мл раствора:
Сандиммун Неорал является иммунодепрессивным препаратом.
Активное вещество – циклоспорин – циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Это селективный иммунодепрессант, который ингибирует активацию кальциневрина лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла. Благодаря этому происходит предотвращение активации Т-лимфоцитов. Кроме того, на клеточном уровне также предотвращается антигензависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (является фактором роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин оказывает воздействие на лимфоциты обратимо и специфично. Циклоспорин от цитостатиков отличает то, что он не оказывает влияния на функцию фагоцитов и не подавляет кроветворение.
Циклоспорин способствует увеличению времени жизни аллогенных трансплантатов легких, поджелудочной железы, кожи, почек, сердца, тонкой кишки, костного мозга. Также вещество подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, экспериментального аллергического энцефаломиелита, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, артрита, обусловленного адъювантом Фрейнда, БТПХ (болезни «трансплантат против хозяина») и образование антител, зависимое от Т-лимфоцитов. Циклоспорин эффективен при пересадке солидных органов и костного мозга у человека при применении с целью предупреждения и терапии отторжения и БТПХ, а также при состояниях, которые являются аутоиммунными по своей природе либо могут считаться таковыми.
У лекарственных форм Сандиммуна Неорала (раствора для приема внутрь и мягких капсул, в которых также заключен раствор) имеется следующая особенность. Раствор является микроэмульсионным преконцентратом, образующим микроэмульсию в присутствии жидкости (жидкости, с которой смешивается раствор для приема внутрь перед применением, либо в присутствии жидкостей в желудке при приеме препарата в виде капсул). Благодаря этому снижается вариабельность фармакокинетических параметров. Также эта особенность обеспечивает линейную зависимость между дозой препарата и эффектом циклоспорина с более равномерным профилем всасывания и меньшей зависимостью от одновременного приема пищи. Изучение микроэмульсионного преконцентрата показало, что корреляция между базальной концентрацией вещества и его действием при применении Сандиммуна Неорала выражена больше, чем при терапии Сандиммуном.
При приеме Сандиммуна Неорала отмечается более четкая линейная зависимость дозы и эффекта циклоспорина (AUCB), более постоянный профиль всасывания и меньшая зависимость от суточного ритма и одновременного приема пищи, которая свойственна Сандиммуну. В совокупности этими свойствами обусловливается невысокая вариабельность фармакокинетических параметров циклоспорина у одного и того же больного и более выраженная корреляция между базальной концентрацией и биологической доступностью (AUCB). Благодаря этим дополнительным преимуществам нет необходимости принимать во внимание время приема пищи в режиме дозирования препарата. Также применение Сандиммуна Неорала обеспечивает более равномерный эффект циклоспорина как в течение суток, так и на протяжении курса поддерживающего лечения.
Раствор для перорального приема и мягкие желатиновые капсулы биоэквивалентны.
Абсолютная биологическая доступность циклоспорина у разных популяций пациентов варьирует.
Tmax (время достижения максимальной концентрации вещества) находится в диапазоне от 1,5 до 2 часов. Абсорбция вещества происходит быстро, в сравнении с Сандиммуном среднее значение Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме и биодоступности больше на 59 и 29% соответственно.
Распределение циклоспорина происходит преимущественно вне кровяного русла. В крови от 33 до 47% вещества находится в плазме, в лимфоцитах – 4–9%, в гранулоцитах – 5–12%, в эритроцитах – 41–58%. Связывание с белками плазмы (главным образом липопротеинами) – приблизительно 90%.
Вещество в значительной степени подвергается биологической трансформации изоферментом CYP3A4, в меньшей степени метаболизируется в желудочно-кишечном тракте и почках, при этом происходит образование приблизительно 15 метаболитов. Какого-либо одного главного пути метаболизма нет.
Выведение циклоспорина происходит в основном с желчью. С мочой выводится около 6% дозы (из них в неизмененном виде – 0,1%).
Величины конечного T1/2 (периода полувыведения) циклоспорина имеют значительную вариативность. При неизмененной функции печени значение конечного T1/2 составляет примерно 6,3 часа, при наличии тяжелых болезней печени – около 20,4 часа.
Сандиммун Неорал противопоказан при гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам препарата.
Для показаний, которые не связаны с трансплантацией, имеются дополнительные противопоказания:
Сандиммун Неорал с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.
Применять Сандиммун Неорал во время беременности следует с осторожностью, в период грудного кормления терапия противопоказана.
Капсулы и раствор Сандиммун Неорал предназначены для перорального применения до, во время или после еды. Суточную дозу делят на 2 приема.
При переходе на Сандиммун Неорал с препарата Сандиммун необходимо соблюдать следующие правила:
Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения по показаниям, связанным с трансплантацией:
При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, приводящих к снижению всасывания, иногда требуются более высокие дозы Сандиммуна Неорал, а в некоторых случаях внутривенное введение циклоспорина.
При развитии БТПХ (болезнь «трансплантат-против-хозяина») используют Сандиммун Неорал в низких дозах.
Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения по показаниям, не связанным с трансплантацией:
Многие побочные явления, связанные с применением препарата Сандиммун Неорал, зависят от дозы и обратимы при ее уменьшении.
Во время лечения возможны нежелательные эффекты со стороны следующих систем и органов:
Опыт в отношении передозировок Сандиммуна Неорал ограничен.
Возможные симптомы: нарушение почечной функции (вероятно, носит обратимый характер); при применении в дозе до 10 г – незначительно выраженные клинические проявления в виде рвоты, головокружения, головной боли, тахикардии; в отдельных случаях – обратимые нарушения почечной функции умеренной степени.
Есть сведения о тяжелых токсических осложнениях при парентеральной передозировке у недоношенных детей в неонатальном периоде.
Терапия: симптоматическая; на протяжении первых двух часов можно вызвать рвоту либо промыть желудок.
При гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля вещество практически не выводится. Специфического антидота нет.
Препарат Сандиммун Неорал должен использоваться специалистами, которые имеют опыт проведения иммуносупрессивного лечения и обладают возможностью обеспечить адекватный контроль над пациентом, в том числе регулярное измерение артериального давления и определение сывороточной концентрации креатинина.
Прием циклоспорина и других иммунодепрессантов связан с повышенным риском развития лимфом и других злокачественных опухолей, чаще покровов кожи.
Пациенты, получающие Сандиммун Неорал, должны избегать воздействия фотохимиотерапии, ультрафиолетового излучения и прямых солнечных лучей.
При применении циклоспорина увеличивается вероятность различных грибковых, бактериальных, вирусных и паразитарных инфекций, причем нередко с участием условно-патогенных микроорганизмов. Поэтому во время лечения (особенно длительного комбинированного) иммунодепрессантами должна применяться эффективная система профилактических и терапевтических мероприятий.
Возможно снижение эффективности вакцинации; рекомендуется избегать введения живых ослабленных вакцин.
Данные о влиянии Сандиммуна Неорал на способность управлять автомобилем и выполнять другую потенциально опасную работу отсутствуют.
Согласно проведенным исследованиям, Сандиммун Неорал оказывает токсическое воздействие на репродуктивную функцию.
При нарушении функции почек назначать циклоспорин не рекомендуется (для показаний, которые с трансплантацией не связаны). Эти ограничения не относятся к пациентам с нефротическим синдромом с допустимой степенью этих нарушений.
Терапия Сандиммуном Неоралом у пациентов пожилого возраста должна проводиться с осторожностью под тщательным контролем почечной функции.
Концентрация циклоспорина снижается при одновременном применении со следующими препаратами: фенитоин, рифампицин, орлистат, барбитураты, октреотид, тиклопидин, тербинафин, карбамазепин, бозентан, нафциллин, сульфинпиразон, пробукол, сульфадимидин (внутривенное введение) и препараты зверобоя продырявленного.
Концентрация циклоспорина повышается при одновременном применении с такими препаратами, как: флуконазол, нефазодон, кетоконазол, колхицин, антибиотики-макролиды, иматиниб, итраконазол, ингибиторы протеаз, вориконазол, холиевая кислота и ее производные, дилтиазем, амиодарон, никардипин, аллопуринол, верапамил, высокие дозы метилпреднизолона, даназол и пероральные контрацептивы.
С осторожностью Сандиммун Неорал применяют одновременно с аминогликозидами, ванкомицином, амфотерицином B, диклофенаком, сулиндаком, напроксеном, ципрофлоксацином, триметопримом (+сульфаметоксазолом), блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, мелфаланом и метотрексатом.
Вопрос об одновременном применении Сандиммун Неорала с другими средствами решает врач, так как циклоспорин обладает высокой активностью и вступает в лекарственное взаимодействие со многими препаратами.
Аналогами Сандиммуна Неорал являются: Циклоспорин Сандоз, Сандиммун, Оргаспорин, Экорал, Лайфмун, Экворал, Сандиммун, Циклоспорин Алкалоид, Иммуноспорин, Панимун Биорал, Неолем, Рестасис.
Хранить при температуре не более 25 °C (капсулы мягкие желатиновые) или 30 °C (раствор для приема внутрь). При случайном повышении температуры до 30 °C эффективность капсул не изменялась. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.
Вскрытый флакон с раствором для приема внутрь необходимо хранить при температуре 15-30 °C и использовать в течение 2 месяцев. При хранении раствора при температуре ниже 20 °C возможен переход препарата в желеобразное состояние. При повышении температуры до 30 °C раствор вновь становится жидким, но могут появиться небольшие хлопья или осадок, что не влияет на безопасность, эффективность и точность дозирования препарата.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Сандиммуне Неорале главным образом положительные. Препарат имеет высокую эффективность, при этом есть указания на развитие побочных действий в виде нарушений сна и кожных реакций.
Цена на Сандиммун Неорал зависит от формы выпуска. Примерная стоимость составляет:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.