Ринсулин Р

Ринсулин Р – гипогликемический препарат; инсулин короткого действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для инъекций: прозрачная, бесцветная жидкость (по 10 мл во флаконе из бесцветного стекла, обкатанном колпачком из алюминия и пластмассы с резиновым диском или укупоренном резиновой пробкой с обкаткой комбинированным колпачком с пластиковой отрывной накладкой, в картонной пачке 1 флакон; по 3 мл в стеклянном картридже с плунжером из каучука, обкатанном колпачком из алюминия с резиновым диском, в контурной ячейковой упаковке 5 картриджей, в картонной пачке 1 упаковка; по 3 мл в стеклянном картридже, вмонтированном в одноразовую пластиковую мультидозовую шприц-ручку для многократных инъекций Ринастра или Ринастра II, в картонной пачке 5 предварительно заполненных мультидозовых шприц-ручек. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Ринсулина Р).

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: инсулин человеческий – 100 Международных единиц (ME);
• дополнительные вещества: глицерол (глицерин), метакрезол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ринсулин Р – человеческий инсулин короткого действия, полученный с использованием технологии рекомбинантной ДНК.

Взаимодействуя со специфическим рецептором, расположенным с внешней стороны цитоплазматической мембраны клеток, препарат образует инсулин-рецепторный комплекс, который стимулирует внутриклеточные процессы, включая синтез ряда важных ферментов (пируваткиназы, гексокиназы, гликогенсинтазы и др.).

Уменьшение уровня глюкозы в крови связано с усилением ее внутриклеточного транспорта, возрастанием всасывания и усвоения тканями, активизацией липогенеза, гликогеногенеза, уменьшением скорости выработки глюкозы печенью и другими причинами. Длительность эффекта препаратов инсулина преимущественно зависит от скорости абсорбции, на которую влияют такие факторы как доза, способ и место введения. В результате этого профиль действия инсулина как у различных лиц, так и у одного и того же пациента подвержен внушительным колебаниям.

После подкожной (п/к) инъекции действие лекарственного средства проявляется примерно спустя 30 мин и длится около 8 ч. Максимальный эффект фиксируется спустя 1–3 ч после введения.

Фармакокинетика

Полнота абсорбции и начало действия инсулина обусловлены способом введения [п/к, внутримышечным (в/м) или внутривенным (в/в)], объемом вводимого инсулина, содержанием последнего в препарате, областью введения (бедро, живот, ягодицы).

По тканям средство распределяется неравномерно, не проходит через плаценту и не выделяется с грудным молоком. Расщепляется главным образом в печени и почках ферментом инсулиназой.

Экскретируется инсулин почками (30–80%), период полувыведения (Т_1/2) препарата равен нескольким минутам.

Показания к применению

• сахарный диабет I типа;
• сахарный диабет II типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим препаратам, частичная резистентность к данным средствам (в ходе комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания;
• сахарный диабет II типа у беременных;
• неотложные состояния у пациентов с сахарным диабетом, протекающие с декомпенсацией углеводного обмена.

Противопоказания

Ринсулин Р противопоказано применять пациентам с гипогликемией и при доказанной гиперчувствительности к любому из составляющих препарата.

Ринсулин Р, инструкция по применению: способ и дозировка

Ринсулин Р вводят п/к, в/м и в/в.

Путь введения и дозу раствора устанавливают индивидуально, основываясь на концентрации глюкозы в крови. Суточная доза в среднем может варьировать от 0,5 до 1 МЕ/кг, в зависимости от индивидуальных особенностей больного и содержания глюкозы в крови.

Инъекции производят за 30 минут до приема пищи, содержащей углеводы. Вводимый инсулин должен быть комнатной температуры.

У лиц с инсулинорезистентностью (в период полового созревания, у больных с ожирением) потребность в инсулине может быть более высокой, а у лиц с остаточной секрецией эндогенного инсулина – более низкой. Необходимо корректировать дозу инсулина при следующих заболеваниях/состояниях: нарушения деятельности щитовидной железы, гипопитуитаризм, болезнь Аддисона, дисфункция печени и/или почек, возраст старше 65 лет. Если повышается уровень физической активности или изменяется привычная диета, также может быть необходимо изменение доз Ринсулина Р. Сопутствующие заболевания, в первую очередь инфекции и состояния, протекающие с лихорадкой, вызывают увеличение потребности в инсулине.

Когда препарат используют в режиме монотерапии, кратность осуществляемых инъекций обычно составляет 3 раза в сутки (в случае необходимости – 5–6 раз). Если суточная доза превышает 0,6 МЕ/кг, необходимо вводить раствор два и более раза в различные области тела. Как правило инъекции делают п/к в переднюю брюшную стенку, также допускаются введения в ягодицу, бедро или в плечо в проекции дельтовидной мышцы.

В целях предотвращения липодистрофии требуется в пределах анатомической области постоянно менять участки введения иглы. При п/к инъекциях необходимо проявлять осторожность, чтобы не попасть в кровеносный сосуд. Место введения после инъекции нельзя массировать.

Пациентам следует научиться правильному использованию устройства для введения инсулина. Вводить Ринсулин Р в/в и в/м допускается только под контролем врача.

Раствор можно использовать исключительно в том случае, если жидкость при визуальном осмотре является бесцветной и абсолютно прозрачной, без видимых частиц. При наличии осадка применять препарат нельзя.

Ринсулин Р относится к инсулинам короткого действия и, как правило, используется в сочетании с инсулином средней продолжительности действия (Ринсулином НПХ). Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить не более 28 дней при температуре 15–25 °C.

Применение Ринсулина Р во флаконах

Техника инъекции и процедура введения дозы при использовании одного типа инсулина:

1. Продезинфицировать мембрану флакона.
2. Набрать в шприц воздух в объеме, который соответствует требуемой дозе инсулина, и ввести его во флакон.
3. Перевернуть флакон вверх дном, не удаляя шприц, и набрать в последний необходимую дозу Ринсулина Р. Извлечь из флакона иглу и удалить из шприца воздух, проверить правильность набора назначенной дозы.
4. Собрать двумя пальцами складку на предварительно продезинфицированном участке кожи и, введя в ее основание иглу примерно под углом около 45°, сделать п/к инъекцию.
5. Оставить после инъекции иглу под кожей как минимум на 6 сек чтобы удостовериться, что раствор введен полностью.
6. Удалить иглу и прижать место укола ватным тампоном, смоченным спиртом или другим дезинфицирующим раствором.

Техника инъекции при необходимости комбинации двух типов инсулина:

1. Продезинфицировать мембраны обоих флаконов.
2. Покатать флакон инсулина длительного действия (суспензии) непосредственно перед процедурой между ладонями до тех пор, пока препарат не станет равномерно белым и мутным.
3. Набрать в шприц воздух в количестве, равном дозе инсулина длительного действия, и ввести во флакон с мутным инсулином, извлечь иглу из флакона.
4. Набрать в шприц воздух в объеме равном дозе инсулина короткого действия (прозрачного). Ввести воздух во флакон с последним, перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать необходимую дозу прозрачного инсулина. Вынуть из флакона иглу и удалить пузырьки воздуха из шприца.
5. Ввести иглу во флакон, содержащий «мутный» инсулин, перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать требуемую дозу Ринсулина Р. Удалить воздух из шприца и незамедлительно произвести введение набранной смеси инсулина.

Применение Ринсулина Р в картриджах

Непосредственно в картридже его содержимое не смешивают с другими типами инсулина. Для повторного наполнения картриджи не предназначены.

Картриджи с Ринсулином Р могут использоваться со шприц-ручками многократного использования:

• Автопен Классик [Autopen Classic 3 ml 1 Unit (1–21 units) AN3810, Autopen Classic 3 ml 2 Unit (2–42 units) AN3800] производства «Оуэн Мамфорд Лтд./Owen Mumford Ltd», Великобритания;
• шприц-ручка БиоматикПен производства «Ипсомед АГ/Ypsomed AG», Швейцария;
• пен-инъекторы для введения инсулина ХумаПен (Эрго II и Люксура) производства «Эли Лилли энд Компани/Eli Lilly and Company», США;
• шприц-ручка инсулиновая OptiPen Pro 1 производства «Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ/Aventis Pharma Deutschland GmbH», Германия.

Необходимо строго соблюдать инструкцию производителя шприц-ручки в отношении установки картриджа, крепления иглы и введения препарата.

Сразу после инъекции требуется отвернуть иглу, используя ее внешний колпачок, и утилизировать безопасным образом. Снятие иглы обеспечивает стерильность, не допускает утечки, попадания воздуха и возможного засорения иглы. После этого следует на ручку надеть колпачок.

Применение Ринсулина Р в предварительно заполненной шприц-ручке

Перед первым использованием предварительно заполненной мультидозовой одноразовой шприц-ручки для многократных инъекций необходимо ее вынуть из холодильника и дать раствору достичь комнатной температуры.

Ринсулин Р в шприц-ручке и иглы предназначены только для одного пациента. Повторное заполнение картриджа шприц-ручки и повторное применение иглы запрещены. Шприц-ручка не должна использоваться несколькими лицами.

Нельзя хранить в холодильнике используемый Ринсулин Р в шприц-ручке.

Необходимо внимательно выполнять указания инструкции по применению шприц-ручек для введения инсулина, представленных их производителями.

Инструкция по использованию одноразовой мультидозовой для многократных инъекций шприц-ручки Ринастра поставляемой с Ринсулином Р:

1. Сборка: удерживая одной рукой шприц-ручку потянуть за колпачок другой рукой и удалить его. Обработать спиртовой салфеткой резиновую мембрану. Выбрать из набора иглу и снять с нее защитную наклейку. Укрепить иглу прямо на держателе картриджа с помощью внешней насадки и крепко закрутить. Слегка потянув, снять внешнюю насадку и сохранить ее для дальнейшего удаления использованной иглы.
2. Подготовка: аккуратно удалить внутреннюю насадку и затем выбросить, держать шприц-ручку иглой вверх (игла становится видимой после снятия внутренней насадки). Осторожно постучать по картриджу для того, чтобы пузырьки воздуха поднялись вверх, допускается наличие оставшихся маленьких пузырьков. Прокрутив селектор дозировки, установить дозу таким образом, чтобы цифра 2 в дозировочном окне совпала с указателем. Набор каждой единицы должен сопровождаться щелчком (если селектор случайно пропустил нужную дозу, следует ее скорректировать, прокрутив селектор в обратном направлении; при установке дозы не нужно нажимать на пусковую кнопку). Держа шприц-ручку иглой вверх, нажать до упора пусковую кнопку, когда селектор достигнет цифры 0 раздастся щелчок. Проверить, чтобы на кончике иглы показалась капля раствора, если она не вышла, рекомендуется повторить прокрутку селектора дозировки и установку дозы, однако не более 6 раз. Если капля не появляется, снять иглу и выбрать новую, повторив все вышеуказанные действия. Выход капли из иглы необходимо проверять перед каждым введением.
3. Установка дозы: селектор дозировки прокручивать до тех пор, пока назначенная доза не совпадет в дозировочном окне с указателем. Например, если требуемая доза составляет 40 единиц, необходимо прокрутить селектор до отметки 40. Если селектор не прокручивается, значит в шприц-ручке отсутствует достаточный объем препарата. В данном случае следует шприц-ручку выбросить или ввести оставшиеся единицы дозы, а затем для использования недостающей дозы средства применить новую шприц-ручку.
4. Введение дозы: удостовериться в том, что набрана необходимая доза. Протереть спиртовой салфеткой на участке введения кожу и зажать ее в нужном месте, затем одним непрерывным движением ввести под кожу иглу. Во избежание случайной травмы от укола иглой следует зажимать не менее 2,5 см кожи и иглу не вводить под углом в направлении к пальцам. Надавить на кнопку пуска, пока отметка 0 не будет на уровне указателя в дозировочном окне. Удерживать шприц-ручку на месте инъекции и продолжать нажимать на кнопку на протяжении 10 сек после раздавшегося щелчка остановки для полного введения требуемой дозы инсулина. В случае, когда раствор продолжает вытекать уже после произведенной инъекции, при последующих введениях нужно иглу удерживать в коже более длительно.
5. Утилизация иглы и хранение шприц-ручки: аккуратно натянуть на иглу внешнюю насадку до упора, а затем иглу открутить и выбросить вместе с насадкой. Надеть колпачок на шприц-ручку и хранить ее до следующего введения вдали от воздействия прямых солнечных лучей. Пустую шприц-ручку запрещено использоваться повторно.

Побочные действия

При применении Ринсулина Р возможно развитие следующих побочных эффектов:

• местные реакции: отечность, зуд, гиперемия в месте инъекции; при длительном курсе – липодистрофия на участке введения;
• аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, отек Квинке;
• эффекты, вызванные влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния – усиление потоотделения, слабость, бледность кожных покровов, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, снижение остроты зрения, чувство голода, тремор, возбуждение, озноб, парестезии слизистой полости рта; выраженная гипогликемия может стать причиной развития гипогликемической комы;
• прочие: отеки, преходящие ухудшения остроты зрения (в большинстве случаев в начале терапии).

Если отмечается развитие гипогликемии или фиксируются эпизоды потери сознания, либо возникают любые другие нежелательные реакции, не описанные выше, необходимо незамедлительно сообщить об этом врачу.

Передозировка

В случае передозировки Ринсулина Р возможно появление гипогликемии (симптомы в разделе «Побочные действия»).

При легкой гипогликемии купировать симптомы можно приняв внутрь сахар или продукты питания, обогащенные углеводами. Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется всегда иметь при себе сладости, сахар или сладкий фруктовый сок.

При тяжелой гипогликемии, если пациент потерял сознание, показано в/в введение раствора декстрозы (глюкозы) 40% и в/м, в/в или п/к введение глюкагона. Для предупреждения повторного возникновения гипогликемии после восстановления сознания следует принять насыщенную углеводами пищу.

Особые указания

В период терапии инсулином требуется постоянный мониторинг содержания глюкозы в крови.

Переход больного на использование нового типа инсулина или препарата инсулина другого производителя должен осуществляться только под контролем специалиста.

Спровоцировать появление гипогликемии кроме передозировки инсулина могут следующие заболевания/состояния: нарушения деятельности печени и почек, гипофункция гипофиза, коры надпочечников или щитовидной железы (заболевания, уменьшающие потребность в инсулине), рвота, диарея, пропуск приема пищи, замена препарата, повышение физической активности, смена области введения, взаимодействие с другими средствами.

К развитию гипергликемии, особенно у лиц с сахарным диабетом I типа, могут привести пропуски введения инсулина и неправильное дозирование. Первые симптомы этого осложнения возникают преимущественно постепенно, в течение нескольких часов или дней, и включают такие нарушения как покраснение и сухость кожи, жажда, сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, учащение мочеиспускания, головокружение, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Если отсутствует своевременное лечение, при сахарном диабете I типа, гипергликемия усугубляет риск возникновения диабетического кетоацидоза – опасного для жизни острого осложнения.

Необходимо с особой осторожностью использовать препарат при наличии выраженного стеноза коронарных и мозговых артерий из-за повышенной угрозы кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии. Применять с осторожностью Ринсулин Р также следует у больных с пролиферативной ретинопатией, особенно не получающих лечение с использованием лазерной фотокоагуляции (лазерной коагуляции), ввиду опасности развития амавроза (полной слепоты).

В случае, когда препараты инсулина назначают при сахарном диабете II типа в комбинации с тиазолидиндионами, возможно появление задержки жидкости в организме, вследствие чего возрастает вероятность развития и усиления хронической сердечной недостаточности (ХСН), особенно при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы и наличии факторов риска ХСН. Больным, получающим такое лечение, необходимо регулярно обследоваться для возможного обнаружения признаков сердечной недостаточности. При возникновении данного заболевания терапию требуется проводить согласно текущим стандартам лечения. Требуется также рассмотреть возможность прекращения приема или снижения дозы тиазолидиндиона.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне первичного назначения инсулина, смены его вида, либо при тяжелых физических или психических стрессах, может наблюдаться снижение способности к вождению транспортных средств или к управлению различными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Ограничений по терапии сахарного диабета инсулином в период беременности не имеется, поскольку через плацентарный барьер он не проникает. В случае планирования беременности и во время ее протекания необходимо более интенсивное лечение сахарного диабета. В I триместре беременности потребность в инсулине, как правило, уменьшается, а во II–III триместрах – постепенно повышается.

Во время родов и сразу после них потребность в препаратах инсулина может резко уменьшиться. Однако вскоре после родов она быстро достигает уровня, который наблюдался до беременности.

Во время лактации ограничений по лечению инсулином сахарного диабета нет. Вместе с тем нужно учитывать возможность уменьшения необходимой дозы инсулина, вследствие этого следует тщательно контролировать содержание сахара на протяжении нескольких месяцев до тех пор, пока потребность в инсулине не стабилизируется.

При нарушениях функции почек

Пациентам с функциональными нарушениями почек из-за усугубления риска возникновения гипогликемии может потребоваться более частая корректировка дозы Ринсулина Р и учащенный контроль глюкозы в крови.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, ввиду усиления риска появления гипогликемии, может потребоваться проведение более частого изменения дозы Ринсулина Р и контроля глюкозы в крови.

Применение в пожилом возрасте

Лица в возрасте старше 65 лет нуждаются в регулировании дозы Ринсулина Р, т. к. они подвержены повышенному риску гипогликемии из-за наличия сопутствующей патологии и комбинированного использования нескольких лекарственных препаратов.

Лекарственное взаимодействие

• йодсодержащие тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, эстрогены, глюкагон, соматропин, глюкокортикостероиды, петлевые и тиазидные диуретики, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, гепарин, блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов, эпинефрин, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), морфин, диазоксид, никотин, фенитоин: ослабляют гипогликемический эффект инсулина;
• ингибиторы моноаминоксидазы (иМАО), пероральные гипогликемические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), неселективные β-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, анаболические стероиды, сульфаниламиды, бромокриптин, октреотид, кетоконазол, мебендазол, тетрациклины, клофибрат, циклофосфамид, теофиллин, пиридоксин, фенфлурамин, препараты лития, этанолсодержащие средства: усиливают гипогликемический эффект инсулина;
• салицилаты, резерпин: ослабляют либо усиливают действие Ринсулина Р;
• этанол: снижается толерантность к этому веществу.

Аналоги

Аналогами Ринсулина Р являются Актрапид HM, Биосулин Р, Моноинсулин ЧР, Возулим-Р, Инсуран Р, Генсулин Р, Инсуман Рапид ГТ, Росинсулин Р, Хумодар Р 100, Хумулин Регуляр и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре 2–8 °C, не подвергать замораживанию.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ринсулине Р

Отзывы о Ринсулине Р в большинстве случаев положительные. Пациенты отмечают, что лекарственное средство эффективно снижает повышенный уровень глюкозы в крови и достаточно хорошо переносится, не вызывая нежелательных побочных реакций. К достоинствам препарата также относят удобную форму выпуска – картриджи и предварительно заполненные шприц-ручки, готовые к использованию, что в значительной степени упрощает введение инсулина. Однако применять Ринсулин Р рекомендуют только после прохождения тщательного обследования, по назначению лечащего врача и в установленных им дозах.

Цена на Ринсулин Р в аптеках

Примерная цена на Ринсулин Р, раствор для инъекций (100МЕ/мл), составляет за 1 флакон 10 мл – 350–400 руб., за 5 картриджей по 3 мл – 850–1300 руб.