Реместип

Реместип – антигеморрагический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачный, бесцветный (в картонной пачке 1 упаковка ячейковая контурная, в которую помещено 5 ампул, содержащих по 2 или 10 мл раствора, и инструкция по применению Реместипа).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: терлипрессин – 100 мкг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Терлипрессин, действующее вещество лекарственного средства, является синтетическим полипептидом, аналогом вазопрессина (гормон задней доли гипофиза).

В молекулу природного вазопрессина было внесено два изменения – к аминогруппе конечного цистеина присоединено три глициновых остатка, а аргинин в восьмом положении заменен лизином. В отличие от вазопрессина, особенности строения молекулы терлипрессина характеризуются более выраженным сосудосуживающим свойством на фоне сниженной антидиуретической активности. Сосудосуживающие свойства Реместипа наиболее ярко проявляются в отношении гладкой мускулатуры висцеральных органов, вен, венул и артериол. Благодаря этому снижается кровоток через печень и уменьшается портальное давление.

Через сокращение гладкой мускулатуры кишечника терлипрессин вызывает усиление его перистальтики и повышение тонуса. Препарат стимулирует сокращения миометрия.

Фармакокинетика

Фармакокинетика терлипрессина после в/в введения описывается посредством двухкамерной модели. Метаболизм вещества осуществляется в почках, печени и иных тканях с образованием активных метаболитов. Действие Реместипа развивается медленнее, чем действие лизин-вазопрессина, однако оно является более продолжительным.

Терапевтическая концентрация активных метаболитов начинает определяться в крови по прошествии получаса после введения лекарственного средства и достигает максимума спустя 1–2 ч.

Период полувыведения препарата составляет приблизительно 40 мин, клиренс – примерно 9 мл на 1 кг в 1 мин, объем распределения – 0,5 л на 1 кг.

Показания к применению

• гепаторенальный синдром 1 типа;
• кровотечения, которые развиваются во время операций на органах малого таза;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенные вены пищевода);
• маточные кровотечения (дисфункциональные, при прерывании беременности или родах).

Противопоказания

Абсолютные:

• эпилепсия;
• токсикозы в период беременности;
• I триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Реместип назначается под врачебным контролем):

• ишемическая болезнь сердца;
• нестабильная стенокардия;
• недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
• выраженная артериальная гипертензия;
• септический шок с низким сердечным выбросом;
• нарушения ритма сердца;
• бронхиальная астма;
• беременность сроком более 12 недель (оценка целесообразности использования препарата должна проводиться врачом в каждом отдельном случае);
• пожилой возраст (старше 70 лет).

Реместип, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Реместип в ампулах вводят в/в в виде кратковременных инфузий или болюсных инъекций.

Рекомендуемый режим дозирования:

• кровотечения из желудочно-кишечного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенные вены пищевода): по 10 мл (1000 мкг) раствора вводят с интервалом от 4 до 6 ч до тех пор, пока кровотечение не будет остановлено, а затем еще на протяжении следующих 3–5 суток. С целью предотвращения повторных кровотечений отмену лекарственного средства проводят лишь после полного отсутствия кровотечения на протяжении 24–48 ч. Реместип может использоваться для оказания первой медицинской помощи при подозрении на кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• кровотечения, которые возникли во время операций на органах брюшной полости и малого таза: в/в капельно либо струйно от 2 до 10 мл (от 200 до 1000 мкг) раствора каждые 4–6 ч (в зависимости от активности тканевых эндопептидаз);
• маточные кровотечения (дисфункциональные, при прерывании беременности или родах): 4 мл (400 мкг) Реместипа добавляют к 6 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор за 5–10 мин до начала операции вводят парацервикально и/или интрацервикально. Доза может быть снижена или повышена при необходимости;
• ювенильные маточные кровотечения: дозу устанавливают в пределах 5–20 мкг раствора на 1 кг массы тела пациентки;
• гепаторенальный синдром 1 типа: по 10 мл (1000 мкг) от 3 до 4 раз в день. Терапия может продолжаться до тех пор, пока уровень креатинина в плазме не достигнет нормальных значений (менее 130 мкмоль на 1 л). В среднем она продолжается в течение 10 суток. В случаях, когда уровень креатинина не снижается более чем на 30% на протяжении 3 дней, дальнейшее применение лекарственного средства нецелесообразно.

Побочные действия

В период применения Реместипа наиболее часто развивается диарея, тошнота, головная боль, боли в животе, брадикардия, бледность кожных покровов, повышается кишечная перистальтика вплоть до абдоминальной колики и артериальное давление.

В редких случаях отмечается одышка, локальный некроз в месте введения препарата, сердечная недостаточность и инфаркт миокарда.

Передозировка

Основные симптомы: возможны выраженные нарушения гемодинамики (брадикардия, артериальная гипертензия) при введении в течение 4 ч более 20 мл (2000 мкг) лекарственного средства. Рекомендуемую дозу превышать нельзя.

Терапия: назначение клофелина (клонидин) для купирования артериальной гипертензии, введение атропина при появлении брадикардии.

Особые указания

При введении раствора, в особенности в повышенной дозе (800 мкг и более), важно следить за мочеотделением, частотой сердечных сокращений и артериальным давлением. Особое значение это имеет для больных пожилого возраста и пациентов с патологиями сердца или артериальной гипертензией.

С особой осторожностью Реместип должен использоваться у пожилых больных, при бронхиальной астме, нарушениях сердечного ритма, выраженной артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца.

Лекарственное средство не заменяет мероприятий, направленных на восстановление объема циркулирующей крови при кровотечениях.

С целью предупреждения риска развития локальных некрозов раствор не должен вводиться внутримышечно. Реместип в дозе 500 мкг и более должен вводиться строго в/в.

Применение при беременности и лактации

Реместип в I триместре беременности и в период лактации не назначается.

Применение терлипрессина приводит к усилению сократительной активности миометрия и понижению кровотока в матке. При беременности сроком более 12 недель должна проводиться оценка целесообразности его использования в каждом отдельном случае.

Ввиду отсутствия сведений относительно возможного выделения терлипрессина в грудное молоко, при необходимости использования Реместипа в таких случаях грудное вскармливание прекращают.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное средство у больных пожилого возраста применяется с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия терлипрессина с другими веществами/препаратами:

• окситоцин, метилэргометрин: усиливается их сосудосуживающее и утеротоническое действие;
• неселективные бета-адреноблокаторы: усиливается их антигипертензивное действие;
• лекарственные средства, замедляющие частоту сердечных сокращений: возможно развитие выраженной брадикардии.

Аналоги

Аналогом Реместипа является Октреотид.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре от 2 до 8 °C. На протяжении 1 месяца раствор может храниться при температуре до 25 °C (к примеру, в машине скорой помощи). Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Реместипе

Имеются немногочисленные отзывы о Реместипе, свидетельствующие о его эффективности.

Цена на Реместип в аптеках

Примерная цена на Реместип в ампулах (в упаковке 5 шт. по 10 мл раствора) составляет 9990–10 500 руб.