Пирацетам буфус

Пирацетам буфус – ноотропное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 5 мл в полимерных ампулах, в картонной пачке 10 или 100 ампул и инструкция по применению Пирацетама буфус).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: пирацетам – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: уксусная кислота, вода для инъекций, натрия ацетат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Пирацетама буфус – пирацетам – является циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ноотропным средством. Оказывает непосредственное воздействие на мозг, за счет чего улучшает когнитивные процессы: внимание, память, способность к обучению, умственную работоспособность.

Влияние на центральную нервную систему осуществляется несколькими путями, такими как изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшение метаболических процессов в нервных клетках и микроциркуляции, воздействие на реологические характеристики крови. Улучшает мозговой кровоток, синаптическую проводимость в неокортикальных структурах и связи между полушариями головного мозга. Не оказывает сосудорасширяющее действие.

Пирацетам буфус подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов и уменьшает их адгезию. В дозе 9600 мг на 30–40% снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда, удлиняет время кровотечения. При нарушениях функции головного мозга вследствие интоксикации и гипоксии оказывает восстанавливающее и протекторное действие.

Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Период полувыведения (Т_½) пирацетама из плазмы крови составляет 4–5 ч, из спинномозговой жидкости – 8,5 ч. При почечной недостаточности Т_½ удлиняется.

Препарат не связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. В исследованиях на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в базальных ганглиях и тканях коры головного мозга, преимущественно в затылочных, лобных и теменных долях в мозжечке.

Пирацетам не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. У здоровых добровольцев почечный клиренс составляет 86 мл/мин.

Показания к применению

Показаниями к применению Пирацетама буфус являются:

• симптоматическая терапия интеллектуально-мнестических нарушений у пациентов, не имеющих подтвержденного диагноза деменции;
• уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у пациентов, чувствительных к пирацетаму (в качестве монотерапии или в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные:

• психомоторное возбуждение на момент назначения Пирацетама буфус;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• хорея Гентингтона;
• терминальная стадия почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) < 20 мл/мин];
• детский возраст до 3 лет;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата или производных пирролидона.

Относительные (Пирацетам буфус должен применяться с осторожностью):

• тяжелое кровотечение;
• нарушение гемостаза;
• обширные хирургические вмешательства;
• легкая и умеренная степень почечной недостаточности (требуется коррекция дозы);
• беременность (при условии превышения пользы над рисками).

Пирацетам буфус, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Пирацетам буфус можно вводить внутривенно (предпочтительно) или внутримышечно. Препарат назначают пациентам, которые не могут принимать пирацетам в пероральных лекарственных формах (например, при затруднении глотания или бессознательном состоянии).

Внутривенную инфузию суточной дозы выполняют через катетер на протяжении 24 ч с постоянной скоростью. Общий объем раствора определяет врач в зависимости от показаний и клинического состояния пациента.

При болюсном введении Пирацетама буфус суточную дозу делят на 2–4 введения через равные интервалы. Максимальная разовая доза – 3000 мг. Продолжительность одной инъекции – минимум 2 минуты.

Внутримышечные уколы Пирацетама буфус осуществляют в том случае, если затруднено введение через вену. При этом разовый объем раствора не должен превышать 5 мл. Кратность инъекций аналогична таковой при внутривенном или пероральном применении.

В дальнейшем, если появляется возможность, пациента переводят на другие препараты пирацетама в пероральных формах.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от особенностей заболевания и динамики симптоматики.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• интеллектуально-мнестические нарушения: по 2400–4800 мг в сутки за 2–3 введения;
• кортикальная миоклония: начальная суточная доза – 7200 мг, далее с интервалами 3–4 дня дозу повышают на 4800 мг в сутки до достижения максимальной суточной дозы 24 000 мг (в 2–3 введения). Лечение длительное, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки снизить дозу или отменить Пирацетам буфус, постепенно (каждые 2 дня) уменьшая дозу на 1200 мг.

Пациентам с функциональным нарушением почек дозу снижают в зависимости от уровня КК. Для мужчин этот показатель можно рассчитать на основании концентрации сывороточного креатинина (КК_{сыворот}), по следующей формуле: КК (мл/мин) = [140 – возраст (годы) х масса тела (кг)] / [72 х КК_{сыворот} (мг/мл)]. Для получения КК у женщин следует рассчитать показатель по той же формуле и умножить полученное значение на коэффициент 0,85.

Рекомендуемые режимы дозирования в зависимости от КК:

• 50–79 мл/мин – ⅔ обычной суточной дозы за 2–3 введения;
• 30–49 мл/мин – ⅓ обычной суточной дозы за 2 введения;
• 20–29 мл/мин – ¹∕₆ обычной суточной дозы за 1 введение;
• < 20 мл/мин – применение Пирацетама буфус противопоказано.

Побочные действия

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований:

• со стороны нервной системы: часто – гиперкинезы (1,72%); нечасто – сонливость (0,96%), астения (0,23%);
• со стороны психики: часто – нервозность (1,13%); нечасто – депрессия (0,83%);
• со стороны обмена веществ: часто – увеличение массы тела (1,29%).

Побочные эффекты, зарегистрированные при пострегистрационном наблюдении (частота их возникновения неизвестна, поскольку имеющихся данных недостаточно):

• со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, нарушения равновесия, атаксия, тремор, обострение течения эпилепсии;
• со стороны психики: галлюцинации, тревога, возбуждение, спутанность сознания;
• со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения;
• со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, гастралгия, тошнота, рвота;
• со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения;
• со стороны органов слуха: вертиго;
• со стороны кожных покровов: крапивница, зуд, дерматит;
• аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;
• прочие: боль в области инъекции, тромбофлебит, артериальная гипотензия (при внутривенном введении), гипертермия.

Передозировка

Зарегистрирован единичный случай передозировки после приема пирацетама внутрь в суточной дозе 75 000 мг. У пациента отмечались диспепсические нарушения, такие как диарея с кровью и боли в животе. Вероятно, эти симптомы связаны с высокой общей дозой сорбитола, содержащегося в пероральном препарате. Других сообщений о случаях передозировки не имеется.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. При необходимости возможно проведение гемодиализа (эта процедура позволяет вывести из организма примерно 50–60% дозы препарата).

Особые указания

Пирацетам буфус обладает антиагрегантным свойством, поэтому с осторожностью должен применяться в следующих случаях: тяжелые геморрагические нарушения, риск кровотечения (например, на фоне язвенной болезни желудка), нарушения гемостаза, геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические), прием антикоагулянтов и антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту в низких дозах).

У пациентов с кортикальной миоклонией не следует отменять Пирацетам буфус резко, поскольку в этом случае возможно возобновление приступов.

Необходимо учитывать, что пирацетам способен проникать через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период проведения ноотропной терапии следует соблюдать меры предосторожности водителям транспортных средств и лицам, выполняющим потенциально опасные работы, требующие скорости реакций и высокого внимания.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных не было выявлено прямое или косвенное влияние препарата на формирование плода, течение беременности и родов, постнатальное развитие. Контролируемые исследования по влиянию пирацетама на беременность у людей не проводились. Установлено, что лекарственное вещество проникает через плацентарный барьер и достигает у ребенка концентраций, составляющих 70–90% от плазменного уровня у матери. В связи с этим во время беременности врач может назначить Пирацетам буфус только в том случае, если клиническое состояние женщины требует лечения данным препаратом, а польза от терапии определенно выше потенциальных рисков.

Пирацетам проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать его применения во время лактации или отказаться от грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Внутривенное введение и внутримышечные уколы Пирацетама буфус противопоказаны детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Применение препарата противопоказано пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин).

При наличии показаний к применению Пирацетам буфус следует назначать с осторожностью при легкой и умеренной степени почечной недостаточности, корректируя дозу в зависимости от величины КК.

При нарушениях функции печени

Нет необходимости изменять схему лечения пациентам с функциональными нарушениями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам может потребоваться коррекция дозы Пирацетама буфус вследствие возрастного снижения почечной функции. Во время лечения необходимо контролировать КК.

Лекарственное взаимодействие

Пирацетам выводится преимущественно (90%) в неизмененном виде, поэтому вероятность изменения его фармакокинетических параметров под воздействием других лекарственных средств низкая.

При назначении Пирацетама буфус пациентам, получающим гормоны щитовидной железы, возможно появление нарушений сна, раздражительности, спутанности сознания. Согласно данным опубликованного исследования, в котором наблюдали пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам, применяемый в суточной дозе 9600 мг, не влиял на свойства аценокумарола, используемого в дозе, необходимой для достижения Международного нормализованного отношения (МНО). Однако по сравнению с монотерапией аценокумаролом, добавление пирацетама (по 9600 мг в сутки) значительно снижало агрегацию тромбоцитов, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, высвобождение бета-тромбоглобулина, вязкость сыворотки и крови.

Пирацетам в концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл не подавляет изоферменты системы цитохрома Р₄₅₀. При применении препарата в концентрации 1422 мг/мл отмечено минимальное ингибирование СУР 2А6 (21%) и ЗА 4/5 (11%). Однако нормальных значений константы ингибирования, предположительно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, маловероятно метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами.

При назначении Пирацетама буфус в суточной дозе 20 000 мг в течение 4 недель пациентам с эпилепсией, получающим стабильные дозы противоэпилептических средств (таких как вальпроат, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал), не было выявлено изменений максимальной сывороточной концентрации и площади под кривой «концентрация – время» этих препаратов.

Этанол не влияет на содержание пирацетама в сыворотке крови. Препарат в дозе 1600 мг не менял уровень этанола в крови.

Аналоги

Аналогами Пирацетама буфус являются: Амилоносар, Анвифен, Болюсы Хуато, Глеацер, Глиатилин, Идебенон, Квинель, Кортексин, Луцетам, Мемотропил, Нейпилепт, Нобен, Ноотропил, Пантогам, Рекогнан, Семакс, Тиоцетам, Фезам, Фонтурацетам, Холитилин, Целлекс, Церепро, Энцефабол, Эскотропил и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пирацетаме буфус

Согласно отзывам, Пирацетам буфус – эффективное ноотропное средство, которое значительно улучшает внимание и память, устраняет головные боли, головокружение, шум в ушах и чувство повышенной усталости. Препарат часто назначают в восстановительный период после инсульта, в комплексной терапии шейного остеохондроза, при нарушениях мозгового кровообращения и когнитивных нарушениях.

Дополнительно пациенты отмечают низкую стоимость Пирацетама буфус, а также удобные в использовании и безопасные полимерные ампулы. Многие предпочитают пирацетам в пероральных лекарственных формах из-за удобства приема, однако указывают, что после инъекций эффект развивается быстрее.

Из побочных реакций упоминают нервозность, нарушения сна, агрессивность у детей.

Цена на Пирацетам буфус в аптеках

Примерная цена на Пирацетам буфус 200 мг/мл за упаковку из 10 ампул по 5 мл в зависимости от аптечной сети может составлять 38–67 руб.