Орниона

Орниона – эстрогенный лекарственный препарат, аналог естественного женского гормона, восполняющий дефицит эстрогенов в периоды пре- и постменопаузы.

Форма выпуска и состав

Выпускают лекарственное средство в форме крема вагинального: почти белого или белого цвета, однородной консистенции, со слабым специфическим запахом (по 15 или 30 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба с аппликатором и инструкция по применению Орнионы).

В 1 г крема содержатся:

• действующее вещество: эстриол – 1 мг;
• дополнительные компоненты: цетиловый спирт, глицерол (глицерин), этанол 95% (спирт этиловый 95%), стеариловый спирт, макрогола 25 цетостеариловый эфир, сорбитана стеарат, цетилпальмитат, натрия гидроксид, хлоргексидина дигидрохлорид (хлоргексидина гидрохлорид), молочная кислота, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Вагинальный крем Орниона в качестве активного компонента содержит эстриол, являющийся аналогом естественного женского гормона. Препарат применяется для коррекции нехватки эстрогенов у женщин в период пре- и постменопаузы, кроме того он эффективен при терапии урогенитальных патологий. Эстриол способствует устранению атрофии эпителия шейки матки и влагалища, нормализации микрофлоры и физиологического рН влагалища, и, как следствие, повышает резистентность вагинального эпителия к инфекционным и воспалительным поражениям. В противоположность другим эстрогенам он взаимодействует с ядрами клеток эндометрия на протяжении небольшого отрезка времени. Это позволяет, при условии использования Орнионы 1 раз в сутки в рекомендованной дозе, избежать пролиферации эндометрия. Благодаря данному свойству эстриола не требуется дополнительное назначение прогестагенов в циклическом режиме, а в постменопаузном периоде не возникают кровотечения отмены.

Фармакокинетика

При интравагинальном введении отмечается оптимальная локальная биодоступность активного вещества. После абсорбции средство также попадает в общий кровоток, что проявляется в быстром возрастании уровня неконъюгированного эстриола в плазме крови, максимальная концентрация (С_mах) вещества наблюдается спустя 1–2 часа после аппликации. Эстриол, в отличие от других эстрогенов, в плазме крови почти на 90% связывается с альбумином, а не с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

После введения во влагалище активного вещества в дозе 0,5 мг его C_max в плазме крови составляет примерно 100 пг/мл, а C_min – 25 пг/мл, средняя концентрация приблизительно равна 70 пг/мл. После проведения ежедневной аппликации вагинального эстриола в дозе 0,5 мг в течение 3 недель средняя концентрация уменьшается до 40 пг/мл.

Метаболизм эстриола в организме ограничивается его конъюгированием и деконъюгированием в условиях кишечно-печеночной рециркуляции. Эстриол является конечным продуктом метаболизма, поэтому он экскретируется преимущественно почками в конъюгированной форме. Лишь незначительная часть (2%) вещества выделяется с калом, главным образом в неконъюгированном виде. Период полувыведения может составлять 6–9 часов.

Показания к применению

• пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузном периоде, которым уже проведена или рекомендована хирургическая операция влагалищным доступом;
• заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной недостатком эстрогенов у женщин в постменопаузе;
• диагностика, проводимая на фоне неясных результатов цитологического исследования эпителия шейки матки, при наличии атрофических изменений (в качестве вспомогательного средства).

Противопоказания

Абсолютные:

• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• установленные или подозреваемые эстрогензависимые опухоли (например, рак эндометрия);
• кровотечение из влагалища неясного генеза;
• установленный, указанный в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы;
• острая стадия заболевания печени или поражение печени в анамнезе, после которого показатели ее функции не нормализовались;
• порфирия;
• тромбоэмболии и тромбозы (венозные/артериальные) в настоящее время и/или в анамнезе (включая тромбоэмболию легочной артерии, тромбоз глубоких вен, инсульт, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения;
• врожденная или приобретенная склонность к развитию артериальных/венозных тромбозов, включая недостачу антитромбина III, протеина C или протеина S;
• стенокардия, транзиторные ишемические атаки и другие состояния, предшествующие тромбозу, в настоящее время или в анамнезе;
• беременность и период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (при протекающих в настоящее время или отмеченных ранее следующих состояниях/заболеваниях, или при их усугублении во время предшествующих беременностей, или ранее проводимой гормональной терапии, пациентке необходимо находиться под наблюдением специалиста; следует учитывать, что данные состояния/заболевания могут рецидивировать или ухудшиться в период лечения Орнионой):

• факторы риска развития эстрогензависимых опухолей (например, I степень наследственности по раку молочной железы);
• эндометриоз или лейомиома (фиброма матки);
• гиперплазия эндометрия в анамнезе;
• аденома и другие доброкачественные опухоли печени;
• наличие факторов риска возникновения тромбоэмболических нарушений;
• артериальная гипертензия;
• желчнокаменная болезнь;
• панкреатит;
• сахарный диабет с ангиопатией или без данного осложнения;
• системная красная волчанка;
• мигрень или головная боль;
• семейная гиперлипопротеинемия;
• бронхиальная астма;
• эпилепсия;
• отосклероз.

Орниона, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат применяют интравагинально.

Крем Орниона вводят во влагалище 1 раз в сутки, на ночь перед сном с помощью калиброванного аппликатора. Одна доза помещается в аппликаторе, заполненном до кольцевой метки, и составляет 0,5 г препарата, что эквивалентно эстриолу в количестве 0,5 мг.

Орниону можно применять в случае проведенной ранее гистерэктомии, а также при наличии интактной матки.

Рекомендуемый режим дозирования:

• пред- и послеоперационная терапия в постменопаузе при оперативном вмешательстве вагинальным доступом: до операции – 1 введение ежедневно на протяжении 14 дней, после операции – 1 введение 2 раза в неделю в течение 14 дней;
• ЗГТ для лечения атрофии слизистой нижних отделов мочеполового тракта, вызванной в постменопаузе недостачей эстрогенов: 1 введение ежедневно на протяжении не более 14 дней до снижения выраженности симптомов, в дальнейшем, с учетом клинической картины, дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (например, 1 введение дважды в неделю);
• диагностика при неинформативном ответе цитологического исследования эпителия шейки матки и наличии атрофических изменений: 1 введение через день в течение 7 дней до взятия следующего мазка.

Если была случайно пропущена очередная доза препарата, его применение следует продолжить по обычной схеме, не допуская введения двух доз в 1 день.

В начале терапии постменопаузных симптомов и при ее продолжении необходимо использовать препарат в течение наиболее короткого периода времени в наименьшей эффективной дозе.

Пациенткам, которые не принимали средства, предназначенные для ЗГТ, или которые переходят с непрерывного лечения пероральными комбинированными препаратами для ЗГТ на использование Орнионы, к ее применению можно приступать в любой день. Пациентки, ранее принимавшие пероральные препараты для ЗГТ в циклическом режиме, должны начинать курс лечения Орнионой спустя 1 неделю после отмены этих препаратов.

Перед первым введением крема следует, отвинтив колпачок с тубы и перевернув его, открыть тубу острым наконечником. Навинтив аппликатор на тубу, требуется ее так сжать, чтобы заполнить аппликатор кремом до остановки поршня, затем нужно удалить аппликатор с тубы и закрыть ее колпачком. В положении лежа на спине следует ввести аппликатор, наполненный кремом, глубоко во влагалище и осторожно надавив на поршень, вытолкнуть им все содержимое аппликатора. После завершения процедуры требуется извлечь поршень из корпуса и вымыть все части аппликатора в теплой воде с мылом. Для этой цели нельзя использовать синтетические моющие средства, также аппликатор запрещено помещать в горячую воду или кипяток. После мытья его следует ополоснуть теплой чистой кипяченой водой.

Побочные действия

Применение Орнионы, как и любого другого средства, наносимого на слизистую оболочку, может привести к появлению местного раздражения или зуда. Во время лечения возможно развитие ациклических кровянистых выделений, прорывных кровотечений, метроррагии. В редких случаях может отмечаться появление напряженности, чувствительности, болезненности или увеличения размеров молочных желез. Данные нежелательные реакции обычно проходят после первых недель курса. Следует учитывать, что они могут свидетельствовать об использовании слишком большой дозы Орнионы.

Имеются также сообщения о других нарушениях, возникших на фоне проведения монотерапии эстрогенами или комбинированного лечения прогестагенами и эстрогенами:

• половые органы и молочная железа: повышение либидо;
• печень и желчевыводящие пути: желчнокаменная болезнь;
• пищеварительный тракт: тошнота;
• кожа и подкожные ткани: хлоазма, геморрагическая пурпура, узловатая эритема, многоформная эритема;
• доброкачественные/злокачественные/неуточненные новообразования (в т. ч. полипы и кисты): доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые неоплазии, включая рак эндометрия, рак шейки матки;
• водно-электролитный обмен: задержка жидкости;
• нарушения психики: деменция в начале ЗГТ в непрерывном режиме у пациенток после 65 лет.

Согласно существующим данным в период лечения имеется риск возникновения рака яичников, рака молочной железы, риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ), ишемической болезни сердца (ИБС), ишемического инсульта.

Передозировка

На фоне интравагинального введения крема Орниона вероятность передозировки маловероятна. При случайном пероральном приеме крема могут отмечаться головная боль, вагинальные кровотечения, рвота, тошнота. Лечение в данном случае, если это необходимо, назначают симптоматическое. Специфического антидота не имеется.

Особые указания

Проявлениями атрофии слизистой нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с недостачей эстрогенов, могут быть нарушения мочеиспускания (легкая степень недержания мочи, дизурия, повышенная частота мочеиспускания) и неприятные ощущения во влагалище (зуд, сухость слизистой влагалища, боль при половом акте).

Приступать к ЗГТ для лечения постменопаузных симптомов необходимо только при наличии таких нарушений, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. В любом случае требуется не реже одного раза в год тщательным образом оценивать риск и пользу лечения. Продолжать ЗГТ следует только на протяжении того периода времени, когда польза превосходит риск.

До начала или возобновления ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный, а также семейный анамнез. Руководствуясь данными анамнеза, предупреждениями и противопоказаниями по применению лекарственного средства, следует провести клиническое обследование, которое должно включать обследование молочных желез и органов малого таз. Во время использования Орнионы рекомендуется периодически (не реже 1 раза в год) осуществлять общие медицинские осмотры, гинекологическое обследование, в т. ч. исследование молочных желез.

Необходимо прекратить лечение при обнаружении противопоказаний и/или при появлении следующих состояний:

• возникновение/возобновление головной боли по типу мигрени;
• выраженное повышение артериального давления;
• ухудшение деятельности печени и/или желтуха;
• беременность.

В целях предотвращения стимуляции эндометрия Орниону следует применять в суточной дозе, не превышающей 0,5 мг эстриола (1 введение), в течение не более 4 недель подряд при ежедневном введении. В случае развития вагинального кровотечения необходимо срочно обратиться к лечащему врачу.

Известно, что ЗГТ может привести к увеличению маммографической плотности, что усложняет рентгенологическую диагностику рака молочной железы. При лечении эстриолом, согласно клиническим исследованиям, риск увеличения маммографической плотности ниже, чем при использовании других эстрогенов. Угроза возникновения рака молочной железы усугубляется при комбинированном лечении эстрогенами и прогестагенами, а также, в значительно меньшей степени, при монотерапии эстрогенами. Уровень риска связан с длительностью ЗГТ.

Продолжительное лечение (5–10 лет) препаратами, содержащими только эстроген, может быть связано с некоторым усилением риска рака яичников. Данные, которые бы свидетельствовали об одинаковом риске развития этого осложнения при длительном использовании низкодозированных эстрогенов (включая Орниону) и при проведении монотерапии другими эстрогенами, отсутствуют.

На фоне ЗГТ угроза возникновения ВТЭ возрастает в 1,3–3 раза. Развитие заболевания наиболее вероятно в течение первого года проведения терапии, чем в более поздние сроки. Связано ли применение Орнионы с такой же угрозой неизвестно.

К факторам риска ВТЭ относятся: пожилой возраст, прием эстрогенов, обширные хирургические операции, ожирение (индекс массы тела выше 30 кг/м²), длительная иммобилизация, рак, системная красная волчанка, беременность/послеродовой период. После любого оперативного вмешательства следует проводить профилактику ВТЭ. В случае, когда длительная иммобилизация обусловлена плановой операцией, ЗГТ следует временно отменить за 4–6 недель до проведения хирургического лечения. Возобновить курс рекомендуется после того, как больная начнет ходить.

Если после начала использования Орнионы наблюдается развитие возможных симптомов тромбоэмболии (одышка, внезапная боль в груди, болезненный отек ноги), необходимо прекратить лечение препаратом и срочно обратиться к врачу.

На фоне ЗГТ при наличии исходной гипертриглицеридемии возможно повышение плазменного уровня триглицеридов в крови, что может стать причиной возникновения панкреатита.

При развитии вагинальных инфекций рекомендуется проведение сопутствующего специфического лечения.

Эстриол относится к слабым ингибиторам гонадотропина и не проявляет другое значимое влияние на эндокринную систему.

Орниона содержит стеариловый и цетиловый спирт, что может вызвать развитие местных кожных реакций, включая контактный дерматит.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Орниона не оказывает какого-либо влияния на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Орниона предназначена для использования у женщин в постменопаузном периоде. При наступившей беременности или при подозрении на беременность, а также во время грудного вскармливания, применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции почек

Поскольку эстрогены могут спровоцировать задержку жидкости, пациенткам с нарушением деятельности почек и сердечно-сосудистой недостаточностью требуется тщательный контроль состояния.

При нарушениях функции печени

Орниону противопоказано использовать при наличии заболевания печени в острой стадии или указаний в анамнезе на поражение печени, после которого показатели ее функции не вернулись к норме. Пациенткам с доброкачественными опухолями печени применять препарат требуется с особой осторожностью и под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

• растительные средства, включающие в состав зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); соединения, индуцирующие ферменты, которые участвуют в метаболизме лекарственных средств (преимущественно, ферменты цитохрома Р450), например, такие как фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин (противосудорожные средства), невирапин, рифабутин, рифампицин, нелфинавир, ритонавир, эфавиренз (противомикробные средства), барбитураты: может усиливаться метаболизм эстрогенов и снижаться их клинический эффект;
• этанол, анксиолитики, наркотические анальгетики, лекарственные препараты для общей анестезии, некоторые антигипертензивные средства: снижают эффективность эстриола;
• гиполипидемические лекарственные средства: усиливается действие данных препаратов;
• мужские половые гормоны, антидепрессанты, антикоагулянты, гипогликемические, гипотензивные и диуретические лекарственные препараты: ослабляется их эффективность;
• тиреоидные средства, фолиевая кислота: возрастает эстрогенное действие эстриола;
• глюкокортикостероиды: возможно усиление их фармакологического действия;
• олеандомицин, теофиллин, суксаметоний: может отмечаться повышение активности данных средств.

Взаимодействие между препаратами для местного использования, содержащими эстриол, и другими лекарственными средствами в клинической практике зафиксировано не было.

Аналоги

Аналогами Орнионы являются Овестин, Эстровагин, Овипол Клио, Эстрокад, Эстрожель, Дивигель, Климара, Гинофлор, Триожиналь и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Орнионе

Отзывы об Орнионе на медицинских сайтах в большинстве случаев положительные. Пациентки отмечают хороший результат лечения препаратом при нехватке эстрогенов в периоды пре- и постменопаузы. Применение крема строго по показаниям с соблюдением рекомендованного дозирования, способствует устранению возникающих в данные периоды нежелательных явлений, снимает неприятные местные симптомы, нормализует микрофлору влагалища, благотворно воздействуя на урогенитальный тракт, не приводит к развитию системных эффектов, не вызывает кровотечения отмены. Женщины также указывают на то, что по эффективности Орниона не уступает своим дорогим импортным аналогам.

К недостаткам вагинального крема относят большое количество противопоказаний к его применению. Жалоб на возникновение нежелательных реакций нет.

Цена на Орниону в аптеках

Цена на Орниону (крем вагинальный 0,1%) может составлять 610–690 рублей за тубу, содержащую 15 г.