Нурофен Лонг

Нурофен Лонг – комбинированный препарат с анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Нурофена Лонг – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета с перламутровым оттенком, на одной стороне размещен символ (в блистерах по 4, 5, 6, 8, 10 или 12 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Состав Нурофена Лонг (1 таблетки):

• активные вещества: парацетамол – 500 мг, ибупрофен – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия – 30 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 120 мг, коллоидный диоксид кремния – 3 мг, стеарат магния – 5 мг, стеариновая кислота – 4 мг;
• оболочка: пленочная оболочка белого цвета (диоксид титана – 25%, поливиниловый спирт – 40%, макрогол – 20,2%, тальк – 14,8 %) – 13 мг; пленочная оболочка с перламутровым эффектом (перламутровый пигмент на основе слюды – 10%, тальк – 27%, поливиниловый спирт – 47%, макрогол – 13,3%, полисорбат – 2,7%) – 7 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нурофен Лонг относится к числу комбинированных препаратов, его действие обусловлено входящими в его состав активными веществами. Оказывает направленное обезболивающее, а также жаропонижающее и противовоспалительное действие. По месту и механизму воздействия парацетамол и ибупрофен отличаются. Из-за их взаимоусиливающего эффекта Нурофен Лонг оказывает более выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие, чем препараты по отдельности.

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты из группы НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). Обладает противовоспалительным, противоотечным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Механизм действия вещества обусловлен ингибированием синтеза простагландинов, которые являются медиаторами гипертермической реакции, воспаления и боли, что происходит из-за неизбирательного угнетения активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2). Обезболивающее действие обеспечено его ингибирующим воздействием на периферическом уровне. Ибупрофен ингибирует миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Антипиретический эффект вещества связан с центральным ингибированием синтеза простагландинов в гипоталамусе. Помимо этого, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.

Парацетамол является анальгезирующим ненаркотическим средством со слабым противовоспалительным, а также жаропонижающим и обезболивающим действием. Неизбирательно блокирует ЦОГ-2, главным образом, в центральной нервной системе. Также парацетамол может стимулировать активность нисходящих путей серотонина, благодаря чему в спинном мозге купируется передача болевого импульса. На периферическом уровне вещество обладает слабовыраженным воздействием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Нурофен Лонг оказывает более быстрое терапевтическое действие, чем активные вещества по отдельности. Обезболивающий эффект после приема 1 таблетки отмечается в среднем через 15 минут, клинически значимое обезболивающее действие достигается через 40 минут и сохраняется на протяжении 8 часов. После приема 2 таблеток обезболивающий эффект обычно отмечается через 18 минут, клинически значимое обезболивающее действие – через 45 минут, продолжительность эффекта – 9 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели и биодоступность ибупрофена и парацетамола, принимаемых в составе Нурофена Лонг, при однократном/многократном применении не изменяются.

Ибупрофен

Имеет высокую абсорбцию, из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро и практически полностью. Связь с белками плазмы крови составляет 90%.

В полость суставов проникает медленно, задерживаясь в синовиальной жидкости и создавая в ней большие концентрации по сравнению с плазменными. В плазме крови обнаруживается через 5 минут после приема препарата натощак, время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) – 1–2 часа. При приеме ибупрофена во время еды может наблюдаться снижение его плазменной концентрации в крови и увеличение времени достижения T_max (максимальная концентрация). Степень абсорбции от приема пищи не зависит.

Метаболизм происходит в печени. После абсорбции фармакологически неактивная R-форма (приблизительно 60%) медленно трансформируется в активную S-форму. Т_1/2 (период полувыведения) составляет 2 часа.

Выведение происходит преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде – до 1%) почками, в меньшей степени – с желчью. Значимые различия в фармакокинетическом профиле ибупрофена у пожилых пациентов в сравнении с более молодыми людьми не обнаруживается. Есть сведения о том, что ибупрофен в незначительных концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Парацетамол

Обладает высокой абсорбцией, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме в терапевтических дозах связь с белками плазмы крови слабая (при передозировке увеличивается незначительно). После приема препарата натощак в плазме крови обнаруживается через 5 минут, время достижения С_mах в плазме крови – 30–40 минут. При одновременном приеме с пищей может понижаться его концентрация в плазме крови и увеличиваться T_max. От приема пищи степень абсорбции вещества не зависит.

Метаболизм происходит в печени. Выводится почками преимущественно в виде сульфатированных конъюгатов и глюкуронидов (с образованием конъюгатов глутатиона – около 10%), в неизмененном виде – до 5% принятой дозы. Т_1/2 составляет 3 часа. Гидроксилированный метаболит N-ацетил-р-бензохинонимин, образующийся в печени и почках в незначительных количествах, обычно детоксифицируется связыванием с глутатионом, при передозировке он может накапливаться и приводить к повреждению печеночных тканей. У пожилых больных значимых различий в фармакокинетическом профиле парацетамола в сравнении с более молодыми людьми не обнаруживается.

Показания к применению

Нурофен Лонг назначается при следующих состояниях: суставные боли, боль в спине, ревматические и мышечные боли, невралгия, головная и зубная боль, болезненные менструации, мигрень, боль в горле, симптомы гриппа и простуды, лихорадочные состояния.

В особенности препарат показан для симптоматического лечения болей, требующих более выраженного обезболивающего эффекта, чем парацетамол или ибупрофен по отдельности.

Противопоказания

Абсолютные:

• сочетанное применение с содержащими парацетамол лекарственными средствами;
• болезни печени в активной фазе, тяжелая степень печеночной недостаточности;
• сочетание (полное/частичное) бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза околоносовых пазух/носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иных НПВП (включая отягощенный анамнез);
• отягощенный анамнез по кровотечению/перфорации язвы желудочно-кишечного тракта, связанной с применением НПВП;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона), язвенное кровотечение в активной фазе либо наличие отягощенного анамнеза (от двух подтвержденных эпизодов язвенной болезни или язвенного кровотечения);
• диагностированная гиперкалиемия;
• геморрагический диатез;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин);
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• гемофилия и иные нарушения свертываемости крови (включая гипокоагуляцию);
• возраст до 12 лет;
• III триместр беременности;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Нурофена Лонг требует осторожности):

• артериальная гипертензия/сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания;
• наличие отягощенного анамнеза по однократному эпизоду язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения желудочно-кишечного тракта;
• наличие инфекции Helicobacter pylori, гастрит, колит, энтерит, язвенный колит;
• болезни периферических артерий;
• бронхиальная астма или аллергические болезни в стадии обострения или отягощенный анамнез (связано с вероятностью появления бронхоспазма);
• комбинированное применение с иными НПВП;
• болезни крови неясного генеза (анемия и лейкопения), гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• нефротический синдром;
• почечная недостаточность, в т. ч. при обезвоживании (при клиренсе креатинина меньше 30–60 мл/мин);
• системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа) (связано с повышенным риском появления асептического менингита);
• печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия;
• комбинированное применение с лекарственными средствами, из-за которых возможно увеличение вероятности появления язв или кровотечений, включая пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты;
• частое употребление алкоголя;
• I–II триместры беременности, период грудного кормления;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Нурофена Лонг: способ и дозировка

Нурофен Лонг принимают внутрь, запивая водой.

Препарат предназначен только для непродолжительной терапии.

Обычно Нурофен Лонг назначается по 1 таблетке, кратность приема – до 3 раз в день (перерыв – не меньше 6 часов).

Максимальные дозы: разовая – 2 таблетки; суточная – 4 или 6 таблеток (для детей 12–18 лет или взрослых).

Рекомендованная длительность курса – не дольше 3 дней. В случаях, если после 2-3 дней приема препарата симптомы сохраняются/усиливаются, терапию отменяют.

Побочные действия

При приеме Нурофена Лонг с соблюдением рекомендованного режима дозирования непродолжительным курсом вероятность возникновения побочных реакций минимальная. У пожилых пациентов риск появления нарушений выше (главным образом, желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, иногда с летальным исходом).

Побочные эффекты, как правило, носят дозозависимый характер.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – в случаях, когда оценить частоту появления нарушений невозможно):

• иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности, включая неспецифические аллергические/анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (диспноэ, одышка, бронхоспазм, бронхиальная астма, в т. ч. ее обострение), кожные реакции (крапивница, зуд, отек Квинке, пурпура, реже – буллезные/эксфолиативные дерматозы, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема), эозинофилию, аллергический ринит; очень редко – тяжелые реакции гиперчувствительности (неспецифические аллергические/анафилактические реакции), включая отек лица, гортани и языка, тахикардию, одышку, понижение артериального давления (анафилаксия, тяжелый анафилактический шок или отек Квинке);
• кровь/лимфатическая система: очень редко – нарушения кроветворения, включая тромбоцитопению, анемию, агранулоцитоз, лейкопению, апластическую анемию, панцитопению, гемолитическую анемию (первые симптомы нарушений – поверхностные язвы в полости рта, лихорадка, подкожные кровоизлияния, кровотечения из носа, гриппоподобные симптомы, боль в горле, выраженная слабость, кровоподтеки и кровотечения неизвестного происхождения);
• сердечно-сосудистая система: с неустановленной частотой – периферические отеки, сердечная недостаточность; при длительном применении – увеличение вероятности появления тромботических осложнений, повышение артериального давления;
• нервная система: нечасто – головная боль; очень редко – асептический менингит; в единичных случаях у пациентов с аутоиммунными нарушениями (системной красной волчанкой, смешанными заболеваниях соединительной ткани) – симптомы асептического менингита (проявляются в виде головной боли, ригидности затылочных мышц, тошноты, рвоты, спутанности сознания, лихорадки, нарушений ориентации, галлюцинаций, депрессии);
• дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: с неустановленной частотой – бронхоспазм, одышка, бронхиальная астма, включая ее обострение;
• желчевыводящие пути/печень: очень редко – функциональные нарушения печени (в особенности при проведении длительного курса), желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
• лабораторные показатели: часто – повышение показателей печеночной функции (выше пределов нормы), плазменной концентрации креатинина и мочевины, уровня гамма-глутамилтранспептидазы, аланинаминотрансферазы; нечасто – повышение уровней щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, креатининфосфокиназы, тромбоцитов, снижение уровня гемоглобина;
• система пищеварения: нечасто – тошнота, боли в животе, диспепсия, включая изжогу и вздутие живота; редко – рвота, метеоризм, диарея, запор; очень редко – мелена, пептическая язва, гастрит, язвенный стоматит, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, кровавая рвота (в некоторых случаях с летальным исходом, в особенности у пожилых больных); с неустановленной частотой – обострение колита и болезни Крона;
• почки/мочевыводящие пути: очень редко – компенсированная/декомпенсированная острая почечная недостаточность (в особенности при проведении длительного курса, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, протеинурии и гематурии), цистит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефритический/нефротический синдром;
• кожа/подкожные ткани: часто – гипергидроз.

Передозировка

Парацетамол

Основные симптомы на протяжении первых 24 часов – бледность кожных покровов, боль в животе, рвота, тошнота, анорексия. Повреждения печени могут проявиться через 12–48 часов после приема, поэтому к врачу следует обратиться даже в случаях отсутствия симптомов. Возможен метаболический ацидоз и нарушение метаболизма глюкозы. Печеночная недостаточность при тяжелых отравлениях может прогрессировать со следующими осложнениями: гипогликемия, кровоизлияние, энцефалопатия, отек головного мозга и летальный исход. Даже при отсутствии тяжелого поражения печени возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом (проявляется как боль в пояснице, гематурия и протеинурия). Есть сведения о панкреатите и нарушениях сердечного ритма.

При передозировке парацетамола требуется немедленное начало лечения. Несмотря на недостаточность значимых ранних симптомов, больных нужно срочно доставить в больницу для немедленного медицинского осмотра. Симптомы могут быть ограничены рвотой или тошнотой и не соответствовать тяжести передозировки или вероятности повреждения органов. Терапия активированным углем показана в случаях, если с момента приема препарата прошло меньше 1 часа. Плазменная концентрация парацетамола должна быть измерена через 4 часа или позже после приема (более раннее измерение концентрации является ненадежным). Лечение N-ацетилцистеином можно проводить до 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект обычно достигается при применении через 8 часов после приема парацетамола. При более позднем применении эффективность антидота постепенно уменьшается. В случаях необходимости N-ацетилцистеин вводится внутривенно в соответствии с установленной схемой применения. Вне больницы, при отсутствии рвоты, возможно пероральное применение метионина. Больные, которые обратились с серьезной печеночной дисфункцией через 24 часа после применения Нурофена Лонг, должны быть направлены к специалисту по отравлениям.

Повышенный риск повреждения печени при передозировке парацетамола отмечается в следующих случаях:

• длительное сочетанное применение с карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным и другими фермент-индуцирующими препаратами;
• употребление алкоголя в количествах, выше рекомендуемых;
• истощение глутатиона (например, при пищевых расстройствах, кистозном фиброзе, ВИЧ-инфекции, кахексии, а также при голодании).

Ибупрофен

Симптомы передозировки у детей могут наблюдаться после приема дозы более 400 мг/кг. У взрослых пациентов дозозависимый эффект передозировки выражен в меньшей степени.

Основными симптомами являются рвота, тошнота, боль в эпигастральной области, в более редких случаях развиваются шум в ушах, диарея, желудочно-кишечные кровотечения и головная боль. Тяжелая передозировка может сопровождаться нарушениями со стороны центральной нервной системы, которые проявляются в виде сонливости, более редко – возбуждения, судорог, дезориентации, комы. Также возможно понижение артериального давления, угнетение дыхания, увеличение протромбинового времени, развитие метаболического ацидоза, почечной недостаточности, повреждения ткани печени и цианоза. У больных с бронхиальной астмой возможно ее обострение.

Терапию проводят симптоматическую, которая вплоть до нормализации состояния пациента включает обязательное обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности. В течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы ибупрофена обычно назначают активированный уголь или промывание желудка. Если ибупрофен уже успел абсорбироваться, может быть назначено щелочное питье и форсированный диурез. При ухудшении бронхиальной астмы показано применение бронходилататоров. Частые/продолжительные судороги необходимо купировать внутривенным введением лоразепама или диазепама.

Особые указания

При проведении длительного лечебного курса требуется контроль картины периферической крови и состояния почечной/печеночной функции.

В случае появления симптомов гастропатии их необходимо тщательно контролировать, включая эзофагогастродуоденоскопию, анализ кала на скрытую кровь, общий анализ крови (определение гемоглобина). Перед проведением исследования на определение 17-кетостероидов Нурофен Лонг отменяют за 48 часов.

Принимать этанол во время лечения не рекомендовано.

При почечной недостаточности перед началом приема Нурофена Лонг нужно проконсультироваться с врачом, поскольку существует вероятность ухудшения функционального состояния почек.

При гипертонии, в т. ч. в анамнезе, и/или хронической сердечной недостаточности препарат также следует принимать с осторожностью, поскольку терапия может привести к повышению артериального давления, отекам и задержке жидкости.

Женщины при планировании беременности должны учитывать, что Нурофен Лонг воздействуют на овуляцию, подавляет синтез простагландинов и циклооксигеназу и нарушают женскую репродуктивную функцию (носит обратимый характер).

Применение при беременности и лактации

III триместр беременности является противопоказанием к приему Нурофена Лонг.

Необходимо принимать во внимание, что препарат может задерживать наступление и продлевать роды, также он способствует усилению кровотечения у ребенка и матери.

Отрицательное воздействие парацетамола на плод (при соблюдении рекомендованной дозы) до настоящего времени не отмечалось.

Приема Нурофена Лонг в I–II триместрах беременности, по возможности, нужно избегать. При необходимости применения препарата в этот период, а также во время родов предварительно необходимо тщательно соотнести пользу с риском.

Незначительное количество ибупрофена и его метаболитов проникает в грудное молоко, сведений об отрицательном воздействии на здоровье ребенка нет. Парацетамол выделяется с грудным молоком, однако при этом клинически значимый эффект не оказывается.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Нурофен Лонг детям младше 12 лет не назначается.

При нарушениях функции почек

• тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин) – применение Нурофена Лонг противопоказано;
• почечная недостаточность, в т. ч. при обезвоживании (при клиренсе креатинина < 30–60 мл/мин), нефротический синдром – препарат назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

• тяжелая печеночная недостаточность или болезни печени в активной фазе – применение Нурофена Лонг противопоказано;
• печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия – препарат назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Применение Нурофена Лонг в пожилом возрасте требует осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол

Возможные взаимодействия:

• препараты с противорвотным действием (метоклопрамид, домперидон): уменьшение скорости всасывания парацетамола;
• колестирамин: уменьшение скорости всасывания парацетамола;
• антикоагулянты (при длительном сочетанном применении): усиление их действия, увеличение риска кровотечения.

Ибупрофен

Нерекомендуемые сочетания:

• ацетилсалициловая кислота (кроме применения в низких дозах – до 75 мг в день): снижается ее противовоспалительное/антиагрегантное действие; возрастает вероятность появления побочных эффектов (может увеличиваться частота развития острой коронарной недостаточности у пациентов при получении малых доз ацетилсалициловой кислоты как антиагрегантного средства после начала приема Нурофена Лонг);
• селективные ингибиторы ЦОГ-2 и иные НПВП: увеличивается вероятность развития побочных реакций.

Сочетания, которые требуют осторожности:

• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты: отмечается повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
• глюкокортикостероиды: может увеличиваться вероятность образования язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений;
• антибиотики хинолонового ряда: может увеличиваться риск возникновения судорог;
• тромболитические препараты и антикоагулянты: может наблюдаться усиление их действия;
• препараты лития: возможно увеличение плазменной концентрации лития в крови;
• метотрексат: может увеличиваться его плазменная концентрация;
• циклоспорин: может увеличиваться риск нефротоксичности;
• препараты с антигипертензивным действием (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензина II) и диуретики: может снижаться их эффективность и увеличиваться нефротоксичность Нурофена Лонг. Иногда при нарушенной почечной функции возможно ее ухудшение с/без развития острой почечной недостаточности (как правило, обратимого характера). Комбинация должна назначаться с осторожностью у пожилых пациентов. Нужно предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность проведения мониторинга почечной функции;
• сердечные гликозиды: может усугубляться сердечная недостаточность, снижаться скорость клубочковой фильтрации и увеличиваться плазменная концентрация этих препаратов в крови;
• миелотоксические препараты: могут усиливаться проявления гематотоксичности;
• мифепристон: начинать прием Нурофена Лонг можно не раньше чем через 8–12 дней после приема мифепристона, что связано с вероятностью снижения его эффективности;
• такролимус: может возрастать риск нефротоксичности;
• кофеин: может усиливаться анальгезирующее действие;
• зидовудин: может увеличиваться гематотоксичность; есть сведения о повышенном риске появления гематом/гемартроза у ВИЧ-положительных больных с гемофилией.

Аналоги

Аналогами Нурофена Лонг являются: Ибуклин, Некст, Брустан, Бруфика Плюс, Хайрумат.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Нурофене Лонг

Согласно отзывам, Нурофен Лонг оказывает быстрое (в пределах 10–15 минут) и длительное (до 8 часов) обезболивающее действие. Отмечают, что препарат эффективен при различных видах боли.

Цена на Нурофен Лонг в аптеках

Примерная цена на Нурофен Лонг (по 6 или 12 таблеток в упаковке) составляет 175–195 или 310 рублей.