Брустан

Брустан – комбинированное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Брустана:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, оранжевого цвета, на одной стороне черными пищевыми чернилами нанесена надпись RANBAXY (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
• суспензия для приема внутрь: сиропообразная жидкость с характерным запахом, желтого цвета (по 60 или 100 мл во флаконах темного стекла, по 1 флакону с мерной ложкой в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: парацетамол – 0,325 г, ибупрофен – 0,4 г;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк очищенный, повидон, изопропанол;
• пленочная оболочка: пленкообразующая суспензия опадрай оранжевый 06G53189 (гипромеллоза 15сР, гипромеллоза 5сР, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, макрогол, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль), очищенная вода.

В 5 мл суспензии содержатся:

• действующие вещества: парацетамол – 0,125 г, ибупрофен – 0,1 г;
• вспомогательные компоненты: пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, кремния диоксид коллоидный, кармеллоза натрия, сахароза, глицерол, натрия цитрат, натрия гидросульфит, камедь ксантановая, лимонной кислоты моногидрат, полисорбат 80, ароматизатор персиковый (ST 5977/01), ароматизатор апельсиновый (521-00014-11), краситель хинолиновый желтый, натрия цитрат, очищенная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Брустан – препарат комбинированного состава с противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Первое действующее вещество – ибупрофен, производное пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Обладает периферическим противовоспалительным свойством. Кроме того, оказывает жаропонижающее и быстро направленное обезболивающее действие. Механизм его действия обусловлен способностью неизбирательно блокировать циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2) и, как следствие, ингибировать синтез простагландинов – медиаторов воспаления, боли и гипертермической реакции.

Второе действующее вещество – парацетамол, обладающий центральным обезболивающим эффектом. Механизм его действия обусловлен способностью неизбирательно блокировать ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Влияние парацетамола на ЦОГ в воспаленных тканях нейтрализуется клеточными пероксидазами, что объясняет почти полное отсутствие значимой противовоспалительной активности. Вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях отсутствует отрицательное влияние на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Ибупрофен

После попадания в желудочно-кишечный тракт ибупрофен быстро всасывается. Максимальной концентрации достигает в течение 1–2 ч.

Активно связывается с белками плазмы – на 90–99%. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, где создает более высокие концентрации по сравнению с плазмой крови. Признаки кумуляции при продолжительном применении отсутствуют.

После абсорбции примерно 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Ибупрофен метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов (гидроксилированных и карбоксилированных соединений).

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2 ± 0,5 ч. Выводится: почками – более 90%, из них в неизмененном виде – не больше 1%, остальная часть – с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Попадая в желудочно-кишечный тракт, парацетамол быстро всасывается. Максимальной концентрации (С_mах) достигает в течение 10–60 минут. Уровень С_mах составляет 5–20 мкг/мл.

Связь с белками плазмы составляет не более 10%, она незначительно увеличивается в случае передозировки. Глюкуронидный и сульфатный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в достаточно высоких концентрациях.

Препарат равномерно распределяется в жидких средах организма, проникает через гематоэнцефалический барьер, в незначительном количестве (< 1%) – в грудное молоко.

Примерно 90–95% парацетамола биотрансформируется в печени, вследствие чего образуются неактивные конъюгаты с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшое количество деацетилированных и гидроксилированных метаболитов. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Небольшая часть дозы парацетамола подвергается гидроксилированию микросомальными ферментами, в результате чего образуется высокоактивный N-ацетил-n-бензохинонимин, который обезвреживается путем связывания с сульфгидрильными группами глутатиона в печени. В случае передозировки парацетамола N-ацетил-n-бензохинонимин может накапливаться и вызывать развитие поражений печени.

Выводится препарат почками в основном в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, в неизмененном виде – < 5%.

Период Т_1/2 составляет 2–3 ч, при сопутствующем циррозе печени он несколько увеличивается.

У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс парацетамола, увеличивается Т_1/2.

Показания к применению

• лихорадка при ОРЗ (острые респираторные заболевания), грипп, постпрививочные реакции, детские инфекции, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела – в качестве жаропонижающего;
• болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности, включая мигрень, невралгии, боли при заболеваниях ЛОР-органов (горло, уши), головную и зубную боль, люмбаго, миалгии, тендовагинит, фиброзит, артралгию (при ревматоидном артрите, остеоартрозе, подагре, спондилоартрите), боли при травмах опорно-двигательного аппарата и мягких тканей (ушибы, растяжения, вывихи, переломы), альгодисменорею, боль после операции – в качестве болеутоляющего.

Противопоказания

Абсолютные:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желудочное кровотечение в активной фазе;
• воспаление кишечника;
• патологии крови (гипокоагуляция, лейкопения, гемофилия);
• период после проведения операции по аортокоронарному шунтированию (для таблеток);
• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность, в т. ч. подтвержденная гиперкалиемия;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания (лактации);
• детский возраст: суспензия – до 2 лет, таблетки – до 12 лет;
• данные в анамнезе на спровоцированные приемом аспирина (салицилаты) или других НПВС приступы бронхообструкции, ринит, крапивницу (полный или частичный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, риносинусит, полипы слизистой носа и бронхиальная астма);
• гиперчувствительность к парацетамолу, ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС и к другим компонентам Брустана.

Согласно инструкции, Брустан принимают с осторожностью при застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, цереброваскулярных болезнях, дислипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, частом употреблении алкоголя, гипербилирубинемии, циррозе печени с портальной гипертензией, печеночной и/или почечной недостаточности, нефротическом синдроме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрите, заболеваниях крови неясной этиологии (анемии), в I–II триместрах беременности и в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Брустана: способ и дозировка

Продолжительность терапии определяет врач в зависимости от характера заболевания и терапевтического эффекта Брустана.

Курс терапии препаратом в качестве жаропонижающего – не более 3 дней, в качестве обезболивающего – не более 5 дней. В случае сохранения лихорадочного состояния более 3 дней необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Брустан принимают внутрь после приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования, если нет других назначений:

• дети 12–15 лет (с массой тела > 40 кг): по 1 шт. 3 раза/сутки;
• взрослые и дети старше 15 лет: по 1 шт. 3–4 раза/сутки с интервалом 6–8 часов, но не более 4 таблеток.

Суспензия для приема внутрь

Суспензию Брустан принимают внутрь, тщательно взболтав флакон перед применением, точно отмеривая дозу препарата прилагаемой в комплекте двусторонней мерной ложкой объемом 5 мл.

Однократная дозировка в зависимости от массы тела (возраста) ребенка (количество мерных ложек/объем суспензии в мл):

• 10–15 кг (2–3 года) – 1/5;
• 16–21 кг (4–6 лет) – 1,5/7,5;
• 22–26 кг (7–9 лет) – 2/10;
• 27–32 кг (10–11 лет) – 2,5/12,5;
• 33–43 кг (12–14 лет) – 3/15.

Брустан принимают 3–4 раза/сутки с интервалом 6–8 часов, но не более 4 раз/сутки.

Побочные действия

Побочные эффекты вследствие применения Брустана отмечаются редко, но возможны следующие реакции со стороны органов и систем:

• желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВС-гастропатия (снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор/метеоризм; редко – изъязвления слизистой ЖКТ, осложняющиеся в ряде случаев перфорацией и кровотечением), сухость/раздражение слизистой оболочки ротовой полости, изъязвление слизистой десен, боль во рту;
• гепатобилиарная система: гепатит;
• сердечно-сосудистая система (ССС): тахикардия, сердечная недостаточность, повышение артериального давления (АД);
• центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, бессонница, нервозность/раздражительность, тревожность, психомоторное возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость; редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями);
• кроветворная система: анемия (включая гемолитическую и апластическую), тромбоцитопеническая пурпура и тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• дыхательная система: одышка, бронхоспастический синдром;
• органы чувств: нарушения слуха (звон/шум в ушах), нарушения зрения (нечеткость зрения/диплопия, токсический неврит зрительного нерва, скотома, раздражение и сухость глаз, отеки век и конъюнктивы аллергического генеза);
• мочевыделительная система: нефротический синдром (отеки), аллергический нефрит, цистит, полиурия, острая почечная недостаточность;
• аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная или крапивница), анафилактоидные реакции, отек Квинке, анафилактический шок, лихорадка, бронхоспазм/диспноэ, синдром Стивенса – Джонсона (многоформная экссудативная эритема), эозинофилия, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), аллергический ринит;
• данные лабораторных показателей: могут увеличиваться – сывороточная концентрация креатинина, время кровотечения, активность печеночных трансаминаз; могут уменьшаться – сывороточная концентрация глюкозы, гематокрит или уровень гемоглобина, клиренс креатинина.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, шум в ушах, головная боль, метаболический ацидоз, снижение АД, острая почечная недостаточность, тахикардия, брадикардия, кома. Может возникнуть связанный с парацетамолом гепатотоксический эффект вплоть до гепатонекроза.

Для терапии состояния следует в течение часа после приема Брустана провести промывание желудка, дать активированный уголь, обеспечить пациента обильным щелочным питьем, провести форсированный диурез, ввести донаторы SH-групп и предшественники синтеза глутатиона – метионин и N-ацетилцистеин. Определять необходимость проведения дополнительных лечебных мероприятий следует в зависимости от концентрации в крови парацетамола и от времени, прошедшего после его приема. Рекомендуется также в комплексе проводить симптоматическое лечение.

Вероятность передозировки крайне мала и возникает очень редко, но если это произошло, требуется незамедлительно обратиться к врачу.

Особые указания

Лечение проводится минимально эффективной дозой в минимально возможные сроки.

В ходе терапии необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и почек.

При первых признаках гастропатии требуется наблюдение за пациентом с проведением тщательного обследования, включая эзофагогастродуоденоскопию, анализ крови на гемоглобин и гематокрит, анализ на скрытую кровь, содержащуюся в кале. С целью предупреждения развития НПВС-гастропатии Брустан рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина E, например, мизопростолом.

Одновременный прием Брустана с непрямыми антикоагулянтами требует контроля свертывающей системы крови.

На время терапии необходимо воздерживаться от приема алкоголя (этанола) и выполнения видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Прежде чем применять Брустан в детском возрасте, обязательна консультация врача-педиатра, особенно если у ребенка:

• бронхиальная астма, крапивница;
• хроническая сердечная недостаточность;
• патологии печени/почек;
• данные в анамнезе о язвенной болезни, гастрите, язвенном колите, кровотечениях ЖКТ;
• курс терапии другими болеутоляющими;
• прием непрямых антикоагулянтов (препаратов для приема внутрь, снижающих свертываемость крови), препаратов для снижения АД, диуретиков (препаратов для усиления мочеотделения), препаратов лития, метотрексата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Брустан может вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, которые могут оказывать влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания (например, головокружение). В связи с этим в период лечения рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов работ, включая вождение автомобиля и управление сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях не было установлено мутагенное, тератогенное и эмбриотоксическое действие компонентов препарата. Тем не менее Брустан запрещен к приему в III триместре беременности, в I и II триместрах и в период грудного вскармливания может применяться строго по назначению врача, под его контролем.

Применение в детском возрасте

Таблетки Брустан противопоказаны детям до 12 лет, суспензия – до 2 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано принимать Брустан пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также в случае прогрессирующих заболеваний почек.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин Брустан необходимо принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано принимать Брустан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью, а также при наличии активных заболеваний печени.

При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, а также при циррозе печени с портальной гипертензией Брустан необходимо принимать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лечение пожилых пациентов должно проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• барбитураты, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, этанол, трициклические антидепрессанты (индукторы микросомального окисления): повышают выработку гидроксилированных активных метаболитов, увеличивая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций;
• ингибиторы микросомального окисления: уменьшают риск гепатотоксичности;
• вазодилататоры, включая блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): снижается их гипотензивная активность;
• фуросемид и гидрохлоротиазид, урикозурические лекарственные средства: возможно снижение натрийуретической, диуретической и урикозурической эффективности;
• непрямые антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики: усиливается их эффект, повышая риск геморрагических осложнений;
• глюкокортикостероиды, колхицин, эстрогены, этанол: усиливается ульцерогенное действие, возможны сопутствующие кровотечения;
• пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин: усиливается их эффект;
• антациды и колестирамин: снижают абсорбцию ибупрофена;
• дигоксин, препараты лития и метотрексат: происходит увеличение их концентрации в крови;
• кофеин: усиливает анальгезирующий эффект препарата;
• ацетилсалициловая кислота (АСК): ибупрофен ингибирует ее антиагрегантное и противовоспалительное действие; у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного препарата малые дозы АСК, возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности после начала приема Брустана;
• антикоагулянты и тромболитические лекарственные средства (стрептокиназа, алтеплаза, сертралин, урокиназа), ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, пароксетин, флуоксетин): увеличивается риск развития серьезных желудочно-кишечных кровотечений;
• цефоперазон, цефотетан, цефамандол, пликамицин, вальпроевая кислота: повышают частоту развития гипопротромбинемии;
• миелотоксические лекарственные средства: усиливают гематотоксичность Брустана;
• циклоспорин и препараты золота: повышают влияние ибупрофена на образование простагландинов в почках (это выражается ростом нефротоксичности), ибупрофен в свою очередь увеличивает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичности;
• блокаторы канальцевой секреции: повышают плазменную концентрацию ибупрофена, угнетая его выведение из организма.

Аналоги

Аналогами Брустана являются: Некст, Боларен, Ибуклин, Нурофен, Грипомед, Новалгин, Пайремол, Тилофен, Лугаколд, Парафекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C; таблетки – беречь от влаги и света, суспензию – не замораживать.

Срок годности: таблетки – 3 года, суспензия – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Брустане

Отзывы о Брустане в основном положительные. Пациенты характеризуют его как эффективное и быстро действующее жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее средство. К недостаткам относят большой перечень противопоказаний и возможных побочных эффектов, а также сравнительно высокую стоимость, однако ее многие считают оправданной.

Цена на Брустан в аптеках

Примерная цена Брустана в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет 126–158 руб. за упаковку из 10 шт. Стоимость суспензии на данный момент неизвестна.