Нозепам

Нозепам – препарат с анксиолитическим, успокаивающим, снотворным, слабым противосудорожным и миорелаксирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 5 упаковок; по 50 шт. в банках из светозащитного стекла или в полимерных банках, в пачке картонной 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Нозепама).

Действующее вещество: нозепам (оксазепам), его содержание в 1 таблетке составляет 10 мг.

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, сахар молочный (лактоза), тальк, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нозепам является анксиолитическим средством (транквилизатором) бензодиазепинового ряда. Обладает седативно-снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим свойствами.

Основные эффекты препарата:

• Усиление ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты, которая является медиатором пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов;
• Уменьшение возбудимости подкорковых структур головного мозга (в частности, лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), торможение полисинаптических спинальных рефлексов;
• Стимулирование бензодиазепиновых рецепторов, которые расположены в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, а также вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.

Анксиолитическое действие оксазепама основано на влиянии на миндалевидный комплекс лимбической системы, оно проявляется преимущественно как снижение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, беспокойства и страха.

Седативное воздействие Нозепама происходит благодаря влиянию на ретикулярную формацию ствола головного мозга, а также воздействию на неспецифические ядра таламуса. Эффект проявляется в виде уменьшения симптоматики невротической этиологии (страха, тревоги).

Основной механизм снотворного действия оксазепама заключен в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Проведение терапии способствует уменьшению воздействия раздражителей (эмоционального, вегетативного и моторного характера), которые нарушают механизм засыпания.

Противосудорожное действие оксазепама осуществляется за счет усиления пресинаптического торможения. Вещество не снимает возбужденное состояние очага, но подавляет распространение эпилептогенной активности.

Механизм центрального миорелаксирующего действия основан на торможении полисинаптических, и в меньшей степени – моносинаптических, спинальных афферентных тормозящих путей. Может отмечаться и прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.

Оксазепам на продуктивную симптоматику психотического генеза (в виде острых бредовых, галлюцинаторных, аффективных расстройств) влияния практически не оказывает, снижение выраженности аффективной напряженности, бредовых расстройств наблюдается в редких случаях.

Фармакокинетика

Оксазепам после перорального приема абсорбируется медленно, в полном объеме. Связывается с белками плазмы на уровне 97%. Время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) находится в диапазоне от 1 до 4 часов. После приема дозы 30 мг C_max составляет 450 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко.

Метаболизм происходит в печени с образованием глюкуронидов, которые фармакологической активностью не обладают. Т_1/2 (период полувыведения) – от 5 до 15 часов. Выведение осуществляется с калом и мочой.

Равновесная концентрация достигается за 1–3 дня лечения. При повторном назначении наблюдается минимальное накопление вещества (оксазепам относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т_1/2), после прекращения лечения выводится быстро.

Показания к применению

• Напряженность, беспокойство и страхи любой природы происхождения;
• Вегетативная лабильность у женщин;
• Неврозы, расстройства сна и повышенная возбудимость при хроническом алкоголизме.

Противопоказания

Абсолютные:

• Острые интоксикации лекарственными средствами, которые вызывают угнетение центральной нервной системы (в частности, препараты со снотворным действием, наркотические анальгетики);
• Состояние острой алкогольной интоксикации с ослаблением жизненно важных функций;
• Миастения;
• Шок;
• Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (у пациентов с прогрессированием дыхательной недостаточности);
• Кома;
• Закрытоугольная глаукома (в период острого приступа либо при наличии предрасположенности);
• Тяжелая депрессия (связано с вероятностью развития суицидальных наклонностей);
• Острая дыхательная недостаточность;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность (в особенности во время I триместра), период лактации;
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Нозепам назначается под врачебным контролем):

• Печеночная/почечная недостаточность;
• Отягощенный анамнез по лекарственной зависимости;
• Наличие склонности к злоупотреблению психоактивными препаратами;
• Спинальные/церебральные атаксии;
• Гиперкинез;
• Психоз (связано с вероятностью появления парадоксальных реакций);
• Органические болезни головного мозга;
• Установленное/предполагаемое ночное апноэ;
• Гипопротеинемия;
• Пожилой возраст.

Нозепам, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нозепам следует принимать внутрь. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Терапию начинают с дозы 10 мг 2-3 раза в сутки. Средняя эффективная доза при амбулаторном лечении составляет 30-50 мг в сутки, при стационарном лечении, особенно в тяжелых и острых состояниях, может достигать 120 мг в сутки.

При бессоннице назначают по 10-30 мг за 45-60 минут до сна.

При алкогольной абстиненции – по 10-30 мг 3-4 раза в сутки.

Для пожилых людей начальная доза Нозепама составляет по 10 мг 3 раза в сутки. В зависимости от показаний можно принимать по 10 мг 1 раз в сутки. Если возникает необходимость, но при условии хорошей переносимости, разовую дозу увеличивают до 20 мг 3 раза в сутки. Для больных старше 65 лет высшая разрешенная суточная доза – 40 мг.

Длительность терапии определяется индивидуально в зависимости от состояния пациента и эффективности терапии. Средняя продолжительность составляет 14-28 дней.

Побочные действия

• Частые: общая слабость, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, беспокойство, слабость мышц, атаксия, парадоксальные реакции, снижение либидо, нарушение мочеиспускания, гипотония, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), привыкание, медикаментозная зависимость;
• Редкие: диспепсия, желтушность, нарушение работы печени, сухость во рту, светобоязнь, расстройство речи, тремор, эйфория, светобоязнь, булимия, нарушение памяти, координации движений и походки, лейкопения.

При превышении рекомендованной дозы Нозепама возможны: заторможенность работы центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, летаргия и даже кома), атаксия, гипотония, гипнотическое состояние.

Передозировка

Основные симптомы: оглушенность, снижение рефлексов, сонливость (в случае однократного превышения терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого больной может выйти самостоятельно), парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, глубокий сон, атаксия, дизартрия, пониженная реакция на болевые раздражения, нистагм (нарушения зрения), брадикардия, тремор, затрудненное дыхание либо одышка, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение дыхательной/сердечной деятельности, кома.

Терапия: назначают промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое лечение (включает в себя поддержание дыхания и артериального давления). Проведение гемодиализа неэффективно. В условиях стационара как специфический антагонист используется флумазенил.

Особые указания

В период терапии употребление этанола категорически запрещено.

Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью и при проведении продолжительного курса требуется контроль картины периферической крови и печеночных ферментов.

У пожилых больных и лиц, имеющих склонность к злоупотреблению лекарственными средствами, снижение артериального давления, связанное с приемом Нозепама, может привести к нарушению сердечной деятельности.

Увеличение вероятности развития лекарственной зависимости возрастает при применении больших доз, значительной продолжительности курса терапии, у пациентов с отягощенным анамнезом по алкогольной или лекарственной зависимости. Длительное применение Нозепама возможно только по согласованию с врачом.

Резкое прекращение лечения недопустимо, что связано с вероятностью развития синдрома отмены (в виде головной боли, миалгии, тревожности, напряженности, спутанности сознания, раздражительности; в тяжелых случаях синдром проявляется как парестезии в конечностях, дереализация, светобоязнь, гиперакузия, деперсонализация, эпилептические припадки и галлюцинации).

В случае появления необычных реакций в виде повышенной агрессивности, острых состояний возбуждения, чувства страха, мыслей о самоубийстве, галлюцинаций, усиления мышечных судорог, трудного засыпания, поверхностного сна Нозепам отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нозепам угнетает работу центральной нервной системы, поэтому в период терапии следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием Нозепама не рекомендован. Препарат может применяться только в исключительных случаях и при наличии жизненных показаний. Оксазепам оказывает токсическое действие на плод, на фоне его применения в I триместре беременности риск развития врожденных пороков возрастает. Прием терапевтических доз во II–III триместрах может привести к угнетению центральной нервной системы новорожденного. При постоянном применении во время беременности возможно появление у новорожденного физической зависимости с развитием синдрома отмены.

Использование Нозепама непосредственно перед родами либо во время родов может привести к угнетению дыхания, снижению мышечного тонуса, гипотонии, гипотермии и слабому акту сосания (синдрому вялого ребенка) у новорожденного.

В период лактации принимать Нозепам противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Нозепам не назначается.

Дети, в особенности младшего возраста, проявляют высокую чувствительность к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Нозепам назначается под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Нозепам назначается под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

В период терапии за состоянием пожилых пациентов должен быть уставлен контроль.

Лекарственное взаимодействие

Нозепам может влиять на эффективность антикоагулянтов непрямого действия.

Препарат усиливает действие алкоголя, холинолитиков и других лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему (седативных, снотворных, противоэпилептических, психотропных).

Аналоги

Аналогами Нозепама являются: Тазепам, Грандаксин, Оксазепам, Реланиум, Сибазон, Оксазепам-Ферейн, Феназепам, Диазепам, Элениум.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нозепаме

Отзывы о Нозепаме немногочисленные. Большинство из них свидетельствует о высокой эффективности и хорошей переносимости препарата. Также отмечают невысокую стоимость средства. Основным недостатком считают вероятность развития синдрома отмены либо зависимости.

Цена на Нозепам в аптеках

Примерная цена на Нозепам (50 таблеток) составляет 60 рублей.