Нозефрин

Нозефрин – глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Нозефрина – спрей назальный дозированный: суспензия белого или почти белого цвета гелеобразной структуры, которая при встряхивании переходит в жидкость [по 18 г (120 доз) в пластмассовых флаконах с дозатором и колпачком, в картонной пачке 1 флакон].

Состав 1 дозы препарата:

• действующее вещество: мометазона фуроат – 50 мкг;
• вспомогательные компоненты: натрия цитрата дигидрат, глицерол, карбоксиметилцеллюлоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, бензалкония хлорид (раствор 50%), лимонной кислоты моногидрат, полисорбат 80, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Нозефрин – препарат, оказывающий противоаллергическое, противовоспалительное, глюкокортикоидное и антиконгестивное действие.

Фармакодинамика

Мометазон – глюкокортикостероид местного применения. При применении в дозах, не способных вызывать системные эффекты, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает воспаление также за счет снижения образования субстанции хемотаксиса, оказывая влияние на поздние реакции аллергии. Повышает продукцию липомодулина – ингибитора фосфолипазы А, вследствие чего снижается высвобождение арахидоновой кислоты и, как следствие, подавляется синтез продуктов ее метаболизма – простагландина и циклических эндоперекисей. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что тормозит миграцию макрофагов, уменьшает продукцию лимфокинов, воспалительный экссудат, процессы инфильтрации и грануляции.

Благодаря торможению продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижению высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления мометазон купирует развитие аллергической реакции немедленного типа.

В исследованиях с проведением провокационных тестов, когда на слизистую оболочку полости носа наносились антигены, было установлено выраженное противовоспалительное действие мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) активности эозинофилов и уровня гистамина, уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа нейтрофилов, эозинофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика

После интраназального введения Нозефрина системная биодоступность мометазона составляет меньше 1% (чувствительность метода определения – 0,25 пг/мл).

В этой лекарственной форме препарат очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. То небольшое количество суспензии, которое может попасть в пищеварительную систему после введения в носовую полость, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции с желчью и мочой.

Показания к применению

• полипоз носа с нарушением обоняния и носового дыхания у взрослых;
• острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков наличия тяжелой сопутствующей бактериальной инфекции у взрослых и детей от 12 лет;
• острый синусит, обострение хронического синусита у взрослых (в т. ч. пожилого возраста) и детей от 12 лет (в составе комплексной терапии);
• круглогодичный и сезонный аллергический ринит у взрослых и детей от 2 лет;
• профилактическая терапия (за 2–4 недели до предполагаемого начала сезона пыления) сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и детей от 12 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

• недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки полости носа (до полного заживления раны);
• детский возраст до 2 лет – при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, до 12 лет – при обострении хронического синусита и остром синусите, до 18 лет – при полипозе;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Нозефрин следует применять с осторожностью):

• нелеченная местная инфекция с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости;
• нелеченная системная вирусная, бактериальная, грибковая инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex, с поражением глаз;
• активная или латентная туберкулезная инфекция респираторного тракта;
• длительная терапия с применением ГКС системного действия;
• период беременности и лактации.

Инструкция по применению Нозефрина: способ и дозировка

Нозефрин применяется интраназально. Флакон оснащен специальной дозирующей насадкой для удобства впрыскивания суспензии. При введении препарата необходимо наклонить голову и впрыснуть спрей в каждый носовой ход в дозе, назначенной врачом.

Перед первым использованием препарата следует провести его калибровку: 6-7 раз нажать на дозирующую насадку. Это позволяет обеспечить в дальнейшем стереотипную подачу 50 мкг мометазона (0,1 г суспензии). Повторную калибровку нужно провести, если Нозефрин не использовался 14 дней и более.

Перед каждым применением следует интенсивно встряхивать флакон.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит

Детям от 12 лет и взрослым, в т. ч. пожилого возраста, в профилактических и лечебных целях рекомендуется делать по 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки. Суммарная суточная доза составляет 200 мкг. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 1 впрыскивания (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки. Если при применении Нозефрина в суточной дозе 200 мкг не удается достичь уменьшения симптомов заболевания, возможно ее увеличение до 400 мкг – по 4 впрыскивания (200 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки. После улучшения состояния дозу рекомендуется снизить.

Детям от 2 до 12 лет обычно назначают по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1 раз в сутки. Детям при применении препарата может потребоваться помощь взрослых.

Клинические проявления действия мометазона обычно отмечаются уже через 12 часов после первого интраназального введения Нозефрина.

Острый синусит и обострение хронического синусита (в составе комплексной терапии)

Детям от 12 лет и взрослым обычно назначают по 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза составляет 400 мкг. Если при применении этой суточной дозы не удается достичь уменьшения симптомов, ее увеличивают до 800 мкг – по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в сутки. После улучшения состояния дозу Нозефрина рекомендуется снизить.

Острый риносинусит без признаков тяжелой бактериальной инфекции

Детям от 12 лет и взрослым назначают по 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза составляет 400 мкг. Если состояние в процессе терапии ухудшается, требуется консультация врача.

Полипоз носа

Взрослым назначают по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза мометазона – 400 мкг. После того, как удается достичь уменьшения симптомов заболевания, суточную дозу рекомендуется снизить до 200 мкг – по 2 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки.

Побочные действия

У взрослых и подростков могут возникать следующие побочные эффекты: раздражение слизистой оболочки носа, ощущение жжения в носу, изъязвление слизистой оболочки носа, носовые кровотечения (явное кровотечение или выделение окрашенной кровью слизи/сгустков крови), ощущение раздражения слизистой оболочки глотки, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль. Возникающие носовые кровотечения обычно умеренны и прекращаются самостоятельно, частота их развития несколько больше, чем при использовании плацебо (5%), но равна или даже меньше, чем при применении других интраназальных ГКС, используемых в качестве активного контроля (у некоторых препаратов частота возникновения носовых кровотечений достигала 15%). Частота развития других побочных действий сопоставима с таковой при использовании плацебо.

У детей в период лечения препаратом могут возникать: головная боль, чихание, ощущение раздражения в носу, носовые кровотечения. Частота их возникновения сравнима с таковой при приеме плацебо.

Другие возможные побочные эффекты Нозефрина:

• редко: реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т. ч. одышка, бронхоспазм;
• очень редко: нарушения вкуса и обоняния, ангионевротический отек, анафилаксия, перфорация носовой перегородки, повышение внутриглазного давления.

При длительном применении Нозефрина в высоких дозах, как и других назальных ГКС, возможно развитие системных побочных действий. К потенциальным системным эффектам относятся: глаукома, катаракта, подавление функции надпочечников, характерные признаки кушингоида, синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков; реже – ряд поведенческих и психологических эффектов, включая беспокойство, нарушение сна, психомоторную гиперактивность, агрессию, депрессию (особенно у детей).

Передозировка

При длительном применении Нозефрина в высоких дозах или одновременном применении других ГКС возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Мометазон характеризуется низкой системной биодоступностью при интраназальном применении, поэтому маловероятно, что при передозировке (будь она случайная или преднамеренная) потребуется проведение каких-либо специализированных мер, кроме наблюдения. При необходимости проводят симптоматическую терапию. В дальнейшем возможно возобновление лечения Нозефрином в рекомендуемой дозе.

Особые указания

Нозефрин не предназначен для применения в офтальмологии.

В случае длительного лечения (несколько месяцев и более) необходимо проходить периодические осмотры у врача, чтобы своевременно выявить возможные изменения слизистой оболочки носовой полости.

Пациенты, получающие препарат длительно, должны находиться под постоянным наблюдением. Вероятность развития системных побочных эффектов при применении Нозефрина ниже, чем при использовании ГКС системного действия, и может отличаться у разных пациентов, а также в зависимости от вида ГКС. Тем не менее продолжительное применение назальных ГКС в высоких дозах может привести к возникновению системных нежелательных явлений.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа/глотки может потребоваться отмена мометазона и проведение соответствующей терапии. Показанием к отмене Нозефрина также является раздражение слизистой оболочки полости носа/глотки, сохраняющееся длительно.

Под особым наблюдением должны находиться пациенты, которых переводят на спрей Нозефрин с системных ГКС, применяемых в течение длительного времени. Отмена системных ГКС у таких пациентов может привести к развитию недостаточности функции надпочечников, для восстановления которой может потребоваться несколько месяцев. При появлении признаков надпочечниковой недостаточности нужно возобновить применение системных ГКС и предпринять другие необходимые меры.

У некоторых пациентов при переходе к Нозефрину от системных ГКС возникают симптомы их отмены, в т. ч. чувство усталости, депрессия, боль в мышцах и/или суставах. Таких больных необходимо убеждать в целесообразности применения спрея Нозефрин. Также при переходе возможно развитие аллергических заболеваний (например, экземы или аллергического конъюнктивита), которые ранее маскировались под действием системных ГКС.

У пациентов, получающих ГКС, имеется потенциальная вероятность снижения иммунной реактивности, поэтому они должны быть предупреждены, что подвержены повышенному риску заражения в случае контакта с больным некоторыми инфекционными заболеваниями (например, корью или ветряной оспой) и должны обратиться к врачу, если такой контакт произошел.

У детей, длительно получающих мометазон, необходимо мониторировать рост. Если он замедляется, следует пересмотреть схему проводимой терапии и уменьшить дозу Нозефрина до минимальной эффективной (той, которая позволит осуществлять контроль симптомов заболевания). Обязательно требуется консультация педиатра.

При применении препарата в более высоких дозах, чем рекомендуется, возможно клинически значимое угнетение надпочечниковой функции.

Немедленная консультация врача требуется в случае развития признаков наличия выраженной бактериальной инфекции, например, при появлении лихорадки, припухлости в орбитальной или периорбитальной области, упорной и резкой зубной боли или боли с одной стороны лица.

В ходе клинических наблюдений применения мометазона в форме назального спрея в течение 12 месяцев признаки атрофии слизистой оболочки полости носа выявлены не были.

Не изучена эффективность и безопасность применения Нозефрина при полипах, связанных с муковисцидозом, односторонних полипах и полипах, которые полностью закрывают носовую полость.

Односторонние полипы неправильной формы или кровоточащие полипы до назначения Нозефрина необходимо дополнительно обследовать.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Информация отсутствует.

Применение при беременности и лактации

Исследования действия мометазона у беременных и кормящих грудью женщин не проводились. В эти периоды жизни женщины Нозефрин, как и другие назальные ГКС, можно применять только в тех случаях, когда предполагаемая польза выше потенциальных рисков.

Новорожденных, чьи матери проходили терапию Нозефрином во время беременности, следует тщательно обследовать, чтобы выявить возможную гипофункцию надпочечников.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием данных о безопасности применения Нозефрин не назначают детям до 2 лет для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита, до 12 лет – острого синусита и обострения хронического, до 18 лет – полипоза.

Применение в пожилом возрасте

Согласно инструкции, Нозефрин применяется в пожилом возрасте по показаниям. Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Отмечена хорошая переносимость и отсутствие реакций взаимодействия при одновременном применении мометазона в комбинации с лоратадином.

Исследования взаимодействия Нозефрина с другими препаратами не проводились.

Аналоги

Аналогами Нозефрина являются назальные спреи Назонекс, Момат Рино, Дезринит, Галазолин Аллерго.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Не допускать замораживания.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нозефрине

Согласно преобладающему большинству отзывов, Нозефрин – действенный противоаллергический препарат, который можно применять длительно, и который расфасован в удобные флаконы, оснащенные распылителем-дозатором. Это средство является отечественным аналогом импортного Назонекса, при этом, по мнению пациентов, нисколько не уступает ему в эффективности, но стоит намного дешевле.

Цена на Нозефрин в аптеках

Цена на Нозефрин составляет примерно 367–418 рублей за 1 флакон (120 доз).