Новокаин буфус

Новокаин буфус – местноанестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (2, 5 или 10 мл в ампуле полимерной из полиэтилена, в картонной пачке 10 или 100 ампул и инструкция по применению Новокаина буфус).

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: прокаина гидрохлорид – 5 мг;
• дополнительные вещества: вода для инъекций, хлористоводородная кислота (0,1 М раствор хлористоводородной кислоты).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прокаин – местноанестезирующий препарат, демонстрирующий умеренную анестезирующую активность и большую широту терапевтического действия. Относится к слабым основаниям, блокирует ток ионов натрия, не допускает в окончаниях чувствительных нервов генерацию импульсов и проведение последних по нервным волокнам. Вещество вызывает изменение потенциала действия в мембранах нервных клеток, при этом не оказывает значительного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение как болевых импульсов, так и импульсов другой модальности.

В процессе абсорбции и при непосредственном сосудистом введении в кровоток прокаин обеспечивает снижение возбудимости периферических холинергических систем, уменьшение продукции и высвобождения ацетилхолина из преганглионарных окончаний (проявляет некоторый ганглиоблокирующий эффект), снимает спазм гладкой мускулатуры и способствует снижению возбудимости миокарда и моторных зон коры головного мозга.

При внутривенных (в/в) инъекциях Новокаина буфус для действующего вещества характерна анальгезирующая, гипотензивная и антиаритмическая активность (содействует увеличению эффективного рефрактерного периода, снижению возбудимости, автоматизма и проводимости), в случае введения больших доз может нарушать нервно-мышечную проводимость. Подавляет полисинаптические рефлексы, устраняет нисходящие торможения ретикулярной формации ствола мозга. Использование препарата в больших дозах может спровоцировать судороги. Средство проявляет короткое анестезирующее действие, длительность инфильтрационной анестезии – 0,5–1 час.

Фармакокинетика

Новокаин буфус характеризуется полной системной абсорбцией, степень которой зависит от участка и пути введения (в особенности от скорости кровотока и васкуляризации в области инъекции) и итоговой дозы (концентрации и количества). В организме прокаин быстро подвергается гидролизу под действием эстераз печени и плазмы, в результате чего формируются два основных фармакологически активных метаболита. Таковыми являются диэтиламиноэтанол, обладающий умеренным сосудорасширяющим эффектом, и парааминобензойная кислота, относящаяся к конкурентным антагонистам сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и ослабляющая их противомикробное действие.

Время полувыведения (Т_½) средства составляет 30–50 секунд, а в неонатальном периоде может варьировать от 54 до 114 секунд. Препарат главным образом экскретируется почками в форме метаболитов и не более 2% – в неизменном виде.

Показания к применению

• вагосимпатическая шейная, циркулярная, паранефральная и паравертебральная блокады;
• инфильтрационная анестезия.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженные фиброзные изменения в тканях (при анестезии методом ползучего инфильтрата);
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к препарату, а также к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам.

Относительные (следует использовать раствор Новокаин буфус с особой осторожностью):

• почечная недостаточность;
• прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
• состояния, приводящие к снижению печеночного кровотока (при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени);
• дефицит псевдохолинэстеразы;
• экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
• заболевания воспалительного характера или инфицированные места инъекции;
• беременность и период родов;
• подростковый (12–18 лет) и пожилой (после 65 лет) возраст;
• ослабленное состояние.

Новокаин буфус, инструкция по применению: способ и дозировка

Для осуществления анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) требуется использовать растворы 1,25 и 2,5 мг/мл; для инфильтрационной анестезии – 2,5 и 5 мг/мл. В целях снижения абсорбции и продления периода действия прокаина при проведении местной анестезии вводят дополнительно раствор эпинефрина гидрохлорида 0,1% – по 1 капле на 2–5–10 мл препарата.

При вагосимпатической блокаде рекомендуется вводить 30–100 мл раствора прокаина гидрохлорида 2,5 мг/мл.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) следует вводить 100–150 мл препарата 2,5 мг/мл или 50–80 мл 5 мг/мл в околопочечную клетчатку.

Для паравертебральной и циркулярной блокад раствор 2,5 или 5 мг/мл требуется вводить подкожно.

Для инфильтрационной анестезии в начале хирургической операции первая разовая доза для взрослых не должна превышать 500 мл раствора 2,5 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл.

У подростков от 12 лет и старше максимальная доза Новокаина буфус средства составляет 15 мг/кг.

Побочные действия

К нежелательным эффектам, появление которых возможно при терапии препаратом, относятся следующие нарушения: слабость, сонливость, головокружение, головная боль, повышение/снижение артериального давления (АД), боль в грудной клетке, тремор, тризм, нистагм, нарушение зрения и слуха, гипотермия, периферическая вазодилатация, аритмия, брадикардия, коллапс, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Передозировка

К симптомам передозировки Новокаина буфус могут относиться следующие реакции: головокружение, бледность кожных покровов и слизистых оболочек, учащение дыхания, холодный пот, рвота, тошнота, снижение АД вплоть до коллапса, метгемоглобинемия, апноэ. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) может проявиться в виде чувства страха, галлюцинаций, двигательного возбуждения, судорог.

При возникновении данного состояния требуется провести дезинтоксикацию, симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание адекватной легочной вентиляции.

Особые указания

В период применения Новокаина буфус необходимо контролировать функции ЦНС, а также сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) требуется отменить за 10 дней до использования местного анестетика.

Региональную и местную анестезию должны осуществлять опытные специалисты в помещении, оснащенном соответствующим образом, при наличии готовых к немедленному использованию препаратов и оборудования, необходимых для проведения реанимационных мероприятий и мониторинга деятельности сердца.

Перед началом терапии требуется в обязательном порядке провести пробы на индивидуальную чувствительность к Новокаину буфус. Следует учитывать, что при осуществлении местной анестезии в случае использования одной и той же общей дозы, токсичность средства возрастает при введении наиболее концентрированного раствора.

Препарат не проникает через слизистые оболочки и не предназначен для обеспечения поверхностной анестезии при накожном использовании.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии необходимо воздержаться от вождения автотранспортных средств и управления другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и во время родов Новокаин буфус назначают с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Детям младше 12 лет применять раствор Новокаин буфус противопоказано.

Подросткам 12–18 лет следует использовать местноанестезирующее средство с осторожностью в дозе, не превышающей 15 мг/кг.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности использовать Новокаин буфус необходимо с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени, приводящих к ослаблению печеночного кровотока, рекомендуется применять Новокаин буфус с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет терапию нужно проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• антикоагулянты (данапароид, далтепарин, ардепарин, варфарин, гепарин, эноксапарин): возрастает угроза развития кровотечений;
• средства для общей анестезии, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, наркотические анальгетики: усугубляется угнетающее действие на ЦНС;
• дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы: возрастает риск появления местной реакции, проявляющейся в виде отека и болезненности при обработке данным раствором места инъекции прокаина;
• миорелаксанты: усиливается и удлиняется их действие;
• ингибиторы МАО (прокарбазин, фуразолидон, селегилин): повышается вероятность возникновения гипотензии;
• вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): удлиняется местноанестезирующий эффект;
• ингибиторы холинэстеразы (демекарин, циклофосфамид, тиотепа, экотиофат, антимиастенические лекарственные средства): снижается метаболическая трансформация прокаина;
• наркотические анальгетики: наблюдается аддитивный эффект, что используется при назначении эпидуральной и спинальной анестезии; при данной комбинации возрастает угнетение дыхания;
• лекарственные средства с антимиастеническими свойствами: снижаются антимиастенические свойства этих средств, особенно под влиянием прокаина в высоких дозах, что может потребовать дополнительной коррекции терапии миастении;
• сульфаниламиды: являясь конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты – одного из основных метаболитов прокаина – снижают свою активность.

Аналоги

Аналогами Новокаина буфус являются: Новокаин-Виал, Новокаин, Буванестин, Ропивакаин, Бупивакаин, Лидокаин, Маркаин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Новокаине буфус

Согласно отзывам о Новокаине буфус, встречающимся на медицинских сайтах, он является популярным средством для обезболивания. Пациенты считают препарат действенным, доступным и недорогим местноанестезирующим средством, упакованным в удобную и безопасную полимерную ампулу, устраняющую риск случайных порезов при ее открытии (в отличие от стеклянной ампулы). Новокаин буфус, по отзывам, успешно применяют для блокады болевых синдромов различной этиологии в стоматологической, офтальмологической и хирургической практике, а также при проведении болезненных инъекций антибиотиков. Средство быстро и эффективно уменьшает возбудимость нервных окончаний и подавляет болезненные ощущения.

Жалоб на развитие побочных реакций нет.

Цена на Новокаин буфус в аптеках

Цена на Новокаин буфус, раствор для инъекций, за упаковку, содержащую 10 ампул по 5 мл, может составлять 45–70 руб., 10 ампул по 10 мл – 55–70 руб.