Бупивакаин

Бупивакаин – местный анестетический препарат длительного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный (в ампулах или флаконах по 4, 10, 20 мл, в картонной пачке 5 или 10 ампул или флаконов, либо в контурных ячейковых упаковках или картонных треях по 5 ампул или флаконов, в картонной пачке 1 или 2 упаковки или треи; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Бупивакаина).

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: моногидрат гидрохлорида бупивакаина – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты либо 0,1 М раствор гидроксида натрия – до pH 4,0–6,5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бупивакаин является местным анестетиком амидного типа длительного действия, в четыре раза эффективнее лидокаина. Представляя собой слабое липофильное основание, он проникает внутрь нерва через липидную оболочку, после чего (благодаря переходу в катионную форму из-за более низкого значения pH) ингибирует потенциал-зависимые натриевые каналы, обратимо блокируя тем самым проводимость нервных волокон. Также бупивакаин обладает гипотензивной активностью и урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений).

Вследствие межреберной блокады послеоперационная анальгезия может поддерживаться от 7 до 14 ч.

Однократное эпидуральное введение Бупивакаина в концентрации 5 мг/мл обеспечивает клинически значимый эффект в течение 2–5 ч, а периферическая блокада нерва может продолжаться до 12 ч.

В сравнении с цереброспинальной жидкостью бупивакаин представляет собой при температуре 20 °C слабый гипербарический раствор, при температуре 37 °C он проявляет свойства слабого гипобарического раствора. Поскольку на распространение в субарахноидальном пространстве раствора влияет сила тяжести, его можно рассматривать как изобарический.

В дозе 2,5 мг/мл действие бупивакаина на двигательные нервы уменьшается.

Фармакокинетика

Показатель рКа (рН, при котором в растворе ионизированы 50% молекул вещества) бупивакаина – 8,2; коэффициент его разделения (распределения) при T = 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буферный раствор с pH 7,4 – 346.

Бупивакаин всасывается из эпидурального пространства в кровь полностью, из субарахноидального пространства абсорбируется в малых количествах и медленно. Абсорбция вещества двухфазная, периоды полувыведения (T_1/2) для двух фаз соответственно составляют 7 и 360 мин. Его медленная элиминация обусловлена фазой постепенной абсорбции вещества в эпидуральном пространстве, благодаря значительному превышению значения T_1/2 после эпидуральной инъекции.

Показатель общего плазменного клиренса бупивакаина – 0,58 л/мин; в равновесном состоянии Vd (объем распределения) – 73 л; конечный T_1/2 ~ 2,7 ч; промежуточный уровень печеночной экстракции после введения ~ 0,38. Бупивакаин связывается с белками плазмы на 96%, преимущественно с α1-кислыми гликопротеинами. Его клиренс практически полностью обусловлен метаболизмом в печени и больше зависит от активности печеночных ферментных систем, чем от перфузии печени. Образующиеся при этом метаболиты фармакологически менее активны, чем исходное вещество.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) зависит от дозы и способа введения Бупивакаина, а также от васкуляризации в области введения.

Фармакокинетика бупивакаина у детей от 1 года до 7 лет сходна с таковой у взрослых пациентов.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер и секретируется при лактации. Степень связывания с белками плазмы в организме плода ниже, чем в материнском, при этом уровень несвязанной фракции у плода и матери равнозначны.

Метаболизируется бупивакаин главным образом в печени до 4-гидрокси-бупивакаина путем ароматического гидроксилирования и до 2,6-пипеколоксилидина (РРК) путем N-деалкилирования. В обеих реакциях принимает участие изофермент цитохрома CYP3A4.

После введения в течение 24 ч почками в неизмененном виде экскретируется около 1% бупивакаина, в виде РРК приблизительно 5%. По отношению к введенной дозе плазменная концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина во время введения и после продленного введения низкая.

При заболеваниях печени, особенно у пациентов с нарушением печеночной функции тяжелой степени, повышается риск токсических реакций в случае применения местных обезболивающих препаратов амидного типа.

У пациентов пожилого возраста максимальное обезболивающее/анестезирующее действие Бупивакаина наступает быстрее, чем у более молодых больных. Кроме того, в пожилом возрасте отмечается более высокий максимальный уровень бупивакаина в плазме крови, а показатель общего плазменного клиренса у них понижен.

Показания к применению

• острые боли у пациентов от 1 года;
• хирургическая анестезия у пациентов от 12 лет;
• инфильтрационная анестезия в случаях, когда требуется достижение продолжительного анестезирующего эффекта, например, для снижения выраженности послеоперационных болей;
• проводниковая анестезия с длительным эффектом или эпидуральная анестезия у пациентов, которым противопоказано добавление эпинефрина, а также в случаях, когда значительное расслабление мышц нежелательно;
• анестезия в акушерстве;
• спинальная анестезия при проведении хирургических операций на нижних конечностях, включая операции на тазобедренном суставе длительностью 3–4 часа, не требующие выраженного моторного блока – интратекальное введение.

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия в тяжелом течении (гиповолемический/кардиогенный шок);
• внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру), поскольку при случайном проникновении Бупивакаина в кровеносное русло может наблюдаться развитие системных токсических реакций в остром течении;
• парацервикальная блокада в акушерстве;
• возраст: при хирургической анестезии – до 12 лет; при всех показаниях к применению, кроме интратекальной анестезии (в этом случае Бупивакаин можно применять с рождения) – до 1 года;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других местных анестетиков амидного типа.

Дополнительные противопоказания к проведению эпидуральной/интратекальной анестезии:

• болезни центральной нервной системы, включая внутричерепное кровоизлияние, полиомиелит, менингит, опухоли;
• спинальный стеноз, активные болезни/травмы позвоночника, включая опухоли, спондилит, туберкулез, переломы;
• гнойные кожные инфекции в месте люмбальной пункции либо недалеко от него;
• сепсис, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, связанная с пернициозной анемией и опухолями спинного/головного мозга;
• гиповолемический/кардиогенный шок;
• активная антикоагулянтная терапия или нарушения свертывания крови.

Относительные (назначение Бупивакаина требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

• понижение печеночного кровотока (например, на фоне хронической сердечной недостаточности, болезней печени);
• сердечно-сосудистая недостаточность (из-за вероятности прогрессирования);
• блокады сердца;
• болезни воспалительного характера либо инфицирование места инъекции (при проведении инфильтрационной анестезии);
• почечная недостаточность;
• дефицит холинэстеразы;
• сочетанное применение с местными анестетиками или препаратами, имеющими сходную структуру, антиаритмическими препаратами (включая бета-адреноблокаторы);
• общее тяжелое состояние;
• III триместр беременности;
• возраст 1–12 лет и от 65 лет.

Бупивакаин, инструкция по применению: способ и дозировка

Применение Бупивакаина возможно только врачом, обладающим опытом проведения местной анестезии, либо под его наблюдением. С целью достижения требуемой степени анестезии должна вводиться минимально возможная доза.

Внутрисосудистое введение раствора недопустимо. До/во время применения Бупивакаина рекомендовано проводить аспирационную пробу. Препарат нужно вводить медленно, дробно или со скоростью 25–50 мг/мин, при этом нужно поддерживать непрерывный вербальный контакт с больным и контролировать частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно нужно ввести дозу от 3 до 5 мл Бупивакаина в комбинации с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение может привести к кратковременному увеличению частоты сердечных сокращений, интратекальное – спинальному блоку. При развитии токсических признаков введение раствора следует немедленно прекратить.

Ориентировочный диапазон доз (может корректироваться в зависимости от состояния больного и глубины анестезии):

• инфильтрационная анестезия: при концентрации 2,5 мг/мл – 5–60 мл; при концентрации 5 мг/мл – 5–30 мл;
• терапевтическая/диагностическая блокада: при концентрации 2,5 мг/мл – 1–40 мл, например, в случаях блокады тройничного нерва –1–5 мл, шейно-грудного узла симпатического ствола – 10–20 мл;
• межреберная блокада: при концентрации 5 мг/мл – 2–3 мл на один нерв, максимально – 10 нервов;
• крупные блокады (например, блокада плечевого/крестцового сплетения, эпидуральная блокада): при концентрации 5 мг/мл – 15–30 мл;
• анестезия в акушерстве (например, каудальная/эпидуральная анестезия при естественных родах): при концентрации 2,5 мг/мл – 6–10 мл; при концентрации 5 мг/мл – 6–10 мл. Повторное введение Бупивакаина в начальной дозе допускается через каждые 2–3 часа;
• эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: при концентрации 5 мг/мл – 15–30 мл;
• эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения: первоначальная доза – 20 мл в концентрации 2,5 мг/мл, затем препарат вводят каждые 4–6 часов (зависит от возраста пациента и количества поврежденных сегментов) по 6–16 мл в такой же концентрации.

Рекомендованная схема применения Бупивакаина при эпидуральной анальгезии в виде непрерывной инфузии, например, при послеоперационных болях (тип блокады: объем раствора для болюса/инфузии при концентрации 2,5 мг/мл; дозы для болюса указаны в случаях, если в течение предыдущего часа раствор болюсно не вводился):

• грудной уровень: 5–10 мл/2,5–5 мл/ч;
• поясничный уровень: 5–10 мл/5–7,5 мл/ч;
• естественные роды: 6–10 мл/2–5 мл/ч.

В ходе проведения хирургических вмешательств возможно дополнительное введение препарата.

При комбинированном применении наркотических анальгетиков дозу Бупивакаина снижают.

При продолжительном введении препарата нужно регулярно проводить контроль следующих параметров: артериальное давление, частота сердечных сокращений и иные признаки потенциальной токсичности (в случаях появления токсических эффектов введение раствора Бупивакаин немедленно прекращают).

Рекомендуемая максимальная однократная доза – 2 мг/кг массы тела, для взрослых в среднем – 150 мг в течение 4 часов (эквивалентно 60 мл в концентрации 2,5 мг/мл или 30 мл в концентрации 5 мг/мл).

Максимальная суточная доза – 400 мг (нужно учитывать возраст больного, телосложение и иные значимые условия).

У детей 1–12 лет регионарную анестезию должен выполнять врач с опытом работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.

Приведенные ниже дозы ориентировочные и могут изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов. Как правило, детям с высокой массой тела нужно снижать дозу, основываясь на идеальном весе.

Рекомендуется применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной анестезии.

При каудальной, люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии применяется раствор в концентрации 2,5 мг/мл объемом 0,6–0,8 мл/кг (доза – 1,5–2 мг/кг). Препарат начинает действовать через 20–30 минут, длительность анестезии – от 2 до 6 часов. При торакальной эпидуральной анестезии Бупивакаин вводится во все возрастающих дозах, пока не будет достигнут желаемый уровень обезболивания.

При регионарной блокаде (например, блокаде и инфильтрации малых нервов) и блокаде периферических нервов (например, блокаде подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов) Бупивакаин назначают в дозе 0,5–2 мг/кг в концентрации 2,5 или 5 мг/мл.

Для детей дозу рассчитывают исходя из 2 мг/кг.

С целью предотвращения попадания Бупивакаина в сосудистое русло до начала и в ходе введения основной дозы необходимо проводить аспирационный тест. Раствор вводят медленно, общую дозу делят на несколько введений, в особенности при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии. Необходимо обеспечить непрерывное наблюдение за показателями жизненно важных органов.

Рекомендованная схема применения Бупивакаина у детей по другим показаниям:

• перитонзиллярная инфильтрационная анестезия (от 2 лет): при концентрации 2,5 мг/мл по 7,5 и 12,5 мг на миндалину;
• блокада пениса: при концентрации 5 мг/мл по 0,2–0,5 мл/кг (эквивалентно 1–2,5 мг/кг);
• блокада подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов (от 1 года): при концентрации 2,5 мг/мл по 0,1–0,5 мл/кг (эквивалентно 0,25–1,25 мг/кг); детям от 5 лет можно применять препарат в концентрации 5 мг/мл.

Сведения об эпидуральной анестезии (непрерывное/болюсное введение) у детей недостаточны.

В случае необходимости получения раствора в концентрации 2,5 мг/мл можно развести препарат с концентрацией 5 мг/мл совместимыми растворителями (например, 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций).

Раствор Бупивакаин предназначен только для одноразового применения.

Взрослым при проведении хирургических операций на нижних конечностях, включая операции на тазобедренном суставе, для интратекального введения Бупивакаин назначают по 2–4 мл (10–20 мг), начало действия – через 5–8 минут, длительность анестезии – от 1,5 до 4 часов. Опыт применения более высоких доз отсутствует. Больным пожилого возраста и пациенткам на поздних сроках беременности дозу уменьшают. Вводить препарат могут только опытные врачи. Рекомендуемое место введения – на уровне L3.

Бупивакаин вводят только после подтверждения попадания раствора в субарахноидальное пространство. Одной из причин отсутствия эффекта от применения препарата может быть его плохое распределение в субарахноидальном пространстве (исправляется изменением положения больного).

У детей весом до 40 кг допускается применения Бупивакаина в концентрации 5 мг/мл.

Объем спинномозговой жидкости у новорожденных и младенцев больше, поэтому им для достижения той же степени блокады, что и у взрослых, требуется относительно высокая доза из расчета на килограмм массы тела в сравнении с взрослыми.

Рекомендованная схема применения препарата у детей (в зависимости от веса):

• до 5 кг: 0,4–0,5 мг/кг;
• 5–15 кг: 0,3–0,4 мг/кг;
• 15–40 кг: 0,25–0,3 мг/кг.

Побочные действия

Вызванные применением Бупивакаина нарушения трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов, реакций, которые прямо либо косвенно обусловлены введением раствора, и реакций, обусловленных утечкой спинномозговой жидкости.

Нарушения неврологического характера являются редкой, но широко известной побочной реакцией, связанной с местной анестезией, в особенности при интратекальном и эпидуральном введении Бупивакаина.

Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – понижение артериального давления; часто – брадикардия, повышение артериального давления; редко – аритмия, остановка сердца;
• иммунная система: редко – анафилактический шок, аллергические реакции;
• мочевыводящие пути и почки: часто – задержка мочи;
• нервная система: часто – головокружение, парестезии; нечасто – признаки токсичности центральной нервной системы (в виде судорог, парестезий в области рта, онемения языка, гиперакузии, нарушений зрения, потери сознания, тремора, легкого головокружения, шума в ушах, дизартрии); редко – поражение периферических нервов, нейропатия, парез, арахноидит, параплегия;
• орган зрения: редко – диплопия;
• органы дыхания, средостения и грудной клетки: редко – угнетение дыхания.

Нарушения, возникающие при интратекальном введении:

• иммунная система: редко – анафилактический шок, аллергические реакции;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – понижение артериального давления, брадикардия; редко – остановка сердца;
• органы дыхания: редко – угнетение дыхания;
• желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота;
• нервная система: часто – головная боль, возникающая после пункции твердой мозговой оболочки; нечасто – парез, парестезии, дизестезия; редко – нейропатия, полный непреднамеренный спинальный блок, паралич, параплегия, арахноидит;
• скелетные мышцы, соединительная ткань и кости: нечасто – боли в спине, мышечная слабость;
• мочевыводящие пути и почки: часто – недержание/задержка мочи.

Побочные эффекты у детей сходны с таковыми у взрослых, но у детей ранние признаки токсичности сложнее распознаются в случаях, когда блокаду проводят в условиях наркоза или седации.

Передозировка

Возможные виды передозировки бупивакаина:

• случайное внутрисосудистое введение: проявление токсической реакции происходит в течение 1–3 мин;
• введение высоких доз, значимо превышающих рекомендуемые: время достижения максимальных плазменных концентраций бупивакаина зависит от места инъекции и может составлять от 20 до 30 мин, признаки интоксикации при этом проявляются медленно.

Основные токсические реакции, характерные для передозировки Бупивакаина:

• со стороны ЦНС (центральной нервной системы): постепенно проявляющаяся интоксикация в виде симптоматики нарушения функций ЦНС с нарастающей степенью тяжести. Начальными признаками, как правило, являются парестезии вокруг рта, незначительное головокружение, онемение языка, патологически усиленное восприятие звуков, шум в ушах. Далее возможно нарушение зрительной функции и тремор, более серьезные признаки, предшествующие развитию генерализованных судорог, которые не следует расценивать как симптомы невротического поведения. После чего возможны потеря сознания и развитие больших судорожных припадков продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Как результат повышенной мышечной активности и дефицита газообмена в легких, при судорогах возможно быстрое развитие кислородной недостаточности и гиперкапнии, а в особо тяжелых случаях – апноэ. Ацидоз повышает токсическое действие местных анестетиков. Данные реакции проходят вследствие перераспределения бупивакаина из ЦНС и достаточно высокой скорости его метаболизма. Купирование токсического действия препарата может наступать быстро, кроме случаев введения его в очень высоких дозах;
• со стороны ССС (сердечно-сосудистой системы): токсическое действие на ССС наблюдается в более тяжелых случаях, как правило, предшествуют ему негативные побочные эффекты со стороны ЦНС. При введении больных в состояние глубокой седации либо общей анестезии могут отсутствовать продромальные неврологические симптомы. На фоне высоких концентраций бупивакаина в плазме крови возможно развитие гипотензии, нарушения проводимости сердечной мышцы, снижения минутного объема сердца, атриовентрикулярной (AV)-блокады, брадикардии, желудочковой аритмии (вплоть до внезапной остановки сердца). Изредка отмечают остановку сердечной деятельности без продромальных неврологических реакций. В случае выполнения блокады под общей анестезией у детей ранние признаки токсического влияния анестетика заметить сложно.

Если обнаруживаются появления признаков общей интоксикации, требуется немедленно прекратить инъекцию препарата и начать проведение лечебных мероприятий, направленных на поддержание вентиляции легких, кровообращения и купирование судорог. Рекомендуется использовать кислород, а при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких с помощью маски и кислородной подушки.

Когда в течение 15–20 сек судороги не проходят самостоятельно, внутривенно нужно ввести противосудорожные лекарственные средства. Например, тиопентал натрия в дозе 100–150 мг, который быстро купирует судороги, или более медленно действующий диазепам в дозе 5–10 мг. Скоро снимает судорожную активность миорелаксант Суксаметоний, но при его введении необходимо интубировать трахею и проводить искусственную вентиляцию легких, что существенно ограничивает возможность использования препарата специалистами, не владеющими данными методами.

При явном угнетении сердечно-сосудистой функции (падение артериального давления, брадикардия) внутривенно вводят эфедрин в дозе 5–10 мг, если необходимо, спустя 2–3 мин проводят повторную инъекцию. В случае остановки сердца без промедления приступают к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важными мероприятиями являются оптимизация оксигенации, поддержание вентиляции и циркуляции совместно с коррекцией ацидоза, поскольку ацидоз и гипоксия будут потенцировать системные токсические эффекты бупивакаина. Эпинефрин следует ввести как можно быстрее внутривенно/внутрисердечно в дозе 0,1–0,2 мг, если необходимо, введение нужно повторить. Остановка сердца может потребовать проведения продолжительных реанимационных мероприятий.

Особые указания

Бупивакаин следует вводить в оборудованном соответствующим образом помещении, где доступно к немедленному использованию оборудование и препараты, необходимые для проведения контроля сердечной деятельности и мероприятий реанимации. Выполняющий анестезию персонал должен иметь соответствующую квалификацию.

Есть данные об остановке сердца/смерти при применении препарата для периферической блокады или эпидуральной анестезии.

При высокой концентрации Бупивакаина в крови увеличивается вероятность развития острых токсических реакций со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Некоторые виды местной анестезии могут приводить к появлению серьезных нежелательных реакций:

• ретробульбарное введение: вероятность проникновения раствора в краниальное субарахноидальное пространство, что может привести к временной слепоте, апноэ, судорогам, коллапсу и другим нежелательным реакциям (требуется немедленное купирование этих нарушений);
• ретробульбарное и перибульбарное введение: вероятность развития стойкого нарушения функции глазных мышц;
• эпидуральная анестезия, в особенности на фоне гиповолемии: угнетение сердечно-сосудистой системы (при назначении пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы требуется осторожность);
• непреднамеренное внутрисосудистое введение Бупивакаина в область шеи/головы: вероятность развития общемозговых симптомов.

При проведении эпидуральной анестезии возможно развитие понижения артериального давления и брадикардии. Снизить вероятность появления этих нарушений можно предварительным введением коллоидных и кристаллоидных растворов. В случаях снижения артериального давления нужно немедленно ввести внутривенно симпатомиметики (например, эфедрин в дозе 5–10 мг).

Продолжительное внутрисуставное введение Бупивакаина не одобрено, что связано с вероятностью развития хондролиза.

В состав раствора не входят консерванты, в связи с чем его следует вводить немедленно после вскрытия ампулы или флакона.

При соблюдении диеты с ограниченным потреблением соли необходимо учитывать содержание в препарате натрия.

Спинальная анестезия может приводить к развитию тяжелых блокад и паралича межреберных мышц и диафрагмы, в особенности при беременности.

В редких случаях наблюдается серьезная нежелательная реакции на спинальную анестезию в виде высокой или полной спинальной блокады, которая приводит к угнетению дыхания и сердечно-сосудистой системы. Возможные негативные последствия: артериальная гипотензия, брадикардия, остановка сердца.

Неврологические осложнения относятся к редким последствиям спинальной анестезии. Они могут приводить к анестезии, парестезии, параличу и мышечной слабости. Иногда эти осложнения носят постоянный характер. Соблюдение осторожности требуется у больных с гемиплегией, рассеянным склерозом, нервно-мышечными расстройствами и параплегией. До назначения препарата нужно соотнести ожидаемую пользу с возможным риском.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортом нужно учитывать, что Бупивакаин может оказывать преходящее воздействие на координацию движений и двигательную функцию.

Применение при беременности и лактации

Бупивакаин применялся в качестве анестетика у большого числа женщин репродуктивного возраста и беременных. До настоящего времени специфических изменений репродуктивной функции и повышения частоты дефектов развития плода при этом не отмечалось.

Добавление к бупивакаину эпинефрина может вызвать уменьшение кровотока в матке и ослабления ее сократимости, в особенности при случайном попадании раствора в сосуды матери. Парацервикальная блокада может вызвать тяжелые нарушения у плода со стороны ССС, поскольку анестетик достигает плода в высоких дозах.

В связи с вышеописанным, во время беременности применение Бупивакаина допустимо только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Бупивакаин, как и другие анестетики, проникает в грудное молоко в незначительных дозах, которые не представляют опасности для развития ребенка. Несмотря на это, на время применения препарата следует прервать грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике для проведения интратекальной (спинальной) анестезии Бупивакаин допускается применять с периода новорожденности.

По остальным показаниям препарат противопоказано применять у детей до 1 года, в возрасте от 1 года до 12 лет его назначают с осторожностью.

Возрастное ограничение для проведения хирургической анестезии – детский возраст младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют Бупивакаин для анестезии пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют Бупивакаин для анестезии пациентов со сниженным печеночным кровотоком, например, при заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет препарат вводят с соблюдением осторожности.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Бупивакаина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов (комбинации требуют осторожности):

• иные местные анестетики или антиаритмические препараты Ib класса: взаимное усиление токсических эффектов;
• антиаритмические препараты III класса: взаимное усиление сердечно-сосудистых токсических эффектов.

При подготовке к введению Бупивакаина нужно избегать его продолжительного соприкосновения с металлическими предметами, поскольку ионы металлов в месте введения могут вызвать проявляющиеся отеком реакции и болезненность.

Аналоги

Аналогами Бупивакаина являются: Маркаин Спинал, Максикаин, Анекаин, Буванестин, Омникаин, Маркаин Спинал Хэви, БлоккоС, Бупивакаина гидрохлорид, Бупивакаин-Бинергия, Бупивакаин-М, Бупивакаин-Гриндекс Спинал, Бупивакаин-Гриндекс, Маркаин, Бупикаин, Карбостезин, Сенсоркаин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Замораживать раствор нельзя. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бупивакаине 

Как пациенты, так и практикующие специалисты, оставляют преимущественно благоприятные отзывы о Бупивакаине. Последние отмечают удобную расфасовку препарата, продолжительное анестезирующее действие, хорошую глубину анестезии и распределение вещества в тканях, достаточные для достижения требуемого эффекта. Подчеркивается, что данный анестетик всегда должен присутствовать в практике амбулаторного хирурга.

Цена на Бупивакаин в аптеках

Ориентировочная цена Бупивакаина инъекционный раствор 5 мг/мл, по 10 мл в ампуле, за 5 ампул в упаковке составляет 526–666 руб.