Никсар

Никсар – противоаллергический препарат, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках/блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок/блистеров и инструкция по применению Никсара).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: биластин – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество в составе Никсара – биластин, является противоаллергическим средством длительного действия. Его антигистаминная эффективность обусловлена способностью избирательно блокировать периферические H1-рецепторы.

После приема препарата терапевтический эффект наступает через 1 час и сохраняется в течение 24 ч.

Биластин не оказывает клинически значимого действия на центральную и периферическую нервную систему (ЦНС), не вызывает седативного эффекта. Не обладает антихолинергической активностью. На фоне приема Никсара не наблюдается удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Фармакокинетика

После приема внутрь биластин активно всасывается в желудочно-кишечном тракте, его биодоступность составляет 61%. При одновременном приеме пищи биодоступность биластина снижается на 30%. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается через 1,3 ч. Кумуляции препарата не наблюдается.

Связывание с белками плазмы крови отмечается на уровне 84–90%.

Возможно проникновение вещества через гематоэнцефалический барьер в незначительном количестве.

Метаболизму подвергается небольшая часть от принятой дозы биластина.

Выводится в неизмененном виде: через почки – 28,3%, через кишечник – 66,5%. Период полувыведения (T_1/2) в среднем составляет 14,5 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени [клиренс креатинина (КК) 30–50 мл/мин] и тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) на фоне замедления скорости элиминации может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови. На профиль безопасности биластина эти изменения фармакокинетических параметров влияния не оказывают, поскольку его уровень содержания в плазме крови не превышает допустимых значений.

При печеночной недостаточности фармакокинетические показатели активного вещества значительно не нарушаются.

У пациентов пожилого возраста параметры фармакокинетики биластина сопоставимы с таковыми у пациентов молодого возраста.

Показания к применению

Применение Никсара показано для облегчения или устранения таких симптомов сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, как ощущение заложенности носа, чихание, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, покраснение глаз, ощущение зуда и жжения в глазах, слезотечение.

Кроме этого, при крапивнице препарат назначают с целью устранения или уменьшения сыпи и кожного зуда.

Противопоказания

• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам Никсара.

Никсар, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Никсар принимают внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи / фруктового сока.

Рекомендованное дозирование для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита и крапивницы: по 1 шт. (20 мг) 1 раз в день.

Максимальная суточная доза – 20 мг.

Продолжительность курса лечения носит индивидуальный характер. При аллергическом риноконъюнктивите Никсар следует принимать в течение всего периода воздействия аллергенов, при крапивнице – до облегчения или полного исчезновения симптомов болезни.

Больным с нарушением функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

• со стороны ЦНС: часто – головная боль, сонливость; нечасто – головокружение;
• со стороны обмена веществ: нечасто – повышение аппетита, увеличение веса тела;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, гастрит, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – сухость слизистой оболочки и/или неприятные ощущения в носу, одышка;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – синусовая аритмия, блокада правой ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT или другие изменения на ЭКГ;
• со стороны психики: нечасто – бессонница, тревожное состояние;
• со стороны органа слуха и лабиринтных нарушений: нечасто – вертиго, шум в ушах;
• инфекции и инвазии: нечасто – герпетическая инфекция полости рта;
• со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожный зуд;
• лабораторные показатели: увеличение в плазме крови уровня триглицеридов и/или креатинина, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ);
• прочие: нечасто – повышенная утомляемость, жажда, лихорадка, астения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головная боль, головокружение. Тяжелых побочных эффектов, включая значимое удлинение интервала QT, после одновременного приема 200 мг биластина не отмечено.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется назначение поддерживающей и симптоматической терапии.

Особые указания

При лечении пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) следует соблюдать осторожность, особенно в случае необходимости одновременного применения Никсара с ингибиторами Р-гликопротеида (включая кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиазем), в связи с повышенным риском увеличения концентрации биластина в плазме крови и возникновения побочных эффектов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным появлением на фоне приема Никсара нежелательных явлений со стороны нервной системы пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении головокружения и/или сонливости необходимо воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Никсар в период беременности и грудного вскармливания.

При необходимости приема препарата в период лактации, кормление грудью следует временно прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Никсара для лечения детей в возрасте младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек коррекция дозы Никсара не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени коррекция дозы Никсара не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы биластина не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• кетоконазол, эритромицин: следует учитывать, что на фоне сопутствующей терапии кетоконазолом или эритромицином происходит возрастание показателя AUC (площади под кривой «концентрация – время») биластина в 2 раза, C_max увеличивается в 2–3 раза;
• дилтиазем: C_max биластина увеличивается на 50% при сочетании с дилтиаземом в дозе 60 мг;
• лоразепам: усиление и подавляющее действие лоразепама на ЦНС не установлено;
• циклоспорин и другие лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами Р-гликопротеида: могут способствовать увеличению уровня концентрации биластина в плазме крови;
• фруктовые соки, включая грейпфрутовый сок: понижают на 30% биодоступность биластина;
• ритонавир, рифампицин: взаимодействие с этими и другими лекарственными средствами, являющимися ингибиторами или субстратами белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, может вызывать понижение содержания биластина в плазме крови;
• этанол: биластин не потенцирует влияние этанола на ЦНС.

Аналоги

Аналогами Никсара являются Лоратадин, Кларготил, Кларитин, Кларидол, Эролин, Лоратадин-Акрихин, Лоратадин-Хемофарм, Алерприв, Кларифер, Лоратавел, Лоратадин-Тева, Ломилан, ЛораГЕКСАЛ, Кларисенс, Ломилан Соло и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Никсаре

Отзывы о Никсаре чаще носят положительный характер. Многие пациенты указывают на эффективность и быстрое действие препарата при лечении поллиноза и крапивницы. Они отмечают отсутствие сонливости и других побочных явлений.

Некоторые больные жалуются, что Никсар не помог им избавиться от симптомов болезни или снизить их выраженность.

Цена на Никсар в аптеках

Цена на Никсар, таблетки 20 мг, за упаковку, содержащую 10 шт., может составлять от 281 руб., за упаковку 30 шт. – от 610 руб.