Лоратавел

Лоратавел – противоаллергический препарат, H₁-гистаминовых рецепторов блокатор.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: плоскоцилиндрические, круглые, почти белого или белого цвета, с риской и фаской (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; 10, 20 или 30 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Лоратавела).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: лоратадин – 10 мг;
• дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), магния стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием и относящимся к блокаторам периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Активное вещество оказывает быстрый и длительный противоаллергический эффект, начиная демонстрировать действие на протяжении первых 30 мин после перорального приема. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч после начала действия и длится свыше 24 ч. Лекарственное средство не воздействует на центральную нервную систему и не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

При использовании в рекомендованных дозах препарат не проявляет седативного или антихолинергического действия – не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и не приводит к сонливости. Во время терапии Лоратавелом не наблюдается удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), спровоцированного приемом лекарственного средства.

В процессе длительного использования препарата не фиксировалось клинически значимых изменений данных физикального осмотра, показателей жизненно важных функций, результатов лабораторных тестов или ЭКГ.

Действующее вещество практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или деятельность водителя ритма и не подавляет обратный захват норэпинефрина.

Лоратадин не демонстрирует значимую селективность в отношении Н₂-гистаминовых рецепторов.

Фармакокинетика

Лекарственное средство интенсивно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Период достижения максимальной концентрации (Т_mах) действующего вещества в плазме крови – 1–1,5 ч, а его активного метаболита (дезлоратадина) – 1,5–3,7 ч. Прием Лоратавела вместе с пищей не изменяет максимальную концентрацию (С_mах) лоратадина и дезлоратадина, однако приводит к увеличению их Т_mах на 1 ч, при этом не влияет на терапевтический эффект средства.

Связь с белками плазмы лоратадина составляет 97–99%, а дезлоратадина – 73–76%. Активный метаболит действующего вещества образуется при участии системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени – Р450 2D6.

На протяжении более чем 10 дней в среднем 40% используемой перорально дозы элиминируется через почки и 42% – через кишечник, главным образом в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы средства после приема экскретируется с мочой в течение 24 ч, при этом менее 1% активного вещества – в неизмененном виде.

Биодоступность лоратадина и его основного метаболита обладает дозозависимым характером. Период полувыведения (Т_½) лоратадина может варьировать от 3 до 20 ч (среднее значение – 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение – 28 ч).

У больных, страдающих хроническими заболеваниями почек, С_mах и величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) лоратадина и дезлоратадина возрастают по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной деятельностью почек. Т_½ активного вещества и его основного производного при этом не отличаются от таковых у здоровых добровольцев. У пациентов из данной группы проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетические характеристики лоратадина и его основного метаболита.

При наличии алкогольного поражения печени С_mах и AUC лоратадина и дезлоратадина возрастают в 2 раза по сравнению с данными показателями при нормальной деятельности печени, Т_½ повышается в зависимости от степени тяжести поражения.

У пожилых и более молодых здоровых добровольцев фармакокинетические профили лоратадина и его активного производного были сопоставимы. У пожилых пациентов Т_½ лоратадина составляет 6,7–37 ч (в среднем 18,2 ч), дезлоратадина – 11–39 ч (в среднем 17,5 ч).

Показания к применению

Лоратавел рекомендован к использованию для устранения таких симптомов, как чихание, ринорея, зуд слизистой носа, слезотечение, зуд и ощущение жжения в глазах, связанных со следующими заболеваниями:

• аллергические риниты – круглогодичный и сезонный (поллиноз);
• аллергический конъюнктивит.

Также препарат показан для лечения хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 3 лет и вес тела менее 30 кг;
• период кормления грудью;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• гиперчувствительность к любому составляющему Лоратавела.

Относительные (следует использовать противоаллергический препарат с осторожностью):

• период беременности;
• тяжелые нарушения деятельности печени.

Лоратавел, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лоратавел принимают перорально, вне зависимости от времени приема пищи.

Детям от 3 до 12 лет с весом тела более 30 кг, подросткам старше 12 лет, взрослым, включая пациентов пожилого возраста, рекомендуется принимать препарат 1 раз в сутки в дозе 10 мг (1 таблетка).

Побочные действия

В ходе клинических исследований с участием детей 2–12 лет, получавших Лоратавел, чаще, чем у пациентов в группе плацебо, отмечались нарушения в виде утомляемости (1%), нервозности (2,3%), головной боли (2,7%).

В исследованиях с участием взрослых пациентов нежелательные реакции, кратность развития которых была выше, чем при использовании плацебо, фиксировались у 2% пациентов, применявших Лоратавел. К таким побочным эффектам относились бессонница (0,1%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%), сонливость (1,2%).

Помимо этого в постмаркетинговом периоде имели место крайне редкие сообщения (< 1/10 000) о следующих нежелательных явлениях: сухость во рту, алопеция, утомляемость, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, включая тошноту, гастрит; аллергические реакции в виде сыпи, анафилаксии, в т. ч. ангионевротического отека; нарушения функции печени, тахикардия, сердцебиение, судороги.

Передозировка

К симптомам передозировки лоратадина относятся: головная боль, сонливость, тахикардия.

В случае подозрения на передозировку необходимо срочно обратиться к врачу. При данном состоянии проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, может быть назначено промывание желудка или прием адсорбентов (включая измельченный активированный уголь с водой). При помощи гемодиализа препарат не экскретируется из организма. После проведения всех назначенных мероприятий пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Особые указания

Если в период терапии препаратом необходимо проведение кожных аллергических проб, его прием требуется прекратить не менее чем за 48 ч до осуществления данных тестов, поскольку лоратадин может повлиять на их результаты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отрицательного воздействия Лоратавела на способность к управлению автомобильным транспортом или другими сложными и потенциально опасными механизмами не установлено. Вместе с тем при осуществлении на фоне терапии подобной деятельности следует соблюдать осторожность ввиду возможного появления сонливости.

Применение при беременности и лактации

Безопасность терапии лоратадином у беременных женщин не установлена. Использование Лоратавела во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины значительно превосходит возможную угрозу для здоровья плода.

Лоратадин и дезлоратадин экскретируются в материнское молоко, вследствие этого при необходимости лечения лекарственным средством в период кормления грудью требуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте младше 3 лет и с весом тела менее 30 кг прием таблеток Лоратавел противопоказан.

При нарушениях функции почек

Пациентам с хронической почечной недостаточностью изменение дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях печеночной функции принимать препарат следует с осторожностью.

Взрослым и детям с весом тела свыше 30 кг с тяжелой формой нарушения деятельности печени рекомендуется использовать Лоратавел в начальной дозе 10 мг через день.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• эритромицин, кетоконазол, циметидин: отмечается повышение уровня содержания лоратадина и его главного метаболита в плазме, однако данное возрастание не является клинически значимым, в т. ч. согласно данным ЭКГ;
• этанол: не фиксируется усиления действия этого вещества на центральную нервную систему.

Аналоги

Аналогами Лоратавела являются: Алерприв, Кларидол, Кларисенс, Кларитин, Кларифер, Ломилан, Ломилан Соло, ЛораГЕКСАЛ, Лоратадин, Лоратадин-Эко, Лоратадин-Тева, Лоратадин-Хемофарм, Лоратадин-Акрихин, Лоратадин Штада, Эролин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от проникновения света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоратавеле

Крайне редкие отзывы о Лоратавеле, встречающиеся на медицинских сайтах, довольно неоднозначные. Одни пациенты отмечают, что препарат, также как и все его аналоги, включающие в состав лоратадин, успешно помогает справиться с симптомами аллергических ринитов, конъюнктивитов и с хронической идиопатической крапивницей. Другие же пациенты утверждают, что Лоратавел не оказывает заявленного терапевтического действия.

Жалоб на побочные эффекты нет.

Цена на Лоратавел в аптеках

Достоверных сведений о цене на Лоратавел не имеется, т. к. препарат на данный момент отсутствует в аптечной сети. Стоимость аналога препарата, Лоратадина, может составлять 25–42 руб. (в упаковке 10 таблеток) или 55–95 руб. (в упаковке 30 таблеток).