Нейродолон

Нейродолон – анальгетический ненаркотический препарат.

Форма выпуска и состав

Нейродолон выпускается в виде капсул: размер №0, желатиновые, твердые, корпус и крышечка оранжевого цвета, внутри капсул – порошок белого цвета с мелкими включениями в виде спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, которая при легком нажатии рассыпается (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок, по 15 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, тальк;
• состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флупиртин – неопиоидный анальгетик центрального действия, относится к селективным активаторам нейрональных калиевых каналов. В результате активации связанных с G-белком нейрональных K⁺ (калиевых) каналов внутреннего выпрямления выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и понижение возбудимости мембран нейронов, что приводит к непрямому ингибированию ионотропных рецепторов глутамата, селективно связывающих N-метил-D-аспартат (NMDA). Ионы магния могут блокировать активность рецепторов NMDA до момента наступления деполяризации клеточной мембраны.

Отсутствие связывания флупиртина в клинически значимых концентрациях с альфа1- и альфа2-, 5НТ₁(5-гидрокситрнптофан)- и 5НТ₂-опиоидными, центральными, серотониновыми м- и н-холинорецепторами обеспечивает ему центральное действие и реализацию трех основных эффектов.

Селективное открытие потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с одновременным выходом ионов калия стабилизирует потенциал покоя нейрона, он становится менее возбудимым. Непрямое антагонистическое действие флупиртина на NMDA-рецепторы способствует защите нейронов от входа ионов кальция (Са²⁺) и смягчению сенсибилизирующего эффекта повышения уровня внутриклеточного содержания ионов кальция. Анальгетический эффект флупиртина происходит в результате ингибирования передачи восходящих ноцицептивных импульсов при возбуждении нейрона.

При терапевтически значимых концентрациях происходит усиление поглощения ионов кальция митохондриями. В результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и эффектов вставочных нейронов возникает миорелаксирующий эффект, который проявляется в отношении отдельных мышечных спазмов, не влияя в целом на всю мускулатуру.

Эффект процессов хронификации обусловлен пластичностью функций нейронов, которая посредством индукции внутриклеточных процессов создает условия для осуществления механизма, усиливающего ответ за каждый последующий импульс. Подавление этих эффектов происходит в результате непрямой блокады NMDA-рецепторов. Создание неблагоприятных условий для клинической значимости хронизации боли и стирание болевой памяти ранее присутствующей хронической боли обеспечивают понижение болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема Нейродолона внутрь происходит быстрое и практически полное (90%) всасывание флупиртина в желудочно-кишечном тракте.

В печени метаболизируется до 75% принятой дозы препарата с образованием двух метаболитов. 2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин – активный метаболит М_1, образуется в результате двух фаз реакции: первая – гидролиз уретановой структуры, вторая – ацетилирование. Метаболит М₁ обеспечивает около 25% обезболивающего действия флупиртина. Второй метаболит М₂ (конъюгат п-фторбензойной кислоты с глицином) является биологически неактивным. Поскольку изофермент окислительного пути деструкции флупиртина не установлен, предполагается, что он будет обладать незначительной способностью к взаимодействию.

T1/2 для основного вещества и метаболита М₁ – 10 часов, что обеспечивает достаточный анальгетический эффект. T1/2 флупиртина – около 7 часов.

Уровень флупиртина в плазме крови пропорционален принятой дозе.

T1/2 у пациентов старше 65 лет составляет при однократном приеме 14 часов, при приеме в течение 12 дней – более 18 часов. Соответственно, максимальная концентрация флупиртина в плазме крови у них в 2–2,5 раза выше.

Через почки выводится 69% препарата: в неизмененном виде – 27%, в виде ацетил-метаболита (М₁) – 28%, в виде п-фторгиппуровой кислоты (М₂) – 12%. В виде метаболитов неустановленной структуры – 1/3 дозы.

С желчью и калом выводится незначительная часть препарата.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нейродолон показан для лечения острого болевого синдрома легкой и средней тяжести у взрослых.

Противопоказания

• холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (из-за возможного развития энцефалопатии или усугубления течения имеющейся энцефалопатии или атаксии);
• заболевания печени;
• алкоголизм;
• миастения гравис (gravis);
• одновременное применение лекарственных средств, обладающих гепатотоксическим действием;
• недавно излеченный или имеющийся звон в ушах (из-за высокого риска активности печеночных ферментов);
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Нейродолон при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам в возрасте старше 65 лет.

В период беременности применение препарата возможно только в исключительном случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Инструкция по применению Нейродолона: способ и дозировка

Капсулы Нейродолон принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата желательно производить, находясь в вертикальном положении.

Допускается прием только содержимого капсулы, в том числе при необходимости введения препарата через зонд. В этом случае для нейтрализации горького вкуса порошка можно совместить его прием с приемом пищи (включая банан).

Дозу следует подбирать индивидуально, с учетом переносимости препарата и интенсивности болевого синдрома, назначая минимальную эффективную дозу на максимально короткий курс лечения. Капсулы Нейродолон следует принимать через равные интервалы времени.

Рекомендованное дозирование: по 100 мг (1 капсула) 3–4 раза в день. Для снятия выраженной боли показан прием препарата в дозе 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг, максимальная продолжительность курса терапии – 14 дней.

Пациенты в возрасте старше 65 лет нуждаются в коррекции дозы. Им следует в начале лечения назначать по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером), затем при необходимости и хорошей переносимости суточную дозу можно увеличить до 300 мг.

При тяжелой почечной недостаточности Нейродолон можно принимать, если лечение сопровождается проведением регулярного контроля концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза – 300 мг.

Не требуется коррекция дозы Нейродолона при легкой и умеренной степени почечной недостаточности.

Побочные действия

• со стороны иммунной системы: часто – реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (в том числе с повышенной температурой тела, кожным зудом, сыпью, крапивницей);
• со стороны нервной системы: часто – головокружение, депрессия, нарушение сна, беспокойство, нервозность, головная боль, тремор; нечасто – спутанность сознания;
• со стороны обмена веществ: часто – отсутствие аппетита;
• со стороны ЖКТ: часто – сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, боль в области желудка, боль в животе, диарея, запор;
• со стороны гепатобилиарной системы: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; частота не установлена – печеночная недостаточность, гепатит;
• дерматологические реакции: часто – потливость;
• со стороны органа зрения: часто – нарушения зрения;
• прочие: очень часто – чувство слабости и/или усталости (обычно в начале лечения).

Передозировка

Симптомы: на фоне 5 г флупиртина – тошнота, сухость слизистой оболочки рта, плаксивость, тахикардия, прострация, ступор, спутанность сознания. В отдельных случаях – попытки суицида.

Лечение: специфический антидот отсутствует; требуются немедленное промывание желудка или вызывание рвоты, прием активированного угля. Необходимы назначение форсированного диуреза, введения электролитов, тщательное наблюдение за состоянием больного (в том числе функции печени), симптоматическая терапия.

Особые указания

Нейродолон назначают пациентам, которым противопоказано применение таких обезболивающих средств, как легкие опиоиды или нестероидные противовоспалительные препараты.

Побочные действия носят в основном дозозависимый характер, кроме аллергических реакций. В ходе терапии или после ее окончания во многих случаях симптомы исчезают самостоятельно.

Лечение следует сопровождать регулярным (1 раз в неделю) контролем состояния функции печени. При появлении отклонений от нормы или клиническом проявлении симптомов, указывающих на поражение печени, прием капсул следует прекратить.

К симптомам поражения печени относятся следующие состояния: отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, темная моча, чувство усталости, желтуха, кожный зуд. При их появлении пациенты должны сразу обратиться к врачу для обследования и прекратить прием Нейродолона.

Флупиртин может давать ложноположительную реакцию на билирубин, уробилиноген и белок в моче при проведении теста с диагностическими полосками или при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

В отдельных случаях высокие дозы Нейродолона могут вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет. Это не должно пугать пациентов, поскольку это изменение не является каким-либо клиническим признаком.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Противопоказано выполнение потенциально опасных видов деятельности в период лечения, включая управление транспортными средствами, поскольку действие Нейродолона ослабляет внимание пациента и замедляет скорость его психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Нельзя применять Нейродолон в период вынашивания, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от терапии для матери преобладает над потенциальным риском для плода.

Противопоказано назначение препарата в период лактации, поскольку флупиртин проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема капсул грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Нейродолона для лечения детей в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью необходимо применять Нейродолон при почечной недостаточности, лечение следует сопровождать контролем уровня креатинина в плазме крови. При тяжелой почечной недостаточности и гипоальбуминемии максимальная суточная доза – 300 мг. Если для достижения желаемого терапевтического эффекта требуется назначение более высокой дозы препарата, то пациенту необходимо обеспечить врачебное наблюдение.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Нейродолон для лечения пациентов с заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется применять флупиртин для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет.

Рекомендованное дозирование Нейродолона: начальная доза – по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). При хорошей переносимости для снятия интенсивной боли суточную дозу можно увеличить до 300 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нейродолона:

• седативные средства, этанол, миорелаксанты: усиливают свое действие;
• верапамил, диазепам: усиливают свою активность;
• варфарин, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин: не вступают во взаимодействие с флупиртином и не меняют фармакологические свойства;
• непрямые антикоагулянты (производные кумарина): следует применять только под регулярным контролем протромбинового времени для своевременной коррекции их дозы;
• лекарственные средства, метаболизирующиеся в печени: требуют регулярного контроля активности печеночных ферментов;
• парацетамол, карбамазепин: не следует принимать во время приема Нейродолона.

Аналоги

Аналогами Нейродолона являются Катадолон, Катадолон форте, Нолодатак, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нейродолоне

Немногочисленные отзывы о Нейродолоне дают низкую оценку терапевтической эффективности препарата. Пациенты указывают на то, что прием высоких доз препарата не снимает боль полностью. В некоторых случаях им приходилось сочетать прием капсул с другими болеутоляющими средствами для достижения желаемого клинического эффекта.

Отмечают отсутствие выраженных побочных явлений.

Цена на Нейродолон в аптеках

Цена на Нейродолон за упаковку, содержащую 15 капсул, может составлять от 287 рублей, 45 капсул – от 664 рублей.