Налгезин форте

Налгезин форте – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Налгезина форте – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, голубого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 1–2 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: напроксен натрия – 550 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон К30, вода очищенная, магния стеарат, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, краситель Opadry YS-1R-4216 (макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, краситель индигокармин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Напроксен – активное вещество Налгезина форте – оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм его действия обусловлен способностью неселективно ингибировать активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназы группы 1 и 2), в результате чего нарушается синтез простагландинов и, как следствие, снижаются болевые ощущения, тормозится развитие воспалительного процесса.

Налгезин форте в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, хорошо растворяется, быстро всасывается из пищеварительного тракта и обеспечивает скорое наступление обезболивающего эффекта.

Фармакокинетика

Напроксен быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Характеризуется высокой биодоступностью – порядка 95%. Пища на полноту и скорость всасывания не влияет. Максимальной концентрации достигает в течение 1–2 часов.

Связь с белками плазмы составляет не менее 99%.

Метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2C9 с образованием диметилнапроксена.

Клиренс – 0,13 мл/мин/кг. Период полувыведения – 12–15 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (в неизмененном виде – не более 10%), в меньшей степени – с желчью (до 2,5% дозы). У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться кумуляция метаболитов напроксена.

Равновесная концентрация определяется к приему 4–5 доз препарата (через 2–3 дня).

Показания к применению

• болевой синдром слабой или умеренной выраженности: послеоперационная боль (в гинекологии, ортопедии, травматологии, челюстно-лицевой хирургии), посттравматический болевой синдром (ушибы и растяжения), сопровождающийся воспалением, люмбоишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, аднексит, альгодисменорея, мигрень, головная и зубная боль;
• заболевания опорно-двигательного аппарата: бурсит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), тендовагинит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов (в т. ч. с радикулярным синдромом), ревматическое поражение мягких тканей, а также ювенильный хронический, подагрический псориатический и ревматоидный артрит;
• лихорадочный синдром при инфекционных и простудных заболеваниях;
• инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом: отит, фарингит, тонзиллит (в составе комплексной терапии).

Налгезин форте используется только для симптоматической терапии (уменьшения боли и воспалительного процесса, снижения повышенной температуры тела). На прогрессирование заболевания влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность, период лактации;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• прогрессирующее заболевание почек;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), в т. ч. подтвержденная гиперкалиемия;
• активное заболевание печени;
• выраженная печеночная недостаточность;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения, нарушения гемостаза;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, рините и крапивнице после приема ацетилсалициловой кислоты (АСК) или прочего НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, полипы слизистой носа, риносинусит, бронхиальная астма);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Из-за высокой дозировки действующего вещества Налгезин форте не рекомендован детям в возрасте до 15 лет.

Относительные противопоказания (препарат применяют с осторожностью после оценки пользы и рисков):

• тяжелые соматические заболевания;
• анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• сахарный диабет;
• цереброваскулярные заболевания;
• ишемическая болезнь сердца;
• заболевания периферических артерий;
• застойная сердечная недостаточность;
• нарушения свертываемости крови;
• бронхиальная астма;
• клиренс креатинина менее 60 мл/мин;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• частое употребление алкоголя;
• курение;
• длительное лечение НПВС;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (к примеру, пароксетин, флуоксетин, сертралин или циталопрам), пероральные глюкокортикостероиды (включая преднизолон), антиагреганты (в т. ч. ацетилсалициловая кислота и клопидогрел), антикоагулянты (например, варфарин);
• повышенная чувствительность к другим анальгетикам;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Налгезина форте: способ и дозировка

Налгезин форте принимают внутрь вне зависимости от приемов пищи.

Рекомендуется использовать препарат в минимальной эффективной дозе минимально возможным курсом. Это позволит снизить частоту развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Следует строго придерживаться предписаний врача, не менять самостоятельно дозировку и не прекращать лечение.

Для купирования болевого синдрома умеренной степени обычно достаточно 1–2 таблеток в сутки. При выраженных болях, но при условии отсутствия в анамнезе заболеваний ЖКТ, суточную дозу разрешается увеличить до 3 таб., но лечение в этом случае не должно превышать 2 недель.

Для снижения повышенной температуры тела следует принять 1 таб. Налгезин форте, далее разрешается принимать по ½ таб. каждые 6–8 часов.

Для предупреждения мигрени назначают по 1 таблетке два раза в сутки. Если интенсивность, частота и/или длительность приступов в течение 4–6 недель не уменьшится, препарат следует отменить. При первых признаках приступа мигрени следует принять 1½ таб., при необходимости через 30 минут еще ½–1 таб.

При гинекологических болях (после введения внутриматочной спирали, при менструации, аднексите и т. д.) первая доза препарата составляет 1 таб., далее – по ½ таб. каждые 6–8 часов.

Начальная доза Налгезина форте при приступе подагры – 1½ таб., через 8 часов – 1 таб., далее – по ½ таб. каждые 8 часов до прекращения приступа.

При ревматоидных заболеваниях обычно назначают по 1–2 таб. два раза в сутки, утром и вечером. Пациентам, у которых боль является ведущим симптомом, больным с выраженной утренней скованностью и/или выраженной ночной болью, а также пациентам, которых переводят на Налгезин форте с высоких доз других НПВС, начальную суточную дозу можно увеличить до 1½–3 таб. Как правило, для купирования болевого синдрома достаточно 1–2 таб. в сутки (в 2 приема).

Утренняя и вечерняя дозы могут быть разными, что зависит от преобладания симптомов, например, ночной боли или утренней скованности.

Если по ощущениям эффект Налгезина форте очень слабый или, напротив, слишком сильный, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: язвенные стоматиты, диспепсия, боль в животе, диарея, запор, тошнота, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, мелена, кровавая рвота, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, нарушение функции печени;
• со стороны мочеполовой системы: нарушения менструального цикла, интерстициальный нефрит, гематурия, гломерулонефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз, почечная недостаточность;
• со стороны нервной системы: невозможность концентрироваться, сонливость/бессонница, нарушения сна, замедление скорости реакции, когнитивная дисфункция, головная боль, недомогание, головокружение, снижение слуха, миалгия и мышечная слабость, депрессия, асептический менингит;
• со стороны дыхательной системы: эозинофильные пневмониты;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка, отечность, васкулит, застойная сердечная недостаточность, сердцебиение;
• со стороны кроветворных органов: лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия;
• со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и/или зрения;
• со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость, фотодерматозы, экхимозы, алопеция, пурпура;
• аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эритема мультиформная, эпидермальный некроз, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона;
• прочие: гипер- или гипогликемия, гипертермия, жажда, увеличение времени кровотечения.

Побочные эффекты Налгезина форте носят дозозависимый характер.

Передозировка

Симптомы: диспепсические расстройства (изжога, боль в животе, тошнота и рвота), слабость, шум в ушах, сонливость, раздражительность; в тяжелых случаях – мелена, кровавая рвота, судороги, нарушение сознания, почечная недостаточность.

После приема дозы, значительно превышающей рекомендуемую, стоит сделать промывание желудка. Лечение передозировки симптоматическое: прием активированного угля и антацидов, применение блокаторов H₂-рецепторов и ингибиторов протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Если, несмотря на прием препарата, боль и/или лихорадка сохраняются или становятся сильнее, требуется консультация врача.

Пациентам, соблюдающим диету с ограниченным потреблением соли, следует учитывать, что в составе каждой таблетки Налгезин форте содержится примерно 50 мг натрия.

При необходимости проведения планового хирургического вмешательства, теста на определение 17-кортикостероидов или 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче рекомендуется отменить напроксен за 48 часов до этого.

Одновременно с Налгезином форте не следует принимать другие болеутоляющие и противовоспалительные препараты, если подобная комбинация не назначена врачом.

Напроксен, как и другие препараты, блокирующие синтез простагландинов, может оказывать влияние на фертильность, поэтому его прием не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Налгезин форте замедляет скорость реакций, что следует учитывать водителям транспортных средств и пациентам, занятым на производствах, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

Налгезин форте во время беременности и лактации не рекомендован.

Применение в детском возрасте

Из-за высокого содержания действующего вещества в 1 таблетке препарат не рекомендуется назначать детям и подросткам до 15 лет. В случае необходимости Налгезин форте может приниматься пациентами данной возрастной группы только по предписанию и под строгим контролем врача.

При нарушениях функции почек

Прием Налгезина форте строго противопоказан при прогрессирующих заболеваниях почек и выраженной почечной недостаточности (клиренсе креатинина < 20 мл/мин), в т. ч. при подтвержденной гиперкалиемии.

У пациентов с нарушением почечной функции (клиренсом креатинина 20–60 мл/мин) препарат должен применяться с осторожностью, под контролем клиренса креатинина.

При нарушениях функции печени

Прием Налгезина форте строго противопоказан при активных заболеваниях печени и выраженной печеночной недостаточности.

При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени повышается концентрация несвязанного напроксена, поэтому таким пациентам препарат следует назначать в более низких дозах.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Налгезина форте при необходимости назначают, но лечение проводят более низкими дозами напроксена и под тщательным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Напроксен может увеличивать время кровотечения, что следует учитывать пациентам, получающим антикоагулянты.

Магний- и алюминийсодержащие антациды уменьшают абсорбцию напроксена, пробенецид увеличивает его концентрацию в крови.

При одновременном применении антикоагулянтов, гидантоинов или других средств, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, возможно потенцирование их действия и, как следствие, развитие симптомов передозировки.

Напроксен замедляет экскрецию и повышает риск развития токсического действия сульфаниламидов, фенитоина и метотрексата. Ингибирует натрийуретическое действие фуросемида. Увеличивает концентрацию лития в плазме крови. Может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении циклоспорина или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента повышается риск развития почечной недостаточности.

Пациенту следует сообщить лечащему врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он принимает, а также о наличии сопутствующих заболеваний или аллергии.

Аналоги

Аналогами Налгезина форте являются: Налгезин, Напроксен, Алив, Апранакс, Алгезир Ультра, Напроксен-Акри, Напробене, Санапрокс, Напроксена натрий, Пронаксен, Напроксен, Наприос.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Налгезине форте

Большинство отзывов о Налгезине форте положительные: препарат помогает быстро и эффективно купировать болевой синдром.

К недостаткам Налгезина форте те или иные пациенты относят большой перечень противопоказаний и возможных побочных эффектов, относительно высокую цену, большой размер таблеток, затрудняющий их проглатывание.

Цена на Налгезин форте в аптеках

Цена на Налгезин форте варьирует в пределах 225–320 руб. за упаковку из 10 таблеток, 390–460 руб. за упаковку из 20 таблеток.