Моксонидин Канон

Моксонидин Канон – антигипертензивный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, допускается незначительная шероховатость поверхности, в дозе 0,2 мг и 0,4 мг – розового цвета, в дозе 0,3 мг – темно-розового цвета, ядро таблетки почти белого цвета (в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 6 или 8 упаковок; по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок; по 28 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Моксонидина Канон).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 либо 0,4 мг;
• вспомогательные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), маннитол, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – титана диоксид, спирт поливиниловый, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель индигокармин, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин Канон – антигипертензивный препарат центрального действия. Его действующее вещество – моксонидин, является селективным агонистом локализованных в вентролатеральном отделе продолговатого мозга имидазолиновых рецепторов, которые участвуют в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Агонист пре- и постсинаптических альфа₂-адренорецепторов.

Механизм действия Моксонидина Канон обусловлен способностью моксонидина при однократном и при длительном применении уменьшать влияние симпатической системы на периферические сосуды, снижать периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), существенно не изменяя сердечный выброс и частоту сердечных сокращений (ЧСС).

На фоне лечения препаратом в течение длительного периода нормализуется капиллярное кровоснабжение миокарда, уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка, нивелируются признаки микроартериопатии и миокардиального фиброза. Моксонидин способствует снижению активности ренина, норэпинефрина и эпинефрина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, альдостерона плазмы крови, в период нагрузки – предсердного натрийуретического пептида.

Незначительное сродство моксонидина к альфа₂-адренорецепторам обеспечивает снижение риска развития сухости во рту и седативного эффекта.

Уменьшается резистентность тканей к инсулину, отсутствует влияние Моксонидина Канон на процессы обмена глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин практически полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи на степень абсорбции не влияет. Биодоступность вещества – 88%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается через 0,5–3 часа и составляет 1–3 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 7,2%.

V_d (объем распределения) – 1,4–3 л/кг.

Моксонидин преодолевает гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Длительное применение кумуляцию не вызывает.

Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин, фармакодинамическая активность которого соответствует 10% активности моксонидина.

T_1/2 (период полувыведения) моксонидина составляет 2,5 часа, его метаболитов – 5 часов.

Через почки в течение 24 часов выводится более 90% вещества, из них 78% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрированного моксонидина, 8% – в виде других метаболитов. Через кишечник экскретируется менее 1% принятой дозы. При проведении гемодиализа выводится незначительная часть препарата.

При артериальной гипертензии изменений фармакокинетики моксонидина не отмечается.

У пациентов пожилого возраста происходят клинически незначимые изменения фармакокинетики моксонидина, которые связывают со снижением интенсивности его метаболизма и/или более высокой биодоступностью.

Выведение активного вещества в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК), поэтому при нарушениях функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Важно учитывать, что при средней степени почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин) C_ss (равновесная концентрация) моксонидина в плазме крови примерно в 2 раза, а конечный T_1/2 – в 1,5 раза выше, чем при нормальной функции почек (КК более 90 мл/мин). При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) C_ss и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем при КК более 90 мл/мин. При терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) и у находящихся на гемодиализе пациентов, C_ss препарата в плазме крови в 6 раз и конечный T_1/2 в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Показания к применению

Моксонидина Канон рекомендуется применять для лечения пациентов с артериальной гипертензией.

Противопоказания

Абсолютные:

• острая и хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);
• выраженные нарушения ритма сердца;
• синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокады II–III степени;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
• хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, уровень креатинина больше 160 мкмоль/л);
• проведение гемодиализа;
• тяжелая степень печеночной недостаточности с оценкой по шкале Чайлда – Пью более 9 баллов;
• сопутствующая терапия трициклическими антидепрессантами;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет и старше 75 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Моксонидин Канон при тяжелой форме болезни Паркинсона, эпилепсии, депрессии, болезни Рейно, перемежающейся хромоте, глаукоме, AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности (I–II функциональный класс по классификации NYHA), нестабильной стенокардии, тяжелой ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелых заболеваниях коронарных сосудов, хронической почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), нарушениях функции печени, тяжелых цереброваскулярных патологиях, в период беременности.

Моксонидин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Моксонидин Канон принимают внутрь, желательно утром до или после завтрака, запивая жидкостью в достаточном количестве.

Рекомендованный режим дозирования: для взрослых пациентов начальная суточная доза составляет 0,2 мг за 1 прием. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта после 21 дня терапии суточную дозу можно повысить до 0,4 мг и принимать ее однократно или по 0,2 мг утром и вечером.

Максимальная допустимая доза Моксонидина Канон составляет: разовая – 0,4 мг; суточная – 0,6 мг (ее следует делить на 2 приема – в утреннее и вечернее время).

Пациентам в пожилом возрасте, но с нормальной функцией почек, коррекции режима дозирования не требуется.

У больных с почечной недостаточностью при КК 30–60 мл/мин и находящихся на гемодиализе пациентов разовая доза должна составлять не более 0,2 мг. Максимально в сутки допускается принять 0,4 мг моксонидина.

Побочные действия

• психические нарушения: часто – понижение концентрации внимания; нечасто – тревога, нервозность, депрессия;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – бессонница, обморок, парестезии;
• со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто – симптомы вазодилатации; нечасто – понижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно;
• со стороны системы пищеварения: часто – сухость полости рта, диспепсические расстройства, запор; нечасто – тошнота, анорексия; крайне редко – холестаз, гепатит;
• со стороны опорно-двигательной системы: часто – ощущение боли в спине; нечасто – боль в шее;
• со стороны мочевой системы: нечасто – недержание мочи, задержка мочеиспускания;
• со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – гинекомастия, импотенция, понижение либидо;
• со стороны зрительной системы: нечасто – зуд или ощущение жжения в глазах на фоне сухости слизистой оболочки глаз;
• со стороны слухового анализатора: нечасто – звон в ушах;
• дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, отеки разной локализации; крайне редко – ангионевротический отек;
• прочие: часто – астения; нечасто – боли в области околоушных желез, слабость в ногах, обморок.

Передозировка

• симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, седативный эффект, сухость во рту, общая слабость, головная боль, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, боль в желудке, рвота. Кроме этого, существует риск появления тахикардии, парадоксального повышения АД, развития гипергликемии;
• лечение: специфический антидот не установлен. Показано немедленное промывание желудка или искусственная рвота, прием активированного угля и слабительных средств. Назначение симптоматической терапии. При чрезмерном снижении АД для восстановления объема циркулирующей крови необходимо назначить введение жидкости, допамина. Для купирования брадикардии показано введение атропина. С целью уменьшения или устранения преходящей артериальной гипертензии – применение антагонистов альфа-адренорецепторов.

Особые указания

Лечение необходимо сопровождать регулярным контролем АД, ЧСС и электрокардиограммы (ЭКГ).

Пациентам, одновременно применяющим бета-адреноблокаторы и Моксонидин Канон следует знать, что при необходимости отмены сразу двух препаратов сначала следует прекращать прием бета-адреноблокатора и только через несколько дней – моксонидина. Отмену терапии антигипертензивным препаратом следует производить, снижая суточную дозу постепенно.

Показано назначение Моксонидина Канон в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Моксонидином Канон из-за возможного возникновения сонливости и головокружения пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами или работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Сведения о негативном влиянии Моксонидина Канон на течение беременности отсутствуют. Тем не менее, препарат можно назначать в период вынашивания только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано применение Моксонидина Канон при вскармливании грудью. Если есть необходимость назначения моксонидина в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Не установлены эффективность и безопасность применения Моксонидина Канон в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата в педиатрии для лечения детей и подростков противопоказано.

При нарушениях функции почек

• хроническая почечная недостаточность с КК менее 30 мл/мин: противопоказано назначать Моксонидина Канон;
• хроническая почечная недостаточность с КК 30–60 мл/мин: пациентам следует соблюдать осторожность; для этой категории больных и находящихся на гемодиализе разовая доза должна составлять не более 0,2 мг, максимальная суточная – 0,4 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Моксонидин Канон при тяжелой степени печеночной недостаточности с оценкой по шкале Чайлда – Пью более 9 баллов.

С осторожностью рекомендуется использовать препарат для лечения пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано принимать Моксонидин Канон пациентам в возрасте старше 75 лет.

При нормальной функции почек коррекция режима дозирования для пожилых пациентов не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Моксонидином Канон:

• антигипертензивные средства: сопутствующая терапия тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими гипотензивными препаратами/веществами вызывает аддитивный эффект;
• гидрохлоротиазид, глибенкламид (глибурид), дигоксин, моклобемид: указанные лекарственные средства фармакокинетического взаимодействия не вызывают;
• трициклические антидепрессанты: возможно снижение антигипертензивного эффекта при сочетании с данными препаратами;
• лоразепам: у пациентов, принимающих лоразепам, происходит умеренное усиление сниженной когнитивной способности;
• производные бензодиазепина: возможно усиление седативного эффекта производных бензодиазепина;
• анксиолитики, барбитураты, этанол: усиливается их угнетающее действие на центральную нервную систему;
• бета-адреноблокаторы: происходит усиление брадикардии, выраженности отрицательного дромотропного и инотропного действия бета-адреноблокаторов.

Аналоги

Аналогами Моксонидина Канон являются Моксонидин, Моксонидин-СЗ, Тензотран, Моксарел, Физиотенз, Моксонитекс и другие.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксонидине Канон

Отзывы о Моксонидине Канон носят преимущественно положительный характер. Пациенты сообщают, что регулярный прием таблеток 1 раз в день обеспечивает необходимое понижение АД, сохраняет эффект до следующего приема препарата и обеспечивает комфортный и активный образ жизни. Среди гипотензивных препаратов его характеризуют как действенный и доступный для продолжительного применения.

Цена на Моксонидин Канон в аптеках

Цена Моксонидин Канон за упаковку, содержащую 14 таблеток в дозе 0,2 мг, может составлять примерно 111 руб., 28 таблеток – 144 руб.; стоимость упаковки таблеток 28 шт. в дозе 0,4 мг – от 241 руб.