Моксарел

Моксарел – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Моксарел выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета (по 0,2 мг), розового цвета (по 0,3 мг) или желтого цвета (по 0,4 мг), круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе выделяется ядро почти белого или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 14 или 15 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• состав пленочной оболочки: макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза, титана диоксид, тальк; таблетки по 0,3 мг – железа оксид красный (железа оксид); таблетки по 0,4 мг – железа оксид желтый (железа оксид).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксарел – гипотензивный препарат, активным веществом которого является моксонидин, обладающий центральным механизмом действия, селективно стимулирующий в ростральном слое боковых желудочков мозга чувствительные к имидазолину рецепторы, которые участвуют в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Результатом стимулирования имидазолиновых рецепторов является понижение периферической симпатической активности и артериального давления (АД).

В отличие от других симпатолитических гипотензивных средств, вероятность развития на фоне применения моксонидина сухости слизистой оболочки рта и седативного эффекта очень низкая.

Действие Моксарела вызывает понижение системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин способствует улучшению индекса чувствительности к инсулину у больных с инсулинорезистентностью, ожирением, умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность моксонидина составляет примерно 88%. После приема внутрь он почти полностью всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) приблизительно 1 час. На фармакокинетику препарата прием пищи влияния не оказывает.

Связывание с белками плазмы крови – 7,2%.

Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин, его фармакодинамическая активность составляет 10%. Период полувыведения моксонидина достигает 2,5 часов, его метаболита – 5 часов.

Более 90% моксонидина (в том числе 78% в неизмененном виде, 13% – в виде дегидромоксонидина, 8% – в виде других метаболитов) от принятой дозы выводится с мочой через почки. В течение 24 часов через кишечник выводится меньше 1% принятой дозы.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели моксонидина претерпевают некоторые изменения. Это может быть обусловлено понижением интенсивности метаболизма и/или его более высокой биодоступностью.

Выведение Моксарела в значительной степени взаимосвязано с клиренсом креатинина (КК). При умеренной почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин период полувыведения повышается примерно в 1,5 раза, при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) показатель в 3 раза выше, чем при нормальной функции почек. У находящихся на гемодиализе больных с терминальной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. А равновесные концентрации моксонидина в плазме крови в 2, 3 и 6 раз соответственно выше, чем у пациентов без нарушений функции почек. Прием многократных доз моксонидина может привести к предсказуемой кумуляции его в организме, максимальная концентрация моксонидина в плазме крови у всех групп больных выше в 1,5–2 раза. Поэтому у пациентов с функциональным нарушением почек дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

При проведении гемодиализа моксонидин выводится в незначительной степени.

Фармакокинетические исследования у пациентов моложе 18 лет не проводились, поскольку Моксарел не рекомендуется для применения у детей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Моксарел показан для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

• выраженные нарушения ритма сердца;
• острая и хроническая сердечная недостаточность [III–IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)];
• синдром слабости синусного узла;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
• брадикардия с частотой сердечных сокращений (ЧСС) меньше 50 ударов в минуту;
• тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин), включая находящихся на гемодиализе больных;
• сопутствующая терапия трициклическими антидепрессантами;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• период грудного вскармливания;
• пожилой возраст старше 75 лет;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток Моксарел пациентам с AV-блокадой I степени, тяжелыми заболеваниями коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточностью, тяжелой формой ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардией, нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин), тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

В период беременности применение Моксарела возможно только в исключительных случаях, когда, по заключению врача, ожидаемый эффект от терапии гораздо выше потенциального риска для плода.

Инструкция по применению Моксарела: способ и дозировка

Таблетки Моксарел принимают внутрь, независимо от режима питания.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 0,2 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно увеличивать. Разовая доза не должна превышать 0,4 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 мг, которую в случае назначения делят на 2 приема.

Начальную дозу Моксарела при умеренной или тяжелой почечной недостаточности и для находящихся на гемодиализе пациентов назначают в размере 0,2 мг в сутки. При хорошей переносимости ее по мере необходимости можно увеличить до 0,4 мг в сутки.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ортостатическая гипотензия, выраженное понижение АД, брадикардия;
• со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, вертиго (головокружение), сонливость; нечасто – обморок;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость слизистой оболочки рта; часто – диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
• нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность;
• дерматологические реакции: часто – сыпь, кожный зуд; нечасто – ангионевротический отек;
• со стороны соединительной и скелетно-мышечной ткани: часто – боль в спине; нечасто – болевые ощущения в области шеи;
• со стороны органа слуха и лабиринтных нарушений: нечасто – звон в ушах;
• прочие реакции: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистой оболочки рта, рвота, боль в эпигастральной области, сонливость, выраженное понижение АД, седативный эффект, головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость, угнетение дыхания, нарушение сознания, брадикардия, возможно появление тахикардии, кратковременного повышения АД, гипергликемии.

Лечение: поскольку специфический антидот препарата отсутствует, то при выраженном понижении АД рекомендуется введение допамина и проведение мероприятий по восстановлению у больного объема циркулирующей крови. Для купирования брадикардии используют атропин. Показано использование антагонистов альфа-адренорецепторов, действие которых при передозировке моксонидина может снижать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты. При тяжелых формах передозировки необходимо не допускать угнетения дыхания, тщательно контролируя нарушение сознания. Применение гемодиализа лишь в незначительной степени способствует выведению моксонидина.

Особые указания

Отмену препарата рекомендуется проводить путем постепенного, в течение двух недель, уменьшения принимаемой дозы моксонидина. Если необходимо отменить одновременно принимаемый бета-адреноблокатор и Моксарел, то сначала прекращают прием бета-адреноблокатора и только спустя несколько дней моксонидина.

Применение таблеток следует сопровождать регулярным контролем АД, ЧСС, проведением электрокардиографии.

В период приема Моксарела противопоказано употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении пациентами потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом и работу со сложными механизмами. Это связано с возможным возникновением головокружения или сонливости на фоне терапии.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью, только после тщательной оценки пользы и риска, следует назначать Моксарел в период вынашивания, из-за отсутствия клинических данных об опыте его применения у беременных. Начинать прием таблеток можно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано применение моксонидина в период грудного вскармливания. При необходимости приема Моксарела в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Моксарела в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения моксонидина у детей и подростков не установлена.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Моксарела при выраженной почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин, включая находящихся на гемодиализе пациентов.

С осторожностью следует принимать препарат при нарушении функции почек с КК больше 30 мл/мин.

Начальная доза для больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе пациентов, составляет 0,2 мг в сутки. При хорошей переносимости дозу по мере необходимости можно увеличить до 0,4 мг в сутки.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении Моксарела пациентам с тяжелой степенью (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано применение Моксарела в возрасте старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Моксарела:

• трициклические антидепрессанты: снижают гипотензивный эффект препарата;
• другие лекарственные средства с гипотензивным действием: вызывают аддитивный эффект;
• транквилизаторы, этанол, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства: могут усиливать свое действие;
• бета-адреноблокаторы: вызывают усиление брадикардии, степени выраженности инотропного или дромотропного действия;
• производные бензодиазепина: могут усиливать свой седативный эффект;
• лекарственные средства, выделяющиеся путем канальцевой секреции: могут вступать во взаимодействие с моксонидином;
• моклобемид: не вызывает фармакодинамического взаимодействия с препаратом;
• лоразепам: возможно умеренное улучшение ослабленных когнитивных функций.

Аналоги

Аналогами Моксарела являются: Альбарел, Клофелин, Моксогамма, Моксонидин, Моксарел, Тензотран, Физиотенз, Цинт и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксареле

Немногочисленные отзывы о Моксареле в основном положительные. Регулярный прием таблеток обеспечивает устойчивый терапевтический эффект.

Цена на Моксарел в аптеках

Цена на Моксарел за упаковку, содержащую 14 таблеток: в дозе 0,2 мг может составлять 116 рублей, в дозе 0,4 мг – 244 рубля; за упаковку, содержащую 30 таблеток: в дозе 0,2 мг – от 244 рублей, в дозе 0,4 мг – от 382 рублей.