Мендилекс

Мендилекс – противопаркинсонический препарат, холиноблокатор центрального действия с умеренно выраженным периферическим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки: белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне [по 10 шт. в блистере из фольги алюминиевой и пленки ПВХ (поливинилхлоридной), в картонной пачке 5 блистеров и инструкция по применению Мендилекса].

Состав на одну таблетку:

• активный компонент: биперидена гидрохлорид – 2 мг;
• дополнительные вещества: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) – 131 мг, моногидрат лактозы – 65 мг, стеарат магния – 2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Мендилекса – бипериден, центральный холиноблокатор, оказывающий умеренно выраженное периферическое действие. В результате селективной блокады холинергических рецепторов он ослабляет признаки паркинсонизма, такие как дискинетическое дрожание, акатизия, акинезия, мышечная ригидность, окулогирный криз.

Фармакокинетика

Бипериден быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Его биодоступность равна 30%, что является доказательством экстенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.

Связывание с белками плазмы – 93%, V_d (объем распределения) – 24 ± 4,1 л/кг. Метаболизм биперидена полностью не изучен. Достоверно известно, что вещество включено в процесс гидроксилирования.

T_1/2 (период полувыведения) биперидена из плазмы – примерно 20 ч. Поэтому в концентрации 0,1–0,2 нг/мл он определяется в плазме даже спустя двое суток после приема Мендилекса.

Выводится бипериден с мочой и калом.

Показания к применению

• синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии);
• начальные стадии болезни Паркинсона (монотерапия);
• экстрапирамидные нарушения (мышечная ригидность, тремор, торсионная дистония и локальные формы дистонии, в том числе пароксизмальные дискинезии, различные формы тиков, гиперкинез хореи, миоклонии и гиперкинез, дистония мышц конечностей, туловища, лица, шеи, акатизия, акинезия), спровоцированные приемом лекарственных средств (в частности нейролептиков).

Противопоказания

Абсолютные:

• миастения;
• закрытоугольная глаукома;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• неспецифический язвенный колит;
• кишечная непроходимость, паралитическая непроходимость кишечника или кишечная атония;
• токсический мегаколон;
• обструкция мочевыводящих путей;
• острое кровотечение;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Мендилекс принимают, соблюдая меры предосторожности):

• гипертрофия предстательной железы;
• тахиаритмия;
• застойная сердечная недостаточность;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца);
• артериальная гипертензия;
• илеостомия/колостомия;
• эпилепсия;
• возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
• беременность;
• пожилой возраст.

Мендилекс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мендилекс предназначены для приема внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования, соответственно установленному диагнозу:

• болезнь Паркинсона и паркинсонизм: начальная доза – по 2 мг в день (разделяют на 2 приема). Дозу необходимо постепенно увеличивать, пока она не достигнет оптимальной, для большинства пациентов составляющей от 3 до 12 мг в день (разделяют на 3–4 приема). Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг;
• экстрапирамидные нарушения, вызванные приемом лекарственных средств (в частности нейролептиками): обычно назначают по 2 мг 1–3 раза в день.

Не следует внезапно прекращать лечение препаратом из-за высокой вероятности появления абстиненции.

Побочные действия

Нежелательные явления, как правило, развивались в результате антихолинергического действия Мендилекса.

Чаще других наблюдалось появление мидриаза, пареза аккомодации, сухости во рту, которые представляли собой дозозависимые побочные реакции.

Редко отмечалось развитие диспепсии, запора, слабости, головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, спутанности сознания, нарушения памяти, тревоги, галлюцинаций, дезориентации во времени и пространстве, эйфории, каталепсии, двигательного возбуждения, задержки мочи, снижения АД (артериального давления), тахикардии, лекарственной зависимости, аллергических реакций (например, кожной сыпи).

Передозировка

Передозировка биперидена имеет симптомы, схожие с возникающими при отравлении атропином, и проявляется гиперемией лица, мидриазом, повышенной температурой тела, сухостью ротовой полости и верхних дыхательных путей, сухостью кожи, аритмией сердца, тахикардией, задержкой мочи, ослаблением перистальтики кишечника, делирием, анксиозным состоянием, дезориентацией, спутанностью сознания, галлюцинациями, атаксией, агрессивностью и судорогами. При отравлении тяжелой степени возможны ступор, коматозное состояние, остановка дыхания и сердца, летальный исход.

В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической терапии. В качестве специфического антагониста назначают физостигмин в дозе 1 мг внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) медленно. Инъекции в данной дозе можно повторять через каждые 20 мин, однако общее количество препарата не должно превышать 4 мг в день. Поскольку физостигмин быстро метаболизируется, в некоторых случаях требуется его дополнительное введение через каждые 1–2 ч. Детям и пациентам пожилого возраста следует водить ½ от стандартной дозы. Пациенту необходимо находиться под контролем врача не меньше 8–12 ч после последнего появления симптомов.

Особые указания

При применении биперидена может возникнуть нервно-мышечная блокада, приводящая к последующей мышечной слабости и параличу.

Внезапное прекращение лечения Мендилексом может привести к появлению абстиненции.

Во время терапии препаратом запрещено употреблять алкоголь.

У восприимчивых пациентов при назначении антихолинергического лекарственного средства в рекомендуемых терапевтических дозах наблюдаются эйфория, двигательное возбуждение, спутанность сознания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку Мендилекс оказывает сильное влияние на психомоторные реакции, пациенты, принимающие препарат, должны воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психических и двигательных реакций.

Применение при беременности и лактации

Пациенткам, вынашивающим ребенка, Мендилекс может быть назначен лечащим врачом при условии превышения предполагаемой пользы для матери над возможными рисками для плода.

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания, поскольку он выделяется с грудным молоком и может привести к развитию антихолинергических эффектов у ребенка. При необходимости назначения лекарственного средства кормящим грудью женщинам следует решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет следует принимать Мендилекс с осторожностью, поскольку данные об эффективности и безопасности его применения у детей и подростков отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Особые условия дозирования для пациентов с нарушениями почечной функции отсутствуют.

При нарушениях функции печени

Особые условия дозирования для пациентов с нарушениями печеночной функции отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность при приеме Мендилекса.

Лекарственное взаимодействие

• метоклопрамид: бипериден ослабляет его действие;
• М-холиноблокаторы, противопаркинсонические, противоэпилептические и антигистаминные средства: их действие усиливается при одновременном применении с Мендилексом;
• леводопа: увеличивает М-холиноблокирующий эффект биперидена;
• хинидин: повышает риск развития дискинезии;
• этанол: несовместим с бипериденом (сочетанный прием не рекомендуется).

Аналоги

Аналогами Мендилекса являются Акинетон, Безак, Паркопан, Тригексифенидил, Циклодол и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 15–25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мендилексе

В отзывах о Мендилексе пациенты указывают как сильные, так и слабые стороны препарата. Среди достоинств отмечают эффективность лекарственного средства, которое помогло при первых симптомах паркинсонизма, устранило тремор рук после черепно-мозговой травмы. Некоторые больные успешно принимали его для лечения депрессии, несмотря на то, что в инструкции к препарату такое показание отсутствует.

Среди отрицательных моментов чаще всего встречаются указания на развитие слабости в мышцах (из-за чего пришлось прервать терапию препаратом), раздражительности и сильной усталости. Кроме этого было отмечено, что хороших результатов при лечении Мендилексом можно добиться лишь при постоянном его приеме.

Цена на Мендилекс в аптеках

Цена на Мендилекс за упаковку, содержащую 50 таблеток по 2 мг, составляет 113–136 руб.