Мегейс

Мегейс – синтетический прогестаген, противоопухолевый препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: овальные, выпуклые с двух сторон, почти белого или белого цвета, с маркировкой «40» или «160» на одной стороне и риской – на другой (таблетки 40 мг – по 100 шт. в темных стеклянных флаконах, 1 флакон в пачке картонной; таблетки 160 мг – по 30 шт. в темных стеклянных флаконах, 1 флакон в пачке картонной; по 100 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной).

Действующее вещество: мегестрола ацетат, его содержание в 1 таблетке – 40 или 160 мг.

Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Мегейса является мегестрол – синтетический прогестаген. Точный механизм его противоопухолевого действия при карциноме эндометрия до сих пор неизвестен. Считается, что он связан с наличием у мегестрола антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз. Имеются данные о местном эффекте препарата, полученном в случае непосредственного введения прогестагенов в полость матки.

Также неизвестны механизмы как противоопухолевой активности Мегейса при раке молочной железы, так и эффектов при кахексии и анорексии. Увеличение массы тела обусловлено повышением аппетита, увеличением массы жировой ткани и всего организма в целом.

Фармакокинетика

Плазменные концентрации мегестрола зависят от степени его инактивации в желудочно-кишечном тракте и печени. Оказывать влияние могут микрофлора кишечника, подвижность кишечного тракта, функциональное состояние печени, масса тела, соблюдение диеты, одновременное применение антибиотиков.

На долю метаболитов приходится только 5–8% полученной дозы препарата.

Из организма человека мегестрол выводится в основном почками (~ 66%) и через кишечник (~ 20%). Часть принятой дозы препарата, которая не обнаруживается в моче и кале, может накапливаться в жировой ткани и выделяться через дыхательную систему.

Показания к применению

• Паллиативное лечение рака эндометрия, диссеминированного рака молочной железы;
• Терапия анорексии или потери веса вследствие злокачественных новообразований или синдрома приобретенного иммунодефицита.

Противопоказания

Абсолютные:

• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Повышенная чувствительность к препарату.

Мегейс не предназначен для использования в качестве диагностического теста на беременность.

С осторожностью лекарственное средство следует применять при лечении пациентов с тромбофлебитом, в том числе в анамнезе.

Инструкция по применению Мегейса: способ и дозировка

Таблетки Мегейс принимают внутрь.

Рекомендуемые дозы:

• Рак молочной железы: по 160 мг в сутки в 1-4 приема;
• Рак эндометрия: по 80-320 мг в сутки в 1 или несколько приемов;
• Потеря массы тела или анорексия: по 400-800 мг 1 раз в сутки.

Для определения эффективности препарата необходимо проведение как минимум 2-месячного непрерывного лечения.

Побочные действия

Наиболее частым побочным эффектом у пациенток с раком эндометрия или молочной железы является увеличение массы тела вследствие повышенного аппетита.

Примерно у 1-2% больных отмечаются кровяные выделения из полости матки, не связанные с менструациями, а также отеки, тошнота, рвота.

Сообщалось о возникновении таких побочных эффектов, как сердечная недостаточность, боли, одышка, гипертония, приливы, гипергликемия, синдром запястного канала, алопеция, кожные высыпания, диарея, летаргия, временная активация развития опухоли (в том числе сопровождающаяся гиперкальциемией), кушингоидные признаки на лице, изменения настроения.

Известны отдельные случаи развития тромбоэмболии, в том числе эмболии легкого и тромбофлебита.

Поступали сообщения о развитии патологических состояний, вызванных нарушением функционирования гипофизарно-надпочечниковой системы, таких как непереносимость глюкозы, возникновение или обострение сахарного диабета, сопровождающееся снижением толерантности к глюкозе и развитием синдрома Кушинга.

В редких случаях при длительном лечении или вскоре после отмены Мегейса наблюдаются клинические признаки надпочечниковой недостаточности, требующие применения ударных доз глюкокортикоидов в качестве заместительной терапии.

Передозировка

В клинических исследованиях применяли Мегейс в суточных дозах до 1600 мг в течение как минимум 6 месяцев. По результатам не было выявлено развития каких-либо острых токсических эффектов.

Лечение в случае передозировки симптоматическое.

Особые указания

Лечение Мегейсом должно проводиться под тщательным наблюдением медицинского специалиста, имеющего опыт применения химиотерапевтических препаратов.

Весь период терапии и в течение как минимум 3 месяцев после ее окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Мегейс не исключает химиотерапевтическое, хирургическое либо лучевое лечение рака.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Мегейс противопоказан к применению во время беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности мегестрола в детском и юношеском возрасте таблетки Мегейс не применяют для лечения пациентов до 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Мегестрол не следует применять одновременно с бусульфаном, поскольку возрастает риск развития такого опасного для жизни осложнения, как веноокклюзионная болезнь.

Аминоглутетимид может снижать концентрацию мегестрола в плазме крови.

Фенобарбитал, рифампицин, гризеофульвин, фенитоин и карбамазепин могут повышать клиренс прогестагенов.

Мегейс может изменять эффективность гипогликемических средств.

При одновременном применении циклоспорина может увеличиваться его концентрация в крови и повышаться риск развития токсичности.

Аналоги

Аналогами Мегейса являются: Дюфастон, Мегаплекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мегейсе

Учитывая специфику применения препарата, отзывов о Мегейсе практически нет. Редкие сообщения, которые можно встретить на специализированных медицинских сайтах и форумах, как правило, положительные. К нежелательному побочному эффекту при лечении рака молочной железы или эндометрия относят значительное увеличение массы тела.

Цена на Мегейс в аптеках

Цена Мегейса за 30 таблеток по 160 мг составляет примерно 4000–4230 руб. Стоимость таблеток по 40 мг на данный момент неизвестна по причине их отсутствия в большинстве аптек.