Ломефлоксацин

Ломефлоксацин – фторхинолон, противомикробное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: сферической капсуловидной формы, почти белого или белого цвета, с риской на одной из сторон; на поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета (по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок).

Состав одной таблетки:

• активное вещество: ломефлоксацин (в форме гидрохлорида) – 400 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25), кросповидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал картофельный, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), тальк;
• оболочка: готовая водорастворимая пленочная оболочка, состоящая из коповидона (кополивидона), полиэтиленгликоля 6000 (макрогола 6000), титана диоксида, гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромеллозы), полидекстрозы, глицерил каприлокапрата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ломефлоксацин является противомикробным бактерицидным средством широкого спектра влияния, принадлежащим к группе фторхинолонов. Механизм его действия объясняется способностью воздействовать на ДНК-гиразу – бактериальный фермент, который обеспечивает сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицей гиразы А2В2), нарушает репликацию и транскрипцию дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), вследствие чего происходит гибель микробной клетки.

Продуцируемые возбудителями бета-лактамазы не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Препарат эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (только в отношении инфекций мочевыводящих путей);
• грамположительные аэробы: Staphylococcus saprophyticus;
• прочие: Chlamydia trachomatis.

С минимальной подавляющей концентрацией, составляющей 2 мкг/мл, ломефлоксацин активен также в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность в строго контролируемых исследованиях не изучалась:

• грамотрицательные аэробы: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Providencia rettgeri;
• грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus (включая метициллин-устойчивые штаммы);
• прочие: Legionella pneumophila.

К действию препарата устойчивы анаэробные бактерии, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. групп A, B, D и G.

Препарат оказывает действие на бактерии Mycobacterium tuberculosis, расположенные как вне, так и внутри клетки. Сокращает сроки их выделения из организма, способствует более быстрому рассасыванию инфильтратов.

На большую часть микроорганизмов ломефлоксацин действует в низких концентрациях: для подавления роста 90% штаммов обычно требуется концентрация не больше 1 мкг/мл.

Устойчивость к действию ломефлоксацина формируется редко.

Фармакокинетика

После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью (95–98%) абсорбируется. Одновременное употребление пищи замедляет всасывание примерно на 12%.

Максимальной концентрации достигает в течение 0,8–1,5 ч. Максимальные концентрации составляют: 0,8 мкг/мл – после приема 100 мг; 1,4 мкг/мл – после приема 200 мг; 3–5,2 мкг/мл – после приема 400 мг. При приеме пищи максимальная концентрация уменьшается на 18%, а время ее достижения увеличивается до 2 ч.

Стационарная плазменная концентрация определяется через 48 ч.

Ломефлоксацин характеризуется низкой степенью связывания с белками плазмы – 10%.

Хорошо проникает в ткани и органы: суставы, кости, ЛОР-органы, дыхательные пути, органы брюшной полости, мягкие ткани, гениталии, органы малого таза. В них концентрация вещества выше в 2–7 раз по сравнению с плазмой.

Метаболизму подвергается незначительная часть ломефлоксацина, вследствие чего образуются метаболиты.

Средний почечный клиренс оставляет 145 мл/мин. Период полувыведения – 8–9 ч.

Выводится: 70–80% почками путем канальцевой секреции (преимущественно в неизмененном виде, в виде глюкуронидов – 9%, в виде других метаболитов – 0,5%), 20–30% через кишечник.

Плазменный клиренс снижается на 25% у пациентов пожилого возраста.

При сниженном клиренсе креатинина (10–40 мл/мин/1,73 м²) увеличивается период полувыведения.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ломефлоксацин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами. В частности, показаниями к применению препарата являются:

• неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
• обострение хронического бронхита, вызванного Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
• урогенитальный хламидиоз;
• туберкулез легких (в составе комплексной терапии): выраженный неспецифический компонент воспаления, обширные казеозно-некротические поражения тканей, плохая переносимость рифампицина или лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину.

Также препарат применяют для профилактики инфекций мочевыводящих путей в случае трансуретральных оперативных вмешательств и трансректальной биопсии предстательной железы.

Противопоказания

• непереносимость лактозы/дефицит лактазы/глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет (а точнее, период роста и формирования скелета);
• период беременности и лактации;
• наличие повышенной чувствительности к любому компоненту препарата или другим фторхинолонам.

Ломефлоксацин должен применяться осторожно при почечной недостаточности, электролитном дисбалансе (например, гипокалиемии или гипомагниемии), эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы с эпилептическим синдромом, церебральном атеросклерозе, синдроме удлинения интервала Q-T и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы (сердечной недостаточности, брадикардии, инфаркте миокарда); в пожилом возрасте; в случае одновременного применения антиаритмических средств IА класса (хинидина, прокаинамида) или III класса (амиодарона, соталола); при поражении сухожилий во время ранее проводимого лечения фторхинолонами.

Инструкция по применению Ломефлоксацина: способ и дозировка

Ломефлоксацин принимают внутрь вне зависимости от приемов пищи: глотают таблетки целиком и запивают водой в достаточном количестве.

Суточную дозу следует принимать за один раз.

Эффективные дозы и продолжительность терапевтического курса зависят от вида возбудителя, его чувствительности и тяжести заболевания.

Если врачом не предписано иное, обычно придерживаются следующих схем лечения:

• осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 400 мг раз в сутки на протяжении 14 дней;
• неосложненный цистит, вызванный Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: по 400 мг в сутки в течение 10 дней;
• неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: по 400 мг раз в сутки курсом 3 дня;
• обострение хронического бронхита: по 400 мг раз в сутки на протяжении 14 дней;
• туберкулез легких (в составе комплексной терапии): по 400 мг раз в сутки в течение 14–28 дней или даже более;
• урогенитальный хламидиоз: по 400 мг в сутки курсом, продолжительностью от 14 до 28 дней;
• профилактика инфекций мочевыводящих путей: 400 мг однократно за 1–6 ч до трансректальной биопсии предстательной железы, 400 мг однократно за 2–6 ч до трансуретрального оперативного вмешательства.

Пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и больным на гемодиализе лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 400, далее ее снижают до 200 мг.

Побочные действия

• со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: носовое кровотечение, повышение фибринолиза, тромбоцитопения, пурпура, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, лимфоаденопатия;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в спине и груди, васкулит, артралгия, судороги икроножных мышц;
• со стороны дыхательной системы: гриппоподобные симптомы, гиперсекреция мокроты, кашель, бронхоспазм, диспноэ;
• со стороны обмена веществ: подагра, гипогликемия;
• со стороны органов чувств: боль/ шум в ушах, нарушение зрения, боль в глазах;
• со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, анурия, полиурия, альбуминурия, дизурия, гломерулонефрит, гематурия, кристаллурия, уретральные кровотечения, отеки; у мужчин – эпидидимит, орхит; у женщин – боли в промежности, межменструальные кровотечения, вагинит, вагинальный кандидоз, лейкорея;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: флебит, брадикардия, легочная эмболия, снижение артериального давления, аритмии, миокардиопатия, экстрасистолия, тахикардия, стенокардия, прогрессирование сердечной недостаточности;
• со стороны нервной системы: астения, недомогание, повышенная утомляемость, нервозность, гиперкинез, головокружение, возбуждение, тремор, тревожность, галлюцинации, парестезии, бессонница, обморок, головная боль, депрессия, судороги;
• со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка, диарея/запор, метеоризм, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита или булимия, боли в животе, дисбактериоз, извращение вкуса, дисфагия, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз;
• аллергические реакции: фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона);
• прочие: озноб, усиление потоотделения, жажда, кандидоз, суперинфекция;
• влияние на плод: фетотоксическое действие (артропатия).

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны. Показано проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Во время лечения пациентам следует избегать длительного воздействия искусственного ультрафиолетового освещения и пребывания под солнцем. Снизить риск развития реакций фотосенсибилизации позволяет прием препарата в вечернее время. Ломефлоксацин необходимо отменить при появлении первых же признаков повышенной чувствительности к свету: образование волдырей, повышение чувствительности кожи, отек, покраснение, ожог, зуд, сыпь, дерматит.

Также препарат отменяют при реакциях гиперчувствительности или проявлениях нейротоксичности (галлюцинации, светобоязнь, возбуждение, спутанность сознания, тремор, судороги, токсические психозы).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В течение всего периода лечения препаратом следуют соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других видов работ с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

Ломефлоксацин запрещено назначать женщинам во время беременности и кормящим грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан пациентам, не достигшим 18-летия.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Ломефлоксацин нужно применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При циррозе печени нет необходимости корректировать дозу препарата (при условии нормальной функции почек).

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Ломефлоксацин нужно применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Ломефлоксацин не взаимодействует с кофеином и теофиллином, не влияет на фармакокинетические характеристики изониазида. Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов. Повышает токсичность нестероидных противовоспалительных средств.

Отсутствует перекрестная устойчивость препарата с ко-тримоксазолом, цефалоспоринами, метронидазолом, пенициллинами, аминогликозидами.

Ломефлоксацин образует хелатные соединения с антацидными препаратами и сукральфатом, из-за чего снижается его биодоступность. Поэтому указанные средства не следует принимать в течение 4 часов до и 2 часов после приема ломефлоксацина.

Выведение ломефлоксацина замедляют препараты, блокирующие канальцевую секрецию.

При одновременном применении антиаритмических средств I A класса (например, хинидина или прокаинамида) и III класса (например, амиодарона или соталола) возможно удлинение интервала Q-T.

У больных туберкулезом ломефлоксацин применяют в комбинации с этамбутолом, пиразинамидом, изониазидом и другими противотуберкулезными средствами. Не рекомендуется сочетать с рифампицином, поскольку отмечается антагонизм.

Витамины и/или минеральные добавки при необходимости следует принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема ломефлоксацина.

Аналоги

Аналогами Ломефлоксацина являются Ломацин, Ксенаквин, Лофокс, Ломфлокс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ломефлоксацине

Согласно отзывам, Ломефлоксацин – действенное противомикробное средство. Однако главным условием его эффективности является чувствительность возбудителя инфекции, правильный подбор дозы и длительности лечения.

В отдельных негативных отзывах описываются побочные эффекты, но чаще всего они выражены незначительно и проходят после окончания терапии.

Цена на Ломефлоксацин в аптеках

Примерная цена на Ломефлоксацин составляет 270 руб. за упаковку из 5 таблеток.