Линдакса

Линдакса – анорексигенное средство, усиливает чувство насыщения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Линдаксы – капсулы: желатиновые твердые с желтым корпусом и крышечками двух видов, один вид капсул имеет крышечку коричневого цвета и маркировку «10», второй – синюю крышечку и маркировку «15»; внутри капсул – почти белый или белый порошок (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров).

Действующее вещество Линдаксы – сибутрамина гидрохлорида моногидрат, в 1 капсуле – 10 мг или 15 мг.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав корпуса капсулы: желатин, титана диоксид, краситель Солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, чернила черные 1012 (железа оксид черный, шеллак, н-бутанол, лецитин соевый, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), пеногаситель DC 1510).

Состав крышечек капсул:

• Крышечка коричневого цвета: желатин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, титана диоксид;
• Крышечка синего цвета: желатин, краситель индигокармин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сибутрамин обладает анорексигенными свойствами и усиливает чувство насыщения. In vivo его действие обусловлено тем, что в организме он образует метаболиты (первичные и вторичные амины), тормозящие обратный захват моноаминов (норадреналина и серотонина). Увеличение концентрации нейротрансмиттеров в синапсах способствует возрастанию активности адренорецепторов и центральных серотониновых 5НТ-рецепторов, что усиливает термопродукцию и обеспечивает снижение аппетита. Сибутрамин опосредованно возбуждает β₃-адренорецепторы, воздействуя на бурую жировую ткань.

Влияние сибутрамина и его метаболитов на высвобождение моноаминов не доказано, также они не являются ингибиторами МАО и не обладают сродством ко многим нейромедиаторным рецепторам, в том числе NMDA-рецепторам, холинорецепторам, бензодиазепиновым рецепторам, гистаминовым Н₁-рецепторам, допаминовым (D₁-, D₂-рецепторы), адренергическим (α₁-, α₂-, β₁-, β₂-, β₃-рецепторы), серотониновым (5НТ_2С-, 5НТ_1А-, 5НТ_2А-, 5НТ_1В-, 5НТ₁-рецепторы) рецепторам.

Фармакокинетика

Сибутрамин хорошо абсорбируется в ЖКТ и интенсивно участвует в процессах метаболизма, связанных с эффектом первого прохождения через печень. После перорального приема Линдаксы в дозе 20 мг максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 1,2 часа, а максимальная концентрация М1 и М2 – через 3 часа.

Степень связывания сибутрамина с белками плазмы составляет 97%, а его метаболитов М1 и М2 – 94%. Препарат быстро и практически полностью распределяется в тканях.

Активный компонент Линдаксы практически полностью метаболизируется в печени (в процессе участвуют изоферменты CYP3A4), образуя моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) формы основных метаболитов М1 и М2, которые обладают фармакологической активностью. Также сибутрамин метаболизируется посредством конъюгирования и гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, а его метаболитов М1 и М2 – 14 и 16 часов соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов.

У пациентов с почечной недостаточностью основные фармакокинетические показатели сибутрамина и его фармакологически активных метаболитов значительно не изменяются. Фармакокинетика Линдаксы не определяется полом, возрастом и массой тела пациента.

Показания к применению

Согласно инструкции, Линдакса применяется для лечения алиментарного ожирения у пациентов с индексом веса тела:

• 30 кг на м² и более;
• 27 кг на м² и более у больных сахарным диабетом типа 2, дислипопротеинемией.

Противопоказания

• Тяжелые нарушения питания (булимия или анорексия);
• Органическая причина ожирения;
• Одновременный прием с Линдаксой ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (включая эфедрин, фентермин, дексфенфлурамин, фенфлурамин, этиламфетамин) или их применение в предыдущие 2 недели до назначения препарата, снотворных средств, ингибиторов обратного захвата серотонина, триптофан содержащих средств, других препаратов для снижения веса тела центрального действия;
• Синдром Жиль де ля Туретта (генерализованный хронический тик);
• Психические патологии;
• Цереброваскулярные заболевания (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт);
• Патологии сердца (ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзионные заболевания периферических артерий, аритмия, тахикардия);
• Артериальная гипертензия при неконтролируемом артериальном давлении (АД) выше 145/90 мм ртутного столба;
• Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
• Тиреотоксикоз;
• Гиперплазия (доброкачественная) предстательной железы;
• Закрытоугольная глаукома;
• Феохромоцитома;
• Диагностированная лекарственная, алкогольная, наркотическая зависимость;
• Возраст старше 65 лет;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать Линдаксу больным с хронической сердечной недостаточностью, аритмией в анамнезе, артериальной гипертензией (контролируемой или в анамнезе), желчнокаменной болезнью, неврологическими нарушениями, в том числе судорогами и задержкой умственного развития (включая анамнез), вербальными и моторными тиками в анамнезе, нарушениями функции почек и/или печени средней и легкой степени тяжести.

Инструкция по применению Линдаксы: способ и дозировка

Капсулы Линдакса принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая стаканом воды, утром, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Дозу лечащий врач устанавливает индивидуально, учитывая переносимость и клиническую эффективность препарата.

Рекомендованное суточное дозирование: начальная доза – 10 мг. При скорости снижения веса тела менее 2 кг в месяц и хорошей переносимости препарата дозу можно увеличить до 15 мг. Курс лечения – не более 2 лет.

Продолжать лечение нецелесообразно в случае:

• Если увеличение дозы не дает клинического эффекта и снижение веса тела в течение месяца не превышает 2 кг;
• Если после трех месяцев терапии пациент не снизил свой вес на 5% от исходной массы тела;
• Если после первоначально достигнутого снижения веса тела на фоне применения Линдаксы у пациента наблюдается прибавление массы тела на 3 кг и более.

Побочные действия

Применение Линдаксы может вызывать побочные эффекты, которые отмечаются чаще в течение первых 4 недель лечения и носят обратимый и легкий характер:

• Нервная система: часто – бессонница; иногда – изменение вкуса, головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство;
• Сердечно-сосудистая система: иногда – тахикардия (пульс повышается на 3-7 ударов в минуту), ощущение сердцебиения, увеличение АД на 1-3 мм ртутного столба в состоянии покоя, вазодилатация (приливы, гиперемия кожи); в отдельных случаях – более выраженное повышение пульса и АД;
• Пищеварительная система: часто – запор, потеря аппетита, сухость во рту; иногда – тошнота;
• Прочие: иногда – обострение геморроя, повышение потоотделения; в единичных случаях – зуд кожи, отеки, дисменорея, гриппоподобный синдром, жажда, боль в спине и/или в животе, ринит, парадоксальное повышение аппетита, сонливость, депрессия, эмоциональная лабильность, раздражительность, тревожность, нервозность, кровотечения, острый интерстициальный нефрит, пурпура Шенлейна-Геноха, тромбоцитопения, судороги, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Описан случай развития острого психоза у больного с шизоаффективным нарушением.

Передозировка

На данный момент имеются крайне ограниченные сведения, касающиеся передозировки сибутрамина. Ее специфические симптомы остаются неизвестными, однако необходимо принимать во внимание возможное усиление выраженности побочных действий.

Специфический антидот к сибутрамину отсутствует. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы. При необходимости назначается симптоматическая терапия. Также показано промывание желудка, прием активированного угля, а при тахикардии и повышении артериального давления – применение бета-адреноблокаторов. Эффективность гемодиализа либо форсированного диуреза не подтверждена результатами клинических исследований.

Особые указания

Применение Линдаксы следует назначать только тем пациентам, для которых попытка снижения веса тела физическими нагрузками и строгой диетой оказалась малоэффективной, и после 3 месяцев усилий снижение массы составило меньше 5 кг.

Лечение должно проходить под контролем опытного специалиста в области лечения ожирения.

Клиническая эффективность Линдаксы достигается в составе комплексной терапии, включающей не только культуру правильного питания и физические нагрузки, но и изменение прежнего образа жизни и привычек пациента. Несоблюдение жестких требований врача не дает гарантии снижения веса в ходе лечения и приводит к увеличению веса пациента после отмены препарата.

При применении сибутрамина необходимо в течение первых двух месяцев регулярно (1 раз в 2 недели) контролировать пульс и АД больного, затем – 1 раз в месяц. При сопутствующей артериальной гипертензии контроль необходимо проводить чаще и более тщательно. Пациентам, у которых АД дважды при контрольном измерении превышает уровень 145/90 мм ртутного столба, лечение следует приостановить.

С осторожностью рекомендуется назначать Линдаксу пациентам с гипомагниемией и другими состояниями или одновременным приемом препаратов, удлиняющих интервал QT. К таким препаратам относятся антиаритмические средства (хинидин, амиодарон, соталол, флекаинид, пропафенон, мексилетин), блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов (терфенадин, астемизол), цизаприд, сертиндол, пимозид, трициклические антидепрессанты.

Интервал между назначением сибутрамина и приемом фуразолидона, прокарбазина, селегилина и других ингибиторов МАО должен быть более 2 недель.

Влияние Линдаксы на развитие первичной легочной гипертензии точно не установлено, поэтому пациенту необходимо внимательно следить за возможным появлением отеков на ногах, прогрессирующего нарушения дыхания и болей в грудной клетке.

При случайном пропуске очередной дозы не следует принимать двойную дозу препарата при следующем приеме, а продолжить прием по схеме.

Реакции организма на отмену Линдаксы в виде головной боли и повышенного аппетита наблюдаются редко. Отсутствуют сведения о нарушении настроения или развитии абстинентного синдрома и синдрома отмены после прекращения терапии.

Противопоказано употребление алкоголя в период приема препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияющие на нервную систему лекарственные средства могут ограничивать скорость реакций, умственную активность и память. Поэтому в период приема Линдаксы пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Линдаксу противопоказано применять во время беременности и в период вскармливания грудью.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет Линдакса противопоказана.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях почечной функции применять Линдаксу противопоказано.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях печеночной функции применять Линдаксу противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет принимать препарат не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (циклоспорин, эритромицин, кетоконазол, тролеандомицин) на фоне приема Линдаксы повышают концентрацию метаболитов сибутрамина и приводят к повышению пульса и незначительному удлинению интервала QT.

Ускорение метаболизма Линдаксы может потенцировать одновременный прием антибиотиков группы макролидов, рифампицина, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина и дексаметазона.

Редкие случаи развития серотонинового синдрома могут наблюдаться при сочетании сибутрамина с суматриптаном, дигидроэрготамином и другими препаратами против мигрени, антидепрессантами, противокашлевыми средствами (декстрометорфан), сильнодействующими анальгетиками (петидин, пентазоцин, фентанил).

Линдакса не оказывает влияние на эффективность пероральных контрацептивов и на действие этанола.

Аналоги

Аналогами Линдаксы являются: Голдлайн, Меридиа, Слимия, Зеликс, Талия.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Линдаксе

Отзывы о Линдаксе достаточно противоречивы. Некоторые пациенты остаются в восторге от курса лечения, поскольку им удается сбросить лишние килограммы (от 15 до 25 кг), другие разочаровываются в нем и утверждают, что их вес остался таким же. При этом специалисты не рекомендуют самолечение Линдаксой, поскольку это достаточно серьезный препарат, который следует применять только после консультации с лечащим врачом и желательно в составе комплексной терапии, целью которой является похудение (диета, физические нагрузки и т. п.). Также не стоит забывать о большом количестве побочных реакций препарата, к которым относятся сердечная недостаточность, тахикардия, невроз.

Имеются сообщения об индивидуальных реакциях на Линдаксу, когда у пациентов наблюдалось онемение конечностей и обморочное состояние, а также сухость во рту, неприятный запах изо рта, тремор рук, бессонница, раздражительность, агрессия, изменения сознания. Кроме этого, некоторые больные упоминают о наборе веса после отмены препарата (в среднем прибавка составляла от 2,5 до 5 кг) и сравнивают воздействие Линдаксы на организм с воздействием наркотика – амфетамина.

Цена на Линдаксу в аптеках

Цена на Линдаксу остается неизвестной, поскольку препарат отсутствует в продаже.