Левотироксин натрия

Левотироксин натрия – препарат для лечения заболеваний щитовидной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок и инструкция по применению Левотироксина натрия).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: левотироксин натрия – 0,05 мг или 0,1 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левотироксин натрия – препарат, восполняющий дефицит гормонов щитовидной железы. Представляет собой синтетический левовращающий изомер тироксина.

Механизмы метаболических эффектов препарата объясняются рецепторным связыванием с геномом, изменением окислительного обмена в митохондриях, регулированием потока субстратов и катионов внутри и вне клетки.

В малых дозах препарат оказывает анаболическое действие. В средних дозах повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует рост и развитие, а также метаболизм жиров, углеводов и белков, повышает функциональную активность центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. В высоких дозах подавляет выработку тиреотропного гормона гипофиза и тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса.

При гипотиреозе клинический эффект Левотироксина натрия проявляется через 3–5 дней. Ранний диффузный гиперпластический зоб уменьшается или даже исчезает в течение 3–6 месяцев. При поздних узловых стадиях заболевания значительная редукция размеров щитовидной железы происходит только у 30% пациентов, однако почти у всех предупреждается ее дальнейшее увеличение.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь 80% дозы всасывается в верхнем отделе тонкой кишки. Степень абсорбции снижается при одновременном приеме пищи.

Максимальная концентрация в крови отмечается примерно спустя 5–6 ч после приема таблетки.

Левотироксин натрия характеризуется очень высокой (более 99%) связью с белками сыворотки: альбумином, тироксинсвязывающим глобулином и тироксинсвязывающим преальбумином. В разных тканях организма вещество подвергается монодейодированию (примерно 80%), вследствие чего образуются трийодтиронин (Т₃) и неактивные продукты. Тиреоидные гормоны метаболизируются преимущественно в почках, печени, мышцах и головном мозге. В небольших количествах препарат подвергается декарбоксилированию и дезаминированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию в печени с серной и глюкуроновыми кислотами.

Распределяется левотироксин натрия в основном в печени, мышцах и головном мозге. Объем распределения – 0,5 л/кг.

Порядка 15% выводится с желчью и мочой в неизмененном виде и форме метаболитов. Период полувыведения составляет 6–7 дней, при гипотиреозе увеличивается до 9–10 дней, при тиреотоксикозе уменьшается до 3–4 дней.

Показания к применению

• гипотиреоидные состояния различного генеза, включая обусловленные медикаментозным либо хирургическим воздействием;
• диффузный эутиреоидный (нетоксический) зоб, аутоиммунный тиреоидит Хашимото, многоузловой зоб (в качестве средства супрессивной тиреоидной терапии);
• гипертиреоз [для тиреостатического лечения (в т. ч. в составе комбинированной терапии) после достижения эутиреоидного состояния с помощью тиреостатических лекарственных средств];
• высокодифференцированные тиреотропинзависимые папиллярные/фолликулярные карциномы щитовидной железы (в составе комплексного лечения);
• узловой зоб после резекции щитовидной железы (для профилактики рецидива);
• сцинтиграфический тест тиреоидной супрессии щитовидной железы (в качестве диагностического средства при его проведении).

Противопоказания

• нелеченный гипертиреоз;
• нелеченная недостаточность коры надпочечников (препарат может применяться после ее компенсации);
• нелеченный гипопитуитаризм (гипоталамо-гипофизарная недостаточность);
• острая фаза миокардита, острый кардит, острый инфаркт миокарда;
• необходимость одновременного применения антитиреодных средств при гипертиреозе у беременных;
• гиперчувствительность к любому компоненту Левотироксина натрия.

С осторожностью препарат следует применять в следующих случаях:

• тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы;
• аритмия;
• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, атеросклероз, инфаркт миокарда в анамнезе);
• синдром мальабсорбции;
• гипофизарная недостаточность;
• сахарный и несахарный диабет;
• пожилой возраст.

Левотироксин натрия, инструкция по применению: способ и дозировка

Левотироксин натрия следует принимать внутрь, утром натощак (за 20–30 минут до приема пищи), проглатывая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показания.

Примерные режимы дозирования при гипотиреозе:

• взрослые: начальная доза – 0,025–0,1 мг в сутки, далее суточную дозу постепенно (на 0,025–0,05 мг раз в 2–3 недели) повышают до оптимальной поддерживающей – 0,125–0,25 мг, после операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы – до 0,3 мг;
• дети: начальная доза – 0,0125– 0,05 мг в сутки, поддерживающая суточная доза при длительном лечении определяется из расчета 0,1– 0,15 мг/м².

При эутиреоидном зобе, а также для профилактики его рецидива после резекции, взрослым в сутки назначают по 0,075–0,2 мг, детям – 0,0125–0,15 мг.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, апатия, утомляемость, вялость, беспокойство, нервозность, раздражительность, затруднение засыпания, сонливость; у детей возможна псевдоопухоль головного мозга, проявляющаяся сильными головными болями;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), гиперемия, сухость кожи, повышенное потоотделение, одутловатость; в индивидуальных случаях – ангионевротический отек;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: перепады артериального давления, тахикардия, аритмия, гипертрофия желудочков;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение аппетита, диарея/запор, тошнота, рвота;
• со стороны скелетно-мышечной системы: тремор, судороги мышц нижних конечностей, миалгия, мышечная слабость, боль в грудной клетке; у женщин менопаузального возраста – снижение костной плотности;
• со стороны метаболизма: увеличение или снижение массы тела;
• прочие: лихорадка, дисменорея.

Передозировка

В случае передозировки развивается тиреотоксический криз, иногда через несколько дней после приема препарата.

В качестве лечебных мер показано применение бета-адреноблокаторов, внутривенное введение кортикостероидов, плазмаферез.

Особые указания

До назначения Левотироксина натрия следует исключить наличие гипоталамического или гипофизарного гипотиреоза.

Пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями Левотироксин натрия в начале лечения следует применять в низкой дозе, повышать ее следует медленно и с большими интервалами.

При длительном течении гипотиреоидизма рекомендуется постепенное увеличение дозы препарата.

Проведение заместительной тиреоидной терапии у пациентов с недостаточностью функции коры надпочечников без адекватного поддерживающего лечения кортикостероидами может привести к развитию острого адреналового криза.

Больным с сахарным диабетом при проведении диагностического теста тиреоидной супрессии рекомендуется увеличить дозу противодиабетического средства.

В некоторых случаях препараты гормонов щитовидной железы могут вызывать развитие миастенического синдрома или усугублять течение уже имеющегося заболевания.

В период терапии рекомендуется контролировать уровень тиреотропного гормона. Если его концентрация повышена, значит, доза препарата недостаточна.

При длительно существующем многоузловом зобе до начала приема препарата необходимо провести стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.

Применение при беременности и лактации

Применение левотироксина натрия по поводу гипотиреоза при беременности и лактации должно продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, что обусловлено возможным повышением уровня тироксинсвязывающего глобулина (во II и III триместрах обычно дозу повышают на 25%). Однако противопоказано одновременно принимать тиреостатики, поскольку Левотироксин натрия снижает их концентрацию, что требует увеличения дозы.

Количество препарата, проникающего в грудное молоко, недостаточно, чтобы вызвать у ребенка какие-либо нарушения. Однако лечение должно проводиться с осторожностью, под тщательным врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте дозу препарата следует повышать постепенно. Начальная доза не должна превышать 0,05 мг.

Лекарственное взаимодействие

• колестирамин, кальция карбонат, алюминия гидроксид, сукральфат: снижается абсорбция левотироксина натрия из желудочно-кишечного тракта и, как следствие, его плазменная концентрация;
• непрямые антикоагулянты (производные кумарина): потенцируется их действие;
• пероральные гипогликемические средства, инсулин: снижается их эффективность (может потребоваться увеличение их дозы в начале применения левотироксина натрия);
• ритонавир, сертралин: может снижаться эффект левотироксина натрия, что требует повышения его дозы;
• клофибрат, фуросемид (в дозе 250 мг), дикумарин, салицилаты, тамоксифен, аспарагиназа, анаболические стероиды: возможно вытеснение левотироксина натрия из связи с белками плазмы;
• хлорохин: может усиливаться метаболизм левотироксина;
• прогуанил, хлорохин: возможно увеличение концентрации тиреотропного гормона;
• фенитоин (при быстром внутривенном введении), фенобарбитал: ускоряется метаболический клиренс без изменения доли свободных T₃ и T₄ в крови;
• эстрогены: повышается концентрация связанной с тиреоглобулином фракции, из-за чего снижается эффективность препарата;
• диазепам, бета-адреноблокаторы, аминоглутетимид, амиодарон, карбамазепин, соматостатин, дофамин, леводопа, ловастатин, этионамид, хлоралгидрат, аминосалициловая кислота, метоклопрамид, антитиреоидные препараты: возможно изменение уровней тиреотропного и тиреоидных гормонов, что обычно влияет на секрецию, синтез, распределение, метаболизм, действие и/или выведение тиреоидных гормонов либо на изменение секреции тиреотропного гормона.

Аналоги

Аналогами Левотироксина натрия являются L-Тироксин, L-Тироксин 50 Берлин-Хеми, L-Тироксин 75 Берлин-Хеми, L-Тироксин 100 Берлин-Хеми, L-Тироксин 125 Берлин-Хеми, L-Тироксин 150 Берлин-Хеми, L-Тироксин Акри, Баготирокс, Л-Тирок, Тиро-4, Натрия левотироксин, Эутирокс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Левотироксине натрия

Отзывы о Левотироксине натрия противоречивы. В положительных пациенты отмечают эффективность препарата при различных заболеваниях щитовидной железы и невысокую стоимость. В сообщениях отрицательного характера описывают побочные эффекты, из-за которых часто приходилось заменять Левотироксин натрия более дорогим аналогом. К их числу относятся: сонливость, усталость, общее недомогание, нервозность, сильные головные боли.

Цена на Левотироксин натрия в аптеках

На данный момент цена на Левотироксин натрия неизвестна.

Стоимость некоторых популярных аналогов:

• L-Тироксин (50 таблеток в упаковке): по 0,05 мг – 81–119 руб., по 0,1 мг – 120–172 руб.;
• L-Тироксин Акри (100 таблеток по 0,1 мг): 134–136 руб.;
• L-Тироксин 50 Берлин-Хеми (50 таблеток по 0,05 мг): 83–109 руб.;
• L-Тироксин 100 Берлин-Хеми (50 таблеток по 0,1 мг): 89–134 руб.