Лендацин

Лендацин – антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лендацина:

• порошок для приготовления раствора для в/в (внутривенных) и в/м (внутримышечных) инъекций: белого или белого со светло-желтым оттенком цвета (во флаконе из бесцветного стекла 250 или 1000 мг, в картонной коробке 1, 5, 10 или 50 флаконов);
• порошок для приготовления раствора для инфузий: белого или белого со светло-желтым оттенком цвета (во флаконе из бесцветного стекла 250, 1000 или 2000 мг, в картонной коробке 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Порошок обеих лекарственных форм имеет идентичный состав, в 1 мг которого содержится активное вещество цефтриаксон (в форме натриевой соли цефтриаксона) – 1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик третьего поколения с широким спектром действия для парентерального введения. Бактерицидный эффект обусловлен ингибированием синтеза клеточных стенок микроорганизмов (нарушением сшивки пептидогликанов). Активное вещество обладает бактерицидной активностью в отношении множества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, проявляет устойчивость к действию бета-лактамаз.

Цефтриаксон активен в отношении следующих грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (в том числе продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, подверженные действию цефтриаксона: Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (включая образующие пенициллиназу штаммы), Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе образующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы, чувствительные к цефтриаксону: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Bacteroides fragilis.

Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих бактерий: Providencia rettgeri, Providencia spp., Citrobacter freundii, Citrobacter koseri (diversus), Shigella spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae. Однако клиническое значение действия антибиотика в их отношении не изучено.

Устойчивы к цефтриаксону Bacteroides fragilis, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile и метициллин-резистентные стафилококки.

Проявляют устойчивость к цефалоспориновым антибиотикам микобактерии, микоплазмы и хламидии.

Некоторые штаммы, устойчивые к действию других цефалоспоринов, могут быть чувствительны к цефтриаксону.

Лендацин можно вводить один раз в сутки в связи с его длительным (около 8 часов) выведением из организма.

Фармакокинетика

• всасывание: после в/м введения цефтриаксон хорошо абсорбируется в месте введения, достигая высокой концентрации в сыворотке крови. Биодоступность активного вещества составляет 100%;
• распределение: цефтриаксон характеризуется хорошим проникновением в ткани и биологические жидкости организма и высоким объемом распределения. У детей (в том числе новорожденных) вещество проникает в спинномозговую жидкость, достигая концентрации, которая составляет около 17% от плазменной. После однократного введения дозы цефтриаксона 50 мг/кг массы тела взрослым пациентам через 2–24 часа его содержание в спинномозговой жидкости превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства наиболее распространенных возбудителей менингита;
• выведение: 50–60% активного вещества выводится с мочой, 40–50% – через кишечник. Среднее значение Т_1/2 (периода полувыведения) составляет 8 часов.

Концентрации цефтриаксона в тканях и плазме крови, превышающие МПК для большей части чувствительных микроорганизмов, сохраняются на протяжении 24 часов вследствие длительного Т_1/2 препарата.

У детей в первые 8 суток жизни и у пациентов старше 75 лет Т_1/2 составляет 16 часов.

У новорожденных почками выводится приблизительно 70% цефтриаксона.

Показания к применению

Согласно инструкции, Лендацин показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• эндокардит;
• инфекции ЛОР-органов;
• бактериальный менингит;
• инфекции органов брюшной полости (в том числе воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);
• септицемия;
• инфекционные заболевания мочеполовой системы (включая гонорею и мягкий шанкр);
• инфекции кожи, мягких тканей;
• клещевой боррелиоз (болезнь Лайма);
• инфицированные раны и ожоги;
• шигеллез, инвазивный сальмонеллез, тифоидная лихорадка;
• нейтропеническая лихорадка на фоне злокачественных новообразований;
• инфекции суставов, костей.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Лендацина является лактационный период, а также повышенная индивидуальная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Препарат запрещено вводить новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Назначение Лендацина пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам, сочетанными нарушениями функции почек и печени, заболеваниями желчного пузыря и желудочно-кишечного тракта в анамнезе требует осторожности из-за риска развития реакций перекрестной аллергии. Применять антибиотик в период беременности следует также с осторожностью.

Инструкция по применению Лендацина: способ и дозировка

Предварительно растворенный порошок Лендацина вводят в/в, в/м и в виде медленной в/в инфузии длительностью не менее 30 минут.

Для приготовления раствора, предназначенного для введения в/в, разводят 1000 мг порошка в 10 мл (250 мг – в 5 мл) стерильной воды для инъекций. Вводить раствор следует медленно в течение 2–4 минут.

Для в/м введения препарата 1000 мг порошка разводят в 3,5 мл (250 мг – в 2 мл) 1% раствора лидокаина. Инъекцию проводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется в каждую ягодицу вводить не более 1000 мг цефтриаксона. Следует чередовать инъекции в правую и левую ягодицы во избежание местных реакций. Раствор с лидокаином вводить в/в нельзя.

Раствор для в/в инфузии готовят следующим образом: разводят 2000 мг цефтриаксона в 40 мл инфузионного раствора, не содержащего кальций. В качестве растворителей можно использовать: 0,9 или 0,45% раствор хлористого натрия, 5% раствор левулозы, раствор декстрозы (2,5; 5 или 10%), 6% раствор декстрина в декстрозе. Длительность инфузионного введения должна быть не менее 30 минут.

Рекомендованные схемы дозирования Лендацина:

• взрослые и дети старше 12 лет: 1000–2000 мг один раз в сутки. Возможно введение 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов). Максимальная суточная доза – 4000 мг (2000 мг вводят в виде в/в инфузии в течение 30 минут с интервалом 12 часов);
• дети до 12 лет: суточная доза – от 50 до 75 мг/кг веса, но не более 2000 мг/сутки. Лендацин вводят, как правило, один раз в сутки, но при необходимости возможно введение 2 раза в сутки с интервалом 12 часов;
• новорожденные: от 20 до 50 мг/кг массы тела в виде в/в медленной инфузии.

Грудным детям и детям младше 12 лет при бактериальном менингите назначают цефтриаксон в дозе 100 мг/кг веса, но не более 4000 мг в сутки. Продолжительность курса – от 7 до 14 суток.

В случае неосложненной гонореи у женщин и мужчин рекомендуется в/м однократная инъекция в дозе 250 мг.

При нарушениях функции почек умеренной степени тяжести снижать дозу Лендацина нет необходимости при условии нормального функционирования печени.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее) режим дозирования требует коррекции.

Снижать дозу Лендацина не требуется при нарушениях функции печени при условии нормального функционирования почек.

В случае тяжелой сочетанной почечно-печеночной недостаточности рекомендуется снизить дозу Лендацина в два раза и систематически контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

Корректировать дозу Лендацина у пациентов пожилого возраста необходимости нет.

Побочные действия

Возможные побочные реакции со стороны систем и органов:

• пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, увеличение ферментной активности печеночных трансаминаз; редко – псевдомембранозный колит;
• система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, снижение протромбинового времени, гемолитическая анемия;
• мочевыделительная система: олигурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
• центральная нервная система: головокружение, головная боль;
• аллергические реакции: кожный зуд, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек; редко – лихорадка, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок (артериальная гипотензия, бронхоспазм);
• местные реакции: болезненность в месте введения, флебит.

Передозировка

При передозировке Лендацина возможно возникновение таких симптомов, как диарея, тошнота, рвота, спутанность сознания, судороги.

Специфического антидота цефтриаксона нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия. Процедура гемодиализа неэффективна.

Особые указания

При применении цефалоспоринов (в том числе цефтриаксона) были зарегистрированы случаи анафилактических реакций, со смертельным исходом включительно, даже при отсутствии аллергических реакций в анамнезе у пациента. При развитии реакций гиперчувствительности применение Лендацина необходимо прекратить и провести соответствующую терапию.

Больным с дефицитом витамина К, при нарушении его синтеза или погрешностях в питании, может потребоваться назначение этого витамина в дозе 10 мг в неделю, если наблюдается увеличение протромбинового времени до начала или во время терапии препаратом.

Применение Лендацина, как и лечение другими антибактериальными препаратами, повышает опасность возникновения суперинфекции, вызванной устойчивыми к антибиотику микроорганизмами. Развитие псевдомембранозного колита маловероятно.

В период терапии цефтриаксоном могут наблюдаться затемнения в местах его кумуляции в желчном пузыре при проведении ультразвукового исследования, которые не следует принимать за камни. Такие отложения цефтриаксона отмечаются нередко, однако они, как правило, бессимптомны и проходят самостоятельно.

Применение Лендацина может приводить к ложноположительным результатам пробы Кумбса, ложноположительным пробам на галактоземию, при определении содержания глюкозы в моче (гликозурию следует проводить исключительно ферментным способом).

Во время лечения цефтриаксоном, как и в случае с прочими антибиотиками, рекомендуется не употреблять спиртные напитки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В редких случаях Лендацин вызывает головокружение. Поэтому в период терапии препаратом следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Назначение Лендацина беременным женщинам возможно только в том случае, когда предполагаемая терапевтическая польза для матери выше потенциальных рисков для плода.

Поскольку цефтриаксон в малых концентрациях способен проникать в грудное молоко, при необходимости назначения Лендацина во время лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период его применения.

Применение в детском возрасте

Лендацин можно назначать детям с момента рождения, строго соблюдая показания и применяя минимально эффективные дозы.

При нарушениях функции почек

У пациентов с сочетанной почечно-печеночной недостаточностью применять Лендацин следует с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина не выше 10 мл/мин) необходимо уменьшить дозу цефтриаксона.

При нарушениях функции печени

В случае тяжелых сочетанных нарушениях функции почек и печени рекомендуется уменьшить дозу Лендацина вдвое и систематически контролировать плазменное содержание цефтриаксона.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозу Лендацина у пациентов пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Применение цефтриаксона одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• циклоспорин: повышение его уровня в плазме крови и токсичности;
• нестероидные противовоспалительные средства и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов: увеличение риска кровотечений;
• диклофенак: усиление выделения цефтриаксона в желчь и снижение общего клиренса в моче;
• ацетазоламид: повышение концентрации цефтриаксона в содержимом желудка;
• бактериостатические антибиотики: снижение бактерицидного эффекта цефтриаксона;
• пробенецид: взаимодействия не отмечено;
• пероральные контрацептивы: уменьшение их эффективности. Рекомендуется использовать дополнительные негормональные контрацептивные средства во время терапии Лендацином и в течение 1 месяца после ее окончания.

Цефтриаксон нельзя смешивать с содержащими кальций растворами.

Раствор Лендацина не рекомендуется одновременно вводить или смешивать с прочими противомикробными препаратами.

Аналоги

Аналогами Лендацина являются Аксоне, Бетаспорина, Биотраксон, Лифаксон, Медаксон, Офрамакс, Роцефин, Триаксон, Цефатрин, Цефтриаксон, Цефтриаксон-Виал и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Срок годности приготовленного раствора: 6 часов – при хранении в температурном режиме до 25 °С; 24 часа – при хранении в холодильнике от 2 до 8 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лендацине

Отзывы о Лендацине свидетельствуют о том, что препарат обладает высокой эффективностью в лечении различных инфекционно-воспалительных заболеваний при условии, что инфекция вызвана чувствительными к данному антибиотику бактериями. Терапия в большинстве случаев успешна и проходит без осложнений.

Вместе с тем пользователи часто жалуются на болезненность в/м инъекций, даже с лидокаином, и инфильтраты в ягодичных мышцах.

Цена на Лендацин в аптеках

Цена на Лендацин за упаковку из 10 флаконов по 1000 мг ориентировочно составляет 2300 рублей.