Ларигама

Ларигама – комбинированный поливитаминный препарат, содержащий в составе витамины группы В: тиамин (витамин В₁), пиридоксин (витамин В₆) и цианокобаламин (витамин В₁₂).

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, цвет – от розовато-красного до красного, имеет специфический запах [в ампулах из окрашенного стекла по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 или 10 ампул, в пачке из картона вместе с инструкцией по применению Ларигамы и скарификатором ампульным (либо без него) по 1 упаковке с 5 или 10 ампулами, либо по 2 или 5 упаковок с 5 ампулами].

Состав 1 мл препарата:

• активные компоненты: тиамина гидрохлорид – 50 мг; пиридоксина гидрохлорид – 50 мг; цианокобаламин – 0,5 мг; лидокаин – 10 мг;
• дополнительные компоненты: раствор натрия гидроксида 10М – до pH4–5; калия гексацианоферрат (III) – 0,1 мг; полифосфат натрия – 10 мг; спирт бензиловый – 20 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ларигама – комбинированный поливитаминный препарат. Нейротропные витамины группы В благоприятно воздействуют на заболевания опорно-двигательного аппарата и центральной нервной системы, носящие дегенеративный и воспалительный характер.

Эффективность Ларигамы определяется свойствами входящих в ее состав витаминов:

• тиамин (витамин B₁): ему принадлежит ключевая роль в процессах углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах, протекающих в нервной ткани (принимает участие в проведении нервного импульса), а кроме этого, в цикле Кребса с последующим участием в синтезе АТФ (аденозинтрифосфата) и ТПФ (тиаминпирофосфата);
• пиридоксин (витамин В₆): оказывает жизненно важное влияние на обмен жиров, углеводов и белков, играет значимую роль в процессе кроветворения, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Участвует в синтезе катехоламинов и транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва; обеспечивает процессы торможения в центральной нервной системе и синаптическую передачу. Физиологической функцией и витамина B₁, и витамина В₆ является потенцирование действия друг друга, которое выражается во взаимном усилении положительного влияния на сердечно-сосудистую, нейромышечную и центральную нервную системы;
• цианокобаламин (витамин B₁₂): важный фактор роста, кроветворения и развития клеток эпителия, принимает участие в синтезе нуклеотидов, необходим для синтеза миелина и метаболизма фолиевой кислоты;
• лидокаин: способствует всасыванию витаминов, оказывая расширяющее действие на сосуды; проявляет местный анестезирующий эффект в месте инъекции, который обусловлен блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается генерация импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики активных компонентов в составе Ларигамы:

• тиамин (витамин В₁): после в/м введения поступает в кровь, быстро абсорбируясь из места инъекции: в первый день введения в дозе 50 мг спустя 15 мин концентрация вещества была равна 484 нг/мл; распределение в неравномерное, так в эритроцитах содержание тиамина составляет 75%, в лейкоцитах – 15%, в плазме крови – 10%. Поскольку тиамин не накапливается в достаточном количестве, требуется ежедневное его поступление в организм. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, определяется в грудном молоке. Экскретируется тиамин почками: в α-фазе – через 0,15 ч, в β-фазе – через 1 ч, в терминальной (конечной) фазе – в течение двух дней. Основные метаболиты тиамина – пирамин, тиаминкарбоновая кислота, а также другие метаболиты, которые определить не удалось. По сравнению со всеми другими витаминами тиамин сохраняется в органах и тканях в наименьших концентрациях. Приблизительно 30 мг тиамина содержится в теле взрослого человека, из них в виде тиаминпирофосфата – 80%, тиаминтрифосфата – 10%, оставшаяся часть – в виде тиамина монофосфата;
• пиридоксин (витамин В₆): после в/м введения поступает в кровь, быстро абсорбируется из места инъекции и широко распределяется, выполняя роль кофермента после фосфорилирования СН₂ОН-группы в пятом положении. В пределах 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови. Витамин В₆ распределяется по всем органам и тканям, проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Накапливается в печени, где окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, экскретируемой с мочой максимум спустя 2–5 ч после всасывания. Организм взрослого человека содержит 40–150 мг пиридоксина (витамина В₆); ежедневно элиминируется примерно 1,7–3,6 мг вещества, а скорость восполнения составляет от 2,2 до 2,4%;
• цианокобаламин (витамин В₁₂): после в/м введения образует связь с транспортными белками (транскобаламинами I и II) и переносится в различные ткани. Максимальная концентрация вещества после в/м введения фиксируется спустя 60 мин. С белками плазмы крови связывается на 90%. Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Метаболизм главным образом происходит в печени с образованием активной формы цианокобаламина – аденозилкобаламина. Депонируется в печени, поступает в кишечник с желчью, после чего снова всасывается в кровь (энтерогепатическая рециркуляция). У цианокобаламина длительный период полувыведения, экскреция осуществляется главным образом через кишечник – 50%, а также посредством почек – от 7 до 10%. При нарушениях почечной функции через кишечник выводится от 70 до 100% пиридоксина, посредством почек – до 7%;
• лидокаин: при в/м введении через 5–15 мин после инъекции отмечается максимальная концентрация лидокаина в плазме крови. Связь с белками плазмы составляет от 60 до 80% (в зависимости от дозы). Распределение вещества в органах и тканях с хорошей перфузией (легкие, сердце, почки, печень, затем мышечная и жировая ткань) быстрое – в течение 6–9 мин. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры; до 40% определяется в грудном молоке, по сравнению с концентрацией вещества в плазме крови матери. Метаболизм происходит в печени при участии микросомальных ферментов, в процессе образуются метаболиты – глицинксилидид и моноэтилглицинксилидид, проявляющие фармакологическую активность. Период полувыведения глицинксилидида равен 10 ч, моноэтилглицинксилидида – 2 ч. У пациентов с заболеваниями печени интенсивность метаболизма снижается. Выводится лидокаин из организма почками, главным образом в виде метаболитов, в неизменном виде – до 10%.

Показания к применению

Ларигаму применяют в комплексной терапии следующих заболеваний/состояний:

• плексопатии;
• моно- и полинейропатии различного генеза;
• люмбоишиалгия;
• дорсалгия;
• корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника.

Противопоказания

• ХСН (хроническая сердечная недостаточность) в стадии декомпенсации; ОСН (острая сердечная недостаточность);
• возраст младше 18 лет (из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения препарата);
• беременность;
• лактационный период (грудное вскармливание);
• гиперчувствительность к компонентам Ларигамы.

Ларигама, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Ларигама предназначен исключительно для в/м введения. Инъекции выполняют глубоко в ягодичную мышцу.

Рекомендуемый режим дозирования при выраженном болевом синдроме – по 2 мл ежедневно на протяжении 5–10 дней. В дальнейшем переходят либо на прием пероральной лекарственной формы (внутрь), либо на более редкие уколы Ларигамы с кратностью применения 2–3 раза в неделю на протяжении 2–3 недель с возможным продолжением лечения лекарственной формой для приема внутрь.

Со стороны врача требуется еженедельный контроль терапии. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, основываясь на выраженности симптомов заболевания в каждом конкретном случае.

На терапию препаратом в лекарственной форме, предназначенной для приема внутрь, рекомендуется переходить как можно скорее.

Побочные действия

При применении Ларигамы возможны следующие побочные реакции со стороны систем и органов:

• центральная нервная система: с неизвестной частотой (невозможно определить на основании имеющихся данных частоту развития побочных реакций) – спутанность сознания, головокружение;
• иммунная система: редко (≥ 0,01% и < 0,1%) – аллергические реакции (затрудненное дыхание, кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок);
• сердце и сосуды: крайне редко (< 0,01%) – тахикардия; с неизвестной частотой – аритмия, брадикардия;
• костно-мышечная и соединительная ткань: с неизвестной частотой – судороги;
• кожа и подкожные ткани: крайне редко – крапивница, зуд, акне, повышенное потоотделение;
• желудочно-кишечный тракт: с неизвестной частотой – рвота;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: с неизвестной частотой – возможно раздражение в месте введения Ларигамы; при передозировке или быстром введении могут возникнуть системные реакции*.

* Такие системные реакции, как рвота, аритмия, брадикардия, спутанность сознания, головокружение и судороги, могут развиваться при превышении дозы либо быстром введении раствора (к примеру, вследствие введения в ткани с обильным кровоснабжением или в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения).

Об усугублении любых из указанных в данной инструкции нежелательных реакций либо развитии новых побочных явлений следует сообщить лечащему врачу.

Передозировка

Передозировка препарата может проявляться рвотой, аритмией, брадикардией и, возможно, системными реакциями, такими как спутанность сознания, головокружение, судороги.

При развитии любых признаков передозировки терапию Ларигамой сразу же отменяют, в случае необходимости назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Раствор Ларигама предназначен исключительно для в/м введения, в связи с чем важно не допускать его попадания в сосудистое русло. Если препарат был случайно введен внутривенно (в/в), пациенту необходимо обеспечить контроль со стороны специалиста, либо осуществить госпитализацию больного, основываясь на тяжести возникших симптомов.

При терапии препаратом длительностью более 6 месяцев может развиться нейропатия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данных о том, оказывает ли Ларигама влияние на способность управлять автотранспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, нет. Тем не менее необходимо учитывать возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, и соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам терапия препаратом противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, назначение Ларигамы противопоказано.

При нарушениях функции почек

Ограничения в применении Ларигамы для пациентов с нарушениями почечной функции производителем не установлены.

При нарушениях функции печени

Ограничения в применении Ларигамы для пациентов с нарушениями печеночной функции производителем не установлены.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста Ларигама применяется согласно указанному в инструкции режиму дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Тиамин (витамин B₁) в содержащих сульфиты растворах полностью распадается, вследствие чего его продукты распада инактивируют действие других витаминов.

Тиамин несовместим с восстанавливающими и окисляющими соединениями, среди которых таниновая кислота, карбонат, хлорид ртути, железо-аммоний цитрат, ацетат, йодид, а также декстроза, метабисульфит, бензилпенициллин, рибофлавин и фенобарбитал.

Разрушение тиамина ускоряет медь. Также он теряет свою эффективность при повышении значений pH до > 3.

При одновременном применении с леводопой пиридоксин (витамин В₆), принимаемый в терапевтических дозах, способен ослаблять эффект леводопы (уменьшать ее противопаркинсоническое действие). Кроме этого, отмечено взаимодействие пиридоксина с изониазидом, пеницилламином и циклосерином.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) несовместим с солями тяжелых металлов и аскорбиновой кислотой.

Лидокаин, применяемый парентерально, на фоне дополнительного использования эпинефрина/норэпинефрина может усиливать нежелательные реакции со стороны сердца.

Отмечено лекарственное взаимодействие лидокаина с сульфаниламидами.

При передозировке средств, оказывающих местное анестезирующее действие, дополнительно применять эпинефрин/норэпинефрин запрещено.

Аналоги

Аналогами Ларигамы являются Витагамма, Комбилипен, Комбилипен НЕО, Мильгамма, Тригамма, КомплигамВ, Витаксон, Сертогамма, Бинавит, Эллигамин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном детям, при температуре 2–8 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ларигаме

В интернете большинство отзывов о Ларигаме положительные. Пользователи характеризуют препарат как доступный, эффективный, надежный. В комплексной терапии неврологических заболеваний он быстро купирует боль и улучшает общее самочувствие пациента.

В редких случаях упоминают об отсутствии эффекта при применении витаминного комплекса. Также некоторые пациенты жалуются на болезненность уколов Ларигамы.

Цена на Ларигаму в аптеках

Цена Ларигамы, раствора для в/м введения, за упаковку из 5 ампул по 2 мл, составляет 178–312 руб., за упаковку, содержащую 10 ампул по 2 мл, – 238–545 руб.