Ламикон

Ламикон – противогрибковый препарат для местного и системного применения.

Форма выпуска и состав

Ламикон выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки (по 7 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
• Крем (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
• Спрей накожный (по 25 г во флаконах с насосом-дозатором, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: гидрохлорид тербинафина – 250 мг (в пересчете на тербинафин 100% безводное вещество);
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, безводный коллоидный диоксид кремния, крахмалгликолят натрия (тип А), гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния.

В состав 100 мг крема входит:

• Активное вещество: гидрохлорид тербинафина – 1 мг (в пересчете на тербинафин 100% безводное вещество);
• Вспомогательные компоненты: фенилэтиловый спирт, мягкий белый парафин, минеральное масло, цетостеариловый спирт, полиэтиленгликоль (макрогол) 20 цетостеариловый эфир, пропиленгликоль, полоксамер 407, гидроксид натрия, очищенная вода.

В состав 100 мг спрея накожного входит:

• Активное вещество: гидрохлорид тербинафина – 1 мг (в пересчете на тербинафин 100% безводное вещество);
• Вспомогательные компоненты: бензойная кислота (Е 210), полиэтиленгликоль (макрогол) 20 цетостеариловый эфир, пропиленгликоль, полоксамер 407, эдетат динатрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ламикона – тербинафин, является аллиламином. Вещество имеет широкий спектр действия и проявляет высокую активность по отношению к инфекциям кожи, ногтей и волос, которые вызваны следующими дерматофитами: Microsporum (включая Microsporum canis), Trichophyton (включая T. tonsurans, T. verrucosum, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. Violaceum), Epidermophyton floccosum. Также тербинафин эффективен в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida (включая Candida albicans) и Pityrosporum.

При применении в низких концентрациях вещество оказывает фунгицидное действие по отношению к дерматофитам, плесневым и некоторым диморфным грибам. Активность относительно дрожжеподобных грибов может быть фунгицидной или фунгистатической (зависит от их вида).

Тербинафин оказывает специфическое стимулирующее действие на ранний этап синтеза в клетке гриба стеринов. Это становится причиной недостатка эргостерина и внутриклеточного накопления сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие вещества обусловлено ингибированием фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране. К системе цитохрома Р₄₅₀ этот фермент не относится.

При пероральном приеме Ламикон накапливается в коже, ногтях и волосах в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Фармакокинетика

Таблетки

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (> 70% с учетом метаболизма после первого прохождения через печень). Абсолютная биологическая доступность вещества составляет примерно 50%.

Среднее значение пиковых плазменных концентраций в крови после приема разовой дозы 250 мг тербинафина составляет 0,001 3 мг/мл, время достижения – 1,5 часа. При условии стабильного состояния, по сравнению с разовой дозой, пиковая концентрация тербинафина в среднем выше на 25%, а площадь под кривой плазмы крови возрастает в 2,3 раза. Расчетный эффективный период полувыведения составляет примерно 30 часов. На биодоступность тербинафина прием пищи влияет мало, коррекция дозы не требуется.

Тербинафин характеризует активное связывание с белками плазмы (99%). Вещество быстро диффундирует сквозь дерму и концентрируется в липофильном роговом слое. Также тербинафин выделяется сальными железами, достигая высоких концентраций в коже, волосах и волосяных фолликулах. Доказано, что на протяжении первых недель после начала терапии вещество распределяется в ногтевых пластинках.

Метаболизм происходит при участии не менее 7 изоферментов цитохрома Р₄₅₀, основные из которых CYP2С8, CYP2C9, CYP1A2, CYP3А4, CYP2С19. Изменения равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста не выявлены, но при нарушении почечной или печеночной функции скорость выведения препарата может замедляться, что приводит к увеличению концентрации тербинафина в крови.

В результате биотрансформации тербинафина происходит образование метаболитов, которые не обладают противогрибковым эффектом и выводятся главным образом с мочой.

Согласно проведенным фармакокинетическим исследованиям разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина < 50 мл/мин) или с ранее существующими болезнями печени, клиренс тербинафина может уменьшаться примерно на 50%.

Крем и спрей накожный

Всасывание тербинафина при наружном применении – до 5% от дозы, поэтому абсорбция вещества в системный кровоток незначительная.

Начинает действовать тербинафин быстро, эффективность проявляется при кратковременном лечении (7 дней). После 7 дней терапии концентрации тербинафина, которые превышают необходимые для фунгицидного действия, отмечаются в роговом слое эпидермиса, как минимум, на протяжении недели после отмены Ламикона.

Показания к применению

Таблетки Ламикон назначают для лечения следующих заболеваний:

• Онихомикозы (грибковые инфекции ногтей), вызванные грибами дерматофитами;
• Микозы волосистой части головы;
• Грибковые инфекции кожи (трихофитии промежности, гладкой кожи, дерматомикозы и дрожжевые инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida), в случаях, когда локализация поражений, распространенность или выраженность инфекции обуславливают целесообразность перорального применения Ламикона.

Наружно крем и спрей Ламикон назначают при наличии следующих показаний:

• Грибковые кожные инфекции, вызванные такими дерматофитами, как Trichophyton (например, T. mentagrophytes, T. rubrum, T. Violaceum, T. verrucosum), Epidermophytonfloccosum и Microsporum canis (например, дерматофитии стоп);
• Дерматофития туловища («стригущий лишай»);
• Паховая дерматофития («зуд жокея»);
• Кандидоз кожи, вызванный грибками рода Candida, обычно Candida albicans;
• Разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызванный Pityrosporum orbiculare.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ламикон во всех лекарственных формах противопоказано применять при наличии гиперчувствительности к компонентам препарата.

Детям препарат назначают:

• Таблетки: с 6 лет при массе тела не меньше 20 кг;
• Крем: с 12 лет.

Спрей накожный применяют с 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата в данной форме у больных младше 18 лет не установлены).

Опыт применения таблеток Ламикона при сниженной функции почек (у пациентов с клиренсом креатинина до 50 мл/мин или креатинином сыворотки крови выше 300 мкмоль/л) отсутствует, поэтому проведение терапии у этой группы больных не рекомендовано.

Беременным женщинам применять любую из форм Ламикона можно только после консультации с врачом, который оценит соотношение польза/риск для здоровья матери и плода. Кормящим женщинам применять препарат не рекомендуется.

Инструкция по применению Ламикона: способ и дозировка

Таблетки Ламикон принимают внутрь.

Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью течения заболевания.

Как правило, применяют следующие режимы дозирования Ламикона:

• Дети от 6 лет с массой тела 20-40 кг: 125 мг 1 раз в день;
• Взрослые и дети с массой тела от 40 кг: 250 мг 1 раз в день.

Рекомендуемая продолжительность лечения кожных инфекций:

• Дерматомикозы стоп: 2-6 недель;
• Кандидоз кожи: 2-4 недели;
• Трихофития промежности, гладкой кожи: 2-4 недели.

Полное исчезновение признаков инфекции и связанных с нею жалоб обычно наступает только через несколько недель после микологического выздоровления.

При грибковых инфекциях волосистой части головы Ламикон рекомендуется применять на протяжении 4 недель (заболевание наблюдается преимущественно у детей).

При онихомикозах рекомендуется следующая продолжительность применения препарата:

• Онихомикоз на руках – 6 недель;
• Онихомикоз на ногах – 12 недель.

Некоторым больным со сниженной скоростью роста ногтей может потребоваться более продолжительное лечение.

Оптимальный клинический эффект при грибковых инфекциях ногтей наблюдается через несколько месяцев после микологического выздоровления и прекращения применения Ламикона, что соответствует периоду времени, необходимому для отрастания здорового ногтя.

В зависимости от заболевания крем и спрей Ламикон наносят 1-2 раза в день на пораженные участки кожи, предварительно тщательно очищенные и подсушенные, а также на прилегающие участки. Крем после нанесения нужно слегка втереть.

При сопровождающихся опрелостью инфекциях (в межпальцевой зоне, под молочными железами, между ягодицами и в области паха) места нанесения крема Ламикон, особенно на ночь, можно прикрывать марлей.

Схема применения Ламикона определяется показаниями:

• Паховая дерматофития, межпальцевая дерматофития стоп, дерматофития туловища: 1 раз в день, курс – 1 неделя;
• Кандидоз кожи: 1-2 раза в день, курс – 1 неделя;
• Сквамозно-гиперкератотическая дерматофития стоп («мокасиновая стопа»): 2 раза в день, курс – 2 недели;
• Разноцветный лишай: 1-2 раза в день, курс – 2 недели (крем); 2 раза в день, курс – 1 неделя (спрей накожный).

Пожилым пациентам корректировать режим дозирования не следует.

Как правило, облегчение симптомов происходит на протяжении нескольких дней. Нерегулярное применение Ламикона или преждевременное прекращение терапии может привести к развитию рецидива.

Если в течение 2 недель лечения отсутствуют признаки улучшения состояния, нужно обратиться к врачу.

Побочные действия

Как правило, Ламикон переносится хорошо.

При приеме препарата внутрь побочные действия обычно умеренно или слабо выражены и носят кратковременный характер. Во время терапии могут развиваться следующие нарушения (≥10% – очень часто; от ≥1% до 10% – часто; от ≥0,1% до <1% – нечасто; от ≥0,01% до <0,1% – редко; от <0,01 %, включая единичные сообщения – очень редко):

• Нервная система: часто – головная боль; редко – нарушение вкуса (проходит самостоятельно, как правило, после прекращения лечения в течение нескольких недель); очень редко – головокружение, гипестезия, парестезия;
• Гепатобилиарная система: редко – повышение уровня печеночных ферментов, гепатобилиарная дисфункция (главным образом холестатического происхождения); есть отдельные сообщения о развитии тяжелых функциональных нарушений печени, включая желтуху, гепатит, холестаз;
• Иммунная система: очень редко – анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), системные и кожные проявления красной волчанки, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – диспепсия, ощущение переполнения желудка, потеря аппетита, диарея, тошнота, небольшие боли в области живота;
• Опорно-двигательная система: очень часто – миалгия, артралгия;
• Кожа и подкожная клетчатка: очень часто – нетяжелые кожные реакции (уртикария, сыпь); очень редко – острый генерализованный экзантематозный пустулез, обострение псориаза или псориазоподобные высыпания, потеря волос (причинно-следственная связь не доказана);
• Кровь и лимфатическая система: очень редко – агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения;
• Общие расстройства: очень редко – усталость.

При местном применении Ламикона в месте нанесения могут развиваться такие нарушения, как жжение или шелушение кожи, зуд, эритема, нарушение пигментации, образование корки и другие. Эти незначительные побочные действия нужно отличать от реакций гиперчувствительности, включая сыпь, о которых есть единичные сообщения. В этих случаях требуется прекращение терапии.

Случайный контакт препарата с глазами может привести к раздражению. В редких случаях возможно обострение скрытой грибковой инфекции.

При наружном применении Ламикона могут развиваться следующие побочные действия:

• Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу;
• Кожа и соединительные ткани: экзема, повреждение кожи, зуд, контактный дерматит, чувство сухости кожи, сыпь;
• Орган зрения: раздражение глаз;
• Общие нарушения и реакции в месте нанесения: боль и раздражение в месте нанесения, обострение симптомов заболевания.

Передозировка

Есть сведения о нескольких случаях передозировки (пероральный прием до 5 г тербинафина).

Основные симптомы: рвота, тошнота, боль в эпигастрии, головная боль, головокружение.

При местном/наружном применении тербинафин имеет низкую системную абсорбцию, поэтому вероятность передозировки Ламикона при терапии кремом и спреем минимальная. При случайном проглатывании большего количества крема/спрея возможно развитие побочных реакций, подобных таковым при передозировке таблетками.

Терапия: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

Ламикон в форме таблеток не рекомендуется принимать больным с активным или хроническим поражением печени. Перед началом терапии нужно оценить состояние пациента и уже существующие болезни печени.

При появлении таких симптомов, как постоянная тошнота неясной этиологии, анорексия, усталость, рвота, боли в правом верхнем отделе брюшной полости, желтуха, темная моча или светлые испражнения необходимо обратиться к врачу. Может потребоваться оценка функционального состояния печени и, возможно, прекращение лечения.

При развитии прогрессирующей кожной сыпи прием Ламикона нужно прервать.

При развитии каких-либо патологических изменений картины крови нужно пересмотреть применяемую схему терапии.

Больным со сниженной функцией почек (при клиренсе креатинина меньше 50 мл в минуту или креатинине сыворотки крови выше 300 мкмоль/л) применять Ламикон не рекомендуется (из-за отсутствия достаточных данных).

Необходимо избегать контакта крема Ламикон с глазами, при случайном попадании их нужно тщательно промыть проточной водой.

Входящий в состав Ламикона цетостеариловый спирт может вызывать местное кожное раздражение (например, контактный дерматит).

Чтобы предотвратить реинфицирование микозами кожи следует ежедневно менять белье, избегать ношения плохо пропускающей воздух или слишком тесной одежды, тщательно высушивать после мытья пораженные кожные участки, ежедневно пользоваться индивидуальным чистым полотенцем. При микозе стоп ходить босиком нельзя.

Дополнительно к применению крема рекомендуется обрабатывать внутри обувь или носки спреем Ламикон.

Необходимо избегать вдыхания спрея. При его случайном вдыхании нужно проконсультироваться с врачом в случае развития, сохранения или усиления каких-либо побочных эффектов.

Наносить на лицо спрей нельзя. Также нужно избегать попадания средства в глаза. При случайном попадании Ламикона в глаза или на лицо их следует немедленно промыть проточной водой.

В состав спрея накожного входит пропиленгликоль и бензойная кислота, которые могут вызывать раздражение кожи, глаз и слизистых оболочек.

Применение при беременности и лактации

• беременность: Ламикон может применяться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском;
• период лактации: тербинафин проникает в грудное молоко, в связи с чем при необходимости применения Ламикона грудное кормление нужно прервать. Не следует допускать контакта ребенка с областью кожи, на которую наносили крем/спрей.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

• таблетки: до 6 лет при массе тела меньше 20 кг. До начала терапии врач должен соотнести ожидаемую пользу с возможным риском;
• крем: до 12 лет;
• спрей накожный: до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Проводить терапию Ламиконом в виде таблеток у пациентов со сниженной почечной функцией (у больных с клиренсом креатинина до 50 мл/мин или креатинином сыворотки крови выше 300 мкмоль/л) не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Клиренс тербинафина в плазме крови могут увеличивать лекарственные средства, которые индуцируют метаболизм, снижение наблюдается при одновременном применении с препаратами, которые ингибируют цитохром Р₄₅₀. При необходимости сопутствующей терапии такими лекарственными средствами может потребоваться коррекция дозы Ламикона.

При одновременном применении Ламикона в форме таблеток с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Рифампицин: значимое увеличение клиренса тербинафина;
• Пероральные контрацептивы: нарушение регулярности менструального цикла;
• Кофеин (при внутривенном введении): снижение его клиренса;
• Препараты, которые метаболизируются ферментом CYP2D6 (β-блокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты, ингибиторы моноаминоксидазы типа В): угнетение опосредованного CYP2D6 метаболизма;
• Дезипрамин: уменьшение его клиренса;
• Циклоспорин: увеличение его клиренса.

При наружном применении Ламикона взаимодействие с другими лекарственными средствами не изучалось.

Аналоги

Аналогами Ламикона являются: Аморолак, Микосептин, Миколак, Нитрофунгин, Экзодерил, Салициловая кислота, Ламизил, Микофин, Ламифен, Тербизил, Тербинафин, Экзифин, Фунготек.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Замораживание не допускается.

Срок годности:

• Таблетки – 2 года;
• Крем и спрей накожный – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ламиконе

Согласно отзывам, Ламикон является эффективным и, в сравнении с аналогами, недорогим лекарственным средством. Некоторые пользователи сообщают, что препарат не оказал должного терапевтического действия. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Ламикон в аптеках

Цена на Ламикон неизвестна, поскольку препарат в аптечной сети отсутствует.

Примерная стоимость аналогов: Экзодерил (раствор для наружного применения 1%) – 526–613 руб. (10 мл во флаконе) или 1006–1096 руб. (20 мл во флаконе), Экзодерил (крем для наружного применения 1%) – 454–547 руб. (15 г в тубе) или 650–859 руб. (30 г в тубе), Экзифин (16 таблеток по 250 мг) –770–885 руб.