Кестин

Кестин – блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого цвета, с гравировкой «Е10» (таблетки 10 мг) или «Е20» (таблетки 20 мг) на одной из сторон (10 мг – по 5 или 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер; 20 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 или 2 блистера);
• Таблетки лиофилизированные: круглые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер);
• Сироп: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с запахом аниса (по 60 или 120 мг в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным шприцем).

Действующее вещество – эбастин:

• 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 или 20 мг;
• 1 таблетка лиофилизированная – 20 мг;
• 5 мл сиропа – 5 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки, покрытые оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, лактозы моногидрат;
• Таблетки лиофилизированные: желатин, аспартам, маннитол, ароматизатор мятный;
• Сироп: неогесперидин дигидрохалкон, глицерола оксистеарат, анетол, молочная кислота 85%, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия метилпарагидроксибензоат, вода дистиллированная.

Фармакологические свойства

Кестин относится к категории блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов. Он обладает противоаллергическим действием, быстро устраняет отечность тканей, предотвращает спазмы гладкой мускулатуры бронхов, обусловленные гистамином, снижает экссудацию. Препарат быстро и на длительный срок устраняет симптомы, сопутствующие аллергическим реакциям: чувство жжения кожи и слизистых оболочек, зуд. Побочный седативный эффект при применении Кестина практически отсутствует.

Фармакодинамика

Эбастин относится к блокаторам Н₁-гистаминовых рецепторов пролонгированного действия. После перорального приема препарата выраженный противоаллергический эффект наблюдается через 1 час и длится более 48 часов. При прохождении курса лечения Кестином длительностью 5 суток антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов вследствие действия активных метаболитов. При длительной терапии блокада периферических Н₁-гистаминовых рецепторов поддерживается на высоком уровне без возникновения тахифилаксии.

Препарат не обладает выраженным седативным и антихолинергическим эффектом и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кестин не изменяет интервал QT на электрокардиограмме при приеме в дозе 100 мг, которая превышает стандартную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После перорального приема эбастин быстро всасывается и практически полностью метаболизируется в печени, образуя активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг Кестина максимальное содержание карэбастина в плазме крови отмечается через 1-3 часа и равно 157 нг/мл.

При ежедневном приеме лекарственного средства в дозах 10–40 мг равновесная концентрация эбастина достигается через 3-5 суток, не зависит от принятой дозы и составляет 130–160 нг/мл. Эбастин и карэбастин свяываются с белками плазмы крови более чем на 95%.

Период полувыведения карэбастина варьируется от 15 до 19 часов. 66% принятой дозы препарата экскретируется в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи существенно не влияет на клинические эффекты Кестина. У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели значительно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23-26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов. Однако уровень препарата в крови не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

• Крапивница (в том числе вызванная бытовыми, пищевыми, эпидермальными, лекарственными, пыльцевыми и инсектными аллергенами, а также воздействием холода, солнца и др.);
• Сезонный и/или круглогодичный аллергический ринит (вызванный пищевыми, бытовыми, лекарственными, эпидермальными и/или пыльцевыми аллергенами);
• Другие аллергические состояния и заболевания, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм Кестина:

• Беременность;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Детский возраст до 12 лет.

Дополнительно для таблеток лиофилизированных:

• Фенилкетонурия;
• Детский возраст до 15 лет.

Согласно инструкции, Кестин следует с осторожностью применять пациентам с гипокалиемией, увеличенным QT-интервалом, печеночной и/или почечной недостаточностью.

В форме сиропа, кроме того, препарат с осторожностью назначают детям до 6-летнего возраста.

Инструкция по применению Кестина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи:

• Таблетки в дозе 10 мг: взрослые и дети старше 12 лет – по 1-2 шт. в сутки;
• Таблетки в дозе 20 мг: взрослые и подростки старше 15 лет – по ½-1 таблетке в сутки, дети 12-15 лет – по ½ таблетки.

Таблетки лиофилизированные

В этой лекарственной форме Кестин следует держать в полости рта до полного растворения, вне зависимости от приемов пищи. Запивать таблетки нет необходимости.

Лиофилизированные таблетки назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 1 шт. 1 раз в сутки.

При обращении с препаратом рекомендуется придерживаться следующих мер предосторожности во избежание повреждения таблеток: не извлекать таблетку из блистера посредством нажатия; упаковку необходимо открывать, осторожно приподнимая свободный край защитной пленки, затем, сняв пленку, осторожно выдавить таблетку.

Сироп

Кестин следует принимать внутрь 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.

Рекомендуемые дозы:

• Дети 6-12 лет: 5 мл;
• Подростки 12-15 лет: 10 мл;
• Подростки старше 15 лет и взрослые: 10-20 мл.

Максимальная суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.

Побочные действия

• Нервная система: 1-3,7% – сонливость, головная боль; менее 1% – бессонница;
• Пищеварительная система: 1-3,7% – сухость слизистой оболочки ротовой полости; менее 1% – тошнота, диспепсия, абдоминальные боли;
• Дыхательная система: менее 1% – ринит, синусит;
• Прочие: менее 1% – аллергические реакции, астенический синдром.

Передозировка

Признаки умеренного влияния на ЦНС (повышенная утомляемость) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки ротовой полости) наблюдаются только при приеме Кестина в высоких дозах (300–500 мг, что в 15–25 раз превышает рекомендованную дозу).

В случае передозировки необходимо промыть желудок и постоянно осуществлять мониторинг жизненно важных функций организма, а также назначить симптоматическое лечение. Специфический антидот для эбастина неизвестен.

Особые указания

Детям 6-12 лет предпочтительнее назначать Кестин в форме сиропа (5 мг в сутки) или таблеток, покрытых оболочкой (в дозе 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) в сутки).

Суточная доза для пациентов с нарушением функции печени не должна превышать 10 мг.

В терапевтических дозах препарат не оказывает негативного влияния на способность к концентрации внимания и быстроту реакций. Однако в случае развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Кестина отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом, поскольку есть вероятность удлинения интервала QT.

Эбастин не взаимодействует с диазепамом, циметидином, непрямыми антикоагулянтами, теофиллином, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Аналоги

Аналогами Кестина являются: Фенистил, Димедрол, Диазолин, Диалин, Дипразин, Пипольфен, Супрастин, Супрадин, Тавегил, Бравегил, Семпрекс, Астелонг, Астемизол, Гисманал, Мибирон, Стемиз, Зодак, Цетрин, Аллертек, Кларитин, Кларготил, Клавористин, Кларифер, Лорадин, Лоратадин, Тирло, Интал, Кромогексал, Лекролин, Тайлед Минт.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре: покрытые оболочкой таблетки – до 30 ºС, лиофилизированные таблетки – до 25 ºС, сироп – 15-25 ºС.

Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированных таблеток – 3 года, сиропа – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кестине

Препарат широко используется для профилактики и терапии заболеваний аллергического характера. Преобладают положительные отзывы о Кестине: многим больным, у которых диагностированы круглогодичные или сезонные аллергические заболевания, он помогает справиться с неприятными симптомами.

Однако некоторым пациентам лекарственное средство не подходит и оказывается неэффективным для предупреждения аллергических реакций и борьбы с их проявлениями. Поэтому врачи рекомендуют подбирать схему лечения Кестином индивидуально для каждого больного.

Большинство пациентов при приеме препарата в рекомендованных дозах не сталкиваются с побочными эффектами, но есть отдельные сообщения о том, что у некоторых больных они проявлялись в виде сухости во рту, вялости и сонливости.

Цена на Кестин в аптеках

Примерная цена на Кестин в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг составляет 216–237 рублей (за упаковку 5 шт.) или 377–407 рублей (за упаковку 10 шт.). Приобрести препарат в данной лекарственной форме дозировкой 20 мг можно за 457–497 рублей (за упаковку 10 шт.).

Таблетки лиофилизированные Кестин обойдутся примерно в 497–514 рублей (за упаковку 10 шт.). Препарат в форме сиропа в продаже отсутствует.