КардиАСК

КардиАСК – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), антиагрегант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма КардиАСК – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, с гладкой блестящей поверхностью, возможна легкая шероховатость (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота, в 1 таблетке – 50 или 100 мг.

Дополнительные компоненты: пласдон К-90, пласдон S-630, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, лактоза, твин-80, колликут МАЕ 100Р, тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, крахмал кукурузный, масло касторовое.

Фармакологические свойства

КардиАСК характеризуется антиагрегационным действием. Для него также свойственны жаропонижающие, анальгезирующие и противовоспалительные свойства.

Фармакодинамика

Механизм противоагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) заключается в необратимом ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ-1). Это приводит к подавлению агрегации тромбоцитов и угнетению синтеза тромбоксана А₂. Антиагрегантное действие наибольшим образом проявляется во влиянии на тромбоциты, которые утрачивают способность к повторному синтезу циклооксигеназы. Продолжительность антиагрегантного эффекта составляет примерно 7 суток после однократного приема, причем он более выражен у пациентов мужского пола, чем у женщин.

АСК увеличивает фибринолитическую активность плазмы крови и уменьшает содержание витамина К-зависимых факторов свертывания (X, IX, VII, II).

Фармакокинетика

После перорального приема АСК быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, при этом частично метаболизируясь во время абсорбции. В течение и после всасывания активный компонент КардиАСК переходит в основной метаболит – салициловую кислоту, метаболизирующуюся в печени под воздействием ферментов. В результате образуются такие метаболиты, как салицилуровая кислота, глюкуронида салицилат и фенилсалицилат, которые обнаруживают в моче и многих тканях.

У пациенток женского пола процессы метаболизма протекают медленнее вследствие более слабой активности ферментов в сыворотке крови. Максимальное содержание АСК в плазме крови регистрируется через 10-20 минут после перорального приема, салициловой кислоты – через 0,3–2 часа. Поскольку таблетки имеют кислотоустойчивое покрытие, высвобождение АСК происходит не в желудке (оболочка таблетки эффективно препятствует растворению препарата), а в двенадцатиперстной кишке с ее щелочной средой. По этой причине абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедляется в течение 3–6 часов по сравнению с обычными таблетками, не имеющими оболочки.

Салициловая кислота и АСК интенсивно связываются с белками плазмы крови (на 66–98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в системах организма. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Экскреция салициловой кислоты является дозозависимой, поскольку ее метаболизм лимитирован возможностями ферментативной системы. Период полувыведения достигает 2–3 часов при приеме АСК в небольших дозах и 15 часов при приеме препарата в высоких дозах (обычно при применении в качестве анальгезирующего средства). В отличие от остальных салицилатов, многократный прием препарата не приводит к кумуляции негидролизированной АСК в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой. У больных с нормальной функцией почек 80–100% дозы КардиАСК, принятой однократно, выводятся через почки на протяжении 24–72 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, КардиАСК применяется для профилактики следующих заболеваний:

• Преходящие нарушения мозгового кровообращения;
• Инсульт, в том числе у пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения;
• Тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах, включая ангиопластику и эндартерэктомию сонных артерий, аортокоронарное и артериовенозное шунтирование;
• Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей, в том числе при длительной иммобилизации пациента вследствие обширного хирургического вмешательства;
• Острый инфаркт миокарда у пациентов с факторами риска, такими как сахарный диабет, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, ожирение, пожилой возраст, курение;
• Повторный инфаркт миокарда.

Также КардиАСК применяется для лечения нестабильной стенокардии.

Противопоказания

• Печеночная/почечная недостаточность;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• Геморрагический диатез;
• Аспириновая триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС);
• Бронхиальная астма, вызванная приемом салицилатов и НПВС;
• Одновременное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
• Возраст до 18 лет;
• I и III триместр беременности;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Относительные (заболевания и состояния, требующие осторожности при применении КардиАСК в связи с наличием риска развития осложнений):

• Подагра;
• Гиперурикемия;
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта или кишечные кровотечения в анамнезе;
• Бронхиальная астма;
• Хронические заболевания органов дыхания;
• Полипоз слизистой оболочки носа;
• Сенная лихорадка;
• Аллергические реакции на лекарственные средства;
• Дефицит витамина K;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Одновременное применение метотрексата в дозе меньше 15 мг в неделю;
• II триместр беременности.

Инструкция по применению КардиАСК : способ и дозировка

КардиАСК следует принимать внутрь перед едой, запивая большим количеством жидкости.

Рекомендуемые дозы:

• Профилактика при подозрении на острый инфаркт миокарда: по 100-200 мг в сутки или по 300 мг через день (первую таблетку рекомендуется разжевать, чтобы она быстро абсорбировалась);
• Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии фактов риска: по 100 мг в сутки или по 300 мг через день;
• Нестабильная стенокардия, а также профилактика повторного инфаркта миокарда, инсульта, преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после инвазивных исследований или хирургических вмешательств на сосудах: по 100-300 мг в сутки;
• Профилактика тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: по 100-200 мг в сутки или по 300 мг через день.

Продолжительность терапии определяется индивидуально, но применяется КардиАСК длительно.

Побочные действия

• Дыхательная система: бронхоспазм;
• Система кроветворения: повышенная кровоточивость; редко – анемия;
• Пищеварительная система: болевые ощущения в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, изжога, тошнота, рвота, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. с перфорацией), желудочно-кишечные кровотечения;
• Центральная нервная система: шум в ушах, головокружение;
• Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, отек Квинке.

Передозировка

Салицилатная интоксикация (возникает при приеме АСК в суточных дозах, превышающих 100 мг/кг, в течение более чем 2 суток) может являться результатом длительного применения КардиАСК в токсических дозах в случае неправильно назначенной терапевтической схемы лечения (хроническая интоксикация) либо однократного случайного или намеренного приема токсической дозы лекарственного средства ребенком или взрослым (острая интоксикация).

Признаки хронической интоксикации производными салициловой кислоты не имеют особой специфики и нередко диагностируются с трудом. Легкая интоксикация обычно возникает только после неоднократного приема АСК в значительных дозах и выражается в снижении слуха, шуме в ушах, головной боли, головокружении, чрезмерном потоотделении, тошноте и рвоте, нарушениях сознания. После уменьшения дозы КардиАСК данная симптоматика исчезает. Шум в ушах может проявляться при уровне АСК в плазме крови 150–300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы регистрируются при уровне АСК в плазме крови, превышающем 300 мкг/мл.

Характерным признаком острой интоксикации считается тяжелое нарушение кислотно-основного баланса, симптомы которого различаются в зависимости от степени тяжести интоксикации и возраста пациента. У детей типичным признаком является развитие метаболического ацидоза.

Лечение интоксикации проводят в соответствии с утвержденными стандартами, а его направление определяется клинической картиной и степенью тяжести интоксикации. Терапия направлена преимущественно на выведение КардиАСК из организма и восстановление кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса. Передозировка считается особо опасной у пациентов преклонного возраста.

К симптомам передозировки легкой и умеренной степени тяжести относят респираторный алкалоз, тахипноэ, гипервентиляцию, чрезмерное потоотделение, профузное потоотделение, головную боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, помутненное сознание, тошноту, рвоту.

В качестве лечения рекомендуется желудочный лаваж, неоднократный прием активированного угля, восстановление кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса, форсированный щелочной диурез.

Симптомами передозировки средней и тяжелой степени считаются:

• неврологические нарушения [торможение функций ЦНС (спутанность сознания, судороги, сонливость, кома) и токсическая энцефалопатия];
• шум в ушах, глухота;
• нарушения дыхания (асфиксия, гипервентиляция, угнетение дыхательного центра, некардиогенный отек легких);
• гиперпирексия;
• респираторный алкалоз, сопровождающийся компенсаторным метаболическим ацидозом;
• гематологические нарушения (гипопротромбинемия, пролонгирование протромбинового времени, ряд состояний от торможения агрегации тромбоцитов до коагулопатии);
• нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы (угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления, аритмии);
• желудочно-кишечные кровотечения;
• нарушения водно-электролитного баланса (дегидратация);
• нарушение метаболизма глюкозы [кетоацидоз, гипогликемия (часто у детей), гипергликемия];
• дисфункции почек от олигурии до возникновения почечной недостаточности, сопровождающиеся гипонатриемией, гипернатриемией, гипокалиемией.

В этом случае пациента немедленно госпитализируют в специализированный стационар для проведения экстренной терапии, заключающейся в желудочном лаваже, многократном приеме активированного угля, восстановлении кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса, гемодиализе, форсированном щелочном диурезе и назначении симптоматической терапии.

Особые указания

КардиАСК может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Риску подвержены пациенты со следующими заболеваниями: бронхиальная астма в анамнезе, хронические заболевания дыхательных путей, полипоз слизистой оболочки носовой полости, сенная лихорадка, аллергические реакции на другие лекарственные препараты (проявляющиеся, в том числе, кожными высыпаниями, зудом, крапивницей).

Принимаемый в высоких дозах КардиАСК может вызвать подагру у предрасположенных пациентов (т.е. у больных со сниженной экскрецией мочевой кислоты).

Пациенты, получающие ацетилсалициловую кислоту, подвержены риску развития желудочно-кишечных кровотечений, а во время и после хирургических вмешательств – кровотечениям различной степени.

Больным сахарным диабетом, проходящим гипогликемическую терапию, следует иметь в виду, что АСК в высоких дозах может оказывать гипогликемическое действие.

Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя, поскольку этанол повышает риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием КардиАСК не отражается на способности управлять транспортными средствами и выполнять работы, связанные с повышенной концентрацией внимания и быстрыми психомоторными реакциями.

Применение при беременности и лактации

Прием КардиАСК в высоких дозах в I триместре беременности повышает риск развития дефектов у плода (пороки сердца, расщепление верхнего неба), поэтому его назначение в этот период противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты назначают только после тщательного соотнесения пользы для матери и потенциального риска для плода, в основном в суточных дозах не более 150 мг и в течение непродолжительного периода времени.

В III триместре беременности КардиАСК в высоких дозах (более 300 мг в сутки) может спровоцировать повышенную кровоточивость у матери и плода, досрочное закрытие артериального протока у плода, торможение родовой деятельности, а прием препарата непосредственно перед родами нередко приводит к внутричерепным кровоизлияниям, особенно у недоношенных детей. Поэтому применение лекарственного средства в данный период запрещено.

АСК и ее метаболиты в небольших концентрациях проникают в грудное молоко. Случайный прием препарата во время грудного вскармливания не вызывает побочных реакций у ребенка и не требует отмены кормлений. Однако при длительной терапии или приеме КардиАСК в высоких дозах лактацию следует немедленно прекратить.

При нарушениях функции почек

КардиАСК противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин). При дисфункциях почек с КК более 30 мл/мин препарат применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

КардиАСК не назначают при печеночной недостаточности класса В и выше в соответствии со шкалой Чайлд – Пью. При дисфункциях печени ниже класса В в соответствии с данной шкалой его необходимо принимать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• Метотрексат: снижается его почечный клиренс, за счет чего усиливаются эффекты метотрексата; увеличивается частота развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;
• Дигоксин: повышается концентрация в плазме крови, усиливаются эффекты;
• Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитические и антитромбоцитарные препараты (в том числе тиклопидин), гипогликемические средства (инсулин и производные сульфонилмочевины), вальпроевая кислота: усиливается их действие;
• Урикозурические препараты (в том числе бензбромарон): ослабляется их действие;
• Этанол: отмечается аддитивный эффект;
• Глюкокортикостероиды (ГКС): усиливается выведение и ослабевает действие ацетилсалициловой кислоты, а после отмены ГКС возрастает риск передозировки АСК;
• Антикоагулянты, тромболитики, антитромбоцитарные препараты: возрастает риск развития кровотечений;
• Ибупрофен: снижается эффективность АСК.

Аналоги

Аналогами КардиАСК являются: Анопирин, Тромбогард 100, АСК-кардио, Уолш-асалгин, Аспикор, Тромбо АСС, Аспинат, Аспинат 300, Аспинат Кардио, Таспир, Аспирин, Аспирин 1000, Аспирин Кардио, Аспирин Экспресс, Аспирин «Йорк», Плидол 100, Плидол 300, Ацекардол, Микристин, Ацентерин, Ацетилсалициловая кислота, Колфарит, Ацилпирин, Зорекс Утро, Ацсбирин, Буфферин, Тромбопол, Упсарин УПСА, Эйч-эл-пейн.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о КардиАСК

Согласно отзывам, КардиАСК является эффективным и оказывает выраженное терапевтическое действие. Однако сопоставить эффективность препарата и его аналогов не представляется возможным. Также пациентам нравится его невысокая стоимость.

Специалисты также хорошо отзываются о лекарственном средстве. Очень часто КардиАСК назначается для профилактики тромбозов различной этиологии, инсульта и инфаркта миокарда.

Цена на КардиАСК в аптеках

Примерная цена на КардиАСК дозировкой 50 мг составляет 51–63 рубля (за упаковку 30 таблеток) или 92–105 рублей (за упаковку 60 таблеток). Купить препарат дозировкой 100 мг можно приблизительно за 64–82 рубля (за упаковку 30 таблеток) или 111–131 рубль (за упаковку 60 таблеток).