Ацекардол

Ацекардол – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий антиагрегантным действием.

Форма выпуска и состав

Ацекардол выпускают в виде круглых таблеток двояковыпуклой формы, покрытых оболочкой белого цвета.

1 таблетка содержит:

• Активное вещество: ацетилсалициловая кислота (АСК) – 50, 100 или 300 мг;
• Вспомогательные компоненты: лактоза, титана диоксид, стеарат магния, масло касторовое, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кукурузный крахмал.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Ацекардола является ацетилсалициловая кислота (АСК). В основе механизма ее антиагрегантного эффекта лежит способность необратимо ингибировать циклооксигеназу (ЦОГ-1). В результате этого действия блокируется синтез тромбоксана А₂, подавляется агрегация тромбоцитов. Считается, что препарат имеет также другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.

Антиагрегантное действие развивается даже при приеме АСК в малых дозах и сохраняется в течение 7 дней после однократного приема.

При приеме в высоких суточных дозах (более 300 мг) АСК также оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

После перорального приема АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, в процессе чего частично метаболизируется. Во время и после абсорбции АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется преимущественно в печени (под влиянием ферментов) с образованием таких метаболитов, как салицилуровая кислота, глюкуронид салициловой кислоты и фенилсалицилат. Они обнаруживаются во многих тканях и моче. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее, чем у мужчин.

После приема Ацекардола внутрь максимальная концентрация АСК в плазме крови отмечается через 10–20 минут, салициловой кислоты – через 0,3–2 часа.

Таблетки Ацекардол покрыты кислотоустойчивой оболочкой, которая предотвращает растворение препарата в желудке, поэтому действующее вещество высвобождается в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. В связи с этим абсорбция АСК осуществляется на 3–6 часов медленнее, чем при приеме обычных таблеток (не покрытых такой оболочкой).

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются с белками плазмы крови (в зависимости от дозы этот показатель составляет 66–98%) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм салициловой кислоты ограничен возможностями ферментативной системы, поэтому ее выведение является дозозависимым. Период полувыведения длится от 2–3 часов (в случае приема низких доз) до 15 часов (при применении высоких доз в качестве жаропонижающего и анальгезирующего средства).

При длительном приеме негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови, в отличие от других салицилатов.

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. При нормальной функции почек от 80 до 100% разовой дозы АСК выводится в течение 24–72 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ацекардол назначают при нестабильной стенокардии, а также для профилактики следующих заболеваний:

• Острый и повторный инфаркт миокарда при наличии таких факторов риска, как гиперлипидемия, сахарный диабет, ожирение, пожилой возраст, курение, артериальная гипертензия;
• Тромбоэмболия в послеоперационном периоде и при инвазивных вмешательствах на сосудах (к примеру, эндартерэктомия и ангиопластика сонных артерий, шунтирование аортокоронарное и артериовенозное);
• Инсульт (в том числе пациентам с преходящим нарушением кровообращения мозга);
• Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия ветвей легочной артерии (к примеру, при долгосрочной иммобилизации вследствие хирургического вмешательства).

Противопоказания

• Желудочно-кишечное кровотечение и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• Бронхиальная астма и триада Фернана-Видаля (сочетание непереносимости АСК, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и бронхиальной астмы);
• Геморрагический диатез;
• Повышенная чувствительность к АСК или вспомогательным компонентам Ацекардола;
• I и III триместр беременности;
• Период лактации (кормления грудью);
• Комбинация с метотрексатом в дозировке от 15 мг в неделю и выше;
• Возраст до 18 лет.

Ацекардол следует применять с осторожностью:

• Гиперурикемия;
• Подагра;
• II триместр беременности;
• Сочетание с метотрексатом в дозировке до 15 мг в неделю;
• Наличие в анамнезе нарушений функций почек и печени, язвенных поражений ЖКТ, полипоза носа, заболеваний органов дыхания хронического характера, бронхиальной астмы, сенной лихорадки.

Инструкция по применению Ацекардола: способ и дозировка

Ацекардол принимают внутрь перед едой, запивая достаточным количеством воды. Препарат предназначен для длительного применения.

С целью профилактики тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен, а также при подозрении острого инфаркта миокарда суточная дозировка Ацекардола составляет 100 мг, либо по 300 мг через день.

При нестабильной стенокардии, а также для профилактики повторного инфаркта миокарда, инсульта и тромбоэмболических послеоперационных осложнений минимальная дозировка препарата составляет от 100 до 300 мг в сутки.

Побочные действия

Применение Ацекардола может вызвать следующие побочные явления:

• Со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
• Со стороны ЦНС: шум в ушах, снижение слуха, головокружение, головная боль;
• Со стороны системы кроветворения: анемия, повышенная вероятность кровотечений;
• Со стороны ЖКТ: изжога, рвота, тошнота, язва 12-перстной кишки, язва слизистой оболочки желудка, кровотечение желудочно-кишечное, нарушение функции печени;
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ринит, отек Квинке, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы передозировки АСК от легкой до средней степени тяжести: ухудшение слуха, шум в ушах, головная боль, головокружение, спутанность сознания, тошнота, рвота, повышенное потоотделение (в т. ч. профузное), гипервентиляция, тахипноэ, респираторный алкалоз.

Терапевтические меры: промывание желудочно-кишечного тракта, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса.

Симптомы передозировки АСК от средней до тяжелой степени: шум в ушах, глухота, гиперпирексия (крайне высокая температура тела), нарушения водно-электролитного баланса (дегидратация, нарушение почечной функции от олигурии до почечной недостаточности, характеризующееся гипернатриемией, гипокалиемией, гипонатриемией), респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение метаболизма глюкозы (кетоацидоз, гипергликемия и гипогликемия, особенно у детей), гематологические нарушения (от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени), неврологические нарушения (токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы – сонливость, спутанность сознания, судороги, кома), нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, угнетение сердечной деятельности), нарушения дыхания (гипервентиляция, угнетение дыхания, некардиогенный отек легких, асфиксия).

При развитии подобных симптомов требуется срочная госпитализация и проведение экстренной терапии, включающей промывание желудочно-кишечного тракта, многократный прием активированного угля, гемодиализ, форсированный щелочной диурез, восстановление кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса, а также назначение симптоматической терапии, направленной на устранение развившихся нарушений. Форсированный щелочной диурез проводят, когда плазменная концентрация салицилатов превышает показатель 500 мг/л (3,6 ммоль/л) – у взрослых, 300 мг/л (2,2 ммоль/л) – у детей. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH 7,5–8.

Особые указания

В I триместре беременности употребление больших доз салицилатов способно повышать частоту развития дефектов у плода, в частности пороков сердца и расщепленного неба. В последнем триместре беременности применение высокой дозировки Ацекардола тормозит родовую деятельность, вызывает преждевременное закрытие артериального протока у ребенка, увеличивает вероятность кровотечения у матери и плода. Применение Ацекардола непосредственно перед родами может вызывать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенного ребенка. В связи с этим назначение Ацекардола в I и III триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности препарат назначают только с учетом строгой оценки пользы и риска.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время курса лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В I триместре беременности салицилаты в больших дозах повышают риск формирования дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца), поэтому Ацекардол строго противопоказан к применению.

Во II триместре беременности препарат может назначаться только в том случае, если ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков. При этом рекомендуется применять Ацекардол в дозах не более 150 мг в течение максимально возможных коротких курсов.

В III триместре беременности салицилаты в больших дозах (более 300 мг/сутки) ослабляют родовую деятельность, вызывают повышенную кровоточивость у матери и плода и преждевременное закрытие артериального протока у плода. Прием АСК непосредственно перед родами может привести к внутричерепным кровоизлияниям, особенно у недоношенных детей. В связи с этим в последнем триместре беременности Ацекардол строго противопоказан к применению.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому Ацекардол противопоказан к применению кормящим грудью женщинам. Если прием препарата клинически обоснован, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Ацекардол не применяется для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин): применение Ацекардола противопоказано;
• нарушения функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин): требуется соблюдать осторожность в период терапии.

При нарушениях функции печени

• выраженная печеночная недостаточность (классы B и C по шкале Чайлд – Пью): применение Ацекардола противопоказано;
• нарушения функции печени (класс A по шкале Чайлд – Пью): требуется соблюдать осторожность в период терапии.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения ацетилсалициловая кислота ослабляет действие следующих лекарственных средств: диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), урикозурические препараты (бензбромарон).

В случае одновременного применения ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств: антиагреганты и тромболитические препараты, дигоксин, гепарин и непрямые антикоагулянты, метотрексат, вальпроевая кислота, гипогликемические препараты (инсулин и производные сульфонилмочевины).

Также сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенным риском развития побочных реакций со стороны органов кроветворения, с тромболитиками, антиагрегантами и антикоагулянтами – повышенным риском развития кровотечения.

АСК усиливает токсическое влияние этанола на центральную нервную систему. При этом повышается вероятность повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Системные глюкокортикостероиды усиливают элиминацию препарата, чем ослабляют его действие.

Аналоги

Структурными аналогами Ацекардола являются препараты Тромбо АСС, Аспирин, Кардиопирин, Аспинат, Аспикор, Таспир, Тромбопол, Ацетилсалициловая кислота.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Ацекардоле

Согласно отзывам, Ацекардол – эффективное антиагрегантное средство, разжижающее кровь и препятствующее тромбообразованию. К его дополнительным преимуществам относят низкую цену (по сравнению с большинством аналогов), удобство приема (1 раз в сутки), лекарственную форму выпуска (кишечнорастворимая оболочка предохраняет желудок от вредного воздействия ацетилсалициловой кислоты), а также наличие различных дозировок таблеток (50, 100 и 300 мг), что позволяет подобрать наиболее оптимальную.

К недостаткам Ацекардола относят наличие противопоказаний. Однако они имеются у всех салицилатов, поэтому лечение должен назначать лечащий врач.

Цена на Ацекардол в аптеках

Цена на Ацекардол за упаковку, содержащую 30 таблеток, варьирует примерно в пределах 13–25 руб. (таблетки по 50 мг), 18–33 руб. (таблетки по 100 мг), 29–49 руб. (таблетки по 300 мг).