Воспользуйтесь поиском по сайту:
Карбидопа/Леводопа: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Carbidopa/Levodopa
Код ATX: N.04.B.A.02
Действующее вещество: леводопа + карбидопа (Levodopa + Carbidopa)
Производитель: Ремедика, Лтд. (Remedica, Ltd.) (Кипр)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Карбидопа/Леводопа – комбинированный лекарственный препарат противопаркинсонического действия (ингибитор периферической декарбоксилазы + предшественник дофамина).
Препарат выпускается в форме таблеток: двояковыпуклых, овальных, светло-голубого цвета, с вкраплениями более темного или более светлого оттенка, с логотипом фирмы-производителя на одной стороне и риской на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной коробке 10 блистеров и инструкция по применению Карбидопы/Леводопы).
Состав на одну таблетку:
Леводопа – это аминокислота, которая образуется из L-тирозина. Непосредственно из леводопы под действием декарбоксилазы ароматических L-аминокислот образуется дофамин, который угнетает нейрональную активность в полосатом теле головного мозга. В периферических тканях также протекает процесс декарбоксилирования леводопы и превращение ее в дофамин, который, однако, не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Карбидопа ингибирует превращение леводопы в дофамин в периферических тканях, но не влияет на этот процесс в центральной нервной системе, то есть благодаря комбинированному применению этих двух веществ можно повысить количество леводопы, которая поступает в головной мозг. Совместный прием с карбидопой увеличивает биодоступность леводопы в 2 раза. Полного угнетения дофа-декарбоксилазы под действием карбидопы не происходит.
Всасывание леводопы из желудочно-кишечного тракта, а также прохождение вещества через гематоэнцефалический барьер осуществляется путем активного транспорта. Дофа-декарбоксилаза, которая находится в стенках кишечника, препятствует абсорбции леводопы. Всасывание леводопы из желудка ограничено. Ключевую роль в этом процессе играет скорость опорожнения желудка, поэтому при наличии факторов, замедляющих освобождение желудка, например, при приеме пищи или м-холиноблокирующих препаратов, задерживается перемещение вещества в двенадцатиперстную кишку, и замедляется его абсорбция. В плазме крови максимальная концентрация леводопы наблюдается через 1–2 часа после приема Карбидопы/Леводопы.
Объем распределения в организме составляет от 0,9 до 1,6 л/кг. Если активность дофа-декарбоксилазы сохраняется, общий клиренс леводопы из плазмы равен 0,5 л/кг/час. Механизм проникновения через гематоэнцефалический барьер – облегченная диффузия. В эндотелии капилляров головного мозга присутствует второй потенциальный барьер для поступления леводопы в ткани головного мозга – фермент дофа-декарбоксилаза, но в этих капиллярах декарбоксилированию подвергается только незначительное количество принятой леводопы.
Около 70–75% принятой внутрь леводопы подвергается метаболизму в стенках кишечника (так называемый эффект первичного прохождения). Печень практически не участвует в первичном метаболизме. При увеличении дозы количество препарата, которое декарбоксилируется в кишечнике, снижается. Леводопа не вступает в связь с плазменными белками. Основной путь образования дофамина – это декарбоксилирование леводопы под влиянием дофа-декарбоксилазы, наибольшие количества которой присутствуют в печени, почках и кишечнике. Второй путь метаболизма леводопы – метоксилирование под действием катехол-О-метилтрансферазы. В результате этого процесса образуется 3-О-метилдофа. При длительной терапии этот метаболит способен накапливаться. Дополнительным путем метаболизма служит трансаминирование леводопы. Его конечными продуктами являются винилацетат, винилпируват и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Трансаминирование – это единственный обратимый путь метаболизма.
Карбидопа увеличивает Т1/2 (период полувыведения) леводопы до 3 часов. Около 69% вещества обнаруживается в моче в виде дофамина, а также его метаболитов – норадреналина, дигидрофенилуксусной кислоты, ванилинминдальной кислоты и гомованилиновой кислоты.
При применении карбидопы в рекомендуемых дозах она не проходит через гематоэнцефалический барьер. Максимальная плазменная концентрация отмечается спустя 2–4 часа после приема препарата. Около 50% вещества выводится с калом и мочой, при этом до 35% карбидопы, которая экскретируется почками, выводится в неизмененной форме.
Карбидопу/Леводопу применяют у пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом паркинсонизма известного происхождения, в том числе вследствие цереброваскулярных изменений, энцефалита и отравления токсическими веществами, включая марганец или угарный газ.
Абсолютные:
Относительные (таблетки Карбидопа/Леводопа применяют с осторожностью):
Таблетки Карбидопа/Леводопа принимают внутрь, после еды или одновременно с небольшим количеством пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Так как при абсорбции леводопы и ароматических аминокислот существует конкуренция, во время лечения не рекомендуется употреблять большое количество белковой пищи.
В среднем суточная доза карбидопы, которая необходима для подавления периферического декарбоксилирования леводопы, составляет от 70 до 100 мг. При увеличении дозы карбидопы до 200 мг и выше дальнейшего усиления терапевтического действия не происходит. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.
В начале лечения препарат принимают по 1/2 таблетки два раза в сутки. Затем, если это необходимо, дозу увеличивают на 1/2 таблетки в сутки. Обычно в начале заместительной терапии суточная доза Карбидопы/Леводопы не должна превышать 3 таблеток (по 1 таблетке три раза в сутки). Такая дозировка рекомендуется в качестве начальной дозы при тяжелых случаях паркинсонизма. В виде исключения при монотерапии возможно еще большее повышение дозы, но всего не более 8 таблеток (по 1 таблетке восемь раз в сутки). Суточные дозы от 6 таблеток применяют с особой осторожностью.
Побочные эффекты Карбидопы/Леводопы обычно зависят от величины принимаемой дозы и индивидуальной реакции пациента на лечение. Иногда их можно устранить временным уменьшением дозы без прерывания терапии. Основанием для снижения дозы могут служить такие признаки, как блефароспазм и подергивания отдельных мышц. Если побочные реакции не исчезают, препарат следует постепенно отменить.
На фоне приема леводопы могут возникать и другие нежелательные побочные явления, которые необходимо учитывать при применении Карбидопы/Леводопы. Это реакции со стороны следующих систем и органов:
К симптомам передозировки Карбидопы/Леводопы относятся: рост, а затем падение артериального давления, нарушения сердечного ритма, синусовая тахикардия, анорексия, беспокойство, возбуждение, бессонница, спутанность сознания. У больного может развиваться ортостатическая гипотензия, а бессонница и анорексия иногда сохраняются в течение нескольких дней.
Пациенту промывают желудок, дают активированный уголь и назначают симптоматическое лечение (если необходимо, в стационарных условиях). Для карбидопы и леводопы не существует специфического антидота. Действие препарата под влиянием пиридоксина не ослабляется. Данные об эффективности диализа отсутствуют. Для предотвращения появления аритмий необходимо мониторировать сердечную деятельность.
Терапию Карбидопой/Леводопой прекращают постепенно, так как при резкой отмене препарата могут возникнуть симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (повышение температуры тела, рост концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке). Пациенты, которым требуется внезапно уменьшить дозу или прервать лечение, должны находиться под особым наблюдением.
Продолжительное лечение препаратом должно осуществляться при условии периодического контроля функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы и картины периферической крови. Кроме того, необходимо регулярно определять психический статус пациента.
При хирургических операциях с общей анестезией прием препарата продолжают в обычных дозах, пока больной способен принимать таблетки и жидкость внутрь. Если для анестезии используют циклопропан и галотан, прием Карбидопы/Леводопы прекращают не менее чем за 8 часов до планируемой операции. После хирургического вмешательства лечение продолжают в той же дозе.
У пожилых больных абсорбция леводопы выше, чем у более молодых людей. С возрастом, а также при длительном применении леводопы активность дофа-декарбоксилазы в тканях снижается.
У пациентов с глаукомой во время терапии необходимо регулярно определять внутриглазное давление.
На период приема Карбидопы/Леводопы следует отказаться от управления автотранспортом и выполнения работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.
Карбидопа/Леводопа противопоказана беременным и кормящим женщинам.
Препарат не рекомендуется применять у пациентов, не достигших возраста 18 лет.
При тяжелых нарушениях функции почек лечение препаратом проводят с осторожностью.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени Карбидопу/Леводопу назначают с осторожностью.
Изменений в режиме дозирования для пожилых пациентов не требуется. Однако следует принимать во внимание, что с возрастом, а также при длительном применении леводопы активность дофа-декарбоксилазы в тканях снижается.
При одновременном применении с Карбидопой/Леводопой некоторых веществ и препаратов возможно возникновение различных видов лекарственных взаимодействий, которые следует принимать во внимание:
Аналогами Карбидопы/Леводопы являются: Наком, Тремонорм, Дуодопа, Синдопа, Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125», Тидомет форте.
Хранить в темном, сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, однако отзывов о Карбидопе/Леводопе, оставляемых самими пациентами, практически нет. Врачи отмечают, что леводопа на протяжении многих лет остается одним из наиболее эффективных противопаркинсонических средств. Всем пациентам с болезнью Паркинсона рано или поздно назначают препараты, в состав которых входит леводопа. Ее применение позволяет снизить смертность и увеличить продолжительность жизни пациентов с данным заболеванием. Карбидопа/Леводопа обычно хорошо переносится и является эффективным препаратом для большинства больных. Комбинация леводопы с карбидопой позволяет в несколько раз снизить частоту периферических побочных реакций.
Актуальная цена на Карбидопу/Леводопу неизвестна, так как препарат отсутствует в аптеках. Аналогичные средства, например, Тидомет форте в таблетках (в упаковках по 100 шт.) можно купить за 600–620 руб. Цена другого аналога – Накома (таблетки в упаковках по 100 шт.) – составляет около 1300 руб.Начало формы
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.